Beetablokaatorite loetelu ja nende kasutamine

Arteriaalne hüpertensioon nõuab kohustuslikku ravi ravimitega. Vererõhu normaliseerimiseks ja selliste ohtlike tagajärgede nagu insult ja südameatakk ennetamiseks töötatakse pidevalt välja uusi ravimeid. Vaatame lähemalt, mis on alfa- ja beetablokaatorid - ravimite, näidustuste ja vastunäidustuste loetelu.

Toimemehhanism

Adrenolüütikumid on ravimid, mida ühendab üks farmakoloogiline toime - võime neutraliseerida südame ja veresoonte adrenaliini retseptoreid. Nad lülitavad välja retseptorid, mis tavaliselt reageerivad norepinefriinile ja adrenaliinile. Adrenolüütikumide toime on norepinefriini ja adrenaliiniga vastupidine ning seda iseloomustab rõhu langus, vasodilatatsioon ja bronhide valendiku kitsenemine ning vere glükoosisisalduse langus. Ravimid mõjutavad retseptoreid, mis asuvad südames ja veresoonte seintes.

Alfa-adrenoblokaatoritel on laienev toime elundite anumatele, eriti nahale, limaskestadele, neerudele ja sooltele. Seetõttu tekib antihüpertensiivne toime, väheneb perifeersete veresoonte resistentsus, paraneb verevool ja perifeersete kudede verevarustus.

Mõelge, mis on beetablokaatorid. See on ravimite rühm, mis seondub beeta-adrenergiliste retseptoritega ja blokeerib katehhoolamiinide (noradrenaliini ja adrenaliini) mõju neile. Neid peetakse essentsiaalse arteriaalse hüpertensiooni ja kõrge vererõhu ravis hädavajalikeks ravimiteks. Sel eesmärgil on neid kasutatud alates 20. sajandi 60. aastatest..

Toimemehhanism väljendub võime blokeerida südame ja teiste kudede beeta-adrenergilisi retseptoreid. Sel juhul tekivad järgmised mõjud:

  • Südame löögisageduse ja südame väljundi langus. Seetõttu väheneb vajadus müokardi hapniku järele, suureneb tagatiste arv ja müokardi verevool jaotub ümber. Beetablokaatorid kaitsevad müokardi, vähendades südameataki ja selle järgsete komplikatsioonide riski;
  • Perifeersete veresoonte resistentsuse vähenemine reniini tootmise vähenemise tõttu;
  • Närvikiududest norepinefriini vabanemise vähenemine;
  • Vasodilatatsioonifaktorite, nagu prostaglandiin e2, lämmastikoksiid ja prostatsükliin, suurenenud produktsioon;
  • Vererõhu langus;
  • Naatriumioonide imendumise vähenemine neeru piirkonnas ning unearteri ja aordikaare baroretseptorite tundlikkuse vähenemine.

Beetablokaatoritel on lisaks hüpotensiivsele toimele ka mitmed muud omadused:

  • Kütekolamiinide toime pärssimisest tingitud antiarütmiline aktiivsus, impulsside kiiruse vähenemine atrioventrikulaarses vaheseinas ja siinusrütmi aeglustumine;
  • Antianginaalne tegevus. Laevade beeta-1 adrenergilised retseptorid ja müokard on blokeeritud. Seetõttu väheneb südame löögisagedus, müokardi kontraktiilsus, vererõhk, pikeneb diastooli kestus ja koronaarverevool muutub paremaks. Üldiselt südame hapnikuvajadus väheneb, tolerantsus füüsiliste koormuste suhtes suureneb, isheemiaperioodid vähenevad, stenokardiahoogude sagedus väheneb infarktijärgse stenokardia ja koormava stenokardiaga patsientidel;
  • Trombotsüütidevastane võime. Trombotsüütide agregatsioon aeglustub, stimuleeritakse prostatsükliini sünteesi, vere viskoossus väheneb;
  • Antioksüdantne aktiivsus. Tekib katehhoolamiinide põhjustatud vabade rasvhapete pärssimine. Vajadus hapniku hankimiseks edasise ainevahetuse eesmärgil väheneb;
  • Vähenenud venoosne verevool südamesse, ringleva plasma maht;
  • Insuliini sekretsioon väheneb glükogenolüüsi pärssimise tõttu;
  • On rahustav toime, raseduse ajal suureneb emaka kontraktiilsus.

Näidustused sisseastumiseks

Alfa-1 blokaatorid on ette nähtud järgmistel tingimustel:

  • hüpertensioon (vererõhu alandamiseks);
  • CHF (kombineeritud töötlus);
  • healoomuline eesnäärme hüperplaasia.

Alfa-1,2-blokaatoreid kasutatakse järgmistel tingimustel:

  • ajuvereringe patoloogia;
  • migreen;
  • dementsus, mis on tingitud vaskulaarsest komponendist;
  • perifeerse vereringe patoloogia;
  • neurogeensest põiest tingitud urineerimisprobleemid;
  • diabeetiline angiopaatia;
  • silma sarvkesta degeneratiivsed haigused;
  • vertiigo ja vaskulaarse faktoriga seotud vestibulaarse aparatuuri toimimise patoloogiad;
  • isheemiaga seotud nägemisnärvi neuropaatia;
  • eesnäärme hüpertroofia.

Tähtis: alfa-2-adrenoblokaatorid on ette nähtud ainult meeste impotentsuse raviks.

Mitteselektiivseid beeta-1,2-blokaatoreid kasutatakse järgmiste patoloogiate ravis:

  • arteriaalne hüpertensioon;
  • suurenenud silmasisene rõhk;
  • migreen (ennetuslikel eesmärkidel);
  • hüpertroofiline kardiomüopaatia;
  • südameatakk;
  • siinuse tahhükardia;
  • värisemine;
  • bigemeenia, supraventrikulaarne ja ventrikulaarne arütmia, trigemeenia (ennetavad eesmärgid);
  • pingutav stenokardia;
  • mitraalklapi prolaps.

Selektiivseid beeta-1 blokaatoreid nimetatakse ka kardioselektiivseteks, kuna neil on mõju südamele ning vähem vererõhule ja veresoontele. Need vabastatakse järgmistel tingimustel:

  • südame isheemiatõbi;
  • akatiisia antipsühhootikumide võtmise tõttu;
  • erinevat tüüpi arütmia;
  • mitraalklapi prolaps;
  • migreen (ennetuslikel eesmärkidel);
  • neurotsirkulaarne düstoonia (hüpertensiivne tüüp);
  • hüperkineetiline südame sündroom;
  • arteriaalne hüpertensioon (madal või keskmine);
  • treemor, feokromotsütoom, türeotoksikoos (kompleksravi koostis);
  • müokardiinfarkt (pärast infarkti ja sekundi vältimiseks);
  • hüpertroofiline kardiomüopaatia.

Alfa-beetablokaatorid on ette nähtud järgmistel juhtudel:

  • arütmia;
  • stabiilne stenokardia;
  • CHF (kombineeritud töötlus);
  • kõrge vererõhk;
  • glaukoom (silmatilgad);
  • hüpertensiivne kriis.

Ravimite klassifikatsioon

Veresoonte seintes on nelja tüüpi adrenergilisi retseptoreid (alfa 1 ja 2, beeta 1 ja 2). Adrenergiliste blokaatorite rühma kuuluvad ravimid võivad blokeerida erinevat tüüpi retseptoreid (näiteks ainult beeta-1-adrenergilisi retseptoreid). Ravimid jagunevad rühmadesse, sõltuvalt teatud tüüpi retseptorite seiskamisest:

TÄHTIS ON TEADA! Enam pole õhupuudust, peavalu, rõhu tõusu ja muid ülitundlikkuse sümptomeid! Siit saate teada meetodi, mida meie lugejad kasutavad vererõhu raviks. Avasta meetod.

TÄHTIS ON TEADA! Enam pole õhupuudust, peavalu, rõhu tõusu ja muid ülitundlikkuse sümptomeid! Siit saate teada meetodi, mida meie lugejad kasutavad vererõhu raviks. Avasta meetod.

  • alfa-1-blokaatorid (silodosiin, terasosiin, prasosiin, alfusosiin, urapidiil, tamsulosiin, doksasosiin);
  • alfa 2 blokaatorid (johimbiin);
  • alfa-1, 2-blokaatorid (dihüdroergotamiin, dihüdroergotoksiin, fentoolamiin, nicergoliin, dihüdroergokristiin, propoksaan, alfa-dihüdroergokriptiin).

Beetablokaatorid liigitatakse järgmistesse rühmadesse:

  • mitteselektiivsed adrenergilised blokaatorid (timolool, metipranolool, sotalool, pindolool, nadolool, bopindolool, oksprenolool, propranolool);
  • selektiivsed (kardioselektiivsed) adrenergilised blokaatorid (acebutolool, esmolool, nebivolool, bisoprolool, beetaksolool, atenolool, talinolool, esatenolool, tseliprolool, metoprolool).

Alfa-beeta-adrenoblokaatorite loetelu (need sisaldavad samaaegselt alfa- ja beeta-adrenergilisi retseptoreid):

  • labetalool;
  • proksodolool;
  • karvedilool.

Pange tähele: Klassifikatsioon sisaldab toimeainete nimetusi, mis kuuluvad teatud blokaatorite rühma kuuluvate ravimite hulka.

Beetablokaatoritel on ka sisemine sümpatomimeetiline aktiivsus ja ilma selleta. Seda klassifikatsiooni peetakse abimeheks, kuna spetsialistid kasutavad seda vajaliku ravimi valimiseks..

Ravimite loetelu

Alfa-1 blokaatorite üldnimed:

  • Alfuzosiin;
  • Dalphaz;
  • Artesin;
  • Zoxon;
  • Õppetunni kaart;
  • Praososiin;
  • Urorek;
  • Miktosiin;
  • Tamsulosiin;
  • Kornam;
  • Ebrantil.
  • Johimbiin;
  • Johimbiinvesinikkloriid.
  • Redergiin;
  • Ditamin;
  • Nicergoline;
  • Püroksaan;
  • Fentolamiin.
  • Atenool;
  • Atenova;
  • Atenolan;
  • Betacard;
  • Tenormin;
  • Sektraalne;
  • Betoftan;
  • Xonephus;
  • Optibetool;
  • Bisogamma;
  • Bisoprolool;
  • Concor;
  • Tyrez;
  • Betalok;
  • Serdol;
  • Binelool;
  • Kordanum;
  • Breviblock.
  • Sandonorm;
  • Trimepranool;
  • Viski;
  • Inderal;
  • Vastuväide;
  • Darob;
  • Sotalool;
  • Glaumool;
  • Tümool;
  • Timoptiline.
  • Proksodolool;
  • Albethor;
  • Bagodilool;
  • Carwenal;
  • Credex;
  • Labetool;
  • Abetol.

Kõrvalmõjud

Adrenergiliste blokaatorite võtmise sagedased kõrvaltoimed:

  • seedetrakt: iiveldus, kõhulahtisus, kõhukinnisus, sapiteede düskineesia, isheemiline koliit, kõhupuhitus;
  • endokriinsüsteem: hüpo- või hüperglükeemia suhkurtõvega patsientidel, glükogenolüüsi pärssimine;
  • Urogenitaalsüsteem: glomerulaarfiltratsiooni ja neerude verevoolu langus, tugevus ja sugutung;
  • võõrutussündroom: stenokardia sagedased rünnakud, südame löögisageduse tõus;
  • kardiovaskulaarne süsteem: verevoolu rikkumine kätes ja jalgades, kopsuödeem või südame astma, bradükardia, hüpotensioon, atrioventrikulaarne blokaad;
  • hingamissüsteem: bronhospasm;
  • kesknärvisüsteem: suurenenud väsimus, nõrkus, uneprobleemid, depressioon, mäluhäired, hallutsinatsioonid, paresteesia, emotsionaalne liikuvus, pearinglus, peavalu.

Alfa 1 blokaatorite võtmise kõrvaltoimed:

  • turse;
  • tugev rõhu langus;
  • arütmia ja tahhükardia;
  • düspnoe;
  • nohu;
  • suu limaskesta kuivus;
  • valu rindkere piirkonnas;
  • libiido langus;
  • valu püstitamise ajal;
  • kusepidamatus.

Kõrvaltoimed alfa-2 retseptori blokaatorite kasutamisel:

  • suurenenud rõhk;
  • ärevus, liigne erutuvus, ärrituvus ja füüsiline aktiivsus;
  • värisemine;
  • vähenenud uriini sagedus ja vedeliku maht.

Alfa-1 ja -2-blokaatorite kõrvaltoimed:

  • vähenenud söögiisu;
  • uneprobleemid;
  • liigne higistamine;
  • külmad käed ja jalad;
  • kuumus;
  • suurenenud happesus maos.

Beetablokaatorite sagedased kõrvaltoimed:

  • üldine nõrkus;
  • viivitatud reaktsioonid;
  • depressiivne seisund;
  • unisus;
  • jäsemete tuimus ja külmus;
  • nägemise langus ja maitsetaju halvenemine (ajutiselt);
  • düspepsia;
  • bradükardia;
  • konjunktiviit.

Mitteselektiivsed beetablokaatorid võivad põhjustada järgmisi tingimusi:

  • nägemise patoloogia (hägusus, tunne, et võõrkeha on silma sattunud, pisarsus, duaalsus, põletamine);
  • südame isheemia;
  • koliit;
  • köha koos võimalike lämbumisrünnakutega;
  • rõhu järsk langus;
  • impotentsus;
  • minestamine;
  • nohu;
  • vere kusihappe, kaaliumi ja triglütseriidide sisalduse tõus.

Alfa-beetablokaatoritel on järgmised kõrvaltoimed:

  • vereliistakute ja leukotsüütide vähenemine;
  • vere moodustumine uriinis;
  • suurenenud kolesterool, suhkur ja bilirubiin;
  • südame impulsside juhtimise patoloogia, mõnikord on see blokaad;
  • häiritud perifeerne vereringe.

Koostoimed teiste ravimitega

Järgmistel ravimitel on alfablokaatoritega soodne ühilduvus:

  1. Diureetikumid Reniin-angiotensiin-aldosterooni süsteem on aktiveeritud ning soola ja vedelikku ei hoia kehas. Hüpotensiivne toime suureneb, diureetikumide negatiivne mõju lipiidide tasemele väheneb.
  2. Beetablokaatoreid saab kombineerida alfablokaatoritega (alfa-beetablokaatorid proksodolool, labetalool jne). Hüpotensiivne toime suureneb koos südame väljundi ja kogu perifeerse vaskulaarse resistentsuse vähenemisega..

Soodne beetablokaatorite kombinatsioon teiste ravimitega:

  1. Kombinatsioon nitraatidega on edukas, eriti kui patsient ei põe mitte ainult hüpertensiooni, vaid ka südame isheemiatõbe. Ilmneb hüpotensiivse toime suurenemine, bradükardiat tasandab nitraatide põhjustatud tahhükardia.
  2. Kombineerimine diureetikumidega. Diureetikumide toime suureneb ja pikeneb tänu reniini vabanemisele neerupiirkonnast beetablokaatorite poolt.
  3. AKE inhibiitorid ja angiotensiini retseptori blokaatorid. Ravimiresistentsete arütmiate esinemise korral saate vastuvõtu hoolikalt kombineerida kinidiini ja novokainamiidiga.
  4. Dihüdropüridiinide rühma kaltsiumikanali blokaatorid (kordafeen, nifedipiin, nikirdipiin, fenigidiin). Võib kombineerida ettevaatusega ja väikestes annustes.
  1. Kaltsiumikanali blokaatorid, mis kuuluvad verapamiili rühma (isoptiin, gallopamiil, verapamiil, finoptiin). Vähenenud südame löögisagedus ja tugevus, halvenenud atrioventrikulaarne juhtivus, suurenenud hüpotensioon, bradükardia, äge vasaku vatsakese puudulikkus ja atrioventrikulaarne blokaad.
  2. Sümpatolüütikumid - oktadiin, reserpiin ja seda sisaldavad preparaadid (rauvazan, brinerdin, adelfan, raunatin, cristepine, trireside). Müokardis on sümpaatiliste mõjude järsk nõrgenemine ja sellega võivad kaasneda tüsistused.
  3. Südameglükosiidid, otsesed M-kolinomimeetikumid, antikoliinesteraasi ravimid ja tritsüklilised antidepressandid. Blokaadi, bradüarütmia ja südameseiskuse tõenäosuse suurenemine.
  4. Antidepressandid MAO inhibiitorid. Võimalik on hüpertensiivne kriis.
  5. Tüüpilised ja ebatüüpilised beeta-agonistid ja antihistamiinikumid. Beetablokaatoritega kasutamisel on nende ravimite nõrgenemine.
  6. Insuliin ja suhkrut alandavad ravimid. Hüpoglükeemiline toime suureneb.
  7. Salitsülaadid ja butadioon. Täheldatakse põletikuvastase toime nõrgenemist;
  8. Kaudsed antikoagulandid. On antitrombootilise toime nõrgenemine.

Vastunäidustused

Vastunäidustused alfa 1 blokaatoritele:

  • Rasedus;
  • imetamine;
  • mitraal- või aordiklappide stenoos;
  • maksa funktsioneerimise rasked patoloogiad;
  • liigne tundlikkus ravimikomponentide suhtes;
  • südamevead vatsakese täitumisrõhu vähenemise taustal;
  • raske neerupuudulikkus;
  • ortostaatiline hüpotensioon;
  • südamepuudulikkus südame tamponaadi või kitsendava perikardiidi tõttu.

Vastunäidustused alfa-1,2 blokaatoritele:

  • arteriaalne hüpotensioon;
  • äge verejooks;
  • imetamine;
  • Rasedus;
  • müokardiinfarkt, mis tekkis vähem kui kolm kuud tagasi;
  • bradükardia;
  • liigne tundlikkus ravimikomponentide suhtes;
  • orgaaniline südamekahjustus;
  • perifeersete anumate raske ateroskleroos.
  • liigne tundlikkus ravimikomponentide suhtes;
  • neerude või maksa toimimise tõsised patoloogiad;
  • vererõhu hüpped;
  • kontrollimatu hüpertensioon või hüpotensioon.

Üldised vastunäidustused mitteselektiivsete ja selektiivsete beetablokaatorite suhtes:

  • liigne tundlikkus ravimikomponentide suhtes;
  • kardiogeenne šokk;
  • sinoatriaalne blokaad;
  • siinusõlme nõrkus;
  • hüpotensioon (vererõhk alla 100 mm);
  • äge südamepuudulikkus;
  • teise või kolmanda astme atrioventrikulaarne blokaad;
  • bradükardia (pulss vähem kui 55 lööki / min);
  • CHF dekompensatsiooni staadiumis;

Vastunäidustused mitteselektiivsete beetablokaatorite võtmisel:

  • bronhiaalastma;
  • varjatud veresoonte haigused;
  • Prinzmetal stenokardia.
  • imetamine;
  • Rasedus;
  • perifeerse vereringe patoloogia.

Hüpertensiivsetele patsientidele mõeldud ravimeid tuleb kasutada rangelt vastavalt arsti juhistele ja annuses. Eneseravimine võib olla ohtlik. Kõrvaltoimete ilmnemisel peate viivitamatult pöörduma meditsiiniasutuse poole.

Nagu artikkel?
Päästa ta!

Kas teil on veel küsimusi? Küsige neid kommentaarides! Neile vastab kardioloog Mariam Harutyunyan.

Beetablokaatorid: ravimite loetelu

Keha funktsioonide reguleerimisel on oluline roll katehhoolamiinidel: adrenaliinil ja norepinefriinil. Need vabanevad vereringesse ja toimivad spetsiaalsetele tundlikele närvilõpmetele - adrenergilistele retseptoritele. Viimased jagunevad kahte suurde rühma: alfa- ja beeta-adrenergilised retseptorid. Beeta-adrenergilised retseptorid paiknevad paljudes elundites ja kudedes ning jagunevad kahte alarühma.

Kui β1-adrenergilised retseptorid on aktiveeritud, suureneb südame kokkutõmmete sagedus ja tugevus, pärgarterid laienevad, südame juhtivus ja automatism paranevad, maksa glükogeeni lagunemine ja energia genereerimine suurenevad..

Kui β2-adrenergilised retseptorid on ergastatud, lõdvestuvad veresoonte ja bronhide lihased, raseduse ajal väheneb emaka toon, suureneb insuliini sekretsioon ja rasvade lagunemine. Seega viib beeta-adrenergiliste retseptorite stimuleerimine katehhoolamiinide abil kõigi keha jõudude mobiliseerimisele aktiivseks eluks..

Beeta-adrenergilised blokaatorid (BAB) on ravimite rühm, mis seovad beeta-adrenergilisi retseptoreid ja takistavad katehhoolamiinide toimet neile. Neid ravimeid kasutatakse kardioloogias laialdaselt.

Toimemehhanism

BAB-id vähendavad südame kokkutõmmete sagedust ja tugevust, alandavad vererõhku. Selle tulemusena väheneb südamelihase hapnikutarbimine..

Diastool pikeneb - puhkeperiood, südamelihase lõdvestumine, mille käigus pärgarterid täidetakse verega. Pärgarterite perfusiooni (müokardi verevarustus) paranemist soodustab ka intrakardiaalse diastoolse rõhu langus.

Verevool jaguneb tavaliselt verega varustatud piirkondadest isheemilistesse piirkondadesse, mille tagajärjel paraneb treenimistaluvus.

BAB-idel on antiarütmiline toime. Need pärsivad katehhoolamiinide kardiotoksilisi ja arütmogeenseid toimeid ning takistavad ka südamerakkudes kaltsiumiioonide kuhjumist, mis kahjustab müokardi energia ainevahetust..

Klassifikatsioon

BAB on ulatuslik ravimite rühm. Neid saab liigitada mitmel viisil..
Kardioselektiivsus - ravimi võime blokeerida ainult β1-adrenergilisi retseptoreid, mõjutamata β2-adrenergilisi retseptoreid, mis paiknevad bronhide, anumate, emaka seinas. Mida suurem on BAB-i selektiivsus, seda turvalisem on seda kasutada samaaegsete hingamisteede ja perifeersete veresoonte haiguste korral, samuti suhkurtõve korral. Kuid selektiivsus on suhteline mõiste. Ravimi väljakirjutamisel suurtes annustes väheneb selektiivsuse aste.

Mõnel BAB-l on sisemine sümpatomimeetiline toime: võime mõnevõrra stimuleerida beeta-adrenergilisi retseptoreid. Võrreldes tavapärase BAB-iga, aeglustavad sellised ravimid südame löögisagedust ja selle kontraktsioonide tugevust, viivad harvemini võõrutussündroomi tekkeni, vähem mõjutavad lipiidide ainevahetust.

Mõned BAB-id on võimelised veresooni veelgi laiendama, see tähendab, et neil on veresooni laiendavad omadused. See mehhanism realiseerub väljendunud sisemise sümpatomimeetilise aktiivsuse, alfa-adrenergiliste retseptorite blokeerimise või otsese toimega veresoonte seintele.

Toime kestus sõltub kõige sagedamini BAB keemilise struktuuri omadustest. Lipofiilsed ravimid (propranolool) toimivad mitu tundi ja eemalduvad organismist kiiresti. Hüdrofiilsed ravimid (atenolool) on efektiivsed kauem ja neid võib välja kirjutada harvemini. Samuti on loodud pikaajalise toimega lipofiilsed ained (metoprolool retard). Lisaks on väga lühikese toimeajaga kuni 30-minutilisi BAB-e (esmolool).

Kerige

1. Mittekardioselektiivne BAB:

A. Sisemise sümpatomimeetilise aktiivsuseta:

  • propranolool (anapriliin, obsidaan);
  • nadolool (korgard);
  • sotalool (sotagexal, tenzol);
  • timolool (blokaad);
  • nipradilool;
  • flestrolool.

B. Sisemise sümpatomimeetilise aktiivsusega:

  • oksprenolool (trazicor);
  • pindolool (viski);
  • alprenolool (aptin);
  • penbutolool (beetapressiin, levatool);
  • Bopindolool (Sandonorm);
  • buzindolool;
  • dilevalool;
  • karteolool;
  • labetalool.

2. Kardioselektiivne BAB:

A. Sisemise sümpatomimeetilise aktiivsuseta:

  • metoprolool (betalok, betalok zok, corvitol, methozoc, metocard, metocor, serdol, egilok);
  • atenolool (beetakaart, tenormiin);
  • beetaksolool (betak, locren, curlon);
  • esmolool (breviblock);
  • bisoprolool (aritel, bidop, biol, biprol, bisogamma, bisomor, concor, korbis, cordinorm, koronaal, niperten, tirez);
  • karvedilool (akridilool, bagodilool, vedikardool, dilatrend, karvedigamma, karvenaal, koriool, rekardium, talliton);
  • nebivolool (binelool, nebivator, nebikor, nebilan, nebilet, nebilong, nevotenz, od-sky).

B. Sisemise sümpatomimeetilise aktiivsusega:

  • acetsbutalool (acecor, sectral);
  • talinolool (kordaan);
  • tseliprolool;
  • epanolool (vazacor).

3. Vasodilatatiivsete omadustega BAB:

  • amosulalool;
  • buzindolool;
  • dilevalool;
  • labetolool;
  • medroksalool;
  • nipradilool;
  • pindolool.
  • karvedilool;
  • nebivolool;
  • tseliprolool.

4. BAB pikatoimeline:

  • bopindolool;
  • nadolool;
  • penbutolool;
  • sotalool.
  • atenolool;
  • beetaksolool;
  • bisoprolool;
  • epanolool.

5. BABi ülilühike tegevus, kardioselektiivne:

Taotlus kardiovaskulaarsüsteemi haiguste korral

Pingutus stenokardia

Paljudel juhtudel kuuluvad BAB-d juhtivate ainete hulka, mis ravivad stenokardiat ja hoiavad ära rünnakuid. Erinevalt nitraatidest ei põhjusta need ravimid pikaajalisel kasutamisel tolerantsust (ravimiresistentsust). BAB-id on võimelised organismi kogunema (kogunema), mis võimaldab mõne aja pärast vähendada ravimi annust. Lisaks kaitsevad need ained südamelihast ennast, parandades prognoosi, vähendades korduva müokardiinfarkti riski..

Kogu BAB-i antianginaalne aktiivsus on ligikaudu sama. Nende valik põhineb mõju kestusel, kõrvaltoimete raskusastmel, maksumusel ja muudel teguritel..

Alustage ravi väikese annusega, suurendades seda järk-järgult efektiivseks. Annus valitakse nii, et südame löögisagedus puhkeseisundis on vähemalt 50 minutis ja süstoolse vererõhu tase on vähemalt 100 mm Hg. Art. Pärast ravitoime ilmnemist (stenokardiahoogude lõpetamine, koormustaluvuse paranemine) vähendatakse annust järk-järgult minimaalse efektiivse.

BAB-i suurte annuste pikaajaline kasutamine ei ole kohane, kuna see suurendab märkimisväärselt kõrvaltoimete riski. Kui need vahendid ei ole piisavalt tõhusad, on parem neid kombineerida teiste ravimirühmadega..

BAB-i ei tohiks järsult tühistada, kuna see võib põhjustada võõrutussündroomi.

BAB on eriti näidustatud, kui pingutusstenokardia on kombineeritud siinustahhükardia, arteriaalse hüpertensiooni, glaukoomi, kõhukinnisuse ja gastroösofageaalse refluksiga.

Müokardiinfarkt

BAB-i varajane kasutamine müokardiinfarkti korral aitab piirata südamelihase nekroosi tsooni. Samal ajal väheneb suremus, väheneb korduva müokardiinfarkti ja südameseiskuse oht..

Sellist mõju avaldavad BAB-d ilma sisemise sümpatomimeetilise aktiivsusega; eelistatav on kasutada kardioselektiivseid ravimeid. Need on eriti kasulikud müokardiinfarkti kombineerimisel arteriaalse hüpertensiooniga, siinus-tahhükardia, postinfarkti stenokardia ja kodade virvendusarütmia tahhüstüstoolne vorm.

BAB-i võib vastunäidustuste puudumisel välja kirjutada kohe pärast haiglasse sattumist. Kõrvaltoimete puudumisel jätkub ravi nendega vähemalt aasta pärast müokardiinfarkti läbimist.

Krooniline südamepuudulikkus

Uuritakse BAB-i kasutamist südamepuudulikkuse korral. Arvatakse, et neid saab kasutada koos südamepuudulikkuse (eriti diastoolse) ja koormava stenokardia kombinatsiooniga. Arütmiad, arteriaalne hüpertensioon, kodade virvendusarütmia tahhüstüstoolne vorm koos kroonilise südamepuudulikkusega on samuti aluseks selle rühma ravimite väljakirjutamisele.

Hüpertooniline haigus

BAB on näidustatud vasaku vatsakese hüpertroofiaga komplitseeritud hüpertensiooni ravis. Neid kasutatakse laialdaselt ka aktiivse eluviisiga noortel patsientidel. See ravimite rühm on ette nähtud arteriaalse hüpertensiooni kombinatsiooniks pingutusstenokardia või südame rütmihäiretega, samuti pärast müokardiinfarkti..

Südame rütmihäired

BAB-i kasutatakse selliste südame rütmihäirete korral nagu kodade virvendus ja kodade laperdus, supraventrikulaarsed arütmiad ja halvasti talutav siinus-tahhükardia. Neid võib määrata ventrikulaarsete arütmiate korral, kuid nende efektiivsus on sel juhul tavaliselt vähem väljendunud. BAB-i koos kaaliumpreparaatidega kasutatakse glükosiidimürgitusest tingitud arütmiate raviks.

Kõrvalmõjud

Kardiovaskulaarne süsteem

BAB pärsib siinussõlme võimet tekitada impulsse, mis põhjustavad südame kokkutõmbeid ja põhjustavad siinusbradükardiat - impulsi aeglustumist vähem kui 50 minutis. See kõrvaltoime on sisemise sümpatomimeetilise aktiivsusega BAB-is palju vähem väljendunud..

Selle rühma ravimid võivad põhjustada atrioventrikulaarset blokeerimist erineval määral. Need vähendavad ka südamelöökide tugevust. Viimane kõrvaltoime on vasodilateerivate omadustega BAB-is vähem väljendunud. BAB-id vähendavad vererõhku.

Selle rühma ravimid põhjustavad perifeersete veresoonte spasmi. Võib ilmneda jäsemete külm, Raynaud'i sündroomi kulg süveneb. Vasodilateerivate omadustega ravimitel pole neid kõrvaltoimeid peaaegu üldse..

BAB-id vähendavad neerude verevoolu (välja arvatud nadolool). Perifeerse vereringe halvenemise tõttu nende ravimitega ravi ajal tekib mõnikord tugev üldine nõrkus.

Hingamissüsteem

BAB põhjustab bronhospasmi β2-adrenergiliste retseptorite samaaegse blokeerimise tõttu. See kõrvaltoime ei ole kardioselektiivsete ravimite puhul vähem väljendunud. Kuid nende efektiivsed annused stenokardia või hüpertensiooni korral on sageli üsna suured, samas kui kardioselektiivsus on oluliselt vähenenud..
BAB-i suurte annuste kasutamine võib esile kutsuda apnoe või ajutise hingamisseiskuse.

BAB-id halvendavad putukahammustuste, ravimite ja toiduallergeenide suhtes tekkivate allergiliste reaktsioonide kulgu.

Närvisüsteem

Propranolool, metoprolool ja muud lipofiilsed BAB-id tungivad verest aju rakkudesse läbi vere-aju barjääri. Seetõttu võivad need põhjustada peavalu, unehäireid, pearinglust, mäluhäireid ja depressiooni. Rasketel juhtudel tekivad hallutsinatsioonid, krambid, kooma. Need kõrvaltoimed on hüdrofiilsetes BAB-des, eriti atenoloolis, palju vähem väljendunud.

Ravi BAB-iga võib kaasneda neuromuskulaarse juhtivuse halvenemisega. See toob kaasa lihasnõrkuse, vastupidavuse vähenemise ja kiire väsimuse..

Ainevahetus

Mitteselektiivsed BAB-d pärsivad kõhunäärmes insuliini tootmist. Teiselt poolt pärsivad need ravimid glükoosi mobiliseerumist maksast, aidates kaasa suhkurtõvega patsientidel pikaajalise hüpoglükeemia tekkele. Hüpoglükeemia soodustab alfa-adrenergilistele retseptoritele mõjuva adrenaliini vabanemist vereringesse. See toob kaasa vererõhu olulise tõusu..

Seega, kui samaaegse suhkurtõvega patsientidele on vaja määrata BAB, tuleb eelistada kardioselektiivseid ravimeid või asendada need kaltsiumi antagonistide või teiste rühmade ravimitega..

Paljud BAB-id, eriti mitteselektiivsed, vähendavad "hea" kolesterooli (kõrge tihedusega alfa-lipoproteiinid) taset veres ja tõstavad "halva" (triglütseriidid ja väga madala tihedusega lipoproteiinid) taset. Β1-sisemise sümpatomimeetilise ja a-blokeeriva toimega ravimitel (karvedilool, labetolool, pindolool, dilevalool, tseliprolool) puudub see puudus..

Muud kõrvaltoimed

BAB-i raviga kaasneb mõnel juhul seksuaalne düsfunktsioon: erektsioonihäired ja libiido kaotus. Selle mõju mehhanism on ebaselge..

BAB võib põhjustada nahamuutusi: lööve, sügelus, erüteem, psoriaasi sümptomid. Harvadel juhtudel registreeritakse juuste väljalangemine ja stomatiit.

Üks tõsiseid kõrvaltoimeid on hematopoeesi pärssimine agranulotsütoosi ja trombotsütopeenilise purpuri tekkimisega..

Võõrutussündroom

Kui BAB-i kasutatakse pikka aega suurtes annustes, võib ravi äkiline lõpetamine provotseerida nn ärajätusündroomi. See avaldub stenokardiahoogude sageduse suurenemisega, ventrikulaarsete arütmiate esinemisega, müokardiinfarkti arenguga. Kergematel juhtudel kaasneb võõrutussündroomiga tahhükardia ja vererõhu tõus. Võõrutussündroom avaldub tavaliselt mõni päev pärast BAB-i võtmise lõpetamist.

Vältimissündroomi tekkimise vältimiseks tuleb järgida järgmisi reegleid:

  • tühistada BAB aeglaselt, kahe nädala jooksul, vähendades annust järk-järgult ühe annuse võrra;
  • BAB-i tühistamise ajal ja pärast seda on vaja piirata füüsilist aktiivsust, vajadusel suurendada nitraatide ja teiste antianginaalsete ravimite, samuti vererõhku langetavate ravimite annust.

Vastunäidustused

BAB-id on absoluutselt vastunäidustatud järgmistes olukordades:

  • kopsuturse ja kardiogeenne šokk;
  • raske südamepuudulikkus;
  • bronhiaalastma;
  • haige siinusündroom;
  • atrioventrikulaarne blokaad II - III aste;
  • süstoolse vererõhu tase on 100 mm Hg. Art. ja allpool;
  • pulss vähem kui 50 minutis;
  • halvasti kontrollitud insuliinsõltuv suhkurtõbi.

Suhteline vastunäidustus BAB-i väljakirjutamisele - Raynaud'i sündroom ja perifeersete arterite ateroskleroos koos vahelduva lonkamise tekkega.

Farmakoloogiline rühm - beetablokaatorid

Alarühma ravimid on välistatud. Luba

Narkootikumid

ToimeaineKaubanimed
Informatsioon pole saadavalNormoglaucon ®
Atenolool * (Atenololum)Atenobene
Atenova
Atenool
Atenolan ®
Atenolool
Atenolool Belupo
Atenolol Nycomed
Atenolool STADA
Atenolool-Ajio
Atenolool-AKOS
Atenolol-Acri ®
Atenolol-ratiopharm
Atenolol-Teva
Atenolool-UBF
Atenolool-FPO
Atenolooli tabletid
Atenosan ®
Betacard ®
Velorin 100
Vero-atenolool
Ormidol
Prinorm
Sinarom
Tenormin
Acebutolool * (Acebutololum)Acecor
Sektraalne
Beetaksolool * (beetaksolool)Betak
Beetaksolool
Betaxolol Velpharm
Beetaksolool-optika
Beetaksolool-SOLOpharm
Beetaksolool-SOLOfarm YUD
Beetaksoloolvesinikkloriid
Betalmik EU
Betoptic ®
Betoptic ® S
Betoftan
Xonef ®
Xonef ® BK
Lokren ®
Optibetol ®
Bisoprolool * (Bisoprololum)Aritel ®
Aritel ® Cor
Bidop ®
Bidop ® Cor
Biol ®
Biprol
Bisogamma ®
Bisokard
Bisomor
Bisoprolool
BISOPROLOL AVEXIMA
Bisoprolooli alkaloid
Bisoprolol Velpharm
Bisoprolool Canon
Bisoprolool-OBL
Bisoprolool-Akrikhin
Bisoprolool-LEKSVM ®
Bisoprolool-Lugal
Bisoprolool-Prana
Bisoprolol-ratiopharm
Bisoprolool-SZ
Bisoprolol-Teva
Bisoproloolhemifumaraat
Bisoproloolfumaraat
Bisoproloolfumaraat-Pharmaplant
Concor ®
Concor ® Cor
Corbis
Cordinorm
Cordinorm Cor
Koronaalne
Niperten ®
Tyrez ®
Bopindolool * (Bopindololum)Sandonorm
Metipranolool * (metipranolool)Trimepranool
Metoprolool * (metoprolool)Betalok ®
Betalok ® ZOK
Vasokardiin
Corvitol ® 100
Corvitol ® 50
Metozok ®
Metocard ®
Metokor Adipharm
Metolool
Metoprolool
Metoprolol Velpharm
Metoprolol Zentiva
Metoprolol Organic
Metoprolol retard-Akrikhin
Metoprolool-OBL
Metoprolool-Akrikhin
Metoprolol-Acri ®
Metoprolool-KRKA
Metoprolol-ratiopharm
Metoprolol-Teva
Metoproloolsuktsinaat
Metoprolooltartraat
Serdol
Egilok ®
Egilok ® Retard
Egilok ® S
Emzok
Nadolool * (Nadololum)Korgard 80
Korgard ™
Nebivolol * (Nebivololum)Bivotenz
Binelol ®
Nebivator ®
Nebivolool
Nebivolol Canon
Nebivolol Sandoz ®
Nebivolol-VERTEX
NEBIVOLOL-NANOLEK ®
Nebivolol-SZ
Nebivolol-Teva
Nebivoloolvesinikkloriid
Nebikor Adipharm
Nebilan ® Lannacher
Nebilet ®
Nebilong
Nevotenz
OD-taevas
Oksprenolool * (oksprenolool)Trazicor ®
Pindolool * (Pindololum)Whisken ®
Propranolool * (Propranololum)Anaprilin
Anaprilin Medisorb
Anaprilini uuendamine
Anapriliini lahus 1% (silmatilgad)
Anaprilina tabletid
Vero-Anaprilin
Hemangiol ®
Inderal
Inderal LA
Obzidan ®
Propanobeen
Propranolool
Propranolool Nycomed
Propranoloolvesinikkloriid
Sotalool * (Sotalolum)Darob
SotaHEXAL
Sotalex ®
Sotalool
SOTALOL AVEXIMA
Sotalol Canon
Sotaloolvesinikkloriid
Talinolool * (Talinololum)Kordanum
Timolool * (Timololum)Arutimol
Glaumol
Glautam
Glucomol ™ 0,25%
Glucomol ™ 0,5%
Kuzimolol
Niolool
Okumed ®
Okumol
Okupres-E ®
Optimol
Oftan ® Timogel
Oftan ® Timolool
Oftensiin ®
Rotima
Timogexal
Timolool
Timolol bufus
Timolool-AKOS
Timolol-Betalek
Timolool-DIA
Timolol-LENS ®
Timolool-MEZ
Timolol-POS ®
Timolol-SOLOfarm
Timolol-SOLOfarm YUD
Timolol-Teva
Timoloolmaleaat
Timolollong ®
Timoptiline
Timoptiline depoo
Tseliprolool * (Celiprololum)Celiprol
Esatenolool * (Esatenololum)Estecor
Esmolol * (Esmololum)Breviblock ®
Brevicard

RLS ® ettevõtte ametlik veebisait. Venemaa Interneti kodune ravimite entsüklopeedia ja ravimite sortiment. Ravimite register Rlsnet.ru pakub kasutajatele juurdepääsu ravimite, toidulisandite, meditsiiniseadmete, meditsiiniseadmete ja muude kaupade juhistele, hindadele ja kirjeldustele. Farmakoloogiline teatmik sisaldab teavet vabanemise koostise ja vormi, farmakoloogilise toime, näidustuste, vastunäidustuste, kõrvaltoimete, ravimite koostoimete, ravimi manustamismeetodi, farmaatsiaettevõtete kohta. Ravimite teatmik sisaldab ravimite ja farmaatsiatoodete hindu Moskvas ja teistes Venemaa linnades.

Teabe edastamine, kopeerimine, levitamine ilma LLC "RLS-Patent" loata on keelatud.
Tsiteerides saidi www.rlsnet.ru lehekülgedel avaldatud teabematerjale, on vaja linki teabeallikale.

Palju muud huvitavat

© VENEMAA NARKOOTIKAREGISTER ® RLS ®, 2000-2020.

Kõik õigused kaitstud.

Materjalide äriline kasutamine ei ole lubatud.

Tervishoiutöötajatele mõeldud teave.

Beetablokaatorid. Uue põlvkonna ravimite loetelu, mis see on, milleks seda kasutatakse, toimemehhanism, klassifikatsioon, kõrvaltoimed

Beetablokaatorid - ravimite loetelu

Beetablokaatorid on ravimid, mis ajutiselt blokeerivad beeta-adrenergilisi retseptoreid. Need vahendid on kõige sagedamini ette nähtud:

  • südame rütmihäirete ravi;
  • korduva müokardiinfarkti vältimise vajadus;
  • hüpertensiooni ravi.

Mis on beeta-adrenergilised retseptorid?

Beeta-adrenergilised retseptorid on retseptorid, mis reageerivad hormoonidele adrenaliinile ja norepinefriinile ning on jagatud kolme rühma:

  1. β1 - paiknevad valdavalt südames ja kui neid stimuleeritakse, suureneb südame kokkutõmmete tugevus ja sagedus, tõuseb vererõhk; ka β1-adrenergilisi retseptoreid leidub neerudes ja need toimivad periglomerulaarse aparatuuri retseptoritena;
  2. β2 - retseptorid, mis on bronhioolides ja stimuleerides provotseerivad nende laienemist ja bronhospasmi kõrvaldamist; samuti asuvad need retseptorid maksarakkudes ja nende hormoonide stimuleerimine soodustab glükogeeni (ladustamispolüsahhariid) lagunemist ja glükoosi vabanemist verre;
  3. β3 - paiknevad rasvkoes, hormoonide mõjul, aktiveerivad need rasvade lagunemist, põhjustavad energia vabanemist ja suurendavad soojuse tootmist.

Beetablokaatorite klassifikatsioon ja loetelu

Sõltuvalt sellest, millistele retseptoritele beetablokaatorid toimivad, põhjustades nende blokeerimise, jagunevad need ravimid kahte põhirühma..

Selektiivsed (kardioselektiivsed) beetablokaatorid

Nende ravimite toime on selektiivne ja on suunatud β1-adrenergiliste retseptorite blokeerimisele (need ei mõjuta β2-retseptoreid), samas kui täheldatakse peamiselt südamemõjusid:

  • südame kokkutõmbe tugevuse vähenemine;
  • südame löögisageduse langus;
  • juhtivuse pärssimine atrioventrikulaarse sõlme kaudu;
  • vähenenud südame erutuvus.

Sellesse rühma kuuluvad järgmised ravimid:

  • atenolool (atenobeen, Prinorm, Hypoten, Tenolol jne);
  • bisoprolool (Concor, Bisomor, Coronal, Bisogamma jne);
  • beetaksolool (Glaox, Curlon, Lokren, Betoptik jne);
  • metoprolool (Vasokardin, Betalok, Corvitol, Logimax jne);
  • nebivolool (Binelol, Nebilet, Nebivator);
  • talinolool (Cordanum);
  • esmolool (Breviblock).

Need ravimid on võimelised blokeerima nii β1- kui β2-adrenergilisi retseptoreid, neil on hüpotensiivne, antianginaalne, antiarütmiline ja membraani stabiliseeriv toime. Need ravimid põhjustavad ka bronhiaalse tooni, arteriooli toonuse, rase emaka toonuse suurenemist ja perifeersete veresoonte resistentsuse suurenemist.

See hõlmab järgmisi ravimeid:

  • propranolool (Anapriliin, Propamiin, Noloten, Inderal jne);
  • Bopindolool (Sandinorm);
  • levobunolool (Vistagen);
  • nadolool (Korgard);
  • oksprenolool (Trazicor, Coretal);
  • obunool (Vistagan);
  • pindolool (Wisken, Viscaldix);
  • sotalool (Sotagexal, Sotalex).
  • timolool (Okumed, Arutimol, Fotil, Glucomol jne).

Uusima põlvkonna beetablokaatorid

Uue, kolmanda põlvkonna ravimeid iseloomustavad alfa-adrenergiliste retseptorite blokeerimisest tingitud täiendavad veresooni laiendavad omadused. Kaasaegsete beetablokaatorite loend sisaldab:

  • karvedilool (Acridilol, Vedicardol, Carvedigamma, Recardium jne);
  • tseliprolool (Celipres);
  • buzindolool.

Tahhükardia beetablokaatorite loetelu täpsustamiseks väärib märkimist, et antud juhul on kõige tõhusamad ravimid, mis aitavad südame löögisagedust vähendada, bisoproloolil ja propranoloolil põhinevad ravimid.

Vastunäidustused beetablokaatorite kasutamisel

Nende ravimite peamised vastunäidustused on:

  • bronhiaalastma;
  • madal rõhk;
  • haige siinusündroom;
  • perifeersete arterite patoloogia;
  • bradükardia;
  • kardiogeenne šokk;
  • teise või kolmanda astme atrioventrikulaarne blokaad.

Hemodünaamika

Toome mõnevõrra α- ja β-blokaatorite ravimite hemodünaamikat.

  1. Südamerütm. α-blokaatorid suurendavad seda indikaatorit sujuvalt, erinevalt β-blokaatoritest, mis vähendavad kiiresti pulssi.
  2. Mõlemat tüüpi vererõhuravimid on ainulaadselt madalamad.
  3. Impulsi atrioventrikulaarne juhtimine sinotriumsõlmest südame vatsakesse, a-adrenoblokaatorid jäävad muutumatuks ja β-blokaatorid vähendavad oluliselt.
  4. Müokardi kontraktiilsus α-blokaatoritega esindatud ravimite toimel jääb muutumatuks või veidi suureneb. β-blokaatorid vähendavad seda näitajat mõnevõrra.
  5. Mõlemad blokaatoritüübid vähendavad kogu perifeersete veresoonte resistentsust ja α-blokaatorid teevad seda selgemini.
  6. Mõju neerude verevoolule on täpselt vastupidine: α-blokaatorid suurendavad seda indikaatorit ja β-blokaatorid toimivad nende antagonistidena.

Seda tüüpi adrenergiliste blokaatorite kliinilistel ilmingutel on ka nii sarnasusi kui ka mõningaid erinevusi..

Vererõhku mõjutades langetasid mõlemad need tüübid süstoolse vererõhu piiri 6 punkti võrra. Diastoolifaasi suhtes vähenes rõhk 4 punkti võrra. Pulss langes 5 lööki minutis. Kõik need andmed on seotud kerge kuni mõõduka hüpertensiooniga patsientidega..

Mõlemal juhul suurenes ravimite annus, pulss langes märkimisväärselt, kuid rõhu languse dünaamika jäi praktiliselt muutumatuks..

Mis on selektiivsed ja mitteselektiivsed beetablokaatorid ja kellele need ravimid välja kirjutatakse?

Beetablokaatorid (β-adrenolüütikumid) on ravimid, mis ajutiselt blokeerivad neerupealiste hormoonide (adrenaliini, norepinefriini) suhtes tundlikke β-adrenergilisi retseptoreid. Need retseptorid paiknevad südames, neerudes, skeletilihastes, maksas, rasvkoes ja veresoontes. Ravimeid kasutatakse kardioloogias tavaliselt südame- ja veresoontehaiguste sümptomite leevendamiseks..

Vastunäidustused

β1- ja β2-adrenolüütikutel on vastuvõtule vastunäidustused sarnased. Ravimeid ei ole ette nähtud:

  • atrioventrikulaarne blokaad;
  • bradükardia;
  • ortostaatiline hüpotensioon;
  • sinoatriaalne blokaad;
  • vasaku vatsakese puudulikkus;
  • maksa maksatsirroos;
  • obstruktiivne kopsuhaigus;
  • dekompenseeritud neerupuudulikkus;
  • bronhide kroonilised patoloogiad;
  • vasospastiline stenokardia;
  • äge müokardi puudulikkus.

Selektiivseid adrenergilisi blokaatoreid ei võeta perifeerset vereringet, rasedust ja imetamist rikkudes.

Kuidas adrenaliini retseptori blokaatorid toimivad

P-blokaatorite toimemehhanism on seotud adrenergiliste retseptorite ajutise blokeerimisega. Ravimid piiravad neerupealiste hormoonide toimet, vähendades sihtrakkude tundlikkust. β-adrenergilised retseptorid reageerivad adrenaliinile ja noradrenaliinile. Neid leidub erinevates kehasüsteemides:

  • müokard;
  • rasvkude;
  • maks;
  • veresooned;
  • neerud;
  • bronhid;
  • emaka lihasekiht.

Adrenergiliste blokaatorite vastuvõtmine põhjustab katehhoolamiinidele tundlike retseptorite pöörduva deaktiveerimise. Need on bioaktiivsed ained, mis tagavad kehas rakkudevahelise interaktsiooni. See toob kaasa järgmised mõjud:

  • bronhide siseläbimõõdu laienemine;
  • vererõhu langetamine;
  • verekapillaaride laienemine (vasodilatatsioon);
  • arütmia raskusastme vähenemine;
  • rakkude suurenenud hapniku vabanemine vererakkudest;
  • südame löögisageduse langus (HR);
  • müomeetriumi kontraktsioonide stimulatsioon;
  • suhkru kontsentratsiooni langetamine veres;
  • südamelihase impulsside juhtivuse kiiruse vähenemine;
  • seedetrakti suurenenud peristaltika;
  • türoksiini sünteesi aeglustamine kilpnäärme poolt;
  • müokardi hapnikuvajaduse vähenemine;
  • maksa lipiidide lagunemise kiirenemine jne..

Ainevahetusreaktsioon

Mitteselektiivsed BAB-id on võimelised pärssima insuliini tootmist. Samuti pärsivad need ravimid märkimisväärselt maksa glükoosi mobiliseerimise protsesse, mis aitab suhkurtõvega patsientidel kaasa pikaajalise hüpoglükeemia tekkele. Hüpoglükeemia soodustab reeglina adrenaliini vabanemist verest, mis toimib alfa-adrenergilistele retseptoritele.

Paljud BAB-id, eriti mitteselektiivsed, alandavad normaalse kolesterooli taset veres ja vastavalt sellele suurendavad halva taset. Sellistel ravimitel nagu "Carvedilol" koos "Labetolol", "Pindolol", "Dilevalol" ja "Celiprolol" puudub see puudus..

Toimemehhanism

Inimese keha sisaldab suurt katehhoolamiinide rühma - bioloogiliselt aktiivseid aineid, millel on siseorganitele ja süsteemidele stimuleeriv toime, käivitades adaptiivsed mehhanismid. Selle rühma ühe esindaja tegevus - adrenaliin on hästi teada, seda nimetatakse ka stressiaineks, hirmuhormooniks. Toimeaine toimib spetsiaalsete struktuuride kaudu - β-1, β-2 adrenergilised retseptorid.

Beetablokaatorite toimemehhanism põhineb β-1-adrenergiliste retseptorite aktiivsuse pärssimisel südamelihases. Vereringesüsteemi elundid reageerivad sellele toimele järgmiselt:

  • pulss muutub kontraktsioonide sageduse vähenemise suunas;
  • südame kontraktsioonide tugevus väheneb;
  • vähenenud vaskulaarne toon.

Paralleelselt pärsivad beetablokaatorid närvisüsteemi toimet. Seega on võimalik taastada südame ja veresoonte normaalne töö, mis vähendab stenokardiahoogude, arteriaalse hüpertensiooni, ateroskleroosi ja isheemiatõve sagedust. Infarkti, südamepuudulikkuse äkksurma oht on vähenenud. Hüpertensiooni ja kõrge vererõhuga seotud seisundite ravimisel on tehtud edusamme.

Adrenoblokeerijad: üldised omadused

Selle rühma ravimid (alfa- ja beeta-blogijad) mõjutavad teatud viisil adrenaliini retseptoreid ja avaldavad kehale järgmist mõju:

  • vasodilateeriv toime;
  • vererõhu langetamine;
  • kitsenda bronhide valendikku;
  • vähendada vere glükoosisisaldust;
  • leevendada tahhükardiat (aeglustada kiirenenud südamelööke).

Adrenergilise blokeerimisrühma ravimid on jagatud mitmeks alarühmaks, mille toime on ebaoluline, kuid erinev. Sellised üksikasjalikud üksikasjad, mis eristavad nende ravimite alarühmi, on arstide jaoks vajalikud, et valida igale patsiendile parim hüpertensiooni ravim. Mida on parem valida ja kuidas hüpertensiooniga võtta seda või seda selle rühma ravimit, määrab arst.

Näidustused kasutamiseks

Hüpertensiooni ja südamehaiguste korral on beetablokaatorid ette nähtud. See on nende terapeutilise toime üldine omadus. Kõige tavalisemad haigused, mille raviks neid kasutatakse, on:

  • Hüpertensioon. Hüpertensiooni beetablokaatorid vähendavad südame koormust, selle hapnikuvajadus väheneb ja vererõhk normaliseerub.
  • Tahhükardia. Pulssiga 90 lööki minutis või rohkem on beetablokaatorid kõige tõhusamad.
  • Müokardiinfarkt. Ainete toime on suunatud südame kahjustatud piirkonna vähendamisele, tagasilanguse vältimisele, südame lihaskoe kaitsmisele. Lisaks vähendavad ravimid äkksurma riski, suurendavad füüsilist vastupidavust, vähendavad arütmiate arengut ja aitavad kaasa müokardi küllastumisele hapnikuga..
  • Südamepatoloogiatega suhkurtõbi. Väga selektiivsed beetablokaatorid parandavad ainevahetusprotsesse, suurendavad kudede tundlikkust insuliini suhtes.
  • Südamepuudulikkus. Ravimid määratakse vastavalt skeemile, mis hõlmab annuse järkjärgulist suurendamist.

Haiguste loetelu, mille jaoks beeta-adrenoblokaatoreid on ette nähtud, hõlmab glaukoomi, erinevat tüüpi arütmiaid, mitraalklapi prolaps, treemor, kardiomüopaatia, äge aordi dissektsioon, hüperhidroos, hüpertensiooni tüsistused. Ravimid on ette nähtud migreeni, veenilaiendite verejooksu ennetamiseks, arteriaalsete patoloogiate, depressiooni raviks. Nende haiguste ravi hõlmab ainult mõne BB kasutamist, kuna nende farmakoloogilised omadused on erinevad.

Kõrvalmõjud

Kõrvaltoimed võivad avalduda erineval viisil. Üht tüüpi beetablokaatoreid saab kergesti taluda, teist tüüpi aga raske. Beetablokaatoritega ravimitel on palju negatiivseid ilminguid. Enne ravikuuri jätkamist peate konsulteerima kardioloogiga. Te ei saa ise raha vastu võtta.

Kõige tavalisemad kõrvaltoimed on:

  • Keha nõrkus, unisus.
  • Kuivad silmad.
  • Ruumilise orientatsiooni häire.
  • Alakeha värisemine.
  • Nahapõletik, mis avaldub sügeluse, lööbe või nõgestõvena.
  • Bronhide spasm.
  • Hüperhidroos (suurenenud higistamine).
  • Vere koostise rikkumine. Kõrvalekalded määratakse laboratoorsel meetodil.
  • Südame häired (bradükardia, vererõhu langus, südamepuudulikkus).
  • Peavalud.
  • Südame blokeerimine.
  • Joove.
  • Bronhide ägenemine ac src = "https://healthperfect.ru/wp-content/uploads/2020/01/beta-adrenoblokatory-2.jpg" width = "521" height = "239" [/ img]

Kindlaksmääratud farmatseutilise rühma ravimeid ei ole soovitatav kasutada, kui esineb haigusi - bradükardia, kollaps, esimese astme AV blokaad, arteriaalne haigus, impulsi liikumise häire siinusõlmest kodadesse ja vatsakestesse, siinussõlme rütmi patoloogia, düslipideemia.

Ravimid on vastunäidustatud rasedatele, lapsepõlves, samuti inimestele, kellel on väljendunud allergiline reaktsioon blokaatori komponendile. Need ravimid võivad alandada suhkrutaset, mistõttu diabeetikud kasutavad neid eriti ettevaatlikult. Võib alandada libiido meestel pikka aega.

Ravimite klassifikatsioon

Beetablokaatorite klassifikatsioon põhineb nende toimeainete spetsiifilistel omadustel:

  1. Epinefriini retseptori blokaatorid on võimelised samaaegselt toimima nii β-1 kui ka β-2 struktuuridele, põhjustades kõrvaltoimeid. Selle tunnuse põhjal eristatakse kahte ravimite rühma: selektiivsed (toimivad ainult β-1 struktuuridele) ja mitteselektiivsed (toimivad nii β-1 kui ka β-2 retseptoritele). Selektiivsetel BB-del on eripära: kui annust suurendatakse, kaob nende toime spetsiifilisus järk-järgult ja nad hakkavad blokeerima β-2 retseptoreid..
  2. Lahustuvus teatud ainetes eristab rühmi: lipofiilne (rasvlahustuv) ja hüdrofiilne (vees lahustuv).
  3. BB, mis on võimelised osaliselt stimuleerima adrenergilisi retseptoreid, ühendatakse sisemise sümpatomimeetilise aktiivsusega ravimite rühmaga.
  4. Epinefriini retseptori blokaatorid jagunevad lühitoimelisteks ja pikatoimelisteks ravimiteks..
  5. Farmakoloogid on välja töötanud beetablokaatorite kolm põlvkonda. Kõiki neid kasutatakse endiselt meditsiinipraktikas. Viimase (kolmanda) põlvkonna ravimitel on kõige vähem vastunäidustusi ja kõrvaltoimeid.

Kardioselektiivsed beetablokaatorid

Mida suurem on ravimi selektiivsus, seda tugevam on selle terapeutiline toime. 1. põlvkonna selektiivseid beetablokaatoreid nimetatakse mittekardioselektiivseteks, need on selle uimastirühma esimesed esindajad. Lisaks ravile on neil tugevad kõrvaltoimed (näiteks bronhospasm). II põlvkonna BB-d on kardioselektiivsed ravimid, neil on sihipärane toime ainult 1. tüüpi südameretseptoritele ja neil pole vastunäidustusi hingamissüsteemi haigustega inimestele.

Talinoloolil, atsebutanoolil, tseliproloolil on sisemine sümpatomimeetiline aktiivsus, atenoloolil, bisoproloolil, karvediloolil pole seda omadust. Need ravimid on ennast hästi tõestanud kodade virvenduse, siinuse tahhükardia ravis. Talinolool on efektiivne hüpertensiivse kriisi, stenokardiahoogude, südameataki korral, suurtes kontsentratsioonides blokeerib see II tüüpi retseptoreid. Bisoprolooli võib pidevalt võtta hüpertensiooni, isheemia, südamepuudulikkuse korral, see on hästi talutav. On tõsiseid võõrutusnähte.

Sisemine sümpatomimeetiline aktiivsus

Alprenolool, Carteolol, Labetalool - I põlvkonna beeta-adrenoblokaatorid, millel on sisemine sümpatomimeetiline aktiivsus, Epanolol, Acebutanol, Celiprolol - selle toimega ravimite põlvkond. Alprenolooli kasutatakse kardioloogias südame isheemiatõve, hüpertensiooni, mitteselektiivse beetablokaatori, millel on palju kõrvaltoimeid ja vastunäidustusi, raviks. Tseliprolool on ennast tõestanud hüpertensiooni ravis, see on stenokardiahoogude ennetamine, kuid on näidatud, et ravim interakteerub väga paljude ravimitega.

Lipofiilsed ravimid

Lipofiilsete adrenaliiniretseptorite blokaatorite hulka kuuluvad Propranolol, Metoprolol, Retard. Neid ravimeid töödeldakse maksas aktiivselt. Maksapatoloogiate või eakate patsientide korral võib esineda üleannustamine. Lipofiilsus määratleb kõrvaltoimed, mis avalduvad närvisüsteemi kaudu, näiteks depressioon. Propranolool on efektiivne türotoksikoosi, kardiomüalgia, müokardi düstroofia korral. Metoprolool pärsib katehhoolamiinide toimet südames füüsilise ja emotsionaalse stressi ajal, on näidustatud kasutamiseks südamepatoloogiates.

Hüdrofiilsed ravimid

Hüpertensiooni ja südamehaiguste beetablokaatoreid, mis on hüdrofiilsed ravimid, maks ei töötle, need erituvad neerude kaudu. Neerupuudulikkusega patsientidel akumuleeruvad nad kehas. Neil on pikaajaline toime. Parem on võtta ravimeid enne sööki ja juua palju vett. Sellesse rühma kuulub Atenolool. Hüpertensiooni ravis efektiivne hüpotensiivne toime kestab umbes ühe päeva, samas kui perifeersed anumad püsivad heas vormis.

Narkootikumide sordid

Selles uimastirühmas on kolm klassifikatsiooni:

  1. Mõju retseptoritele (selektiivne ja mitteselektiivne).
  2. Lahustuvus söötmes (lipofiilne ja hüdrofiilne).
  3. Mõju autonoomsele närvisüsteemile (koos sümpatomimeetilise aktiivsusega ja ilma).

Kolme põlvkonna jaoks on olemas fondide klassifikatsioon. Mida suurem on ravimi põlvkond, seda vähem on sellest kõrvaltoimeid. Kuid efektiivsus ei sõltu alati põlvkonnast. Spetsialist keskendub keha individuaalsele reaktsioonile ravimile. See on kolmanda põlvkonna ravimid, mis võivad veresooni lõdvestada ja laiendada..

Selliste fondide hulgas on:

  • Labetalool;
  • Karvedilool;
  • "Nebivolol".

Paljudel juhtudel kuuluvad BAB-id juhtivate ainete hulka, mis ravivad stenokardiat ja hoiavad ära rünnakuid.

Millal mitte kasutada

Beetablokaatorite kasutamisel on mitmeid vastunäidustusi, sealhulgas:

  • Suurenenud (ülitundlikkus) ülitundlikkus ravimi komponentide suhtes.
  • Bradükardia, mille pulss on alla 50 minutis.
  • Mõned blokaaditüübid, mis takistavad impulsside läbimist südame juhtivas süsteemis.
  • Bronhiaalastma (allergiline patoloogia, millega kaasneb tõsine bronhospasm vastusena allergeeni imendumisele kehasse).
  • Krooniline obstruktiivne kopsuhaigus.

Enne beetablokaatorite kasutamise alustamist tuleb välistada meditsiinilised vastunäidustused.

Infarkti ravi

BAB-i varajane kasutamine südameataki taustal aitab piirata südamelihase nekroosi. Samal ajal väheneb oluliselt suremus ja teise infarkti oht. Lisaks väheneb südameseiskumise oht.

Sarnase efekti saavutavad sümpatomimeetilise aktiivsusega ravimid, eelistatav on kasutada kardioselektiivseid ravimeid. Need on eriti kasulikud, kui kombineerida südameatakk selliste vaevustega nagu arteriaalne hüpertensioon, siinuse tahhükardia, infarktijärgne stenokardia ja kodade virvendusarütmia tahhüstüstoolne vorm.

Neid ravimeid saab patsientidele välja kirjutada kohe pärast haiglasse sattumist, tingimusel et puuduvad teatud vastunäidustused. Kõrvaltoimete puudumisel peaks ravi jätkuma vähemalt aasta pärast südameatakk..

Esindajad

Beetablokaatoreid esindab suur hulk ravimeid. Kliinilises praktikas on kõige levinumad järgmised rühma esindajad (esitatakse rahvusvahelised mittekaubanduslikud nimetused):

  • Propranolool (Obzidan, Anaprilin) ​​on mitteselektiivne beetablokaator, mis mõjutab mitte ainult südant ja veresooni, vaid ka teisi organeid. Seetõttu põhjustavad selle rühma ravimid sageli kõrvaltoimete tekkimist, mis hõlmavad perifeersete veresoonte spasmi (ei saa kasutada Raynaud tõve korral), meeste erektsioonihäirete halvenemist..
  • Atenolool - ravimil on väljendunud terapeutiline toime südamele. See praktiliselt ei tungi kesknärvisüsteemi kudedesse, seetõttu ei põhjusta see unisust. Selle kasutamise taustal on lubatud teha potentsiaalselt ohtlikke töid (autojuhtimine või muu transport). Ravim suudab vähem ära hoida müokardiinfarkti või ajuinsuldi arengut.
  • Metoprolool (Corvitol, Egilok) on kardioselektiivne aine, mis võib sõltuvalt vormist (tsitraat või suktsinaat) avaldada terapeutilist toimet 8 või 12 tundi.
  • Bisoprolool (Aritel, Concor) on kõige populaarsem kardioselektiivne ravim, millel on kõik tänapäevaste ravimite eelised. Seda kasutatakse hüpertensiooni ja kroonilise südamepuudulikkuse raviks.
  • Karvedilool (Dilatrend) - kõigist esindajatest mõjutab see kõige vähem südame löögisagedust. Ravim vähendab vererõhku suuremal määral, vähendades perifeersete veresoonte resistentsust.
  • Nebivolol (Nebilet, Nebivator, Binelol) on kaasaegne kardioselektiivne ravim, millel on vähe kõrvaltoimeid. Kasutatakse peamiselt südamepuudulikkuse ja suhkruhaigusega patsientide kompleksraviks.

Rühmas saab ravimeid välja kirjutada ainult meditsiinilistel põhjustel. Ravimi tühistamine toimub hoolikalt, vähendades järk-järgult ravimi annust. Ravimite järsu lõpetamise korral suureneb "võõrutussündroomi" tekkimise oht, mis hõlmab südame löögisageduse suurenemist, olulist vererõhu tõusu ja arütmiat.

Ametisse nimetamisel

Beetablokaatorite kasutamine on näidustatud järgmiste kardiovaskulaarsüsteemi haiguste korral:

  • Arteriaalne hüpertensioon (essentsiaalne hüpertensioon).
  • Stenokardia (ebapiisava verevarustuse tõttu pigistustunne rinnus).
  • Müokardiinfarkt (ennetamiseks kasutatakse ka ravimeid).
  • Arütmiad (erineva päritoluga südame kokkutõmmete sageduse ja rütmi rikkumine).

Ravimite kasutamise näidustuste tuvastamise viib läbi raviarst. Esialgu määratakse täiendav objektiivne uuring, sealhulgas EKG, koagulogramm.

Võõrutussündroom

Kui BAB-i kasutatakse pikka aega suurtes annustes, võib ravi äkiline lõpetamine provotseerida nn ärajätusündroomi. See avaldub stenokardiahoogude sageduse suurenemisega, ventrikulaarsete arütmiate esinemisega, müokardiinfarkti arenguga. Kergematel juhtudel kaasneb võõrutussündroomiga tahhükardia ja vererõhu tõus. Võõrutussündroom avaldub tavaliselt mõni päev pärast BAB-i võtmise lõpetamist.

Vältimissündroomi tekkimise vältimiseks tuleb järgida järgmisi reegleid:

Lisateavet Diabeet