Beetablokaatorid: mis see on, loetelu parimatest ravimitest, vastunäidustustest ja kõrvaltoimetest

Beetablokaatorid on ulatuslik ravimite rühm, mida kasutatakse hüpertensiooni, südamehaiguste raviks türotoksikoosi, migreeni osana. Narkootikumid võivad muuta adrenergiliste retseptorite - katehhoolamiinidele reageerivate keha kõigi rakkude - adrenaliini, norepinefriini - tundlikkust.

Mõelge ravimite toimimise põhimõttele, nende klassifikatsioonile, peamistele esindajatele, näidustuste loetelu, vastunäidustuste, võimalike kõrvaltoimete kohta.

Avastuste ajalugu

Rühma esimene ravim sünteesiti 1962. aastal. See oli protenalool, mis hiirtega tehtud katsetes leiti vähki põhjustavat ja seetõttu ei saanud kliinilist kliirensit. Propranoloolist (1968) sai debüüt beetablokaator, mis on heaks kiidetud praktiliseks kasutamiseks. Selle ravimi väljatöötamise ja beeta-retseptorite uurimise eest sai selle looja James Black hiljem Nobeli preemia.

Alates propranolooli loomisest kuni tänapäevani on teadlased välja töötanud enam kui 100 BAB-i esindajat, kellest umbes 30 on arstid kasutanud igapäevases praktikas. Nebivolooli uusima põlvkonna sünteesist on saanud tõeline läbimurre. Sugulastest erines ta veresoonte lõdvestamise võime, optimaalse tolerantsuse ja mugava tarbimiskorra poolest..

farmatseutiline toime

On kardiospetsiifilisi ravimeid, mis interakteeruvad peamiselt beeta-1 retseptoritega, ja mittespetsiifilisi ravimeid, mis reageerivad mis tahes struktuuriga retseptoritega. Kardioselektiivsete, mitteselektiivsete ravimite toimemehhanism on sama.

Spetsiifiliste ravimite kliiniline toime:

  • vähendada südame kokkutõmmete sagedust, jõudu. Erandiks on acebutolool, tseliprolool, mis võib südame löögisagedust kiirendada;
  • vähendada müokardi hapnikutarbimist;
  • madalam vererõhk;
  • veidi tõsta "hea" kolesterooli plasmakontsentratsiooni.

Täiendavad mittespetsiifilised ravimid:

  • põhjustada bronhide ahenemist;
  • vältida trombotsüütide kokkukleepumist ja verehüübe tekkimist;
  • suurendada emaka toonust;
  • peatada rasvkoe lagunemine;
  • madalam silmasisene rõhk.

Patsientide reaktsioon BAB-i võtmisele ei ole sama, see sõltub paljudest näitajatest. Beetablokaatorite tundlikkust mõjutavad tegurid:

  • vanus - veresoonte seina adrenergiliste retseptorite tundlikkus ravimite suhtes on vastsündinutel, enneaegsetel imikutel ja eakatel vähenenud;
  • türotoksikoos - kaasneb beeta-adrenergiliste retseptorite arvu kahekordne suurenemine südamelihases;
  • norepinefriini ja adrenaliini varude ammendumine - mõne BAB-i (reserpiini) kasutamisega kaasneb katehhoolamiinide defitsiit, mis põhjustab retseptorite ülitundlikkust;
  • vähenenud sümpaatiline aktiivsus - rakkude reaktsioon katehhoolamiinidele suureneb pärast ajutist sümpaatilist denervatsiooni;
  • adrenergiliste retseptorite tundlikkuse vähenemine - areneb ravimite pikaajalisel kasutamisel.

Beetablokaatorite klassifikatsioon, ravimite genereerimine

Narkootikumide rühmadesse jagamiseks on mitu lähenemisviisi. Kõige tavalisem meetod võtab arvesse ravimite võimet suhelda peamiselt beeta-1-adrenergiliste retseptoritega, mida on südames eriti palju. Selle põhjal eristatakse neid:

  • 1. põlvkond - mitteselektiivsed ravimid (propranolool) - blokeerivad mõlemat tüüpi retseptorite tööd. Nende kasutamisega kaasneb lisaks oodatavale toimele soovimatu, peamiselt bronhospasm.
  • 2. põlvkonna kardioselektiivne (atenolool, bisoprolool, metoprolool) - avaldab beeta-2-adrenergilistele retseptoritele vähe mõju. Nende tegevus on konkreetsem;
  • 3. põlvkond (karvedilool, nebivolool) - on võime laiendada veresoonte valendikku. Võib olla kardioselektiivne (nebivolool), mitteselektiivne (karvedilool).

Muude klassifitseerimisvõimaluste puhul võetakse arvesse:

  • võime lahustuda rasvades (lipofiilsetes), vees (vees lahustuvad);
  • toime kestus: ülilühike (kasutatakse kiireks alguseks, tegevuse lõpetamiseks), lühike (võetakse 2–4 korda päevas), pikaajaline (võetakse 1–2 korda päevas);
  • sisemise sümpatomimeetilise aktiivsuse olemasolu / puudumine - mõnede selektiivsete, mitteselektiivsete beetablokaatorite eriefekt, mis suudab mitte ainult blokeerida, vaid ka ergastada beeta-adrenergilisi retseptoreid. Sellised ravimid ei vähenda / vähenda südame löögisagedust veidi ja neid võib välja kirjutada bradükardiaga patsientidele. Nende hulka kuuluvad pindolool, oksprenolool, karteolool, alprenolool, dilevalool, asbutbutool.

Klassi erinevad esindajad erinevad oma sugulastest farmakoloogiliste omaduste poolest. Isegi viimase põlvkonna ravimid pole universaalsed. Seetõttu on mõiste "parim" puhtalt individuaalne. Optimaalse ravimi valib arst, kes võtab arvesse patsiendi vanust, haiguse kulgu iseärasusi, haiguslugu, kaasuvate patoloogiate olemasolu.

Beetablokaatorid: retseptiravimid

Beetablokaatorid on üks hüpertensiooni ravis kasutatavate ravimite põhiklassidest. Populaarsus on tingitud ravimite võimest normaliseerida südame löögisagedust, samuti mõnest teisest südame näitajast (insuldi maht, südame indeks, kogu perifeersete veresoonte resistentsus), mida teised antihüpertensiivsed ravimid ei mõjuta. Sellised häired kaasnevad hüpertensiooni kulgemisega kolmandikul patsientidest..

Näidude täielik loetelu sisaldab järgmist:

  • krooniline südamepuudulikkus - toimeainet prolongeeritult vabastavad ravimid (metoprolool, bisoprolool, karvedilool);
  • ebastabiilne stenokardia;
  • müokardiinfarkt;
  • südame rütmi rikkumine;
  • türotoksikoos;
  • migreeni ennetamine.

Ma kirjutan ravimeid, arst peab meeles pidama nende kasutamise iseärasusi:

  • ravimi algannus peaks olema minimaalne;
  • annuse suurendamine on väga järk-järguline, mitte rohkem kui 1 kord 2 nädala jooksul;
  • kui pikaajaline ravi on vajalik, kasutage väikseimat efektiivset annust;
  • BAB-i võtmisel on vaja pidevalt jälgida südame löögisagedust, vererõhu näitajaid, kaalu;
  • 1-2 nädalat pärast võtmise algust, 1-2 nädalat pärast optimaalse annuse määramist, on vaja jälgida vere biokeemilisi parameetreid.

Beetablokaatorid ja suhkurtõbi

Euroopa suuniste järgi määratakse suhkurtõvega patsientidele beetablokaatoreid täiendavate ravimitena, ainult väikestes annustes. See reegel ei kehti vasodilateerivate omadustega rühma kahe esindaja kohta - nebivolool, karvedilool.

Lastearst

BAB-sid kasutatakse lapseea hüpertensiooni raviks, millega kaasneb kiirenenud südamelöök. Kroonilise südamepuudulikkusega patsientidele on lubatud beetablokaatoreid välja kirjutada järgmiste reeglite kohaselt:

  • enne BAB-i saamist peaksid lapsed läbima AKE inhibiitorravi;
  • ravimeid määratakse ainult stabiilsete terviseseisunditega patsientidele;
  • algannus ei tohiks ületada ¼ maksimaalsest annusest.

Hüpertensiooni ravimite nimekiri

Hüpertensiooni ravis kasutatakse nii selektiivseid kui ka mitteselektiivseid beetablokaatoreid. Allpool on loetelu ravimitest, mis sisaldab kõige populaarsemaid ravimeid ja nende kaubamärke.

ToimeaineÄrinimi
Atenolool
  • Asoteen;
  • Atenobeen;
  • Atenova;
  • Tenolool.
Acebutolool
  • Acecor;
  • Sektraalne.
Beetaksolool
  • Betak;
  • Betakor;
  • Locren.
Bisoprolool
  • Bidop;
  • Bicard;
  • Biprolool;
  • Dorez;
  • Concor;
  • Corbis;
  • Cordinorm;
  • Coronex.
Metoprolool
  • Anepro;
  • Betalok;
  • Vasokardiin;
  • Metoblokk;
  • Metocor;
  • Egilok;
  • Egilok Retard;
  • Emzok.
Nebivolool
  • Nebival;
  • Nebikard;
  • Nebikor;
  • Nebilet;
  • Nebilong;
  • Nebitens;
  • Nebitrend;
  • Nebitrix;
  • Nodon.
Propranolool
  • Anapriliin;
  • Inderal;
  • Obzidan.
Esmolol
  • Piiblukk;
  • Breviblock.

Parima efekti saavutamiseks kombineeritakse sageli erinevate rühmade antihüpertensiivseid ravimeid. Parim kombinatsioon on BAB-i kombineeritud kasutamine tiasiiddiureetikumidega. Võimalik on ka ühine kasutamine teiste rühmade ravimitega, kuid vähem uuritud.

Kompleksse toimega ravimite loetelu

Aktiivsed koostisosadKaubanimed
Atenolool + kloortalidoon
  • Atenolol compositum Sandoz;
  • Tenonorm;
  • Tenorist;
  • Tenorika;
  • Tenorox.
Bisoprolool + hüdroklorotiasiid
  • Aritel Plus;
  • Bisangil;
  • Combiso duo;
  • Lodoz.
Bisoprolool + amlodipiin
  • Bisoprolool AML;
  • Concor AM;
  • Niperten Combi.
Pindolool + klopamiid
  • Viscaldix
Metoprolool + felodipiin
  • Logimax

Parimaks ravimiks kõrge vererõhu vastu võitlemisel peetakse kolmanda põlvkonna pikaajalise toimega selektiivseid beetablokaatoreid - nebivolooli. Selle ravimi kasutamine:

  • võimaldab teil saavutada vererõhu näitajate märkimisväärsema languse;
  • on vähem kõrvaltoimeid, ei kahjusta erektsiooni;
  • ei tõsta halva kolesterooli, glükoosi taset;
  • kaitseb rakumembraane mõnede kahjulike tegurite mõju eest;
  • ohutu suhkurtõve, metaboolse sündroomiga patsientidele;
  • parandab kudede verevarustust;
  • ei põhjusta bronhospasmi;
  • mugav vastuvõturežiim (1 kord päevas).

Vastunäidustused

Vastunäidustuste loetelu määratakse ravimi tüübi järgi. Enamikule pillidele on ühised:

  • bradükardia;
  • atrioventrikulaarne blokaad 2-3 kraadi;
  • madal vererõhk;
  • äge vaskulaarne puudulikkus;
  • šokk;
  • haige siinusündroom;
  • rasked bronhiaalastma juhtumid.

Ravimeid määratakse ettevaatusega:

  • seksuaalselt aktiivsed noormehed, kes põevad arteriaalset hüpertensiooni;
  • sportlased;
  • kroonilise õpetliku kopsuhaigusega;
  • depressioon;
  • plasma lipiidide suurenenud kontsentratsioon;
  • suhkurtõbi;
  • perifeersete arterite haigus.

Raseduse ajal välditakse beetablokaatoreid. Need vähendavad platsenta, emaka verevoolu ja võivad põhjustada loote arengu häireid. Kui aga alternatiivset ravi pole, kaalub ema organismile antav võimalik kasu üles lootel esinevate kõrvaltoimete riski, on BAB-i kasutamine võimalik.

Imetamise kombineerimine, BAB-i võtmine ei ole soovitatav. Siiani pole teada, kas toimeaine pääseb piima..

Kõrvalmõjud

On südame, mitte südamega seotud kõrvaltoimeid. Mida selektiivsem on ravim, seda vähem on tal ekstrakardiaalseid kõrvaltoimeid.

SüdameSüdameülene
  • bradükardia;
  • arteriaalne hüpotensioon;
  • atrioventrikulaarne blokaad;
  • vähenenud südame väljund.
  • nõrkus;
  • suurenenud väsimus;
  • pearinglus;
  • õudusunenäod;
  • depressioon;
  • unetus;
  • mäluhäired;
  • suurenenud veresuhkur, lipiidid;
  • iiveldus, oksendamine;
  • kõhukinnisus / kõhulahtisus;
  • puhitus;
  • erektsioonihäired;
  • Raynaudi sündroom.

Kui beetablokaatoreid ja südame funktsiooni pärssivaid ravimeid võetakse koos, on südametüsistused eriti väljendunud. Seetõttu püütakse neid mitte välja kirjutada koos klonidiini, südameglükosiidide, verapamiili, amiodarooniga.

Tühistamise sündroom

Võõrutussündroom on keha reaktsioon vastusena mis tahes ravimi järsule lõpetamisele. See avaldub kõigi sümptomite süvenemisena, mis ravimi kasutamisel kõrvaldati. Patsiendi tervislik seisund halveneb kiiresti, varem puuduvad haigusele iseloomulikud sümptomid. Kui ravimil on lühiajaline toime, võib pillide annuste vahel tekkida ärajätmine.

Kliiniliselt avaldub see:

  • stenokardiahoogude arvu suurenemine, sagedus;
  • südame kiirendamine;
  • südame kontraktsioonide rütmi rikkumine;
  • vererõhu tõus;
  • müokardiinfarkt;
  • äkksurm.

Võõrutussündroomi tekke vältimiseks on iga ravimi jaoks välja töötatud järkjärgulise katkestamise algoritmid. Näiteks peaks propranolooli tühistamine võtma 5–9 päeva. Sel perioodil vähendatakse ravimi annust järk-järgult..

Farmakoloogiline rühm - beetablokaatorid

Alarühma ravimid on välistatud. Luba

Narkootikumid

ToimeaineKaubanimed
Informatsioon pole saadavalNormoglaucon ®
Atenolool * (Atenololum)Atenobene
Atenova
Atenool
Atenolan ®
Atenolool
Atenolool Belupo
Atenolol Nycomed
Atenolool STADA
Atenolool-Ajio
Atenolool-AKOS
Atenolol-Acri ®
Atenolol-ratiopharm
Atenolol-Teva
Atenolool-UBF
Atenolool-FPO
Atenolooli tabletid
Atenosan ®
Betacard ®
Velorin 100
Vero-atenolool
Ormidol
Prinorm
Sinarom
Tenormin
Acebutolool * (Acebutololum)Acecor
Sektraalne
Beetaksolool * (beetaksolool)Betak
Beetaksolool
Betaxolol Velpharm
Beetaksolool-optika
Beetaksolool-SOLOpharm
Beetaksolool-SOLOfarm YUD
Beetaksoloolvesinikkloriid
Betalmik EU
Betoptic ®
Betoptic ® S
Betoftan
Xonef ®
Xonef ® BK
Lokren ®
Optibetol ®
Bisoprolool * (Bisoprololum)Aritel ®
Aritel ® Cor
Bidop ®
Bidop ® Cor
Biol ®
Biprol
Bisogamma ®
Bisokard
Bisomor
Bisoprolool
BISOPROLOL AVEXIMA
Bisoprolooli alkaloid
Bisoprolol Velpharm
Bisoprolool Canon
Bisoprolool-OBL
Bisoprolool-Akrikhin
Bisoprolool-LEKSVM ®
Bisoprolool-Lugal
Bisoprolool-Prana
Bisoprolol-ratiopharm
Bisoprolool-SZ
Bisoprolol-Teva
Bisoproloolhemifumaraat
Bisoproloolfumaraat
Bisoproloolfumaraat-Pharmaplant
Concor ®
Concor ® Cor
Corbis
Cordinorm
Cordinorm Cor
Koronaalne
Niperten ®
Tyrez ®
Bopindolool * (Bopindololum)Sandonorm
Metipranolool * (metipranolool)Trimepranool
Metoprolool * (metoprolool)Betalok ®
Betalok ® ZOK
Vasokardiin
Corvitol ® 100
Corvitol ® 50
Metozok ®
Metocard ®
Metokor Adipharm
Metolool
Metoprolool
Metoprolol Velpharm
Metoprolol Zentiva
Metoprolol Organic
Metoprolol retard-Akrikhin
Metoprolool-OBL
Metoprolool-Akrikhin
Metoprolol-Acri ®
Metoprolool-KRKA
Metoprolol-ratiopharm
Metoprolol-Teva
Metoproloolsuktsinaat
Metoprolooltartraat
Serdol
Egilok ®
Egilok ® Retard
Egilok ® S
Emzok
Nadolool * (Nadololum)Korgard 80
Korgard ™
Nebivolol * (Nebivololum)Bivotenz
Binelol ®
Nebivator ®
Nebivolool
Nebivolol Canon
Nebivolol Sandoz ®
Nebivolol-VERTEX
NEBIVOLOL-NANOLEK ®
Nebivolol-SZ
Nebivolol-Teva
Nebivoloolvesinikkloriid
Nebikor Adipharm
Nebilan ® Lannacher
Nebilet ®
Nebilong
Nevotenz
OD-taevas
Oksprenolool * (oksprenolool)Trazicor ®
Pindolool * (Pindololum)Whisken ®
Propranolool * (Propranololum)Anaprilin
Anaprilin Medisorb
Anaprilini uuendamine
Anapriliini lahus 1% (silmatilgad)
Anaprilina tabletid
Vero-Anaprilin
Hemangiol ®
Inderal
Inderal LA
Obzidan ®
Propanobeen
Propranolool
Propranolool Nycomed
Propranoloolvesinikkloriid
Sotalool * (Sotalolum)Darob
SotaHEXAL
Sotalex ®
Sotalool
SOTALOL AVEXIMA
Sotalol Canon
Sotaloolvesinikkloriid
Talinolool * (Talinololum)Kordanum
Timolool * (Timololum)Arutimol
Glaumol
Glautam
Glucomol ™ 0,25%
Glucomol ™ 0,5%
Kuzimolol
Niolool
Okumed ®
Okumol
Okupres-E ®
Optimol
Oftan ® Timogel
Oftan ® Timolool
Oftensiin ®
Rotima
Timogexal
Timolool
Timolol bufus
Timolool-AKOS
Timolol-Betalek
Timolool-DIA
Timolol-LENS ®
Timolool-MEZ
Timolol-POS ®
Timolol-SOLOfarm
Timolol-SOLOfarm YUD
Timolol-Teva
Timoloolmaleaat
Timolollong ®
Timoptiline
Timoptiline depoo
Tseliprolool * (Celiprololum)Celiprol
Esatenolool * (Esatenololum)Estecor
Esmolol * (Esmololum)Breviblock ®
Brevicard

RLS ® ettevõtte ametlik veebisait. Venemaa Interneti kodune ravimite entsüklopeedia ja ravimite sortiment. Ravimite register Rlsnet.ru pakub kasutajatele juurdepääsu ravimite, toidulisandite, meditsiiniseadmete, meditsiiniseadmete ja muude kaupade juhistele, hindadele ja kirjeldustele. Farmakoloogiline teatmik sisaldab teavet vabanemise koostise ja vormi, farmakoloogilise toime, näidustuste, vastunäidustuste, kõrvaltoimete, ravimite koostoimete, ravimi manustamismeetodi, farmaatsiaettevõtete kohta. Ravimite teatmik sisaldab ravimite ja farmaatsiatoodete hindu Moskvas ja teistes Venemaa linnades.

Teabe edastamine, kopeerimine, levitamine ilma LLC "RLS-Patent" loata on keelatud.
Tsiteerides saidi www.rlsnet.ru lehekülgedel avaldatud teabematerjale, on vaja linki teabeallikale.

Palju muud huvitavat

© VENEMAA NARKOOTIKAREGISTER ® RLS ®, 2000-2020.

Kõik õigused kaitstud.

Materjalide äriline kasutamine ei ole lubatud.

Tervishoiutöötajatele mõeldud teave.

Beetablokaatorid: ravimite loetelu

Keha funktsioonide reguleerimisel on oluline roll katehhoolamiinidel: adrenaliinil ja norepinefriinil. Need vabanevad vereringesse ja toimivad spetsiaalsetele tundlikele närvilõpmetele - adrenergilistele retseptoritele. Viimased jagunevad kahte suurde rühma: alfa- ja beeta-adrenergilised retseptorid. Beeta-adrenergilised retseptorid paiknevad paljudes elundites ja kudedes ning jagunevad kahte alarühma.

Kui β1-adrenergilised retseptorid on aktiveeritud, suureneb südame kokkutõmmete sagedus ja tugevus, pärgarterid laienevad, südame juhtivus ja automatism paranevad, maksa glükogeeni lagunemine ja energia genereerimine suurenevad..

Kui β2-adrenergilised retseptorid on ergastatud, lõdvestuvad veresoonte ja bronhide lihased, raseduse ajal väheneb emaka toon, suureneb insuliini sekretsioon ja rasvade lagunemine. Seega viib beeta-adrenergiliste retseptorite stimuleerimine katehhoolamiinide abil kõigi keha jõudude mobiliseerimisele aktiivseks eluks..

Beeta-adrenergilised blokaatorid (BAB) on ravimite rühm, mis seovad beeta-adrenergilisi retseptoreid ja takistavad katehhoolamiinide toimet neile. Neid ravimeid kasutatakse kardioloogias laialdaselt.

Toimemehhanism

BAB-id vähendavad südame kokkutõmmete sagedust ja tugevust, alandavad vererõhku. Selle tulemusena väheneb südamelihase hapnikutarbimine..

Diastool pikeneb - puhkeperiood, südamelihase lõdvestumine, mille käigus pärgarterid täidetakse verega. Pärgarterite perfusiooni (müokardi verevarustus) paranemist soodustab ka intrakardiaalse diastoolse rõhu langus.

Verevool jaguneb tavaliselt verega varustatud piirkondadest isheemilistesse piirkondadesse, mille tagajärjel paraneb treenimistaluvus.

BAB-idel on antiarütmiline toime. Need pärsivad katehhoolamiinide kardiotoksilisi ja arütmogeenseid toimeid ning takistavad ka südamerakkudes kaltsiumiioonide kuhjumist, mis kahjustab müokardi energia ainevahetust..

Klassifikatsioon

BAB on ulatuslik ravimite rühm. Neid saab liigitada mitmel viisil..
Kardioselektiivsus - ravimi võime blokeerida ainult β1-adrenergilisi retseptoreid, mõjutamata β2-adrenergilisi retseptoreid, mis paiknevad bronhide, anumate, emaka seinas. Mida suurem on BAB-i selektiivsus, seda turvalisem on seda kasutada samaaegsete hingamisteede ja perifeersete veresoonte haiguste korral, samuti suhkurtõve korral. Kuid selektiivsus on suhteline mõiste. Ravimi väljakirjutamisel suurtes annustes väheneb selektiivsuse aste.

Mõnel BAB-l on sisemine sümpatomimeetiline toime: võime mõnevõrra stimuleerida beeta-adrenergilisi retseptoreid. Võrreldes tavapärase BAB-iga, aeglustavad sellised ravimid südame löögisagedust ja selle kontraktsioonide tugevust, viivad harvemini võõrutussündroomi tekkeni, vähem mõjutavad lipiidide ainevahetust.

Mõned BAB-id on võimelised veresooni veelgi laiendama, see tähendab, et neil on veresooni laiendavad omadused. See mehhanism realiseerub väljendunud sisemise sümpatomimeetilise aktiivsuse, alfa-adrenergiliste retseptorite blokeerimise või otsese toimega veresoonte seintele.

Toime kestus sõltub kõige sagedamini BAB keemilise struktuuri omadustest. Lipofiilsed ravimid (propranolool) toimivad mitu tundi ja eemalduvad organismist kiiresti. Hüdrofiilsed ravimid (atenolool) on efektiivsed kauem ja neid võib välja kirjutada harvemini. Samuti on loodud pikaajalise toimega lipofiilsed ained (metoprolool retard). Lisaks on väga lühikese toimeajaga kuni 30-minutilisi BAB-e (esmolool).

Kerige

1. Mittekardioselektiivne BAB:

A. Sisemise sümpatomimeetilise aktiivsuseta:

  • propranolool (anapriliin, obsidaan);
  • nadolool (korgard);
  • sotalool (sotagexal, tenzol);
  • timolool (blokaad);
  • nipradilool;
  • flestrolool.

B. Sisemise sümpatomimeetilise aktiivsusega:

  • oksprenolool (trazicor);
  • pindolool (viski);
  • alprenolool (aptin);
  • penbutolool (beetapressiin, levatool);
  • Bopindolool (Sandonorm);
  • buzindolool;
  • dilevalool;
  • karteolool;
  • labetalool.

2. Kardioselektiivne BAB:

A. Sisemise sümpatomimeetilise aktiivsuseta:

  • metoprolool (betalok, betalok zok, corvitol, methozoc, metocard, metocor, serdol, egilok);
  • atenolool (beetakaart, tenormiin);
  • beetaksolool (betak, locren, curlon);
  • esmolool (breviblock);
  • bisoprolool (aritel, bidop, biol, biprol, bisogamma, bisomor, concor, korbis, cordinorm, koronaal, niperten, tirez);
  • karvedilool (akridilool, bagodilool, vedikardool, dilatrend, karvedigamma, karvenaal, koriool, rekardium, talliton);
  • nebivolool (binelool, nebivator, nebikor, nebilan, nebilet, nebilong, nevotenz, od-sky).

B. Sisemise sümpatomimeetilise aktiivsusega:

  • acetsbutalool (acecor, sectral);
  • talinolool (kordaan);
  • tseliprolool;
  • epanolool (vazacor).

3. Vasodilatatiivsete omadustega BAB:

  • amosulalool;
  • buzindolool;
  • dilevalool;
  • labetolool;
  • medroksalool;
  • nipradilool;
  • pindolool.
  • karvedilool;
  • nebivolool;
  • tseliprolool.

4. BAB pikatoimeline:

  • bopindolool;
  • nadolool;
  • penbutolool;
  • sotalool.
  • atenolool;
  • beetaksolool;
  • bisoprolool;
  • epanolool.

5. BABi ülilühike tegevus, kardioselektiivne:

Taotlus kardiovaskulaarsüsteemi haiguste korral

Pingutus stenokardia

Paljudel juhtudel kuuluvad BAB-d juhtivate ainete hulka, mis ravivad stenokardiat ja hoiavad ära rünnakuid. Erinevalt nitraatidest ei põhjusta need ravimid pikaajalisel kasutamisel tolerantsust (ravimiresistentsust). BAB-id on võimelised organismi kogunema (kogunema), mis võimaldab mõne aja pärast vähendada ravimi annust. Lisaks kaitsevad need ained südamelihast ennast, parandades prognoosi, vähendades korduva müokardiinfarkti riski..

Kogu BAB-i antianginaalne aktiivsus on ligikaudu sama. Nende valik põhineb mõju kestusel, kõrvaltoimete raskusastmel, maksumusel ja muudel teguritel..

Alustage ravi väikese annusega, suurendades seda järk-järgult efektiivseks. Annus valitakse nii, et südame löögisagedus puhkeseisundis on vähemalt 50 minutis ja süstoolse vererõhu tase on vähemalt 100 mm Hg. Art. Pärast ravitoime ilmnemist (stenokardiahoogude lõpetamine, koormustaluvuse paranemine) vähendatakse annust järk-järgult minimaalse efektiivse.

BAB-i suurte annuste pikaajaline kasutamine ei ole kohane, kuna see suurendab märkimisväärselt kõrvaltoimete riski. Kui need vahendid ei ole piisavalt tõhusad, on parem neid kombineerida teiste ravimirühmadega..

BAB-i ei tohiks järsult tühistada, kuna see võib põhjustada võõrutussündroomi.

BAB on eriti näidustatud, kui pingutusstenokardia on kombineeritud siinustahhükardia, arteriaalse hüpertensiooni, glaukoomi, kõhukinnisuse ja gastroösofageaalse refluksiga.

Müokardiinfarkt

BAB-i varajane kasutamine müokardiinfarkti korral aitab piirata südamelihase nekroosi tsooni. Samal ajal väheneb suremus, väheneb korduva müokardiinfarkti ja südameseiskuse oht..

Sellist mõju avaldavad BAB-d ilma sisemise sümpatomimeetilise aktiivsusega; eelistatav on kasutada kardioselektiivseid ravimeid. Need on eriti kasulikud müokardiinfarkti kombineerimisel arteriaalse hüpertensiooniga, siinus-tahhükardia, postinfarkti stenokardia ja kodade virvendusarütmia tahhüstüstoolne vorm.

BAB-i võib vastunäidustuste puudumisel välja kirjutada kohe pärast haiglasse sattumist. Kõrvaltoimete puudumisel jätkub ravi nendega vähemalt aasta pärast müokardiinfarkti läbimist.

Krooniline südamepuudulikkus

Uuritakse BAB-i kasutamist südamepuudulikkuse korral. Arvatakse, et neid saab kasutada koos südamepuudulikkuse (eriti diastoolse) ja koormava stenokardia kombinatsiooniga. Arütmiad, arteriaalne hüpertensioon, kodade virvendusarütmia tahhüstüstoolne vorm koos kroonilise südamepuudulikkusega on samuti aluseks selle rühma ravimite väljakirjutamisele.

Hüpertooniline haigus

BAB on näidustatud vasaku vatsakese hüpertroofiaga komplitseeritud hüpertensiooni ravis. Neid kasutatakse laialdaselt ka aktiivse eluviisiga noortel patsientidel. See ravimite rühm on ette nähtud arteriaalse hüpertensiooni kombinatsiooniks pingutusstenokardia või südame rütmihäiretega, samuti pärast müokardiinfarkti..

Südame rütmihäired

BAB-i kasutatakse selliste südame rütmihäirete korral nagu kodade virvendus ja kodade laperdus, supraventrikulaarsed arütmiad ja halvasti talutav siinus-tahhükardia. Neid võib määrata ventrikulaarsete arütmiate korral, kuid nende efektiivsus on sel juhul tavaliselt vähem väljendunud. BAB-i koos kaaliumpreparaatidega kasutatakse glükosiidimürgitusest tingitud arütmiate raviks.

Kõrvalmõjud

Kardiovaskulaarne süsteem

BAB pärsib siinussõlme võimet tekitada impulsse, mis põhjustavad südame kokkutõmbeid ja põhjustavad siinusbradükardiat - impulsi aeglustumist vähem kui 50 minutis. See kõrvaltoime on sisemise sümpatomimeetilise aktiivsusega BAB-is palju vähem väljendunud..

Selle rühma ravimid võivad põhjustada atrioventrikulaarset blokeerimist erineval määral. Need vähendavad ka südamelöökide tugevust. Viimane kõrvaltoime on vasodilateerivate omadustega BAB-is vähem väljendunud. BAB-id vähendavad vererõhku.

Selle rühma ravimid põhjustavad perifeersete veresoonte spasmi. Võib ilmneda jäsemete külm, Raynaud'i sündroomi kulg süveneb. Vasodilateerivate omadustega ravimitel pole neid kõrvaltoimeid peaaegu üldse..

BAB-id vähendavad neerude verevoolu (välja arvatud nadolool). Perifeerse vereringe halvenemise tõttu nende ravimitega ravi ajal tekib mõnikord tugev üldine nõrkus.

Hingamissüsteem

BAB põhjustab bronhospasmi β2-adrenergiliste retseptorite samaaegse blokeerimise tõttu. See kõrvaltoime ei ole kardioselektiivsete ravimite puhul vähem väljendunud. Kuid nende efektiivsed annused stenokardia või hüpertensiooni korral on sageli üsna suured, samas kui kardioselektiivsus on oluliselt vähenenud..
BAB-i suurte annuste kasutamine võib esile kutsuda apnoe või ajutise hingamisseiskuse.

BAB-id halvendavad putukahammustuste, ravimite ja toiduallergeenide suhtes tekkivate allergiliste reaktsioonide kulgu.

Närvisüsteem

Propranolool, metoprolool ja muud lipofiilsed BAB-id tungivad verest aju rakkudesse läbi vere-aju barjääri. Seetõttu võivad need põhjustada peavalu, unehäireid, pearinglust, mäluhäireid ja depressiooni. Rasketel juhtudel tekivad hallutsinatsioonid, krambid, kooma. Need kõrvaltoimed on hüdrofiilsetes BAB-des, eriti atenoloolis, palju vähem väljendunud.

Ravi BAB-iga võib kaasneda neuromuskulaarse juhtivuse halvenemisega. See toob kaasa lihasnõrkuse, vastupidavuse vähenemise ja kiire väsimuse..

Ainevahetus

Mitteselektiivsed BAB-d pärsivad kõhunäärmes insuliini tootmist. Teiselt poolt pärsivad need ravimid glükoosi mobiliseerumist maksast, aidates kaasa suhkurtõvega patsientidel pikaajalise hüpoglükeemia tekkele. Hüpoglükeemia soodustab alfa-adrenergilistele retseptoritele mõjuva adrenaliini vabanemist vereringesse. See toob kaasa vererõhu olulise tõusu..

Seega, kui samaaegse suhkurtõvega patsientidele on vaja määrata BAB, tuleb eelistada kardioselektiivseid ravimeid või asendada need kaltsiumi antagonistide või teiste rühmade ravimitega..

Paljud BAB-id, eriti mitteselektiivsed, vähendavad "hea" kolesterooli (kõrge tihedusega alfa-lipoproteiinid) taset veres ja tõstavad "halva" (triglütseriidid ja väga madala tihedusega lipoproteiinid) taset. Β1-sisemise sümpatomimeetilise ja a-blokeeriva toimega ravimitel (karvedilool, labetolool, pindolool, dilevalool, tseliprolool) puudub see puudus..

Muud kõrvaltoimed

BAB-i raviga kaasneb mõnel juhul seksuaalne düsfunktsioon: erektsioonihäired ja libiido kaotus. Selle mõju mehhanism on ebaselge..

BAB võib põhjustada nahamuutusi: lööve, sügelus, erüteem, psoriaasi sümptomid. Harvadel juhtudel registreeritakse juuste väljalangemine ja stomatiit.

Üks tõsiseid kõrvaltoimeid on hematopoeesi pärssimine agranulotsütoosi ja trombotsütopeenilise purpuri tekkimisega..

Võõrutussündroom

Kui BAB-i kasutatakse pikka aega suurtes annustes, võib ravi äkiline lõpetamine provotseerida nn ärajätusündroomi. See avaldub stenokardiahoogude sageduse suurenemisega, ventrikulaarsete arütmiate esinemisega, müokardiinfarkti arenguga. Kergematel juhtudel kaasneb võõrutussündroomiga tahhükardia ja vererõhu tõus. Võõrutussündroom avaldub tavaliselt mõni päev pärast BAB-i võtmise lõpetamist.

Vältimissündroomi tekkimise vältimiseks tuleb järgida järgmisi reegleid:

  • tühistada BAB aeglaselt, kahe nädala jooksul, vähendades annust järk-järgult ühe annuse võrra;
  • BAB-i tühistamise ajal ja pärast seda on vaja piirata füüsilist aktiivsust, vajadusel suurendada nitraatide ja teiste antianginaalsete ravimite, samuti vererõhku langetavate ravimite annust.

Vastunäidustused

BAB-id on absoluutselt vastunäidustatud järgmistes olukordades:

  • kopsuturse ja kardiogeenne šokk;
  • raske südamepuudulikkus;
  • bronhiaalastma;
  • haige siinusündroom;
  • atrioventrikulaarne blokaad II - III aste;
  • süstoolse vererõhu tase on 100 mm Hg. Art. ja allpool;
  • pulss vähem kui 50 minutis;
  • halvasti kontrollitud insuliinsõltuv suhkurtõbi.

Suhteline vastunäidustus BAB-i väljakirjutamisele - Raynaud'i sündroom ja perifeersete arterite ateroskleroos koos vahelduva lonkamise tekkega.

Adrenergilised blokaatorid (alfa- ja beetablokaatorid) - ravimite loetelu ja klassifikatsioon, toimemehhanism (selektiivne, mitteselektiivne jne), näidustused kasutamiseks, kõrvaltoimed ja vastunäidustused

Sait pakub taustteavet ainult teavitamise eesmärgil. Haiguste diagnoosimine ja ravi peaks toimuma spetsialisti järelevalve all. Kõigil ravimitel on vastunäidustused. Vaja on spetsialisti konsultatsiooni!

üldised omadused

Adrenergilised blokaatorid toimivad adrenergilistele retseptoritele, mis asuvad veresoonte seintes ja südames. Tegelikult sai see ravimirühm oma nime just sellest, et nad blokeerivad adrenergiliste retseptorite toimet.

Tavaliselt, kui adrenergilised retseptorid on vabad, võivad neid mõjutada vereringesse ilmuv adrenaliin või norepinefriin. Kui adrenaliin seondub adrenergiliste retseptoritega, põhjustab see järgmisi mõjusid:

  • Vasokonstriktor (veresoonte valendik on järsult kitsenenud);
  • Hüpertensiivne (vererõhk tõuseb);
  • Antiallergiline;
  • Bronhodilataator (laiendab bronhide valendikku);
  • Hüperglükeemiline (suurendab vere glükoosisisaldust).

Tundub, et adrenergilise blokeerimisrühma ravimid lülitavad adrenergilised retseptorid välja ja vastavalt sellele on neil adrenaliinile otseselt vastupidine toime, see tähendab, et nad laiendavad veresooni, alandavad vererõhku, kitsendavad bronhide valendikku ja vähendavad vere glükoosisisaldust. Loomulikult on need adrenergiliste blokaatorite kõige tavalisemad toimed, mis on eranditult omased kõigile selle farmakoloogilise rühma ravimitele..

Klassifikatsioon

Veresoonte seintes on nelja tüüpi adrenergilisi retseptoreid - need on alfa-1, alfa-2, beeta-1 ja beeta-2, mida tavaliselt nimetatakse vastavalt: alfa-1-adrenergilised retseptorid, alfa-2-adrenergilised retseptorid, beeta-1-adrenergilised retseptorid ja beeta -2-adrenergilised retseptorid. Adrenergilise blokeerimisrühma ravimid võivad välja lülitada erinevat tüüpi retseptorid, näiteks ainult beeta-1-adrenergilised retseptorid või alfa-1,2-adrenergilised retseptorid jne. Adrenergilised blokaatorid on jagatud mitmeks rühmaks, sõltuvalt sellest, millist tüüpi adrenergilised retseptorid nad välja lülitavad.

Niisiis, adrenergilised blokaatorid liigitatakse järgmistesse rühmadesse:

1. Alfablokaatorid:

  • Alfa-1-blokaatorid (alfusosiin, doksasosiin, prasosiin, silodosiin, tamsulosiin, terasosiin, urapidiil);
  • Alfa-2-blokaatorid (johimbiin);
  • Alfa-1,2-adrenergilised blokaatorid (nicergoliin, fentolamiin, propoksaan, dihüdroergotamiin, dihüdroergokristiin, alfa-dihüdroergokriptiin, dihüdroergotoksiin).

2. Beetablokaatorid:
  • Beeta-1,2-blokaatorid (nimetatakse ka mitteselektiivseteks) - bopindolool, metipranolool, nadolool, oksprenolool, pindolool, propranolool, sotalool, timolool;
  • Beeta-1-adrenoblokaatorid (neid nimetatakse ka kardioselektiivseteks või lihtsalt selektiivseteks) - atenolool, asetsbutolool, beetaksolool, bisoprolool, metoprolool, nebivolool, talinolool, tseliprolool, esatenolool, esmolool.

3. Alfa-beetablokaatorid (lülitavad samaaegselt välja nii alfa- kui ka beeta-adrenergilised retseptorid) - butüülaminohüdroksüpropoksüfenoksümetüülmetüüloksadiasool (proksodolool), karvedilool, labetalool.

See klassifikatsioon näitab toimeainete rahvusvahelisi nimetusi, mis moodustavad igasse adrenergiliste blokaatorite rühma kuuluvate ravimite koostise..

Iga beetablokaatorite rühm jaguneb ka kahte tüüpi - sisemise sümpatomimeetilise aktiivsusega (ICA) või ilma ICA-ta. Kuid see klassifikatsioon on abistav ja on vajalik ainult arstidele optimaalse ravimi valimiseks..

Adrenoblokeerijad - loend

Alfa-adrenoblokaatorid

Esitame erinevate alarühmade alfablokaatorite loendeid erinevates loendites, et vajalikku teavet kõige lihtsamalt ja struktureeritumalt otsida.

Alfa-1-blokaatorite rühma ravimid hõlmavad järgmist:

1. Alfuzosiin (INN):

  • Alfuprost MR;
  • Alfuzosiin;
  • Alfuzosiinvesinikkloriid;
  • Dalphaz;
  • Dalfaz Retard;
  • Dalfaz SR.

2. Doksasosiin (INN):
  • Artesin;
  • Artezin Retard;
  • Doksasosiin;
  • Doksasosiin Belupo;
  • Doxazosin Zentiva;
  • Doxazosin Sandoz;
  • Doxazosin-ratiopharm;
  • Doxazosin Teva;
  • Doksasosiinmesülaat;
  • Zoxon;
  • Kamiren;
  • Kamiren HL;
  • Kardura;
  • Kardura Neo;
  • Tonokardiin;
  • Õppetund.

3. Prasosiin (INN):
  • Polpressiin;
  • Prazosiin.

4. Silodosiin (INN):
  • Urorek.

5. Tamsulosiin (INN):
  • Ülilihtne;
  • Glansiin;
  • Miktosiin;
  • Omnik Okas;
  • Omnic;
  • Omsulosiin;
  • Proflosiin;
  • Sonisin;
  • Tamzelin;
  • Tamsulosiin;
  • Tamsulosiin Retard;
  • Tamsulosiin Sandoz;
  • Tamsulosiin-OBL;
  • Tamsulozin Teva;
  • Tamsulosiinvesinikkloriid;
  • Tamsulon FS;
  • Taniz ERAS;
  • Tanise K;
  • Tulosiin;
  • Fokusin.

6. Terasosiin (INN):
  • Kornam;
  • Setegis;
  • Terasosiin;
  • Terazosin Teva;
  • Haitrin.

7. Urapidiil (INN):
  • Urapidil Carino;
  • Ebrantil.

Alfa-2-adrenoblokaatorite hulka kuuluvad johimbiin ja johimbiinvesinikkloriid.

Alfa-1,2-blokaatorite rühma ravimid hõlmavad järgmisi ravimeid:

1. Dihüdroergotoksiin (dihüdroergotamiini, dihüdroergokristiini ja alfa-dihüdroergokriptiini segu):

  • Redergiin.

2. Dihüdroergotamiin:
  • Ditamin.

3. nicergoliin:
  • Nilogrin;
  • Nicergoline;
  • Nicergoline-Ferein;
  • Sermion.

4. Propoksaan:
  • Püroksaan;
  • Proproksaan.

5. fentolamiin:
  • Fentolamiin.

Beetablokaatorid - loetelu

Kuna igas beetablokaatorite rühmas on üsna palju ravimeid, esitame nende loetelud eraldi, et hõlpsamini tajuda ja vajalikku teavet otsida.

Selektiivsed beetablokaatorid (beeta-1-blokaatorid, selektiivsed adrenergilised blokaatorid, kardioselektiivsed adrenergilised blokaatorid). Selle farmakoloogilise adrenergiliste blokaatorite rühma üldnimetused on toodud sulgudes..

Järgmised ravimid kuuluvad selektiivsetesse beetablokaatoritesse:

1. Atenolool:

  • Atenobeen;
  • Atenova;
  • Atenool;
  • Atenolan;
  • Atenolool;
  • Atenolool-ajio;
  • Atenolool-AKOS;
  • Atenolool-Acri;
  • Atenolool Belupo;
  • Atenolol Nycomed;
  • Atenolool-ratiopharm;
  • Atenolol Teva;
  • Atenolool UBF;
  • Atenolool FPO;
  • Atenolol Stada;
  • Atenosaan;
  • Betacard;
  • Velorin 100;
  • Vero-atenolool;
  • Ormidool;
  • Prinorm;
  • Sinarom;
  • Tenormin.

2. Atsetbutolool:
  • Acecor;
  • Sektraalne.

3. beetaksolool:
  • Betak;
  • Beetaksolool;
  • Betalmik EU;
  • Betoptiline;
  • Betoptiline S;
  • Betoftan;
  • Xonephus;
  • Xonef BK;
  • Lokren;
  • Optibetol.

4. Bisoprolool:
  • Aritel;
  • Aritel Cor;
  • Bidop;
  • Bidop Cor;
  • Biol;
  • Biprool;
  • Bisogamma;
  • Bisokard;
  • Bisomor;
  • Bisoprolool;
  • Bisoprolool-OBL;
  • Bisoprolool LEKSVM;
  • Bisoprolool Lugal;
  • Bisoprolool Prana;
  • Bisoprolol ratiopharm;
  • Bisoprolool C3;
  • Bisoprolol Teva;
  • Bisoproloolfumaraat;
  • Concor;
  • Concor Cor;
  • Corbis;
  • Cordinorm;
  • Cordinorm Cor;
  • Koronaalne;
  • Niperten;
  • Tyrez.

5. Metoprolool:
  • Betalok;
  • Betalok ZOK;
  • Vasocordin;
  • Corvitol 50 ja Corvitol 100;
  • Metozok;
  • Metokardium;
  • Metokor Adipharm;
  • Metolool;
  • Metoprolool;
  • Metoprolool Acri;
  • Metoprolool Akrikhin;
  • Metoprolol Zentiva;
  • Metoprolol Organic;
  • Metoprolool OBL;
  • Metoprolol-ratiopharm;
  • Metoproloolsuktsinaat;
  • Metoprolooltartraat;
  • Serdol;
  • Egilok;
  • Egilok Retard;
  • Egilok S;
  • Emzok.

6. Nepivolool:
  • Bivotens;
  • Binelool;
  • Nebivator;
  • Nebivolool;
  • Nebivolool NANOLEK;
  • Nebivolol Sandoz;
  • Nebivolol Teva;
  • Nebivolol Chaikafarma;
  • Nebivolol STADA;
  • Nebivoloolvesinikkloriid;
  • Nebikor Adipharm;
  • Nebilan Lannacher;
  • Nebilet;
  • Nebilong;
  • OD-taevas.

7. Talinolool:

  • Kordanum.

8. Tselliprolool:
  • Celiprol.

9. Esatenolool:
  • Estecor.

10. Emolol:
  • Breviblock.

Mitteselektiivsed beetablokaatorid (beeta-1,2-blokaatorid). Sellesse rühma kuuluvad järgmised ravimid:

1. Bopindolool:

  • Sandonorm.

2. Metypranolool:
  • Trimepranool.

3. Nadolool:
  • Korgard.

4. Oksprenolool:
  • Trasicor.

5.indolool:
  • Vispli.

6. propanolool:
  • Anapriliin;
  • Vero-Anaprilin;
  • Inderal;
  • Inderal LA;
  • Vastuväide;
  • Propanobeen;
  • Propanolool;
  • Propranolool Nycomed.

7. Sotalool:
  • Darob;
  • SotaHEXAL;
  • Sotalex;
  • Sotalool;
  • Sotalol Canon;
  • Sotaloolvesinikkloriid.

8. Timolool:
  • Arutimool;
  • Glaumool;
  • Glautam;
  • Kuzimolol;
  • Niolool;
  • Okumed;
  • Okumol;
  • Okupres E;
  • Optimol;
  • Oftan Timogel;
  • Oftan Timolool;
  • Oftensiin;
  • TimoGexal;
  • Tümool;
  • Timolool;
  • Timolool AKOS;
  • Timolol Betalek;
  • Timolol Bufus;
  • Timolool DIA;
  • Timolool LENS;
  • Timolool MEZ;
  • Timolooli POS;
  • Timolol Teva;
  • Timoloolmaleaat;
  • Timollong;
  • Timoptiline;
  • Timoptiline depoo.

Alfa-beetablokaatorid (ravimid, mis lülitavad välja nii alfa- kui ka beeta-adrenergilised retseptorid)

Selle rühma ravimid hõlmavad järgmist:

1. Butüülaminohüdroksüpropoksüfenoksümetüülmetüüloksadiasool:

  • Albethor;
  • Albethor Long;
  • Butüülaminohüdroksüpropoksüfenoksümetüülmetüüloksadiasool;
  • Proksodolool.

2. Karvedilool:
  • Akridilool;
  • Bagodilool;
  • Vedikardool;
  • Dilatrend;
  • Carvedigamma;
  • Karvedilool;
  • Carvedilol Zentiva;
  • Carvedilol Canon;
  • Carvedilol Obolenskoe;
  • Carvedilol Sandoz;
  • Carvedilol Teva;
  • Karvedilool STADA;
  • Karvedilool-OBL;
  • Carvedilol Pharmaplant;
  • Carwenal;
  • Carvetrend;
  • Carvedil;
  • Kardivas;
  • Coriol;
  • Credex;
  • Recardium;
  • Talliton.

3. Labetalool:
  • Abetool;
  • Amipress;
  • Labetool;
  • Trandol.

Beeta-2-blokaatorid

Praegu pole ühtegi ravimit, mis eraldatuna lülitaks välja ainult beeta-2-adrenergilised retseptorid. Kui varem toodeti ravimit Butoksamiin, mis on beeta-2-adrenoblokaator, siis tänapäeval seda meditsiinipraktikas ei kasutata ja see pakub huvi ainult farmakoloogiasse, orgaanilisse sünteesi jne spetsialiseerunud eksperimentaalteadlastele..

On ainult mitteselektiivseid beetablokaatoreid, mis lülitavad samaaegselt välja nii beeta-1 kui ka beeta-2 adrenergilised retseptorid. Kuid kuna on ka selektiivseid adrenergilisi blokaatoreid, mis lülitavad välja ainult beeta-1-adrenergilised retseptorid, nimetatakse mitteselektiivseid sageli beeta-2-blokaatoriteks. See nimi on vale, kuid on igapäevaelus üsna laialt levinud. Seega, kui nad ütlevad "beeta-2-blokaatorid", peate teadma, mida mõeldakse mitteselektiivsete beeta-1,2-blokaatorite rühma all.

Seadus

Alfa-blokaatorite toime

Alfa-1-blokaatoritel ja alfa-1,2-blokaatoritel on sama farmakoloogiline toime. Nende rühmade ravimid erinevad üksteisest kõrvaltoimete poolest, mida alfa-1,2-blokaatoreid on tavaliselt rohkem ja neid esineb sagedamini kui alfa-1-blokaatoreid.

Niisiis laiendavad nende rühmade ravimid kõigi elundite anumaid ja eriti tugevalt nahka, limaskesta, soolestikku ja neere. Seetõttu väheneb kogu perifeersete veresoonte resistentsus, paraneb verevool ja perifeersete kudede verevarustus, samuti langeb vererõhk. Perifeersete veresoonte resistentsuse vähenemise ja veenidest kodadesse naasva vere hulga vähenemise tõttu (venoosne tagasivool) väheneb oluliselt südame eel- ja järelkoormus, mis hõlbustab oluliselt selle tööd ja avaldab positiivset mõju selle elundi seisundile. Ülaltoodut kokku võttes võime järeldada, et alfa-1-blokaatoritel ja alfa-1,2-blokaatoritel on järgmine mõju:

  • Alandage vererõhku, vähendage kogu perifeersete veresoonte resistentsust ja südame järelkoormust;
  • Laiendage väikseid veene ja vähendage südame eelkoormust;
  • Parandage vereringet nii kogu kehas kui ka südamelihases;
  • Parandab kroonilise südamepuudulikkuse all kannatavate inimeste seisundit, vähendades sümptomite raskust (õhupuudus, rõhulangused jne);
  • Vähendage rõhku kopsu vereringes;
  • Vähendab üldkolesterooli ja madala tihedusega lipoproteiini (LDL), kuid suurendab kõrge tihedusega lipoproteiini (HDL);
  • Suurendab rakkude tundlikkust insuliini suhtes, nii et glükoosi kasutatakse kiiremini ja tõhusamalt ning selle kontsentratsioon veres väheneb.

Näidatud farmakoloogiliste mõjude tõttu alandavad alfa-adrenoblokaatorid vererõhku ilma refleksse südamelöögita ja vähendavad ka vasaku vatsakese hüpertroofia raskust. Ravimid alandavad tõhusalt isoleeritud kõrget süstoolset rõhku (esimene number), sealhulgas rasvumise, hüperlipideemia ja vähenenud glükoositaluvuse korral.

Lisaks vähendavad alfablokaatorid eesnäärme hüperplaasiast põhjustatud urogenitaalsete organite põletikuliste ja obstruktiivsete protsesside sümptomite raskust. See tähendab, et ravimid kõrvaldavad või vähendavad põie mittetäieliku tühjendamise, öise urineerimise, sagedase urineerimise ja põletustunne urineerimise ajal.

Alfa-2-blokaatorid mõjutavad ebaoluliselt siseorganite, sealhulgas südame veresooni, mõjutavad peamiselt suguelundite veresoonte süsteemi. Seetõttu on alfa-2-adrenoblokaatoritel väga kitsas reguleerimisala - meeste impotentsuse ravi.

Mitteselektiivsete beeta-1,2-blokaatorite toime

Naistel suurendavad mitteselektiivsed beetablokaatorid emaka kontraktiilsust ja vähendavad verekaotust sünnituse ajal või pärast operatsiooni.

Lisaks vähendavad mitteselektiivsed beetablokaatorid, toimides perifeersete elundite anumatele, silmasisest rõhku ja vähendavad niiskuse teket silma eesmises kambris. Seda ravimite toimet kasutatakse glaukoomi ja muude silmahaiguste ravis..

Selektiivsete (kardioselektiivsete) beeta-1-blokaatorite toime

Selle rühma ravimitel on järgmine farmakoloogiline toime:

  • Vähendage südame löögisagedust (HR);
  • Vähendage siinusõlme (südamestimulaatori) automatismi;
  • Aeglustage impulsi juhtimist piki atrioventrikulaarsõlme;
  • Vähendage südamelihase kontraktiilsust ja erutuvust;
  • Vähendage südame hapnikuvajadust;
  • Supresseerige adrenaliini ja noradrenaliini mõju südamele füüsilise, vaimse või emotsionaalse stressi all;
  • Vähendada vererõhku;
  • Rütmihäirete korral normaliseerida pulss;
  • Piirata müokardiinfarkti kahjustusvööndi levikut ja võidelda selle vastu.

Nende farmakoloogiliste mõjude tõttu vähendavad selektiivsed beeta-adrenoblokaatorid südame kokkutõmbumisega aordi vere hulka, alandavad vererõhku ja hoiavad ära ortostaatilise tahhükardia (südamepekslemine vastusena järsule üleminekule istumisest või lamamisest püsti seistes). Samuti aeglustavad ravimid südame löögisagedust ja vähendavad selle tugevust, vähendades südame hapnikuvajadust. Üldiselt vähendavad selektiivsed beeta-1-blokaatorid südame isheemiatõve rünnakute sagedust ja raskust, parandavad füüsilise, vaimse ja emotsionaalse koormustaluvust ning vähendavad oluliselt südamepuudulikkusega inimeste suremust. Need ravimite toimed toovad kaasa südame isheemiatõve, laienenud kardiomüopaatia all kannatavate inimeste, samuti müokardiinfarkti ja insuldi all kannatavate inimeste elukvaliteedi olulise paranemise..

Lisaks kõrvaldavad beeta-1 blokaatorid arütmiad ja väikeste anumate valendiku kitsenemise. Bronhiaalastmaga inimestel vähendavad nad bronhospasmi riski ja suhkurtõve korral vähendavad hüpoglükeemia (madal veresuhkur) tekkimise tõenäosust..

Alfa-beetablokaatorite toime

Selle rühma ravimitel on järgmine farmakoloogiline toime:

  • Alandage vererõhku ja vähendage kogu perifeersete veresoonte resistentsust;
  • Vähendage silmasisest rõhku avatud nurga glaukoomi korral;
  • Normaliseerige lipiidide profiil (vähendage üldkolesterooli, triglütseriide ja madala tihedusega lipoproteiine, kuid suurendage kõrge tihedusega lipoproteiinide kontsentratsiooni).

Näidatud farmakoloogilise toime tõttu on alfa-beetablokaatoritel võimas hüpotensiivne toime (alandab survet), laiendab veresooni ja vähendab südame järelkoormust. Erinevalt beetablokaatoritest alandavad selle rühma ravimid vererõhku, muutmata neeru verevoolu ja suurendamata perifeersete veresoonte resistentsust.

Lisaks parandavad alfa-beetablokaatorid müokardi kontraktiilsust, mille tõttu veri ei jää pärast kokkutõmbumist vasakusse vatsakesse, vaid visatakse täielikult aordi. See aitab vähendada südame suurust ja vähendab selle deformatsiooni astet. Südame paranemise tõttu suurendavad selle grupi kongestiivse südamepuudulikkusega ravimid füüsilise, vaimse ja emotsionaalse stressi raskust ja mahtu, vähendavad südame löögisagedust ja südame isheemiatõbi ning normaliseerivad ka südame indeksit..

Alfa-beetablokaatorite kasutamine vähendab suremust ja reinfarkti riski inimestel, kellel on pärgarteri haigus või laienenud kardiomüopaatia.

Rakendus

Näidustused alfablokaatorite kasutamiseks

Kuna alfa-adrenoblokaatorite alarühmade (alfa-1, alfa-2 ja alfa-1,2) preparaatidel on erinevad toimemehhanismid ja nad on anumatele avaldatava mõju nüanssides mõnevõrra erinevad, on ka nende rakendusala ja vastavalt ka näidustused erinevad.

Alfa-1-blokaatorid on näidustatud kasutamiseks järgmiste haiguste ja haiguste korral:

  • Hüpertensioon (vererõhu alandamise eesmärgil);
  • Krooniline südamepuudulikkus (kompleksravi osana);
  • Eesnäärme healoomuline hüperplaasia.

Alfa-1,2-adrenergilised blokaatorid on näidustatud kasutamiseks juhul, kui isikul on järgmised seisundid või haigused:
  • Ajuvereringe häired;
  • Migreen;
  • Perifeerse vereringe häired (näiteks Raynaud tõbi, endarteriit jne);
  • Dementsus (dementsus) vaskulaarse komponendi tõttu;
  • Vertiigo ja vestibulaarse aparatuuri häired vaskulaarse teguri tõttu;
  • Diabeetiline angiopaatia;
  • Silma sarvkesta düstroofsed haigused;
  • Nägemisnärvi neuropaatia selle isheemia tõttu (hapnikuvaegus);
  • Eesnäärme hüpertroofia;
  • Neurogeense põiega seotud kuseteede häired.

Alfa-2-adrenoblokaatoreid kasutatakse eranditult meeste impotentsuse raviks.

Beetablokaatorite kasutamine (näidustused)

Selektiivsetel ja mitteselektiivsetel beetablokaatoritel on veidi erinevad näidustused ja kasutusvaldkonnad, kuna nende mõju südamele ja veresoontele on erinev..

Näidustused mitteselektiivsete beeta-1,2-blokaatorite kasutamiseks on järgmised:

  • Arteriaalne hüpertensioon;
  • Pingutus stenokardia;
  • Sinus-tahhükardia;
  • Ventrikulaarsete ja supraventrikulaarsete arütmiate, samuti bigemeeniate, trigemeeniate ennetamine;
  • Hüpertroofiline kardiomüopaatia;
  • Mitraalklapi prolaps;
  • Müokardiinfarkt;
  • Hüperkineetiline südame sündroom;
  • Treemor;
  • Migreeni ennetamine;
  • Suurenenud silmasisene rõhk.

Näidustused selektiivsete beeta-1-blokaatorite kasutamiseks. Seda adrenergiliste blokaatorite rühma nimetatakse ka kardioselektiivseteks, kuna need mõjutavad peamiselt südant ning palju vähem veresooni ja vererõhku..

Kardioselektiivsed beeta-1-blokaatorid on näidustatud kasutamiseks, kui isikul on järgmised haigused või seisundid:

  • Keskmise või väikese raskusega arteriaalne hüpertensioon;
  • Südame isheemia;
  • Hüperkineetiline südame sündroom;
  • Erinevat tüüpi arütmiad (siinus, paroksüsmaalne, supraventrikulaarne tahhükardia, ekstrasüstool, kodade laperdus või kodade virvendus, kodade tahhükardia);
  • Hüpertroofiline kardiomüopaatia;
  • Mitraalklapi prolaps;
  • Müokardiinfarkt (juba tekkinud infarkti ravi ja kordumise ennetamine);
  • Migreeni ennetamine;
  • Hüpertensiivset tüüpi neurotsirkulatsiooniline düstoonia;
  • Feokromotsütoomi, türotoksikoosi ja treemori kompleksravis;
  • Akatiisia vallandas antipsühhootikumide võtmine.

Näidustused alfa-beetablokaatorite kasutamiseks

Kõrvalmõjud

Mõelge eraldi erinevate rühmade adrenergiliste blokaatorite kõrvaltoimetele, kuna vaatamata sarnasustele on nende vahel mitmeid erinevusi..

Kõik alfablokaatorid on võimelised tekitama nii samu kui ka erinevaid kõrvaltoimeid, mis on tingitud nende toime eripärast teatud tüüpi adrenergilistele retseptoritele.

Alfablokaatorite kõrvaltoimed

Beetablokaatorid - kõrvaltoimed

Selektiivsetel (beeta-1) ja mitteselektiivsetel (beeta-1,2) adrenergilistel blokaatoritel on nii samad kõrvaltoimed kui ka erinevad, kuna need mõjutavad eri tüüpi retseptoreid..

Järgmised kõrvaltoimed on selektiivsete ja mitteselektiivsete beetablokaatorite puhul samad:

  • Pearinglus;
  • Peavalu;
  • Unisus;
  • Unetus;
  • Õudusunenäod;
  • Väsimus;
  • Nõrkus;
  • Depressioon;
  • Ärevus;
  • Teadvuse segasus;
  • Lühikesed mälukaotuse episoodid;
  • Hallutsinatsioonid;
  • Aeglasem reaktsioon;
  • Müra kõrvades;
  • Krambid;
  • Paresteesia ("hanemuhkade" jooksmise tunne, jäsemete tuimus);
  • Nägemis- ja maitsekahjustus;
  • Suu ja silmade kuivus;
  • Konjunktiviit;
  • Bradükardia;
  • Südamepekslemine;
  • Atrioventrikulaarne blokaad;
  • Südame lihase juhtivuse rikkumine;
  • Arütmia;
  • Müokardi kontraktiilsuse halvenemine;
  • Hüpotensioon (vererõhu langetamine);
  • Südamepuudulikkus;
  • Raynaudi nähtus;
  • Vaskuliit
  • Valu rinnus, lihastes ja liigestes;
  • Trombotsütopeenia (trombotsüütide koguarvu langus veres normist madalamal);
  • Agranulotsütoos (neutrofiilide, eosinofiilide ja basofiilide puudumine veres);
  • Iiveldus ja oksendamine;
  • Kõhuvalu;
  • Kõhulahtisus või kõhukinnisus;
  • Puhitus;
  • Kõrvetised;
  • Maksa düsfunktsioon;
  • Düspnoe;
  • Bronhide või kõri spasm;
  • Allergilised reaktsioonid (sügelus, lööve, punetus);
  • Kiilaspäisus;
  • Higistamine;
  • Jäsemete külm;
  • Lihasnõrkus;
  • Libiido halvenemine;
  • Peyronie tõbi;
  • Ensüümide aktiivsuse, bilirubiini ja veresuhkru taseme tõus või langus.

Mitteselektiivsed beetablokaatorid (beeta-1,2) võivad lisaks ülaltoodule põhjustada ka järgmisi kõrvaltoimeid:
  • Silmade ärritus;
  • Diploopia (topeltnägemine);
  • Ptoos;
  • Ninakinnisus;
  • Köha;
  • Lämbumine;
  • Hingamispuudulikkus;
  • Südamepuudulikkus;
  • Ahenda;
  • Vahelduva lonkamise ägenemine;
  • Aju ringluse ajutised häired;
  • Aju isheemia;
  • Minestamine;
  • Hemoglobiini taseme langus veres ja hematokriti sisaldus;
  • Anoreksia;
  • Quincke ödeem;
  • Kehakaalu muutused;
  • Lupuse sündroom;
  • Impotentsus;
  • Peyronie tõbi;
  • Soole mesenteriaalse arteri tromboos;
  • Koliit;
  • Kaaliumi, kusihappe ja triglütseriidide taseme tõus veres;
  • Hägune ja vähenenud nägemisteravus, põletustunne, sügelus ja võõrkeha tunne silmades, pisaravool, fotofoobia, sarvkesta turse, silmalaugude põletik, keratiit, blefariit ja keratopaatia (ainult silmatilkade puhul).

Alfa-beetablokaatorite kõrvaltoimed

Vastunäidustused

Erinevate alfablokaatorite rühmade kasutamise vastunäidustused

Erinevate alfablokaatorite rühmade kasutamise vastunäidustused on toodud tabelis.

Vastunäidustused alfa-1-blokaatorite kasutamiseleVastunäidustused alfa-1,2-blokaatorite kasutamiseleVastunäidustused alfa-2-blokaatorite kasutamisel
Aordi- või mitraalklapi stenoos (kitsenemine)Perifeersete anumate raske ateroskleroosÜlitundlikkus ravimite komponentide suhtes
Ortostaatiline hüpotensioonArteriaalne hüpotensioonVererõhu tõus
Raske maksa düsfunktsioonÜlitundlikkus ravimite komponentide suhtesKontrollimatu hüpotensioon või hüpertensioon
RasedusPingutus stenokardiaRaske maksa- või neerukahjustus
ImetamineBradükardia
Ülitundlikkus ravimite komponentide suhtesOrgaaniline südamehaigus
Südamepuudulikkus konstriktiivse perikardiidi või südametamponaadi tõttuMüokardiinfarkt, põdes vähem kui 3 kuud tagasi
Südame defektid, mis ilmnevad vasaku vatsakese madala täitmisrõhu taustalÄge verejooks
Raske neerupuudulikkusRasedus
Imetamine

Beetablokaatorid - vastunäidustused

Selektiivsetel (beeta-1) ja mitteselektiivsetel (beeta-1,2) adrenergilistel blokaatoritel on kasutamisel peaaegu identsed vastunäidustused. Selektiivsete beetablokaatorite kasutamise vastunäidustuste vahemik on siiski mõnevõrra laiem kui mitteselektiivsete puhul. Kõik beeta-1- ja beeta-1,2-blokaatorite kasutamise vastunäidustused on kajastatud tabelis.

Vastunäidustused mitteselektiivsete (beeta-1,2) adrenergiliste blokaatorite kasutamiselVastunäidustused selektiivsete (beeta-1) adrenergiliste blokaatorite kasutamisel
Individuaalne ülitundlikkus ravimi komponentide suhtes
II või III astme atrioventrikulaarne blokaad
Sinoatriaalne blokaad
Raske bradükardia (pulss vähem kui 55 lööki minutis)
Haige siinusündroom
Kardiogeenne šokk
Hüpotensioon (süstoolne rõhk alla 100 mm Hg)
Äge südamepuudulikkus
Krooniline südamepuudulikkus dekompensatsiooni staadiumis
Vaskulaarsete haiguste hävitaminePerifeerse vereringe häired
Prinzmetali stenokardiaRasedus
BronhiaalastmaImetamine

Vastunäidustused alfa-beetablokaatorite kasutamisele

Hüpertensiivsed beetablokaatorid

Erinevate adrenergiliste blokaatorite rühmade ravimitel on hüpotensiivne toime. Kõige ilmekamat hüpotensiivset toimet avaldavad alfa-1-blokaatorid, mis sisaldavad toimeainetena selliseid aineid nagu doksasosiin, prasosiin, urapidiil või terasosiin. Seetõttu kasutatakse hüpertensiooni pikaajaliseks raviks just selle rühma ravimeid, et vähendada survet ja seejärel säilitada see keskmiselt vastuvõetaval tasemel. Alfa-1-blokaatorite rühma ravimid on optimaalsed kasutamiseks ainult hüpertensiooni all kannatavatel inimestel, ilma samaaegse südamepatoloogiata.

Lisaks on kõik beeta-adrenoblokaatorid, nii selektiivsed kui mitteselektiivsed, antihüpertensiivsed. Hüpertensiivsed mitteselektiivsed beeta-1,2-blokaatorid, mis sisaldavad toimeainena bopindolooli, metipranolooli, nadolooli, oksprenolooli, pindolooli, propranolooli, sotalooli, timolooli. Need ravimid mõjutavad lisaks hüpotensiivsele toimele ka südant, seetõttu kasutatakse neid lisaks arteriaalse hüpertensiooni ravile ka südamehaiguste korral. Kõige "nõrgem" antihüpertensiivne mitteselektiivne beetablokaator on sotalool, millel on ülekaalukas mõju südamele. Kuid seda ravimit kasutatakse arteriaalse hüpertensiooni ravis, mis on kombineeritud südamehaigustega. Kõik mitteselektiivsed beeta-adrenoblokaatorid on optimaalsed hüpertensiooni korral koos koronaararterite haiguse, stenokardia ja müokardiinfarktiga..

Hüpertensioonivastased selektiivsed beeta-1-adrenergilised blokaatorid on ravimid, mis sisaldavad järgmisi toimeaineid: atenolool, asbutobool, beetaksolool, bisoprolool, metoprolool, nebivolool, talinolool, tseliprolool, esatenolool, esmolool. Arvestades nende toime iseärasusi, sobivad need ravimid kõige paremini arteriaalse hüpertensiooni raviks koos obstruktiivsete kopsupatoloogiatega, perifeersete arterite haigustega, suhkurtõvega, aterogeense düslipideemiaga, samuti raskete suitsetajate jaoks..

Alfa-beetablokaatorid, mis sisaldavad toimeainetena karvedilooli või butüülaminohüdroksüpropoksüfenoksümetüülmetüüloksadiasooli, on samuti antihüpertensiivsed. Kuid paljude kõrvaltoimete hulga ja väljendunud mõju tõttu väikestele anumatele kasutatakse selle rühma ravimeid võrreldes alfa-1-blokaatorite ja beetablokaatoritega harvemini..

Praegu on hüpertensiooni raviks valitud ravimid beetablokaatorid ja alfa-1-blokaatorid..

Alfa-1,2-blokaatoreid kasutatakse peamiselt perifeerse ja aju vereringe häirete raviks, kuna neil on rohkem väljendunud mõju väikestele veresoontele. Teoreetiliselt saab selle rühma ravimeid kasutada vererõhu langetamiseks, kuid see on ebaefektiivne, kuna selle käigus ilmnevad suured kõrvaltoimed..

Eesnäärmepõletiku adrenergilised blokaatorid

Prostatiidi korral kasutatakse alfa-1-adrenergilisi blokaatoreid, mis sisaldavad toimeainetena alfusosiini, silodosiini, tamsulosiini või terasosiini, et parandada ja hõlbustada urineerimisprotsessi. Näited adrenergiliste blokaatorite määramiseks prostatiidi korral on madal rõhk kusiti sees, põie enda või kaela nõrk toon, samuti eesnäärme lihased. Ravimid normaliseerivad uriini väljavoolu, mis kiirendab lagunemisproduktide, samuti surnud patogeensete bakterite elimineerimist ja suurendab seega läbi viidud antimikroobse ja põletikuvastase ravi efektiivsust. Positiivne mõju avaldub tavaliselt täielikult pärast 2-nädalast kasutamist. Kahjuks täheldatakse uriini väljavoolu normaliseerumist adrenergiliste blokaatorite mõjul ainult 60-70% prostatiidi all kannatavatest meestest..

Kõige populaarsemad ja tõhusamad prostatiidi adrenergilised blokaatorid on tamsulosiini sisaldavad ravimid (näiteks Hyperprost, Glansin, Miktosin, Omsulosin, Tulosin, Fokusin jne)..
Lisateave prostatiidi kohta

Autor: Nasedkina A.K. Biomeditsiiniliste uuringute spetsialist.

Lisateavet Diabeet