Beetablokaatorid. Toimemehhanism ja klassifikatsioon. Näidustused, vastunäidustused ja kõrvaltoimed.

Beetablokaatorid või beeta-adrenergiliste retseptorite blokaatorid on ravimite rühm, mis seondub beeta-adrenergiliste retseptoritega ja blokeerib katehhoolamiinide (adrenaliini ja norepinefriini) toimet neile. Beetablokaatorid kuuluvad essentsiaalse arteriaalse hüpertensiooni ja kõrge vererõhu sündroomi ravis põhiravimitesse. Seda ravimirühma on kasutatud hüpertensiooni raviks alates 1960. aastatest, kui nad esimest korda kliinilisse praktikasse asusid..

Avastuste ajalugu

1948. aastal kirjeldas R. P. Ahlquist kahte funktsionaalselt erinevat tüüpi adrenergilisi retseptoreid - alfa ja beeta. Järgmise 10 aasta jooksul olid teada ainult alfa-adrenergiliste retseptorite antagonistid. 1958. aastal avastati dikloisoprenaliin, mis ühendas agonisti ja beeta-retseptorite antagonisti omadused. Tema ja mitmed teised järgnevad ravimid ei olnud veel kliiniliseks kasutamiseks sobivad. Ja alles 1962. aastal sünteesiti propranolool (inderal), mis avas uue ja särava lehe südame-veresoonkonna haiguste ravis..

1988. aastal anti Nobeli meditsiinipreemia J. Blackile, G. Elionile, G. Hutchingsile uimastiteraapia uute põhimõtete väljatöötamise eest, eriti beetablokaatorite kasutamise põhjenduste eest. Tuleb märkida, et beetablokaatorid töötati välja arütmiavastaste ravimite rühmana ja nende hüpotensiivne toime oli ootamatu kliiniline leid. Esialgu peeti seda kõrvaliseks, kaugeltki mitte alati soovitavaks tegevuseks. Alles hiljem, alates 1964. aastast, pärast Prichardi ja Giiliami avaldamist, hinnati seda.

Beetablokaatorite toimemehhanism

Selle rühma ravimite toimemehhanism on tingitud nende võimest blokeerida südamelihase ja teiste kudede beeta-adrenergilisi retseptoreid, põhjustades mitmeid toimeid, mis on nende ravimite hüpotensiivse toime mehhanismi komponendid..

  • Südame võimsuse, südame löögisageduse ja tugevuse vähenemine, mille tulemuseks on müokardi hapnikutarbe vähenemine, tagatiste arvu suurenemine ja müokardi verevoolu ümberjaotumine.
  • Südame löögisageduse langus. Sellega seoses optimeerivad diastoolid kogu pärgarteri verevoolu ja toetavad kahjustatud müokardi ainevahetust. Müokardi "kaitsvad" beetablokaatorid on võimelised vähendama infarkti tsooni ja müokardiinfarkti komplikatsioonide sagedust.
  • Perifeerse üldise resistentsuse vähenemine, vähendades rensti tootmist juxtaglomerulaaraparaadi rakkudes.
  • Norepinefriini vähenenud vabanemine postganglionilistest sümpaatilistest närvikiududest.
  • Vasodilatatsioonifaktorite (prostatsükliin, prostaglandiin e2, lämmastikoksiid (II)) suurenenud produktsioon.
  • Vähenenud naatriumioonide neeldumine neerudes ning aordikaare barotiretseptorite ja unearteri (unearteri) siinuse tundlikkus.
  • Membraani stabiliseeriv toime - naatriumi- ja kaaliumioonide membraanide läbilaskvuse vähendamine.

Koos antihüpertensiivsetega on beetablokaatoritel järgmised toimingud.

  • Antiarütmiline aktiivsus, mis on tingitud nende katehhoolamiinide toime pärssimisest, siinusrütmi aeglustumisest ja impulsside kiiruse vähenemisest atrioventrikulaarses vaheseinas.
  • Antianginaalne aktiivsus on müokardi ja veresoonte beeta-1 adrenergiliste retseptorite konkureeriv blokeerimine, mis viib südame löögisageduse, müokardi kontraktiilsuse, vererõhu vähenemiseni, samuti diastooli kestuse pikenemiseni ja pärgarteri verevoolu paranemiseni. Üldiselt suureneb südamelihase hapnikuvajaduse vähenemiseni füüsilise koormuse taluvus, väheneb isheemiaperioodid, väheneb stenokardiahoogude sagedus koormava stenokardia ja infarktijärgse stenokardiaga patsientidel..
  • Trombotsüütidevastane võime - aeglustab trombotsüütide agregatsiooni ja stimuleerib prostatsükliini sünteesi vaskulaarseina endoteelis, vähendab vere viskoossust.
  • Antioksüdantne toime, mis avaldub katehhoolamiinide põhjustatud rasvkoest vabade rasvhapete pärssimisel. Vähendab hapnikutarvet edasiseks ainevahetuseks.
  • Vähenenud venoosse verevoolu südamesse ja vereringes vereplasma maht.
  • Vähendage insuliini sekretsiooni, pidurdades glükogenolüüsi maksas.
  • Neil on rahustav toime ja raseduse ajal suureneb emaka kontraktiilsus.

Tabelist selgub, et beeta-1 adrenergilisi retseptoreid leidub peamiselt südames, maksas ja skeletilihastes. Katehhoolamiinidel, mis toimivad beeta-1 adrenergilistele retseptoritele, on stimuleeriv toime, mille tulemuseks on südame löögisageduse ja tugevuse tõus.

Beetablokaatorite klassifikatsioon

Sõltuvalt beeta-1 ja beeta-2 valdavast toimest jagunevad adrenergilised retseptorid järgmisteks:

  • kardioselektiivne (metaprolool, atenolool, beetaksolool, nebivolool);
  • südame-mitteselektiivne (propanolool, nadolool, timolool, metoprolool).

Sõltuvalt lipiidides või vees lahustumise võimest jagunevad beetablokaatorid farmakokineetiliselt kolme rühma.

  1. Lipofiilsed beetablokaatorid (oksprenolool, propanolool, alprenolool, karvedilool, metaprolool, timolool). Suukaudsel manustamisel imendub see kiiresti ja peaaegu täielikult (70–90%) maos ja sooltes. Selle rühma ravimid tungivad hästi erinevatesse kudedesse ja organitesse, samuti platsenta ja vere-aju barjääri kaudu. Raske maksa- ja kongestiivse südamepuudulikkuse korral manustatakse lipofiilseid beetablokaatoreid väikestes annustes.
  2. Hüdrofiilsed beetablokaatorid (Atenolool, Nadolool, Talinolool, Sotalool). Erinevalt lipofiilsetest beetablokaatoritest imenduvad need suukaudsel manustamisel ainult 30–50%, vähemal määral metaboliseeruvad maksas ja neil on pikk poolväärtusaeg. Eritub peamiselt neerude kaudu ja seetõttu kasutatakse hüdrofiilseid beetablokaatoreid väikestes annustes, kus neerufunktsioon on ebapiisav.
  3. Lipo- ja hüdrofiilsed beeta-adrenoblokaatorid või amfifiilsed blokaatorid (acebutolool, bisoprolool, beetaksolool, pindolool, tseliprolool) lahustuvad nii lipiidides kui vees, pärast manustamist imendub 40-60% ravimist sees. Neil on lipo- ja hüdrofiilsete beetablokaatorite vaheline positsioon ning neerud ja maks erituvad võrdselt. Ravimid on ette nähtud mõõduka neeru- ja maksakahjustusega patsientidele..

Beetablokaatorite klassifikatsioon põlvkondade kaupa

  1. Kardio-mitteselektiivne (propanolool, nadolool, timolool, oksprenolool, pindolool, alprenolool, penbutolool, karteolool, bopindolool).
  2. Kardioselektiivne (Atenolool, Metoprolool, Bisoprolool, Beetaksolool, Nebivolool, Bevantolool, Esmolool, Acebutolool, Talinolool).
  3. Alfa-adrenergiliste retseptorite (Carvedilol, Labetalol, Celiprolol) blokaatorite omadustega beetablokaatorid on ravimid, mis jagavad mõlema blokaatorite rühma hüpotensiivse toime mehhanisme.

Kardioselektiivsed ja mittekardioselektiivsed beetablokaatorid jagunevad omakorda ravimiteks, millel on sisemine sümpatomimeetiline aktiivsus ja ilma..

  1. Sisemise sümpatomimeetilise aktiivsusega kardioselektiivsed beetablokaatorid (atenolool, metoprolool, beetaksolool, bisoprolool, nebivolool) koos antihüpertensiivse toimega aeglustavad pulssi, annavad antiarütmilist toimet, ei põhjusta bronhospasmi.
  2. Sisemise sümpatomimeetilise aktiivsusega kardioselektiivsed beetablokaatorid (Acebutolol, Talinolol, Celiprolol) vähendavad südame löögisagedust vähemal määral, pärsivad siinusõlme automatismi ja atrioventrikulaarset juhtivust, annavad siinuse ja mao supraventrikulaarsete häirete korral märkimisväärse antianginaalse ja antiarütmilise toime -2 kopsusoonte bronhide adrenergilised retseptorid.
  3. Mittekardioselektiivsed beeta-adrenoblokaatorid, millel puudub sisemine sümpatomimeetiline aktiivsus (Propranolool, Nadolool, Timolool), omavad suurimat antianginaalset toimet, seetõttu määratakse neid sagedamini samaaegse stenokardiaga patsientidele.
  4. Sisemise sümpatomimeetilise aktiivsusega mittekardioselektiivsed beeta-adrenoblokaatorid (Oxprenolol, Trazikor, Pindolol, Visken) mitte ainult ei blokeeri, vaid stimuleerivad osaliselt ka beeta-adrenergilisi retseptoreid. Selle rühma ravimid aeglustavad südame löögisagedust vähemal määral, aeglustavad atrioventrikulaarset juhtivust ja vähendavad müokardi kontraktiilsust. Neid võib määrata arteriaalse hüpertensiooniga patsientidele, kellel on kerge juhtivuse häire, südamepuudulikkus, haruldasem pulss..

Beetablokaatorite kardioselektiivsus

Kardioselektiivsed beetablokaatorid blokeerivad südamelihase rakkudes, neerude juxtaglomerulaarses aparaadis, rasvkoes, südame ja soolte juhtivas süsteemis paiknevad beeta-1 adrenergilised retseptorid. Beeta-adrenoblokaatorite selektiivsus sõltub annusest ja kaob beeta-1 selektiivsete beetablokaatorite suurtes annustes.

Mitteselektiivsed beetablokaatorid toimivad mõlemat tüüpi retseptoritele, beeta-1 ja beeta-2 adrenergilistele retseptoritele. Beeta-2 adrenergilisi retseptoreid leidub veresoonte silelihastes, bronhides, emakas, kõhunäärmes, maksas ja rasvkoes. Need ravimid suurendavad raseda emaka kokkutõmbumisaktiivsust, mis võib põhjustada enneaegset sünnitust. Samal ajal on beeta-2 adrenergiliste retseptorite blokeerimine seotud mitteselektiivsete beetablokaatorite negatiivsete mõjudega (bronhospasm, perifeersete veresoonte spasm, halvenenud glükoosi ja lipiidide metabolism)..

Kardioselektiivsetel beetablokaatoritel on mittekardioselektiivsete ees eelis arteriaalse hüpertensiooni, bronhiaalastma ja teiste bronhopulmonaalse süsteemi haiguste ravis, millega kaasnevad bronhospasm, suhkurtõbi, vahelduv lonkamine.

Ametisse nimetamine:

  • essentsiaalne arteriaalne hüpertensioon;
  • sekundaarne arteriaalne hüpertensioon;
  • hüpersümpatikotoonia tunnused (tahhükardia, kõrge pulss, hüperkineetiline hemodünaamika tüüp);
  • samaaegne isheemiline südamehaigus - pingeline stenokardia (suitsetavad selektiivsed beetablokaatorid, mittesuitsetajad - mitteselektiivsed);
  • kannatas südameatakk, hoolimata stenokardia olemasolust;
  • südame rütmi rikkumine (kodade ja vatsakeste enneaegsed löögid, tahhükardia);
  • alakompenseeritud südamepuudulikkus;
  • hüpertroofiline kardiomüopaatia, subaortiline stenoos;
  • mitraalklapi prolaps;
  • ventrikulaarse fibrillatsiooni ja äkksurma oht;
  • arteriaalne hüpertensioon operatsioonieelsel ja postoperatiivsel perioodil;
  • beeta-adrenoblokaatoreid määratakse ka migreeni, hüpertüreoidismi, alkoholi ja ravimite hoidumise korral.

Beetablokaatorid: vastunäidustused

Kardiovaskulaarsüsteemist:

  • bradükardia;
  • atrioventrikulaarne blokaad 2-3 kraadi;
  • arteriaalne hüpotensioon;
  • äge südamepuudulikkus;
  • kardiogeenne šokk;
  • vasospastiline stenokardia.

Muudest elunditest ja süsteemidest:

  • bronhiaalastma;
  • krooniline obstruktiivne kopsuhaigus;
  • stenoseeriv perifeersete veresoonte haigus koos jäseme isheemiaga puhkeolekus.

Beetablokaatorid: kõrvaltoimed

Kardiovaskulaarsüsteemist:

  • südame löögisageduse langus;
  • atrioventrikulaarse juhtivuse aeglustumine;
  • vererõhu märkimisväärne langus;
  • väljutusfraktsiooni vähenemine.

Muudest elunditest ja süsteemidest:

  • hingamissüsteemi häired (bronhospasm, bronhide läbilaskvuse halvenemine, krooniliste kopsuhaiguste ägenemine);
  • perifeerne vasokonstriktsioon (Raynaud'i sündroom, külmad jäsemed, vahelduv lonkamine);
  • psühhoemootilised häired (nõrkus, unisus, mäluhäired, emotsionaalne labiilsus, depressioon, ägedad psühhoosid, unehäired, hallutsinatsioonid);
  • seedetrakti häired (iiveldus, kõhulahtisus, kõhuvalu, kõhukinnisus, peptilise haavandi haiguse ägenemine, koliit);
  • võõrutussündroom;
  • süsivesikute ja lipiidide ainevahetuse rikkumine;
  • lihasnõrkus, koormustalumatus;
  • impotentsus ja libiido langus;
  • vähenenud neerufunktsioon perfusiooni vähenemise tõttu;
  • pisaravedeliku tootmise vähenemine, konjunktiviit;
  • nahahaigused (dermatiit, eksanteem, psoriaasi ägenemine);
  • loote alatoitumus.

Beetablokaatorid ja diabeet

2. tüüpi suhkurtõve korral eelistatakse selektiivseid beetablokaatoreid, kuna nende dismetaboolsed omadused (hüperglükeemia, vähenenud kudede tundlikkus insuliini suhtes) on vähem väljendunud kui mitteselektiivsetel.

Beetablokaatorid ja rasedus

Raseduse ajal on ebasoovitav kasutada beetablokaatoreid (mitteselektiivseid), kuna need põhjustavad bradükardiat ja hüpokseemiat, millele järgneb loote alatoitumus.

Milliseid beetablokaatorite rühma ravimeid on parem kasutada??

Rääkides beetablokaatoritest kui antihüpertensiivsete ravimite rühmast, tähendavad nad beeta-1 selektiivsusega (vähem kõrvaltoimeid omavaid) ravimeid, millel puudub sisemine sümpatomimeetiline aktiivsus (efektiivsem) ja vasodilateerivate omadustega.

Milline beetablokaator on parem?

Suhteliselt hiljuti ilmus meie riigis beetablokaator, millel on kõige optimaalsem kombinatsioon kõigist krooniliste haiguste (arteriaalse hüpertensiooni ja südame isheemiatõve) raviks vajalikest omadustest - Lokren.

Lokren on originaalne ja samal ajal odav beetablokaator, millel on kõrge beeta-1 selektiivsus ja pikim poolväärtusaeg (15-20 tundi), mis võimaldab seda kasutada üks kord päevas. Sellel puudub aga sisemine sümpaatomimeetiline aktiivsus. Ravim normaliseerib vererõhu igapäevase rütmi varieeruvust, aitab vähendada vererõhu hommikust tõusu. Ravi Lokreniga südame isheemiatõvega patsientidel vähendas stenokardiahoogude sagedust, suurendas füüsilise koormuse talumise võimet. Ravim ei põhjusta nõrkuse, väsimuse tunnet, ei mõjuta süsivesikute ja lipiidide ainevahetust.

Teine ravim, mida saab eraldada, on Nebilet (Nebivolol). Beetablokaatorite klassis on ta oma ebatavaliste omaduste tõttu erilisel kohal. Nebilet koosneb kahest isomeerist: esimene on beetablokaator ja teine ​​vasodilataator. Ravimil on otsene mõju lämmastikoksiidi (NO) sünteesi stimuleerimisele veresoonte endoteeli poolt.

Kahekordse toimemehhanismi tõttu võib Nebiletit määrata patsiendile, kellel on arteriaalne hüpertensioon ja kaasnevad kroonilised obstruktiivsed kopsuhaigused, perifeersete arterite ateroskleroos, kongestiivne südamepuudulikkus, raske düslipideemia ja diabeet.

Mis puudutab kahte viimast patoloogilist protsessi, siis tänapäeval on märkimisväärne hulk teaduslikke tõendeid selle kohta, et Nebilet mitte ainult ei avalda negatiivset mõju lipiidide ja süsivesikute ainevahetusele, vaid normaliseerib ka toimet kolesteroolile, triglütseriididele, vere glükoosisisaldusele ja glükeeritud hemoglobiini tasemele. Teadlased seostavad neid beetablokaatorite klassi ainulaadseid omadusi ravimi NO-d moduleeriva aktiivsusega..

Beetablokaatorite võõrutussündroom

Beeta-adrenergiliste blokaatorite järsk tühistamine pärast pikaajalist kasutamist, eriti suurtes annustes, võib põhjustada ebastabiilse stenokardia, ventrikulaarse tahhükardia, müokardiinfarkti kliinilisele pildile iseloomulikke sümptomeid ja mõnikord põhjustada äkksurma. Võõrutussündroom hakkab avalduma mõne päeva jooksul (harvemini - 2 nädala pärast) pärast beeta-adrenergiliste blokaatorite kasutamise lõpetamist.

Nende ravimite tühistamise raskete tagajärgede vältimiseks peate järgima järgmisi soovitusi:

  • lõpetage beeta-adrenergiliste retseptorite blokaatorite kasutamine järk-järgult, 2 nädala jooksul järgmise skeemi kohaselt: 1. päeval vähendatakse propranolooli päevaannust mitte rohkem kui 80 mg, 5. päeval - 40 mg, üheksandal - 20 mg ja 13. päeval - 10 mg;
  • isheemilise südamehaigusega patsiendid beeta-adrenergiliste blokaatorite tühistamise ajal ja pärast seda peaksid piirama füüsilist aktiivsust ja vajadusel suurendama nitraatide annust;
  • südame isheemiatõvega isikutel, kellel on plaanis koronaararterite möödaviik pookida, ei tühistata beeta-adrenergilisi blokaatoreid enne operatsiooni, 2 tundi enne operatsiooni määratakse 1/2 päevane annus, operatsiooni ajal beetablokaatoreid ei manustata, kuid 2 päeva jooksul. pärast intravenoosset väljakirjutamist.

Farmakoloogiline rühm - beetablokaatorid

Alarühma ravimid on välistatud. Luba

Narkootikumid

ToimeaineKaubanimed
Informatsioon pole saadavalNormoglaucon ®
Atenolool * (Atenololum)Atenobene
Atenova
Atenool
Atenolan ®
Atenolool
Atenolool Belupo
Atenolol Nycomed
Atenolool STADA
Atenolool-Ajio
Atenolool-AKOS
Atenolol-Acri ®
Atenolol-ratiopharm
Atenolol-Teva
Atenolool-UBF
Atenolool-FPO
Atenolooli tabletid
Atenosan ®
Betacard ®
Velorin 100
Vero-atenolool
Ormidol
Prinorm
Sinarom
Tenormin
Acebutolool * (Acebutololum)Acecor
Sektraalne
Beetaksolool * (beetaksolool)Betak
Beetaksolool
Betaxolol Velpharm
Beetaksolool-optika
Beetaksolool-SOLOpharm
Beetaksolool-SOLOfarm YUD
Beetaksoloolvesinikkloriid
Betalmik EU
Betoptic ®
Betoptic ® S
Betoftan
Xonef ®
Xonef ® BK
Lokren ®
Optibetol ®
Bisoprolool * (Bisoprololum)Aritel ®
Aritel ® Cor
Bidop ®
Bidop ® Cor
Biol ®
Biprol
Bisogamma ®
Bisokard
Bisomor
Bisoprolool
BISOPROLOL AVEXIMA
Bisoprolooli alkaloid
Bisoprolol Velpharm
Bisoprolool Canon
Bisoprolool-OBL
Bisoprolool-Akrikhin
Bisoprolool-LEKSVM ®
Bisoprolool-Lugal
Bisoprolool-Prana
Bisoprolol-ratiopharm
Bisoprolool-SZ
Bisoprolol-Teva
Bisoproloolhemifumaraat
Bisoproloolfumaraat
Bisoproloolfumaraat-Pharmaplant
Concor ®
Concor ® Cor
Corbis
Cordinorm
Cordinorm Cor
Koronaalne
Niperten ®
Tyrez ®
Bopindolool * (Bopindololum)Sandonorm
Metipranolool * (metipranolool)Trimepranool
Metoprolool * (metoprolool)Betalok ®
Betalok ® ZOK
Vasokardiin
Corvitol ® 100
Corvitol ® 50
Metozok ®
Metocard ®
Metokor Adipharm
Metolool
Metoprolool
Metoprolol Velpharm
Metoprolol Zentiva
Metoprolol Organic
Metoprolol retard-Akrikhin
Metoprolool-OBL
Metoprolool-Akrikhin
Metoprolol-Acri ®
Metoprolool-KRKA
Metoprolol-ratiopharm
Metoprolol-Teva
Metoproloolsuktsinaat
Metoprolooltartraat
Serdol
Egilok ®
Egilok ® Retard
Egilok ® S
Emzok
Nadolool * (Nadololum)Korgard 80
Korgard ™
Nebivolol * (Nebivololum)Bivotenz
Binelol ®
Nebivator ®
Nebivolool
Nebivolol Canon
Nebivolol Sandoz ®
Nebivolol-VERTEX
NEBIVOLOL-NANOLEK ®
Nebivolol-SZ
Nebivolol-Teva
Nebivoloolvesinikkloriid
Nebikor Adipharm
Nebilan ® Lannacher
Nebilet ®
Nebilong
Nevotenz
OD-taevas
Oksprenolool * (oksprenolool)Trazicor ®
Pindolool * (Pindololum)Whisken ®
Propranolool * (Propranololum)Anaprilin
Anaprilin Medisorb
Anaprilini uuendamine
Anapriliini lahus 1% (silmatilgad)
Anaprilina tabletid
Vero-Anaprilin
Hemangiol ®
Inderal
Inderal LA
Obzidan ®
Propanobeen
Propranolool
Propranolool Nycomed
Propranoloolvesinikkloriid
Sotalool * (Sotalolum)Darob
SotaHEXAL
Sotalex ®
Sotalool
SOTALOL AVEXIMA
Sotalol Canon
Sotaloolvesinikkloriid
Talinolool * (Talinololum)Kordanum
Timolool * (Timololum)Arutimol
Glaumol
Glautam
Glucomol ™ 0,25%
Glucomol ™ 0,5%
Kuzimolol
Niolool
Okumed ®
Okumol
Okupres-E ®
Optimol
Oftan ® Timogel
Oftan ® Timolool
Oftensiin ®
Rotima
Timogexal
Timolool
Timolol bufus
Timolool-AKOS
Timolol-Betalek
Timolool-DIA
Timolol-LENS ®
Timolool-MEZ
Timolol-POS ®
Timolol-SOLOfarm
Timolol-SOLOfarm YUD
Timolol-Teva
Timoloolmaleaat
Timolollong ®
Timoptiline
Timoptiline depoo
Tseliprolool * (Celiprololum)Celiprol
Esatenolool * (Esatenololum)Estecor
Esmolol * (Esmololum)Breviblock ®
Brevicard

RLS ® ettevõtte ametlik veebisait. Venemaa Interneti kodune ravimite entsüklopeedia ja ravimite sortiment. Ravimite register Rlsnet.ru pakub kasutajatele juurdepääsu ravimite, toidulisandite, meditsiiniseadmete, meditsiiniseadmete ja muude kaupade juhistele, hindadele ja kirjeldustele. Farmakoloogiline teatmik sisaldab teavet vabanemise koostise ja vormi, farmakoloogilise toime, näidustuste, vastunäidustuste, kõrvaltoimete, ravimite koostoimete, ravimi manustamismeetodi, farmaatsiaettevõtete kohta. Ravimite teatmik sisaldab ravimite ja farmaatsiatoodete hindu Moskvas ja teistes Venemaa linnades.

Teabe edastamine, kopeerimine, levitamine ilma LLC "RLS-Patent" loata on keelatud.
Tsiteerides saidi www.rlsnet.ru lehekülgedel avaldatud teabematerjale, on vaja linki teabeallikale.

Palju muud huvitavat

© VENEMAA NARKOOTIKAREGISTER ® RLS ®, 2000-2020.

Kõik õigused kaitstud.

Materjalide äriline kasutamine ei ole lubatud.

Tervishoiutöötajatele mõeldud teave.

Beetablokaatorid: ravi põhimõtted tõenduspõhise meditsiini seisukohast

Beetablokaatorid on suur ravimite rühm, mille peamine omadus on võime blokeerida pöörduvalt beeta-adrenergilisi retseptoreid. Neid ravimeid on kliinikus kasutatud alates 60ndate algusest ja nende roll südame-veresoonkonna haiguste ravis osutus nii märkimisväärseks, et 1988. aastal pälvisid beetablokaatorite väljatöötamises osalenud teadlased Nobeli preemia.

Vaatamata kõigi beetablokaatorite ühisele võimele blokeerida beeta-adrenergilisi retseptoreid, erinevad need ravimid nende retseptorite erinevate alamtüüpide toime selektiivsuse astmes ja ka täiendavate omaduste olemasolul. Nagu teate, on beeta-adrenergilisi retseptoreid kahte tüüpi - beeta 1 - ja beeta 2 adrenergilisi retseptoreid. Mõned beetablokaatorid (propranolool, nadolool, karvedilool jne) toimivad võrdselt mõlemat tüüpi beeta-adrenergiliste retseptorite suhtes, neid nimetatakse mitteselektiivseteks, teised (metoprolool, atenolool, bisoprolool jne) mõjutavad rohkem beeta 1 -adrenergilisi retseptoreid peamiselt südames, nimetatakse neid valikulisteks. Erinevate beeta-adrenoblokaatorite selektiivsuse aste on erinev, kuid ravimi annuse suurendamisel väheneb see alati märkimisväärselt..

Bisoproloolil ja nebivoloolil on beetablokaatorite turul kõige suurem selektiivsus, mis suurendab beetablokaatorite kasutamist kaasuvate haiguste korral ja vähendab paljude kõrvaltoimete riski. Seega põhjustavad selektiivsed beeta-adrenoblokaatorid vähem tõenäolist bronhospastilisi nähtusi, kuna beeta-2-adrenergilised retseptorid paiknevad peamiselt kopsudes (nende retseptorite blokeerimine põhjustab bronhide toonuse tõusu). Selektiivsed beetablokaatorid suurendavad vähemal määral kui mitteselektiivsed perifeerset vaskulaarset vastupanu, mistõttu neid saab laiemalt kasutada perifeersete vereringehäiretega (näiteks vahelduva lonkamisega) patsientidel..

Mõnel beetablokaatoril (asetsbutalool, pindolool, sotalool, talinolool) on ka nn sisemine (või sisemine) sümpatomimeetiline aktiivsus, s.t. ühendada antagonisti ja agonisti omadused. Varem peeti seda omadust positiivseks, kuna arvati, et see vähendab beeta-adrenoblokaatorite soovimatut mõju kardiovaskulaarsüsteemile, eriti sisemise sümpatomimeetilise aktiivsusega beetablokaatoritel on vähem väljendunud mõju südame löögisagedusele. Hiljem aga leiti, et beetablokaatorite enamiku kasulike mõjude aluseks on negatiivne krooniline toime, eelkõige määrab see eelkõige nende võime vähendada kardiovaskulaarset suremust [1]. Kliinilised uuringud on kinnitanud, et sisemise sümpatomimeetilise aktiivsusega beetablokaatoritel on elu prognoosile oluliselt vähem väljendunud mõju kui beeta-adrenoblokaatoritel, kellel seda omadust pole..

Paljudel beetablokaatoritel võib lisaks olla vasodilatatiivne toime. See saavutatakse Alfa-1 -adrenoretseptorite blokeeriva toime tõttu neis (labetolool, karvedilool) või lämmastikoksiidi sünteesi stimuleerimisega endoteelis (nebivolool). Praegu pole selgeid andmeid selle kohta, millist rolli see vara beetablokaatorite efektiivsuses mängib. Usuti, et just vasodilateeriva toime olemasolu muudab karvedilooli nii tõhusaks südamepuudulikkuse ravis [2]. Kuid peagi näidati, et bisoprolool, beetablokaator, millel pole vasodilatatsiooni, annab sellistel patsientidel ka selge efekti [3].

Beetablokaatorite kliiniline kasutamine

Beetablokaatoritel on selge antianginaalne toime ja seetõttu on neid juba 60-ndate aastate algusest alates kasutatud koronaararterite haigusega patsientide raviks. Nad suudavad vähendada stenokardiahoogude arvu ja vajadust võtta nitroglütseriini, parandada koormustaluvust ja vähendada sellega müokardi isheemia raskust. Kirjanduse [4] kohaselt on beetablokaatorite antianginaalne toime võrreldav nitraatide ja kaltsiumi antagonistidega. Mõned teadlased jõuavad järeldusele, et beetablokaatorite tegelik antianginaalne toime on mõnevõrra madalam nitraatide omast [5].

Beetablokaatorite võime alandada vererõhku (nii süstoolset kui ka diastoolset) võimaldab neid ravimeid efektiivselt kasutada arteriaalse hüpertensiooni raviks. Hoolimata asjaolust, et praegu on antihüpertensiivsete ravimite rühmi, sealhulgas uuemaid (kaltsiumi antagonistid, angiotensiini konverteeriva ensüümi inhibiitorid - AKE jne), peavad beetablokaatoreid (koos diureetikumidega) enamik teadlasi jätkuvalt arteriaalse vererõhuga patsientide esmavaliku ravimitena. hüpertensioon.

Beetablokaatoritel on ka selge antiarütmiline toime ja seetõttu kasutatakse neid nii vatsakese kui ka supraventrikulaarse päritoluga mitmesuguste arütmiate (need moodustavad eraldi rütmiavastaste ravimite rühma) raviks. Beeta-adrenoblokaatoreid kasutatakse kodade virvendusarütmiaga patsientidel südame löögisageduse kontrollimiseks edukalt, kuid mitte vähem kui südameglükosiidid.

Varem arvati, et beeta-adrenoblokaatorite kasutamine kongestiivse südamepuudulikkuse korral on vastunäidustatud nende võime tõttu vähendada südame võimsust. Seejärel selgus, et beeta-adrenoblokaatorite lisamine tavapärasele ravile AKE inhibiitorite ja diureetikumidega ei ole mitte ainult ohutu, vaid toob kaasa ka olulise paranemise. Uuringus [3] näidati, et sellistel patsientidel vähendavad beetablokaatorid südamepuudulikkuse raskust ja parandavad oluliselt müokardi kontraktiilsust..

Vastunäidustused beetablokaatorite määramisel

Kuna beetablokaatorid on võimelised mõjutama erinevaid elundeid (mitte alati soodsal viisil), on nende kasutamine mõne kaasuva haiguse puhul ebasoovitav või isegi vastunäidustatud. Siiski juhib see tähelepanu asjaolule, et piir absoluutsete ja suhteliste vastunäidustuste vahel beetablokaatorite vastuvõtmisel on üsna meelevaldne: mida mõned autorid peavad nende kasutamise absoluutseteks vastunäidustusteks, teised peavad suhtelisteks vastunäidustusteks.

Ameerika Südameassotsiatsiooni soovituste kohaselt on beetablokaatorite väljakirjutamise absoluutsed vastunäidustused tõsine bradükardia (spetsiifilisi südame löögisageduse väärtusi ei anta, kuid enamiku autorite sõnul viitab raske bradükardia südame löögisagedusele alla 48-50 minutis), mis on esialgu kõrge atrioventrikulaarse blokaadiga haige siinusündroom ja "raske, ebastabiilne südamepuudulikkus" [6]. Bronhiaalastmat, bronhospastilise sündroomiga kaasnevaid haigusi, rasket depressiooni ja perifeersete veresoonte haigusi peetakse suhteliseks vastunäidustuseks..

Beeta-adrenoblokaatorite kasutamise ohutuse pärast suhkurtõvega patsientidel oli muret, kuid nüüd on tõestatud, et enamik neist patsientidest talub beetablokaatoreid hästi, ettevaatus on vajalik ainult insuliini saavatel patsientidel (hüpoglükeemia ohu tõttu)..

Beetablokaatorite kõrvaltoimed

Beetablokaatorid põhjustavad sageli kõrvaltoimeid, mille oht ehmatab sageli arste ja patsiente. Kuid vastupidiselt arstide seas levinud arvamusele, ei ole siinusbradükardia ilmnemine, mitmesugused südamehaigused, hüpotensioon, ehkki beetablokaatoritega ravimisel seda sageli esineb, peamiseks põhjuseks, mis sunnib nende ravimite võtmist lõpetama. Beetablokaatorite kõige olulisemad kõrvaltoimed on nõrkus, vähenenud treenimistaluvus, unehäired, õudusunenäod.

Impotentsuse esinemissagedus beetablokaatorite kasutamise taustal on ligikaudu 1%, kuid teatud erektsioonihäirete häired on palju levinumad [6].

Tuleb meenutada, et paljude kõrvaltoimete esinemissagedus sõltub oluliselt sellest, millist konkreetset beeta-adrenoblokaatorit kasutatakse, seetõttu on kardioselektiivsete beetablokaatorite määramine, kui kõik muud on võrdsed, alati mitteselektiivsetele eelistatav..

Tõenduspõhised meditsiiniandmed beetablokaatorite mõju kohta eluprognoosile

Varsti pärast beetablokaatorite kasutamise algust koronaararterite haigusega patsientidel selgus, et nende toime selles haiguses ei piirdu ainult mõjudega selle sümptomitele (antianginaalne toime). Arvukad randomiseeritud kontrollitud uuringud on näidanud, et beeta-adrenoblokaatorite määramine müokardiinfarkti põdenud patsientidele pikendab nende elu oluliselt, vähendab surma tõenäosust (peamiselt ootamatu) ja vähendab korduva müokardiinfarkti riski (need on näitajad, millest tõenduspõhine meditsiin peamiselt juhindub. ).

Uuringute metaanalüüs beetablokaatorite kasutamise kohta sekundaarse profülaktikana pärast müokardiinfarkti kinnitas nende võimet parandada patsientide prognoose. Näidati, et ühe patsiendi surma vältimiseks on vaja 2 aastat ravida 42 beetablokaatoritega patsienti. See ületab trombotsüütidevastase ravi (153 patsienti), statiinide (94 patsienti), kaudsete antikoagulantide (63 patsienti) toimet ning on trombolüüsi ja aspiriini mõju järel müokardiinfarkti ägedas faasis (24 patsienti) [7]..

Vastunäidustused beetablokaatorite kasutamisel

Ravimite koostoimeid on järgmist tüüpi.

Eakate ravimite väljakirjutamise üldpõhimõtted ei erine teiste vanuserühmade omadest, kuid tavaliselt on vaja kasutada ravimit väiksemates annustes.

Vasopressorravimid muutuvad valitud ravimiteks olukordades, kus positiivse inotroopse toimega ravimite kasutamisel tehtud katsed suurendada vere insuldimahtu ja vedeliku mahtude korrigeerimine ei too kaasa piisava elundi perfusiooni säilimist. Reeglina kasutatakse vasopressoreid reuma korral.

Fibrinolüütikumid (plasminogeeni aktivaatorid) erinevad fibriini toimemehhanismide ja selektiivsuse (selektiivsuse) poolest. Toimemehhanismi abil eraldatakse kaudsed plasminogeeni aktivaatorid (streptokinaas) ja fibrinolüütikumid, mis mõjutavad otseselt plasminogeeni.

Β-adrenergiliste retseptorite blokaatorid või β-adrenergilised blokaatorid on ravimite rühm, mis võib pöörduvalt blokeerida β-adrenergilisi retseptoreid. Neid on kliinilises praktikas kasutatud alates 1960. aastate algusest koronaararterite haiguse ja südame rütmihäirete raviks; hiljem hakati neid kasutama hüpertensiooni raviks ja aastal.

Uurib ravimite toimemehhanismi, samuti nende biokeemilist ja füsioloogilist toimet. Selle ülesanne on kirjeldada ja.

Individuaalne sallimatus (allergia, ülitundlikkus), hüpertroofiline obstruktiivne kardiomüopaatia, arteriaalne hüpotensioon, äge müokardiinfarkt, millega kaasneb kõhunääre, raske tahhükardia või bradükardia ägeda müokardiinfarkti korral, lahendamata hüpovoleemia, fosfodiesteraas-5 inhibiitorite hiljutine kasutamine (mini.

Beetablokaatorid: mis see on, loetelu parimatest ravimitest, vastunäidustustest ja kõrvaltoimetest

Beetablokaatorid on ulatuslik ravimite rühm, mida kasutatakse hüpertensiooni, südamehaiguste raviks türotoksikoosi, migreeni osana. Narkootikumid võivad muuta adrenergiliste retseptorite - katehhoolamiinidele reageerivate keha kõigi rakkude - adrenaliini, norepinefriini - tundlikkust.

Mõelge ravimite toimimise põhimõttele, nende klassifikatsioonile, peamistele esindajatele, näidustuste loetelu, vastunäidustuste, võimalike kõrvaltoimete kohta.

Avastuste ajalugu

Rühma esimene ravim sünteesiti 1962. aastal. See oli protenalool, mis hiirtega tehtud katsetes leiti vähki põhjustavat ja seetõttu ei saanud kliinilist kliirensit. Propranoloolist (1968) sai debüüt beetablokaator, mis on heaks kiidetud praktiliseks kasutamiseks. Selle ravimi väljatöötamise ja beeta-retseptorite uurimise eest sai selle looja James Black hiljem Nobeli preemia.

Alates propranolooli loomisest kuni tänapäevani on teadlased välja töötanud enam kui 100 BAB-i esindajat, kellest umbes 30 on arstid kasutanud igapäevases praktikas. Nebivolooli uusima põlvkonna sünteesist on saanud tõeline läbimurre. Sugulastest erines ta veresoonte lõdvestamise võime, optimaalse tolerantsuse ja mugava tarbimiskorra poolest..

farmatseutiline toime

On kardiospetsiifilisi ravimeid, mis interakteeruvad peamiselt beeta-1 retseptoritega, ja mittespetsiifilisi ravimeid, mis reageerivad mis tahes struktuuriga retseptoritega. Kardioselektiivsete, mitteselektiivsete ravimite toimemehhanism on sama.

Spetsiifiliste ravimite kliiniline toime:

  • vähendada südame kokkutõmmete sagedust, jõudu. Erandiks on acebutolool, tseliprolool, mis võib südame löögisagedust kiirendada;
  • vähendada müokardi hapnikutarbimist;
  • madalam vererõhk;
  • veidi tõsta "hea" kolesterooli plasmakontsentratsiooni.

Täiendavad mittespetsiifilised ravimid:

  • põhjustada bronhide ahenemist;
  • vältida trombotsüütide kokkukleepumist ja verehüübe tekkimist;
  • suurendada emaka toonust;
  • peatada rasvkoe lagunemine;
  • madalam silmasisene rõhk.

Patsientide reaktsioon BAB-i võtmisele ei ole sama, see sõltub paljudest näitajatest. Beetablokaatorite tundlikkust mõjutavad tegurid:

  • vanus - veresoonte seina adrenergiliste retseptorite tundlikkus ravimite suhtes on vastsündinutel, enneaegsetel imikutel ja eakatel vähenenud;
  • türotoksikoos - kaasneb beeta-adrenergiliste retseptorite arvu kahekordne suurenemine südamelihases;
  • norepinefriini ja adrenaliini varude ammendumine - mõne BAB-i (reserpiini) kasutamisega kaasneb katehhoolamiinide defitsiit, mis põhjustab retseptorite ülitundlikkust;
  • vähenenud sümpaatiline aktiivsus - rakkude reaktsioon katehhoolamiinidele suureneb pärast ajutist sümpaatilist denervatsiooni;
  • adrenergiliste retseptorite tundlikkuse vähenemine - areneb ravimite pikaajalisel kasutamisel.

Beetablokaatorite klassifikatsioon, ravimite genereerimine

Narkootikumide rühmadesse jagamiseks on mitu lähenemisviisi. Kõige tavalisem meetod võtab arvesse ravimite võimet suhelda peamiselt beeta-1-adrenergiliste retseptoritega, mida on südames eriti palju. Selle põhjal eristatakse neid:

  • 1. põlvkond - mitteselektiivsed ravimid (propranolool) - blokeerivad mõlemat tüüpi retseptorite tööd. Nende kasutamisega kaasneb lisaks oodatavale toimele soovimatu, peamiselt bronhospasm.
  • 2. põlvkonna kardioselektiivne (atenolool, bisoprolool, metoprolool) - avaldab beeta-2-adrenergilistele retseptoritele vähe mõju. Nende tegevus on konkreetsem;
  • 3. põlvkond (karvedilool, nebivolool) - on võime laiendada veresoonte valendikku. Võib olla kardioselektiivne (nebivolool), mitteselektiivne (karvedilool).

Muude klassifitseerimisvõimaluste puhul võetakse arvesse:

  • võime lahustuda rasvades (lipofiilsetes), vees (vees lahustuvad);
  • toime kestus: ülilühike (kasutatakse kiireks alguseks, tegevuse lõpetamiseks), lühike (võetakse 2–4 korda päevas), pikaajaline (võetakse 1–2 korda päevas);
  • sisemise sümpatomimeetilise aktiivsuse olemasolu / puudumine - mõnede selektiivsete, mitteselektiivsete beetablokaatorite eriefekt, mis suudab mitte ainult blokeerida, vaid ka ergastada beeta-adrenergilisi retseptoreid. Sellised ravimid ei vähenda / vähenda südame löögisagedust veidi ja neid võib välja kirjutada bradükardiaga patsientidele. Nende hulka kuuluvad pindolool, oksprenolool, karteolool, alprenolool, dilevalool, asbutbutool.

Klassi erinevad esindajad erinevad oma sugulastest farmakoloogiliste omaduste poolest. Isegi viimase põlvkonna ravimid pole universaalsed. Seetõttu on mõiste "parim" puhtalt individuaalne. Optimaalse ravimi valib arst, kes võtab arvesse patsiendi vanust, haiguse kulgu iseärasusi, haiguslugu, kaasuvate patoloogiate olemasolu.

Beetablokaatorid: retseptiravimid

Beetablokaatorid on üks hüpertensiooni ravis kasutatavate ravimite põhiklassidest. Populaarsus on tingitud ravimite võimest normaliseerida südame löögisagedust, samuti mõnest teisest südame näitajast (insuldi maht, südame indeks, kogu perifeersete veresoonte resistentsus), mida teised antihüpertensiivsed ravimid ei mõjuta. Sellised häired kaasnevad hüpertensiooni kulgemisega kolmandikul patsientidest..

Näidude täielik loetelu sisaldab järgmist:

  • krooniline südamepuudulikkus - toimeainet prolongeeritult vabastavad ravimid (metoprolool, bisoprolool, karvedilool);
  • ebastabiilne stenokardia;
  • müokardiinfarkt;
  • südame rütmi rikkumine;
  • türotoksikoos;
  • migreeni ennetamine.

Ma kirjutan ravimeid, arst peab meeles pidama nende kasutamise iseärasusi:

  • ravimi algannus peaks olema minimaalne;
  • annuse suurendamine on väga järk-järguline, mitte rohkem kui 1 kord 2 nädala jooksul;
  • kui pikaajaline ravi on vajalik, kasutage väikseimat efektiivset annust;
  • BAB-i võtmisel on vaja pidevalt jälgida südame löögisagedust, vererõhu näitajaid, kaalu;
  • 1-2 nädalat pärast võtmise algust, 1-2 nädalat pärast optimaalse annuse määramist, on vaja jälgida vere biokeemilisi parameetreid.

Beetablokaatorid ja suhkurtõbi

Euroopa suuniste järgi määratakse suhkurtõvega patsientidele beetablokaatoreid täiendavate ravimitena, ainult väikestes annustes. See reegel ei kehti vasodilateerivate omadustega rühma kahe esindaja kohta - nebivolool, karvedilool.

Lastearst

BAB-sid kasutatakse lapseea hüpertensiooni raviks, millega kaasneb kiirenenud südamelöök. Kroonilise südamepuudulikkusega patsientidele on lubatud beetablokaatoreid välja kirjutada järgmiste reeglite kohaselt:

  • enne BAB-i saamist peaksid lapsed läbima AKE inhibiitorravi;
  • ravimeid määratakse ainult stabiilsete terviseseisunditega patsientidele;
  • algannus ei tohiks ületada ¼ maksimaalsest annusest.

Hüpertensiooni ravimite nimekiri

Hüpertensiooni ravis kasutatakse nii selektiivseid kui ka mitteselektiivseid beetablokaatoreid. Allpool on loetelu ravimitest, mis sisaldab kõige populaarsemaid ravimeid ja nende kaubamärke.

ToimeaineÄrinimi
Atenolool
  • Asoteen;
  • Atenobeen;
  • Atenova;
  • Tenolool.
Acebutolool
  • Acecor;
  • Sektraalne.
Beetaksolool
  • Betak;
  • Betakor;
  • Locren.
Bisoprolool
  • Bidop;
  • Bicard;
  • Biprolool;
  • Dorez;
  • Concor;
  • Corbis;
  • Cordinorm;
  • Coronex.
Metoprolool
  • Anepro;
  • Betalok;
  • Vasokardiin;
  • Metoblokk;
  • Metocor;
  • Egilok;
  • Egilok Retard;
  • Emzok.
Nebivolool
  • Nebival;
  • Nebikard;
  • Nebikor;
  • Nebilet;
  • Nebilong;
  • Nebitens;
  • Nebitrend;
  • Nebitrix;
  • Nodon.
Propranolool
  • Anapriliin;
  • Inderal;
  • Obzidan.
Esmolol
  • Piiblukk;
  • Breviblock.

Parima efekti saavutamiseks kombineeritakse sageli erinevate rühmade antihüpertensiivseid ravimeid. Parim kombinatsioon on BAB-i kombineeritud kasutamine tiasiiddiureetikumidega. Võimalik on ka ühine kasutamine teiste rühmade ravimitega, kuid vähem uuritud.

Kompleksse toimega ravimite loetelu

Aktiivsed koostisosadKaubanimed
Atenolool + kloortalidoon
  • Atenolol compositum Sandoz;
  • Tenonorm;
  • Tenorist;
  • Tenorika;
  • Tenorox.
Bisoprolool + hüdroklorotiasiid
  • Aritel Plus;
  • Bisangil;
  • Combiso duo;
  • Lodoz.
Bisoprolool + amlodipiin
  • Bisoprolool AML;
  • Concor AM;
  • Niperten Combi.
Pindolool + klopamiid
  • Viscaldix
Metoprolool + felodipiin
  • Logimax

Parimaks ravimiks kõrge vererõhu vastu võitlemisel peetakse kolmanda põlvkonna pikaajalise toimega selektiivseid beetablokaatoreid - nebivolooli. Selle ravimi kasutamine:

  • võimaldab teil saavutada vererõhu näitajate märkimisväärsema languse;
  • on vähem kõrvaltoimeid, ei kahjusta erektsiooni;
  • ei tõsta halva kolesterooli, glükoosi taset;
  • kaitseb rakumembraane mõnede kahjulike tegurite mõju eest;
  • ohutu suhkurtõve, metaboolse sündroomiga patsientidele;
  • parandab kudede verevarustust;
  • ei põhjusta bronhospasmi;
  • mugav vastuvõturežiim (1 kord päevas).

Vastunäidustused

Vastunäidustuste loetelu määratakse ravimi tüübi järgi. Enamikule pillidele on ühised:

  • bradükardia;
  • atrioventrikulaarne blokaad 2-3 kraadi;
  • madal vererõhk;
  • äge vaskulaarne puudulikkus;
  • šokk;
  • haige siinusündroom;
  • rasked bronhiaalastma juhtumid.

Ravimeid määratakse ettevaatusega:

  • seksuaalselt aktiivsed noormehed, kes põevad arteriaalset hüpertensiooni;
  • sportlased;
  • kroonilise õpetliku kopsuhaigusega;
  • depressioon;
  • plasma lipiidide suurenenud kontsentratsioon;
  • suhkurtõbi;
  • perifeersete arterite haigus.

Raseduse ajal välditakse beetablokaatoreid. Need vähendavad platsenta, emaka verevoolu ja võivad põhjustada loote arengu häireid. Kui aga alternatiivset ravi pole, kaalub ema organismile antav võimalik kasu üles lootel esinevate kõrvaltoimete riski, on BAB-i kasutamine võimalik.

Imetamise kombineerimine, BAB-i võtmine ei ole soovitatav. Siiani pole teada, kas toimeaine pääseb piima..

Kõrvalmõjud

On südame, mitte südamega seotud kõrvaltoimeid. Mida selektiivsem on ravim, seda vähem on tal ekstrakardiaalseid kõrvaltoimeid.

SüdameSüdameülene
  • bradükardia;
  • arteriaalne hüpotensioon;
  • atrioventrikulaarne blokaad;
  • vähenenud südame väljund.
  • nõrkus;
  • suurenenud väsimus;
  • pearinglus;
  • õudusunenäod;
  • depressioon;
  • unetus;
  • mäluhäired;
  • suurenenud veresuhkur, lipiidid;
  • iiveldus, oksendamine;
  • kõhukinnisus / kõhulahtisus;
  • puhitus;
  • erektsioonihäired;
  • Raynaudi sündroom.

Kui beetablokaatoreid ja südame funktsiooni pärssivaid ravimeid võetakse koos, on südametüsistused eriti väljendunud. Seetõttu püütakse neid mitte välja kirjutada koos klonidiini, südameglükosiidide, verapamiili, amiodarooniga.

Tühistamise sündroom

Võõrutussündroom on keha reaktsioon vastusena mis tahes ravimi järsule lõpetamisele. See avaldub kõigi sümptomite süvenemisena, mis ravimi kasutamisel kõrvaldati. Patsiendi tervislik seisund halveneb kiiresti, varem puuduvad haigusele iseloomulikud sümptomid. Kui ravimil on lühiajaline toime, võib pillide annuste vahel tekkida ärajätmine.

Kliiniliselt avaldub see:

  • stenokardiahoogude arvu suurenemine, sagedus;
  • südame kiirendamine;
  • südame kontraktsioonide rütmi rikkumine;
  • vererõhu tõus;
  • müokardiinfarkt;
  • äkksurm.

Võõrutussündroomi tekke vältimiseks on iga ravimi jaoks välja töötatud järkjärgulise katkestamise algoritmid. Näiteks peaks propranolooli tühistamine võtma 5–9 päeva. Sel perioodil vähendatakse ravimi annust järk-järgult..

Adrenergilised blokaatorid (alfa- ja beetablokaatorid) - ravimite loetelu ja klassifikatsioon, toimemehhanism (selektiivne, mitteselektiivne jne), näidustused kasutamiseks, kõrvaltoimed ja vastunäidustused

Sait pakub taustteavet ainult teavitamise eesmärgil. Haiguste diagnoosimine ja ravi peaks toimuma spetsialisti järelevalve all. Kõigil ravimitel on vastunäidustused. Vaja on spetsialisti konsultatsiooni!

üldised omadused

Adrenergilised blokaatorid toimivad adrenergilistele retseptoritele, mis asuvad veresoonte seintes ja südames. Tegelikult sai see ravimirühm oma nime just sellest, et nad blokeerivad adrenergiliste retseptorite toimet.

Tavaliselt, kui adrenergilised retseptorid on vabad, võivad neid mõjutada vereringesse ilmuv adrenaliin või norepinefriin. Kui adrenaliin seondub adrenergiliste retseptoritega, põhjustab see järgmisi mõjusid:

  • Vasokonstriktor (veresoonte valendik on järsult kitsenenud);
  • Hüpertensiivne (vererõhk tõuseb);
  • Antiallergiline;
  • Bronhodilataator (laiendab bronhide valendikku);
  • Hüperglükeemiline (suurendab vere glükoosisisaldust).

Tundub, et adrenergilise blokeerimisrühma ravimid lülitavad adrenergilised retseptorid välja ja vastavalt sellele on neil adrenaliinile otseselt vastupidine toime, see tähendab, et nad laiendavad veresooni, alandavad vererõhku, kitsendavad bronhide valendikku ja vähendavad vere glükoosisisaldust. Loomulikult on need adrenergiliste blokaatorite kõige tavalisemad toimed, mis on eranditult omased kõigile selle farmakoloogilise rühma ravimitele..

Klassifikatsioon

Veresoonte seintes on nelja tüüpi adrenergilisi retseptoreid - need on alfa-1, alfa-2, beeta-1 ja beeta-2, mida tavaliselt nimetatakse vastavalt: alfa-1-adrenergilised retseptorid, alfa-2-adrenergilised retseptorid, beeta-1-adrenergilised retseptorid ja beeta -2-adrenergilised retseptorid. Adrenergilise blokeerimisrühma ravimid võivad välja lülitada erinevat tüüpi retseptorid, näiteks ainult beeta-1-adrenergilised retseptorid või alfa-1,2-adrenergilised retseptorid jne. Adrenergilised blokaatorid on jagatud mitmeks rühmaks, sõltuvalt sellest, millist tüüpi adrenergilised retseptorid nad välja lülitavad.

Niisiis, adrenergilised blokaatorid liigitatakse järgmistesse rühmadesse:

1. Alfablokaatorid:

  • Alfa-1-blokaatorid (alfusosiin, doksasosiin, prasosiin, silodosiin, tamsulosiin, terasosiin, urapidiil);
  • Alfa-2-blokaatorid (johimbiin);
  • Alfa-1,2-adrenergilised blokaatorid (nicergoliin, fentolamiin, propoksaan, dihüdroergotamiin, dihüdroergokristiin, alfa-dihüdroergokriptiin, dihüdroergotoksiin).

2. Beetablokaatorid:
  • Beeta-1,2-blokaatorid (nimetatakse ka mitteselektiivseteks) - bopindolool, metipranolool, nadolool, oksprenolool, pindolool, propranolool, sotalool, timolool;
  • Beeta-1-adrenoblokaatorid (neid nimetatakse ka kardioselektiivseteks või lihtsalt selektiivseteks) - atenolool, asetsbutolool, beetaksolool, bisoprolool, metoprolool, nebivolool, talinolool, tseliprolool, esatenolool, esmolool.

3. Alfa-beetablokaatorid (lülitavad samaaegselt välja nii alfa- kui ka beeta-adrenergilised retseptorid) - butüülaminohüdroksüpropoksüfenoksümetüülmetüüloksadiasool (proksodolool), karvedilool, labetalool.

See klassifikatsioon näitab toimeainete rahvusvahelisi nimetusi, mis moodustavad igasse adrenergiliste blokaatorite rühma kuuluvate ravimite koostise..

Iga beetablokaatorite rühm jaguneb ka kahte tüüpi - sisemise sümpatomimeetilise aktiivsusega (ICA) või ilma ICA-ta. Kuid see klassifikatsioon on abistav ja on vajalik ainult arstidele optimaalse ravimi valimiseks..

Adrenoblokeerijad - loend

Alfa-adrenoblokaatorid

Esitame erinevate alarühmade alfablokaatorite loendeid erinevates loendites, et vajalikku teavet kõige lihtsamalt ja struktureeritumalt otsida.

Alfa-1-blokaatorite rühma ravimid hõlmavad järgmist:

1. Alfuzosiin (INN):

  • Alfuprost MR;
  • Alfuzosiin;
  • Alfuzosiinvesinikkloriid;
  • Dalphaz;
  • Dalfaz Retard;
  • Dalfaz SR.

2. Doksasosiin (INN):
  • Artesin;
  • Artezin Retard;
  • Doksasosiin;
  • Doksasosiin Belupo;
  • Doxazosin Zentiva;
  • Doxazosin Sandoz;
  • Doxazosin-ratiopharm;
  • Doxazosin Teva;
  • Doksasosiinmesülaat;
  • Zoxon;
  • Kamiren;
  • Kamiren HL;
  • Kardura;
  • Kardura Neo;
  • Tonokardiin;
  • Õppetund.

3. Prasosiin (INN):
  • Polpressiin;
  • Prazosiin.

4. Silodosiin (INN):
  • Urorek.

5. Tamsulosiin (INN):
  • Ülilihtne;
  • Glansiin;
  • Miktosiin;
  • Omnik Okas;
  • Omnic;
  • Omsulosiin;
  • Proflosiin;
  • Sonisin;
  • Tamzelin;
  • Tamsulosiin;
  • Tamsulosiin Retard;
  • Tamsulosiin Sandoz;
  • Tamsulosiin-OBL;
  • Tamsulozin Teva;
  • Tamsulosiinvesinikkloriid;
  • Tamsulon FS;
  • Taniz ERAS;
  • Tanise K;
  • Tulosiin;
  • Fokusin.

6. Terasosiin (INN):
  • Kornam;
  • Setegis;
  • Terasosiin;
  • Terazosin Teva;
  • Haitrin.

7. Urapidiil (INN):
  • Urapidil Carino;
  • Ebrantil.

Alfa-2-adrenoblokaatorite hulka kuuluvad johimbiin ja johimbiinvesinikkloriid.

Alfa-1,2-blokaatorite rühma ravimid hõlmavad järgmisi ravimeid:

1. Dihüdroergotoksiin (dihüdroergotamiini, dihüdroergokristiini ja alfa-dihüdroergokriptiini segu):

  • Redergiin.

2. Dihüdroergotamiin:
  • Ditamin.

3. nicergoliin:
  • Nilogrin;
  • Nicergoline;
  • Nicergoline-Ferein;
  • Sermion.

4. Propoksaan:
  • Püroksaan;
  • Proproksaan.

5. fentolamiin:
  • Fentolamiin.

Beetablokaatorid - loetelu

Kuna igas beetablokaatorite rühmas on üsna palju ravimeid, esitame nende loetelud eraldi, et hõlpsamini tajuda ja vajalikku teavet otsida.

Selektiivsed beetablokaatorid (beeta-1-blokaatorid, selektiivsed adrenergilised blokaatorid, kardioselektiivsed adrenergilised blokaatorid). Selle farmakoloogilise adrenergiliste blokaatorite rühma üldnimetused on toodud sulgudes..

Järgmised ravimid kuuluvad selektiivsetesse beetablokaatoritesse:

1. Atenolool:

  • Atenobeen;
  • Atenova;
  • Atenool;
  • Atenolan;
  • Atenolool;
  • Atenolool-ajio;
  • Atenolool-AKOS;
  • Atenolool-Acri;
  • Atenolool Belupo;
  • Atenolol Nycomed;
  • Atenolool-ratiopharm;
  • Atenolol Teva;
  • Atenolool UBF;
  • Atenolool FPO;
  • Atenolol Stada;
  • Atenosaan;
  • Betacard;
  • Velorin 100;
  • Vero-atenolool;
  • Ormidool;
  • Prinorm;
  • Sinarom;
  • Tenormin.

2. Atsetbutolool:
  • Acecor;
  • Sektraalne.

3. beetaksolool:
  • Betak;
  • Beetaksolool;
  • Betalmik EU;
  • Betoptiline;
  • Betoptiline S;
  • Betoftan;
  • Xonephus;
  • Xonef BK;
  • Lokren;
  • Optibetol.

4. Bisoprolool:
  • Aritel;
  • Aritel Cor;
  • Bidop;
  • Bidop Cor;
  • Biol;
  • Biprool;
  • Bisogamma;
  • Bisokard;
  • Bisomor;
  • Bisoprolool;
  • Bisoprolool-OBL;
  • Bisoprolool LEKSVM;
  • Bisoprolool Lugal;
  • Bisoprolool Prana;
  • Bisoprolol ratiopharm;
  • Bisoprolool C3;
  • Bisoprolol Teva;
  • Bisoproloolfumaraat;
  • Concor;
  • Concor Cor;
  • Corbis;
  • Cordinorm;
  • Cordinorm Cor;
  • Koronaalne;
  • Niperten;
  • Tyrez.

5. Metoprolool:
  • Betalok;
  • Betalok ZOK;
  • Vasocordin;
  • Corvitol 50 ja Corvitol 100;
  • Metozok;
  • Metokardium;
  • Metokor Adipharm;
  • Metolool;
  • Metoprolool;
  • Metoprolool Acri;
  • Metoprolool Akrikhin;
  • Metoprolol Zentiva;
  • Metoprolol Organic;
  • Metoprolool OBL;
  • Metoprolol-ratiopharm;
  • Metoproloolsuktsinaat;
  • Metoprolooltartraat;
  • Serdol;
  • Egilok;
  • Egilok Retard;
  • Egilok S;
  • Emzok.

6. Nepivolool:
  • Bivotens;
  • Binelool;
  • Nebivator;
  • Nebivolool;
  • Nebivolool NANOLEK;
  • Nebivolol Sandoz;
  • Nebivolol Teva;
  • Nebivolol Chaikafarma;
  • Nebivolol STADA;
  • Nebivoloolvesinikkloriid;
  • Nebikor Adipharm;
  • Nebilan Lannacher;
  • Nebilet;
  • Nebilong;
  • OD-taevas.

7. Talinolool:

  • Kordanum.

8. Tselliprolool:
  • Celiprol.

9. Esatenolool:
  • Estecor.

10. Emolol:
  • Breviblock.

Mitteselektiivsed beetablokaatorid (beeta-1,2-blokaatorid). Sellesse rühma kuuluvad järgmised ravimid:

1. Bopindolool:

  • Sandonorm.

2. Metypranolool:
  • Trimepranool.

3. Nadolool:
  • Korgard.

4. Oksprenolool:
  • Trasicor.

5.indolool:
  • Vispli.

6. propanolool:
  • Anapriliin;
  • Vero-Anaprilin;
  • Inderal;
  • Inderal LA;
  • Vastuväide;
  • Propanobeen;
  • Propanolool;
  • Propranolool Nycomed.

7. Sotalool:
  • Darob;
  • SotaHEXAL;
  • Sotalex;
  • Sotalool;
  • Sotalol Canon;
  • Sotaloolvesinikkloriid.

8. Timolool:
  • Arutimool;
  • Glaumool;
  • Glautam;
  • Kuzimolol;
  • Niolool;
  • Okumed;
  • Okumol;
  • Okupres E;
  • Optimol;
  • Oftan Timogel;
  • Oftan Timolool;
  • Oftensiin;
  • TimoGexal;
  • Tümool;
  • Timolool;
  • Timolool AKOS;
  • Timolol Betalek;
  • Timolol Bufus;
  • Timolool DIA;
  • Timolool LENS;
  • Timolool MEZ;
  • Timolooli POS;
  • Timolol Teva;
  • Timoloolmaleaat;
  • Timollong;
  • Timoptiline;
  • Timoptiline depoo.

Alfa-beetablokaatorid (ravimid, mis lülitavad välja nii alfa- kui ka beeta-adrenergilised retseptorid)

Selle rühma ravimid hõlmavad järgmist:

1. Butüülaminohüdroksüpropoksüfenoksümetüülmetüüloksadiasool:

  • Albethor;
  • Albethor Long;
  • Butüülaminohüdroksüpropoksüfenoksümetüülmetüüloksadiasool;
  • Proksodolool.

2. Karvedilool:
  • Akridilool;
  • Bagodilool;
  • Vedikardool;
  • Dilatrend;
  • Carvedigamma;
  • Karvedilool;
  • Carvedilol Zentiva;
  • Carvedilol Canon;
  • Carvedilol Obolenskoe;
  • Carvedilol Sandoz;
  • Carvedilol Teva;
  • Karvedilool STADA;
  • Karvedilool-OBL;
  • Carvedilol Pharmaplant;
  • Carwenal;
  • Carvetrend;
  • Carvedil;
  • Kardivas;
  • Coriol;
  • Credex;
  • Recardium;
  • Talliton.

3. Labetalool:
  • Abetool;
  • Amipress;
  • Labetool;
  • Trandol.

Beeta-2-blokaatorid

Praegu pole ühtegi ravimit, mis eraldatuna lülitaks välja ainult beeta-2-adrenergilised retseptorid. Kui varem toodeti ravimit Butoksamiin, mis on beeta-2-adrenoblokaator, siis tänapäeval seda meditsiinipraktikas ei kasutata ja see pakub huvi ainult farmakoloogiasse, orgaanilisse sünteesi jne spetsialiseerunud eksperimentaalteadlastele..

On ainult mitteselektiivseid beetablokaatoreid, mis lülitavad samaaegselt välja nii beeta-1 kui ka beeta-2 adrenergilised retseptorid. Kuid kuna on ka selektiivseid adrenergilisi blokaatoreid, mis lülitavad välja ainult beeta-1-adrenergilised retseptorid, nimetatakse mitteselektiivseid sageli beeta-2-blokaatoriteks. See nimi on vale, kuid on igapäevaelus üsna laialt levinud. Seega, kui nad ütlevad "beeta-2-blokaatorid", peate teadma, mida mõeldakse mitteselektiivsete beeta-1,2-blokaatorite rühma all.

Seadus

Alfa-blokaatorite toime

Alfa-1-blokaatoritel ja alfa-1,2-blokaatoritel on sama farmakoloogiline toime. Nende rühmade ravimid erinevad üksteisest kõrvaltoimete poolest, mida alfa-1,2-blokaatoreid on tavaliselt rohkem ja neid esineb sagedamini kui alfa-1-blokaatoreid.

Niisiis laiendavad nende rühmade ravimid kõigi elundite anumaid ja eriti tugevalt nahka, limaskesta, soolestikku ja neere. Seetõttu väheneb kogu perifeersete veresoonte resistentsus, paraneb verevool ja perifeersete kudede verevarustus, samuti langeb vererõhk. Perifeersete veresoonte resistentsuse vähenemise ja veenidest kodadesse naasva vere hulga vähenemise tõttu (venoosne tagasivool) väheneb oluliselt südame eel- ja järelkoormus, mis hõlbustab oluliselt selle tööd ja avaldab positiivset mõju selle elundi seisundile. Ülaltoodut kokku võttes võime järeldada, et alfa-1-blokaatoritel ja alfa-1,2-blokaatoritel on järgmine mõju:

  • Alandage vererõhku, vähendage kogu perifeersete veresoonte resistentsust ja südame järelkoormust;
  • Laiendage väikseid veene ja vähendage südame eelkoormust;
  • Parandage vereringet nii kogu kehas kui ka südamelihases;
  • Parandab kroonilise südamepuudulikkuse all kannatavate inimeste seisundit, vähendades sümptomite raskust (õhupuudus, rõhulangused jne);
  • Vähendage rõhku kopsu vereringes;
  • Vähendab üldkolesterooli ja madala tihedusega lipoproteiini (LDL), kuid suurendab kõrge tihedusega lipoproteiini (HDL);
  • Suurendab rakkude tundlikkust insuliini suhtes, nii et glükoosi kasutatakse kiiremini ja tõhusamalt ning selle kontsentratsioon veres väheneb.

Näidatud farmakoloogiliste mõjude tõttu alandavad alfa-adrenoblokaatorid vererõhku ilma refleksse südamelöögita ja vähendavad ka vasaku vatsakese hüpertroofia raskust. Ravimid alandavad tõhusalt isoleeritud kõrget süstoolset rõhku (esimene number), sealhulgas rasvumise, hüperlipideemia ja vähenenud glükoositaluvuse korral.

Lisaks vähendavad alfablokaatorid eesnäärme hüperplaasiast põhjustatud urogenitaalsete organite põletikuliste ja obstruktiivsete protsesside sümptomite raskust. See tähendab, et ravimid kõrvaldavad või vähendavad põie mittetäieliku tühjendamise, öise urineerimise, sagedase urineerimise ja põletustunne urineerimise ajal.

Alfa-2-blokaatorid mõjutavad ebaoluliselt siseorganite, sealhulgas südame veresooni, mõjutavad peamiselt suguelundite veresoonte süsteemi. Seetõttu on alfa-2-adrenoblokaatoritel väga kitsas reguleerimisala - meeste impotentsuse ravi.

Mitteselektiivsete beeta-1,2-blokaatorite toime

Naistel suurendavad mitteselektiivsed beetablokaatorid emaka kontraktiilsust ja vähendavad verekaotust sünnituse ajal või pärast operatsiooni.

Lisaks vähendavad mitteselektiivsed beetablokaatorid, toimides perifeersete elundite anumatele, silmasisest rõhku ja vähendavad niiskuse teket silma eesmises kambris. Seda ravimite toimet kasutatakse glaukoomi ja muude silmahaiguste ravis..

Selektiivsete (kardioselektiivsete) beeta-1-blokaatorite toime

Selle rühma ravimitel on järgmine farmakoloogiline toime:

  • Vähendage südame löögisagedust (HR);
  • Vähendage siinusõlme (südamestimulaatori) automatismi;
  • Aeglustage impulsi juhtimist piki atrioventrikulaarsõlme;
  • Vähendage südamelihase kontraktiilsust ja erutuvust;
  • Vähendage südame hapnikuvajadust;
  • Supresseerige adrenaliini ja noradrenaliini mõju südamele füüsilise, vaimse või emotsionaalse stressi all;
  • Vähendada vererõhku;
  • Rütmihäirete korral normaliseerida pulss;
  • Piirata müokardiinfarkti kahjustusvööndi levikut ja võidelda selle vastu.

Nende farmakoloogiliste mõjude tõttu vähendavad selektiivsed beeta-adrenoblokaatorid südame kokkutõmbumisega aordi vere hulka, alandavad vererõhku ja hoiavad ära ortostaatilise tahhükardia (südamepekslemine vastusena järsule üleminekule istumisest või lamamisest püsti seistes). Samuti aeglustavad ravimid südame löögisagedust ja vähendavad selle tugevust, vähendades südame hapnikuvajadust. Üldiselt vähendavad selektiivsed beeta-1-blokaatorid südame isheemiatõve rünnakute sagedust ja raskust, parandavad füüsilise, vaimse ja emotsionaalse koormustaluvust ning vähendavad oluliselt südamepuudulikkusega inimeste suremust. Need ravimite toimed toovad kaasa südame isheemiatõve, laienenud kardiomüopaatia all kannatavate inimeste, samuti müokardiinfarkti ja insuldi all kannatavate inimeste elukvaliteedi olulise paranemise..

Lisaks kõrvaldavad beeta-1 blokaatorid arütmiad ja väikeste anumate valendiku kitsenemise. Bronhiaalastmaga inimestel vähendavad nad bronhospasmi riski ja suhkurtõve korral vähendavad hüpoglükeemia (madal veresuhkur) tekkimise tõenäosust..

Alfa-beetablokaatorite toime

Selle rühma ravimitel on järgmine farmakoloogiline toime:

  • Alandage vererõhku ja vähendage kogu perifeersete veresoonte resistentsust;
  • Vähendage silmasisest rõhku avatud nurga glaukoomi korral;
  • Normaliseerige lipiidide profiil (vähendage üldkolesterooli, triglütseriide ja madala tihedusega lipoproteiine, kuid suurendage kõrge tihedusega lipoproteiinide kontsentratsiooni).

Näidatud farmakoloogilise toime tõttu on alfa-beetablokaatoritel võimas hüpotensiivne toime (alandab survet), laiendab veresooni ja vähendab südame järelkoormust. Erinevalt beetablokaatoritest alandavad selle rühma ravimid vererõhku, muutmata neeru verevoolu ja suurendamata perifeersete veresoonte resistentsust.

Lisaks parandavad alfa-beetablokaatorid müokardi kontraktiilsust, mille tõttu veri ei jää pärast kokkutõmbumist vasakusse vatsakesse, vaid visatakse täielikult aordi. See aitab vähendada südame suurust ja vähendab selle deformatsiooni astet. Südame paranemise tõttu suurendavad selle grupi kongestiivse südamepuudulikkusega ravimid füüsilise, vaimse ja emotsionaalse stressi raskust ja mahtu, vähendavad südame löögisagedust ja südame isheemiatõbi ning normaliseerivad ka südame indeksit..

Alfa-beetablokaatorite kasutamine vähendab suremust ja reinfarkti riski inimestel, kellel on pärgarteri haigus või laienenud kardiomüopaatia.

Rakendus

Näidustused alfablokaatorite kasutamiseks

Kuna alfa-adrenoblokaatorite alarühmade (alfa-1, alfa-2 ja alfa-1,2) preparaatidel on erinevad toimemehhanismid ja nad on anumatele avaldatava mõju nüanssides mõnevõrra erinevad, on ka nende rakendusala ja vastavalt ka näidustused erinevad.

Alfa-1-blokaatorid on näidustatud kasutamiseks järgmiste haiguste ja haiguste korral:

  • Hüpertensioon (vererõhu alandamise eesmärgil);
  • Krooniline südamepuudulikkus (kompleksravi osana);
  • Eesnäärme healoomuline hüperplaasia.

Alfa-1,2-adrenergilised blokaatorid on näidustatud kasutamiseks juhul, kui isikul on järgmised seisundid või haigused:
  • Ajuvereringe häired;
  • Migreen;
  • Perifeerse vereringe häired (näiteks Raynaud tõbi, endarteriit jne);
  • Dementsus (dementsus) vaskulaarse komponendi tõttu;
  • Vertiigo ja vestibulaarse aparatuuri häired vaskulaarse teguri tõttu;
  • Diabeetiline angiopaatia;
  • Silma sarvkesta düstroofsed haigused;
  • Nägemisnärvi neuropaatia selle isheemia tõttu (hapnikuvaegus);
  • Eesnäärme hüpertroofia;
  • Neurogeense põiega seotud kuseteede häired.

Alfa-2-adrenoblokaatoreid kasutatakse eranditult meeste impotentsuse raviks.

Beetablokaatorite kasutamine (näidustused)

Selektiivsetel ja mitteselektiivsetel beetablokaatoritel on veidi erinevad näidustused ja kasutusvaldkonnad, kuna nende mõju südamele ja veresoontele on erinev..

Näidustused mitteselektiivsete beeta-1,2-blokaatorite kasutamiseks on järgmised:

  • Arteriaalne hüpertensioon;
  • Pingutus stenokardia;
  • Sinus-tahhükardia;
  • Ventrikulaarsete ja supraventrikulaarsete arütmiate, samuti bigemeeniate, trigemeeniate ennetamine;
  • Hüpertroofiline kardiomüopaatia;
  • Mitraalklapi prolaps;
  • Müokardiinfarkt;
  • Hüperkineetiline südame sündroom;
  • Treemor;
  • Migreeni ennetamine;
  • Suurenenud silmasisene rõhk.

Näidustused selektiivsete beeta-1-blokaatorite kasutamiseks. Seda adrenergiliste blokaatorite rühma nimetatakse ka kardioselektiivseteks, kuna need mõjutavad peamiselt südant ning palju vähem veresooni ja vererõhku..

Kardioselektiivsed beeta-1-blokaatorid on näidustatud kasutamiseks, kui isikul on järgmised haigused või seisundid:

  • Keskmise või väikese raskusega arteriaalne hüpertensioon;
  • Südame isheemia;
  • Hüperkineetiline südame sündroom;
  • Erinevat tüüpi arütmiad (siinus, paroksüsmaalne, supraventrikulaarne tahhükardia, ekstrasüstool, kodade laperdus või kodade virvendus, kodade tahhükardia);
  • Hüpertroofiline kardiomüopaatia;
  • Mitraalklapi prolaps;
  • Müokardiinfarkt (juba tekkinud infarkti ravi ja kordumise ennetamine);
  • Migreeni ennetamine;
  • Hüpertensiivset tüüpi neurotsirkulatsiooniline düstoonia;
  • Feokromotsütoomi, türotoksikoosi ja treemori kompleksravis;
  • Akatiisia vallandas antipsühhootikumide võtmine.

Näidustused alfa-beetablokaatorite kasutamiseks

Kõrvalmõjud

Mõelge eraldi erinevate rühmade adrenergiliste blokaatorite kõrvaltoimetele, kuna vaatamata sarnasustele on nende vahel mitmeid erinevusi..

Kõik alfablokaatorid on võimelised tekitama nii samu kui ka erinevaid kõrvaltoimeid, mis on tingitud nende toime eripärast teatud tüüpi adrenergilistele retseptoritele.

Alfablokaatorite kõrvaltoimed

Beetablokaatorid - kõrvaltoimed

Selektiivsetel (beeta-1) ja mitteselektiivsetel (beeta-1,2) adrenergilistel blokaatoritel on nii samad kõrvaltoimed kui ka erinevad, kuna need mõjutavad eri tüüpi retseptoreid..

Järgmised kõrvaltoimed on selektiivsete ja mitteselektiivsete beetablokaatorite puhul samad:

  • Pearinglus;
  • Peavalu;
  • Unisus;
  • Unetus;
  • Õudusunenäod;
  • Väsimus;
  • Nõrkus;
  • Depressioon;
  • Ärevus;
  • Teadvuse segasus;
  • Lühikesed mälukaotuse episoodid;
  • Hallutsinatsioonid;
  • Aeglasem reaktsioon;
  • Müra kõrvades;
  • Krambid;
  • Paresteesia ("hanemuhkade" jooksmise tunne, jäsemete tuimus);
  • Nägemis- ja maitsekahjustus;
  • Suu ja silmade kuivus;
  • Konjunktiviit;
  • Bradükardia;
  • Südamepekslemine;
  • Atrioventrikulaarne blokaad;
  • Südame lihase juhtivuse rikkumine;
  • Arütmia;
  • Müokardi kontraktiilsuse halvenemine;
  • Hüpotensioon (vererõhu langetamine);
  • Südamepuudulikkus;
  • Raynaudi nähtus;
  • Vaskuliit
  • Valu rinnus, lihastes ja liigestes;
  • Trombotsütopeenia (trombotsüütide koguarvu langus veres normist madalamal);
  • Agranulotsütoos (neutrofiilide, eosinofiilide ja basofiilide puudumine veres);
  • Iiveldus ja oksendamine;
  • Kõhuvalu;
  • Kõhulahtisus või kõhukinnisus;
  • Puhitus;
  • Kõrvetised;
  • Maksa düsfunktsioon;
  • Düspnoe;
  • Bronhide või kõri spasm;
  • Allergilised reaktsioonid (sügelus, lööve, punetus);
  • Kiilaspäisus;
  • Higistamine;
  • Jäsemete külm;
  • Lihasnõrkus;
  • Libiido halvenemine;
  • Peyronie tõbi;
  • Ensüümide aktiivsuse, bilirubiini ja veresuhkru taseme tõus või langus.

Mitteselektiivsed beetablokaatorid (beeta-1,2) võivad lisaks ülaltoodule põhjustada ka järgmisi kõrvaltoimeid:
  • Silmade ärritus;
  • Diploopia (topeltnägemine);
  • Ptoos;
  • Ninakinnisus;
  • Köha;
  • Lämbumine;
  • Hingamispuudulikkus;
  • Südamepuudulikkus;
  • Ahenda;
  • Vahelduva lonkamise ägenemine;
  • Aju ringluse ajutised häired;
  • Aju isheemia;
  • Minestamine;
  • Hemoglobiini taseme langus veres ja hematokriti sisaldus;
  • Anoreksia;
  • Quincke ödeem;
  • Kehakaalu muutused;
  • Lupuse sündroom;
  • Impotentsus;
  • Peyronie tõbi;
  • Soole mesenteriaalse arteri tromboos;
  • Koliit;
  • Kaaliumi, kusihappe ja triglütseriidide taseme tõus veres;
  • Hägune ja vähenenud nägemisteravus, põletustunne, sügelus ja võõrkeha tunne silmades, pisaravool, fotofoobia, sarvkesta turse, silmalaugude põletik, keratiit, blefariit ja keratopaatia (ainult silmatilkade puhul).

Alfa-beetablokaatorite kõrvaltoimed

Vastunäidustused

Erinevate alfablokaatorite rühmade kasutamise vastunäidustused

Erinevate alfablokaatorite rühmade kasutamise vastunäidustused on toodud tabelis.

Vastunäidustused alfa-1-blokaatorite kasutamiseleVastunäidustused alfa-1,2-blokaatorite kasutamiseleVastunäidustused alfa-2-blokaatorite kasutamisel
Aordi- või mitraalklapi stenoos (kitsenemine)Perifeersete anumate raske ateroskleroosÜlitundlikkus ravimite komponentide suhtes
Ortostaatiline hüpotensioonArteriaalne hüpotensioonVererõhu tõus
Raske maksa düsfunktsioonÜlitundlikkus ravimite komponentide suhtesKontrollimatu hüpotensioon või hüpertensioon
RasedusPingutus stenokardiaRaske maksa- või neerukahjustus
ImetamineBradükardia
Ülitundlikkus ravimite komponentide suhtesOrgaaniline südamehaigus
Südamepuudulikkus konstriktiivse perikardiidi või südametamponaadi tõttuMüokardiinfarkt, põdes vähem kui 3 kuud tagasi
Südame defektid, mis ilmnevad vasaku vatsakese madala täitmisrõhu taustalÄge verejooks
Raske neerupuudulikkusRasedus
Imetamine

Beetablokaatorid - vastunäidustused

Selektiivsetel (beeta-1) ja mitteselektiivsetel (beeta-1,2) adrenergilistel blokaatoritel on kasutamisel peaaegu identsed vastunäidustused. Selektiivsete beetablokaatorite kasutamise vastunäidustuste vahemik on siiski mõnevõrra laiem kui mitteselektiivsete puhul. Kõik beeta-1- ja beeta-1,2-blokaatorite kasutamise vastunäidustused on kajastatud tabelis.

Vastunäidustused mitteselektiivsete (beeta-1,2) adrenergiliste blokaatorite kasutamiselVastunäidustused selektiivsete (beeta-1) adrenergiliste blokaatorite kasutamisel
Individuaalne ülitundlikkus ravimi komponentide suhtes
II või III astme atrioventrikulaarne blokaad
Sinoatriaalne blokaad
Raske bradükardia (pulss vähem kui 55 lööki minutis)
Haige siinusündroom
Kardiogeenne šokk
Hüpotensioon (süstoolne rõhk alla 100 mm Hg)
Äge südamepuudulikkus
Krooniline südamepuudulikkus dekompensatsiooni staadiumis
Vaskulaarsete haiguste hävitaminePerifeerse vereringe häired
Prinzmetali stenokardiaRasedus
BronhiaalastmaImetamine

Vastunäidustused alfa-beetablokaatorite kasutamisele

Hüpertensiivsed beetablokaatorid

Erinevate adrenergiliste blokaatorite rühmade ravimitel on hüpotensiivne toime. Kõige ilmekamat hüpotensiivset toimet avaldavad alfa-1-blokaatorid, mis sisaldavad toimeainetena selliseid aineid nagu doksasosiin, prasosiin, urapidiil või terasosiin. Seetõttu kasutatakse hüpertensiooni pikaajaliseks raviks just selle rühma ravimeid, et vähendada survet ja seejärel säilitada see keskmiselt vastuvõetaval tasemel. Alfa-1-blokaatorite rühma ravimid on optimaalsed kasutamiseks ainult hüpertensiooni all kannatavatel inimestel, ilma samaaegse südamepatoloogiata.

Lisaks on kõik beeta-adrenoblokaatorid, nii selektiivsed kui mitteselektiivsed, antihüpertensiivsed. Hüpertensiivsed mitteselektiivsed beeta-1,2-blokaatorid, mis sisaldavad toimeainena bopindolooli, metipranolooli, nadolooli, oksprenolooli, pindolooli, propranolooli, sotalooli, timolooli. Need ravimid mõjutavad lisaks hüpotensiivsele toimele ka südant, seetõttu kasutatakse neid lisaks arteriaalse hüpertensiooni ravile ka südamehaiguste korral. Kõige "nõrgem" antihüpertensiivne mitteselektiivne beetablokaator on sotalool, millel on ülekaalukas mõju südamele. Kuid seda ravimit kasutatakse arteriaalse hüpertensiooni ravis, mis on kombineeritud südamehaigustega. Kõik mitteselektiivsed beeta-adrenoblokaatorid on optimaalsed hüpertensiooni korral koos koronaararterite haiguse, stenokardia ja müokardiinfarktiga..

Hüpertensioonivastased selektiivsed beeta-1-adrenergilised blokaatorid on ravimid, mis sisaldavad järgmisi toimeaineid: atenolool, asbutobool, beetaksolool, bisoprolool, metoprolool, nebivolool, talinolool, tseliprolool, esatenolool, esmolool. Arvestades nende toime iseärasusi, sobivad need ravimid kõige paremini arteriaalse hüpertensiooni raviks koos obstruktiivsete kopsupatoloogiatega, perifeersete arterite haigustega, suhkurtõvega, aterogeense düslipideemiaga, samuti raskete suitsetajate jaoks..

Alfa-beetablokaatorid, mis sisaldavad toimeainetena karvedilooli või butüülaminohüdroksüpropoksüfenoksümetüülmetüüloksadiasooli, on samuti antihüpertensiivsed. Kuid paljude kõrvaltoimete hulga ja väljendunud mõju tõttu väikestele anumatele kasutatakse selle rühma ravimeid võrreldes alfa-1-blokaatorite ja beetablokaatoritega harvemini..

Praegu on hüpertensiooni raviks valitud ravimid beetablokaatorid ja alfa-1-blokaatorid..

Alfa-1,2-blokaatoreid kasutatakse peamiselt perifeerse ja aju vereringe häirete raviks, kuna neil on rohkem väljendunud mõju väikestele veresoontele. Teoreetiliselt saab selle rühma ravimeid kasutada vererõhu langetamiseks, kuid see on ebaefektiivne, kuna selle käigus ilmnevad suured kõrvaltoimed..

Eesnäärmepõletiku adrenergilised blokaatorid

Prostatiidi korral kasutatakse alfa-1-adrenergilisi blokaatoreid, mis sisaldavad toimeainetena alfusosiini, silodosiini, tamsulosiini või terasosiini, et parandada ja hõlbustada urineerimisprotsessi. Näited adrenergiliste blokaatorite määramiseks prostatiidi korral on madal rõhk kusiti sees, põie enda või kaela nõrk toon, samuti eesnäärme lihased. Ravimid normaliseerivad uriini väljavoolu, mis kiirendab lagunemisproduktide, samuti surnud patogeensete bakterite elimineerimist ja suurendab seega läbi viidud antimikroobse ja põletikuvastase ravi efektiivsust. Positiivne mõju avaldub tavaliselt täielikult pärast 2-nädalast kasutamist. Kahjuks täheldatakse uriini väljavoolu normaliseerumist adrenergiliste blokaatorite mõjul ainult 60-70% prostatiidi all kannatavatest meestest..

Kõige populaarsemad ja tõhusamad prostatiidi adrenergilised blokaatorid on tamsulosiini sisaldavad ravimid (näiteks Hyperprost, Glansin, Miktosin, Omsulosin, Tulosin, Fokusin jne)..
Lisateave prostatiidi kohta

Autor: Nasedkina A.K. Biomeditsiiniliste uuringute spetsialist.

Lisateavet Diabeet