Farmakoloogiline rühm - AKE inhibiitorid

Alarühma ravimid on välistatud. Luba

Kirjeldus

Arteriaalse hüpertensiooni ja kroonilise südamepuudulikkuse tänapäevastes ravistandardites on angiotensiini konverteeriva ensüümi (ACE) inhibiitorid ühe juhtiva koha. Praegu on mitukümmend keemilist ühendit, mis suudavad blokeerida angiotensiin I muundumise bioloogiliselt aktiivseks angiotensiin II-ks. Nende ravimite pikaajalise ravi korral väheneb müokardi OPSS, post- ja eelkoormus, väheneb SBP ja DBP, väheneb vasaku vatsakese täiturõhk, väheneb vatsakeste ja reperfusiooni arütmiate esinemissagedus, paraneb piirkondlik (koronaar-, aju-, neeru-, lihas) vereringe.

Kardioprotektiivne efekt on ette nähtud vasaku vatsakese hüpertroofia ja dilatatsiooni ennetamiseks ja vastupidiseks muutmiseks, südame diastoolse funktsiooni parandamiseks, müokardi fibroosi protsesside nõrgendamiseks ja südame ümberkujundamiseks; angioprotektiivne - silelihasrakkude hüperplaasia ja proliferatsiooni vältimine, arterite vaskulaarseina silelihaste hüpertroofia vastupidine areng. Aterosklerootiline toime avaldub angiotensiin II moodustumise pärssimisel endoteelirakkude pinnal ja lämmastikoksiidi moodustumise suurenemise tõttu.

AKE inhibiitoritega ravi ajal suureneb perifeersete kudede tundlikkus insuliini toimele, paraneb glükoosi metabolism (tänu bradükiniini taseme tõusule ja mikrotsirkulatsiooni paranemisele). Aldosterooni tootmise ja neerupealistest vabanemise vähenemise tõttu suureneb diurees ja natriurees, kaaliumisisaldus tõuseb ja vee metabolism normaliseerub. Farmakoloogiliste toimete hulgast võib välja tuua mõju lipiidide, süsivesikute ja puriini metabolismile..

AKE inhibiitorite kasutamisega seotud kõrvaltoimete hulka kuuluvad hüpotensioon, düspeptilised sümptomid, maitsetundlikkuse häired, perifeerse vere mustrid (trombopeenia, leukopeenia, neutropeenia, aneemia), lööve, angioödeem, köha jne..

ACE inhibiitorite farmakoloogilise toime edasine uurimine seoses lipiidide peroksüdatsiooniparameetrite, antioksüdantsüsteemi seisundi ja eikosanoidide tasemega organismis on paljutõotav..

AKE inhibiitorid: uue põlvkonna ravimid

Hüpertensiooni, südame- ja neerupuudulikkuse raviks kasutatakse laialdaselt angiotensiini konverteeriva ensüümi inhibiitorite rühma aineid. APF inhibiitorid on ained, mis allaneelamisel blokeerivad kõrge vererõhuni viivad ensüümid..

Klassifikatsioon

APF-i inhibiitorid Viimase põlvkonna ravimite loend sisaldab laias valikus ravimeid, mida pakub farmaatsiatööstus ja millel on peaaegu sama toimemehhanism. Need klassifitseeritakse sõltuvalt toimeainest ja selle eritamise meetodist AKE inhibiitorite poolt, viiakse läbi järgmine klassifikatsioon:

  • Sulfhüdrüül. Soovitatav hüpertensiivsetele isheemiatõvega patsientidele. Ravimid imenduvad kiiresti. See on võimalik ka diabeedi, kopsuhaiguste ja südamepuudulikkuse all kannatavatele inimestele. Kuna aine komponendid erituvad neerude kaudu, ei soovitata seda neile, kellel on kuseteede patoloogiad..
  • Karboksüül. Pikema toimega ravimid. Töödeldakse maksas.
  • Fosfinüül. Maks ja neerud aitavad ravimit töödelda. Toime kestus on umbes 1 päev.

AKE-d saab kombineerida diureetikumide ja kaltsiumi antagonistidega, mis suurendavad hüpotensiivset toimet, kui üks AKE inhibiitor ei suuda ülesandega juba toime tulla.

Toimemehhanism

Hoolimata asjaolust, et ravimite nimekiri on lai, on nende toimemehhanism peaaegu sama. Mõjutades hormonaalset süsteemi, mis kontrollib inimvere mahtu ja rõhku, pärsivad AKE inhibiitorid angiotensiini konverteerivat ensüümi. See omakorda muudab bioloogiliselt inaktiivset angiotensiin I angiotensiin II-ks ja blokeerib retseptorid, mida see mõjutab. Angiotensiin II on vasokonstriktori toimega hormoon, lisaks stimuleerib see neerupealiste aldosterooni tootmist. Aldosteroon suurendab kudede võimet vett kinni hoida.

Paralleelselt, suurendades kallikreiin-kiniini süsteemi valkude tööd, mis vastutavad põletikuprotsesside ja vererõhu säilitamise eest, tekib hüpotensiivne toime..

AKE pärsib veresooni laiendava hormooni bradükidiini lagunemist.

Ained - kaltsiumi antagonistid, mis on osa AKE inhibiitoritest, võivad rakkudevahelisest ainest aeglustada kaltsiumiioonide tungimist südame ja veresoonte rakkudesse. Seega stimuleerides selle kontsentratsiooni ja vasodilatatsiooni vähenemist. AKE inhibiitoritega ravimite diureetilised komponendid mõjutavad neerudes toimuvaid protsesse.

Näidustused kasutamiseks

Lisaks peamisele eesmärgile on ACE inhibiitorid suunatud inimese siseorganite kaitsmisele. Toimeained aitavad verepumpamise aparaadi, neerude ja ka anumate tööd. Kannatanutel aitab tervis taastuda ja kroonilise neerupuudulikkuse korral paremini tunda.

AKE inhibiitoreid kasutatakse järgmistel näidustustel:

Narkootikumid

Teadus ei seisa paigal ja pakub üha uusi meetodeid kõrge vererõhu vastu võitlemiseks, lisades hoolega nende nimekirju.

Kapoten

Toimeained pärsivad vasokonstriktsioonini viiva hormooni moodustumist. Tänu sellele toimingule väheneb vererõhk märkimisväärselt..

Funktsionaalsed elemendid leevendavad pinget paremast aatriumist ja vastavalt ka kopsuvereringest. Aitab vähendada hormooni aldosterooni eritumist neerupealiste poolt, mis hoiab kudedes vett kinni, samuti kutsub esile vedeliku ja naatriumi ülekande veresoontest kudedesse.

Ained erituvad peamiselt neerude kaudu. Seda kasutatakse juhul, kui:

  • kõrge vererõhk;
  • krooniline südamepuudulikkus;

Soovimatud tagajärjed:

  • südame ödeem, südamepekslemine;
  • vererõhu langus;
  • võimalikud allergilised reaktsioonid näo, neelu ja kõri turse kujul;
  • peavalu, unisus;
  • suukuivus, kõhulahtisus, kõhuvalu.

Benasepriil

Inhibiitor, mis organismis lagunedes muutub aineks, mis pärsib keha hormooni tootmist, mis soodustab vasokonstriktsiooni ja kutsub esile ümbritsevate kudede vee kogunemise. Seda kasutatakse patoloogia vähendamiseks. Viitab uue põlvkonna ravimitele.

Kõrvalmõjud:

  • väsimus;
  • seedimise häired;
  • võimalik allergiline ödeem.

Zofenopriil

Komponendid vähendavad hormooni taset, millel on veresooni kitsendav toime. Ja ka selle aktiivse elemendi vähenemisega väheneb aldosterooni tase, mis hoiab ümbritsevates kudedes üleliigset vett. Müokardi koormus väheneb ja verevarustuse tase selles suureneb.

Pikaajalisel kasutamisel on sellel terapeutiline toime vasaku vatsakese müokardile ja aitab vähendada selle patoloogilist suurenenud suurust.

Soovitatav mõõdukalt kõrgenenud vererõhu korral ja pärast südameatakke, mille järel on tekkinud südamepuudulikkus.

Kõrvalmõju:

  • närvilised nähtused, väsimus, depressioon;
  • võimetus subjektile keskenduda, müra peas;
  • seedepatoloogia, oksendamine, kõhulahtisus, hepatiit;
  • õhupuudus, köha;
  • hemoglobiini langus;
  • allergilised reaktsioonid.

Enalapriil

Komponentide sisenemisel kehasse toimub nende lõhenemine ja seejärel moodustunud toimeaine vähendab veresooni kitsendava hormooni tootmist, seetõttu on funktsionaalsete ainete tootmine häiritud, mis põhjustab kudedes liigse vedeliku kogunemist. See vähendab südamelihase koormust. Ravimi pikaajalisel kasutamisel südamepuudulikkuse risk väheneb. Samuti parandab see vereringet müokardi nendes piirkondades, kus on toimunud isheemilised muutused. Terapeutiline tulemus ilmneb 4-6 tunni jooksul, kestab kuni 24 tundi.

Kõrvalmõjud:

  • neerupatoloogia;
  • tugev vererõhu langus;
  • düspeptilised häired;
  • õhupuudus, köha;
  • allergiad, dermatiit;
  • libiido langus.

Kinapriil

Aktiivsed elemendid vähendavad hüpertensiooni ja kõrvaldavad südamepuudulikkuse progresseerumise.

Kõrvalmõju:

  • aneemia;
  • unetus;
  • mao ja soolte patoloogia;
  • allergia;
  • neeruhaigus;
  • libiido langus.

Kasutamine samaaegselt diureetikumidega suurendab selle omadust.

Renitek

Toimeained alandavad vererõhku ja vähendavad südamepuudulikkuse riski. Mõjub kauakestvalt.

Kõrvalmõjud:

  • müra peas;
  • suurenenud väsimus on närvisüsteemi häirete tagajärg;
  • minestamine;
  • neerupatoloogia;
  • allergilised reaktsioonid;
  • südamelöögisageduse rikkumine;
  • insult või südameatakk hüpotensiooni tõttu;
  • seedehäired;

Selle ravimiga ravimisel on vaja jälgida neerufunktsiooni.

Ramipril

Komponentidel on veresooni laiendav toime, suureneb ka südame minutimaht ja selle vastupidavus stressile. Selle ravimi kasutamine on hea insultide ja südameatakkide ennetamine..

Kõrvaltoimed:

  • peavalu, unehäired;
  • kollatõbi;
  • seedehäired;
  • köha;
  • aneemia;
  • kiilaspäisus;
  • libiido langus.

Trandolapriil

Funktsionaalsed elemendid omavad hüpotensiivset toimet, kaitsevad müokardi ülekoormuse eest, laiendavad veresooni.

Kõrvaltoimed:

  • ebamugavustunne rinnus;
  • arütmia;
  • hemoglobiini langus;
  • südameatakk madala vererõhu taustal;
  • närvilised nähtused;
  • insult;
  • krambid;
  • seedepatoloogia;
  • neerupatoloogia;
  • hingamishäire.

Beetablokaatorite samaaegsel manustamisel suureneb hüpertensiooni vähendamise mõju.

Caposid

Ravim on kombineeritud tüüp, see alandab vererõhku ja omab diureetilisi omadusi. Suurendab verevoolu südame ja neerude anumates.

Kõrvalmõju:

  • südameatakk ja insult koos hüpotensiooniga;
  • südame rütmihäire;
  • peavalu;
  • Quincke ödeem;
  • mao ja soolte rikkumine;
  • aneemia.

Coripren

See on ravim koos kaltsiumi antagonistidega, toimeained on kaltsiumikanali blokaatorid. Mehhanism põhineb veresoonte silelihaste lõõgastaval toimel, mis on tingitud kaltsiumi neisse ja südamerakkudesse tungimise pärssimisest. Toimeained leevendavad hormoonide vasokonstriktorit.

Kõrvalmõju:

  • pearinglus;
  • Quincke ödeem;
  • krambid kõhus;
  • köha;
  • hemoglobiini langus:
  • maksa patoloogia;
  • aneemia punaliblede hävitamise taustal;

Ettevaatlik tuleb olla, eriti neerupuudulikkusega patsientidel.

Triapin

Ravimi abil laienevad veresooned ja surutakse alla neid kitsendav hormoon. 1-2 tunni pärast tekib hüpotensiivne toime.

Kõrvalmõju:

  • allergia;
  • konjunktiviit;
  • unetus;
  • teadvuse rikkumine;
  • halb tähelepanu kontsentratsioon;
  • kardiopalmus;
  • südameatakk;
  • isheemiline insult;
  • köha;
  • düspnoe;
  • isutus;
  • Quincke ödeem;
  • oksendamine, iiveldus;
  • seedepatoloogia.

Kokkuvõtteks võib märkida, et kogu loendis on vastunäidustusi, millega peate end kurssi viima. Annustamise ja ravirežiimi valib ainult raviarst, võttes arvesse patsiendi individuaalseid omadusi.

Vastunäidustused

Mõnel juhul tasub AKE inhibiitorite võtmisest hoiduda. Vastunäidustused on:

  • rasedus ja imetamine;
  • vanus kuni 18 aastat;
  • ravimi komponentide talumatus;

Ettevaatlik tuleb olla selliste haiguste korral nagu hepatiit, tsirroos, aneemia, trombotsütopeenia, agranulotsütoos ja madal süstoolne vererõhk (alla 90).

Jagage oma sõpradega

Tehke midagi kasulikku, see ei võta kaua aega

AKE inhibiitorid: mis see on, parimate ravimite loetelu, vastunäidustused

AKE inhibiitorid (AKE inhibiitorid) on enim välja kirjutatud ravimite rühm, mis alandab vererõhku. Selle esindajad pärsivad ühe vererõhu taset mõjutava reguleeriva mehhanismi - reniini-angiotensiini-aldosterooni süsteemi - aktiivsust.

Angiotensiini konverteeriva ensüümi inhibiitorite esimene esindaja kaptopriil sünteesiti aastal 1975. Ravim oli nii efektiivne, et seda kasutatakse tänapäevalgi. Kaptopriili ja selle lähimate sugulaste omaduste edasine uurimine võimaldas märkimisväärselt laiendada ravimirühma kasutusala..

Ravimi lähimate sugulaste kaptopriili omaduste täiendav uurimine võimaldas märkimisväärselt laiendada ravimirühma kasutusala.

Mõelge toimemehhanismile, ravimite väljakirjutamise iseärasustele, peamistele kõrvaltoimetele, absoluutsetele, suhtelistele vastunäidustustele.

farmatseutiline toime

Vererõhu (BP) reguleerimine on keeruline protsess, mis hõlmab mitmeid bioloogilisi mehhanisme. Üks neist on reniini-angiotensiini-aldosterooni süsteem. Angiotensiin 2, reniin on kaks hormooni, mis stimuleerivad veresoonte kokkutõmbumist. Nende valendik väheneb, vererõhk tõuseb. Ravimite toimemehhanism on lihtne: ained blokeerivad angiotensiini prekursori muundamise aktiivseks vormiks. Hormooni kontsentratsiooni langusega kaasneb arteriseina lõdvestumine, vererõhu langus.

Lisaks peamisele hüpotensiivsele toimele on AKE inhibiitoritel täiendavaid kasulikke omadusi, mida kasutatakse kardiovaskulaarsete haiguste ja häirete ravis. Neid saab tinglikult jagada mitmeks rühmaks..

Efekti tüüpAKE inhibiitori mõju tulemus
Kardiovaskulaarsed
  • vähendada südamelihase koormust;
  • vähendage vasaku vatsakese mahtu, vältige uuesti laienemist;
  • parandada südame, aju, neerude, lihaste verevarustust;
  • tõhustada nitraatide toimet, vältida nende tablettide sõltuvuse tekkimist;
  • müokardi hüpertroofia ärahoidmiseks ja algfaasis kõrvaldamiseks;
  • nõrgendada endoteeli düsfunktsiooni.
Neerud
  • suurendada urineerimist, naatriumioonide eritumist;
  • aitavad vähendada turseid;
  • suurendada kaaliumi kontsentratsiooni;
  • vähendada uriini komponentide uuesti imendumist;
  • kaitsta neere mõnede kahjulike tegurite eest.
Neurohumoraalne
  • vähendada RAAS-i, noradrenaliini, antidiureetilise hormooni aktiivsust;
  • suurendada kiniinide, prostaglandiinide E2, І2 taset;
  • aktiveerida trombide lõhenemist.
Vahetus
  • suurendada kudede tundlikkust insuliini suhtes;
  • optimeerida glükoosi ainevahetust;
  • antioksüdant, põletikuvastane toime.
Hinnanguline mõju

  • vältida teatud tüüpi kasvajate ilmnemist;
  • normaliseerida pulss;
  • vähendada müokardirakkude hapnikupuuduse tekkimise riski.

AKE inhibiitorid: klassifikatsioon

Angiotensiini konverteeriva ensüümi inhibiitorite suures farmakoloogilises rühmas on mitu ravimipõlve, mis on loodud erinevatel aegadel. Iga uus põlvkond on turvalisem ja tõhusam ning vähem kõrvaltoimeid. Kuid igas uimastikategoorias, olenemata "sünnikuupäevast", on juhte ja autsaidereid, mida tuleb patsientidele ravimeid välja kirjutades arvestada. Kõigil põlvkondadel on oma rakendusnišš, nad käituvad vastavalt konkreetsele olukorrale paremini või halvemini.

Esimene põlvkond

Kõige esimesed sarnase toimemehhanismiga ravimid, mis on farmakoloogilisel turul tuntud alates eelmise sajandi lõpust. Kaasaegses meditsiinipraktikas kasutatakse sulfhüdrüülrühma põhjal kolme tüüpi:

  • Kaptopriil (Kapoten, Blokordil, Angiopril) - kasutatakse hüpertensiivsete kriiside korral eriolukordades;
  • Benasepriil - toimib kergemini, on rakendatav mõõduka hüpertensiooni ja südamepuudulikkuse korral;
  • Zofenopriil (Zokardis) on esimese põlvkonna ravim, millel on minimaalsed negatiivsed tagajärjed, määratakse patoloogia alguses.

Esimese põlvkonna AKE ravimite omadus on nende kõrge efektiivsus suure hulga kõrvaltoimete olemasolul. Vaja on täpselt kalibreeritud annust. Ebapiisava kasutamise korral provotseerivad nad tugevat hüpotensiooni kuni kollaptoidse seisundini, on iseravimiseks keelatud.

Esimese põlvkonna AKE inhibiitoritel on:

  • lühiajaline toime, kiiresti oksüdeerunud, eemaldatud kehast;
  • maksimaalne biosaadavus, mis aitab selle võtmisel kohe toimida.

Need eemaldatakse peamiselt neerude kaudu, seetõttu on ravimi väljakirjutamisel oluline selle elundi funktsionaalne ohutus.

Teine põlvkond

Neid kasutatakse tänapäeval kõige aktiivsemalt kogu postsovetlikus ruumis, neid eristab ohutuse ja efektiivsuse optimaalne kombinatsioon, säilitades samal ajal palju soovimatuid kõrvaltoimeid. Esitatakse ravimitega, mille tüübil on karboksüülrühm:

  • Enalapriil (Vasolapriil, Enalakor, Enam, Renipril, Renitek, Enap, Invoril, Korandil, Berlipril, Bagopril, Myopril);
  • Perindopriil (Perineva, Prestarium, Perinpress, Parnavel, Hypernik, Stopress, Arentopres);
  • Lisinopriil (Diroton, Irumed, Diropress, Litan, Sinopril, Dapril, Lizigamma, Prinivil);
  • Ramipriil (Dilaprel, Vasolong, Pyramil, Corpril, Ramepress, Hartil, Tritace, Amprilan).

Funktsioon - AKE inhibiitorite kasutamine eakate patsientide kompleksravis, kuna nad on aktiivsed trombi moodustumise, kolesterooli naastude moodustumise ennetamisel. Neid kasutatakse kõigis vanusekategooriates, et vältida südameataki, insuldi arengut. Hüpertensiooni alguses manustatuna peetakse seda teise põlvkonna AKE inhibiitoritest kõige tõhusamaks ja ohutumaks. Neerupatoloogia puudumisel peetakse neid südamehaiguste korrigeerimiseks valitud ravimiteks, kuna need erituvad täielikult uriiniga. Tunnused:

  • kõrge biosaadavus, mis on madalam kui esimese põlvkonna ravimid, seetõttu toimub organismi aktiivsuse tipp pool tundi pärast manustamist;
  • efekti kestus on pikem (kuni 8 tundi).

Kolmas põlvkond

Usaldusväärsete kliiniliste vaatlustega pikaajalisi tulemusi on vähe, seega on liiga vara rääkida parimast sünteesitud ravimite rühmast. Nad kasutavad fosfinüülrühmal põhinevaid ravimeid pikaajaliseks manustamiseks, kroonilise hüpertensiooni raviks: Fosinopriil, Monopril, Fosinap, Fozikard, Fozinotek, Ceronapril.

Eripäraks on väljakirjutamise võimatus hädaolukordades pika inertsiperioodi tõttu enne tegevuse algust, kuid eelis valida mõju vastavalt kestusele. Mõju kergus patsiendi kehale on tõestatud kõrge efektiivsuse ja minimaalsete kõrvaltoimete arvu taustal. Negatiivne külg on madal biosaadavus.

AKE inhibiitoreid saab klassifitseerida ka ravimite võtmise sageduse järgi:

  • lühiajaline toime - kaptopriil ja selle analoogid: võetakse kaks korda päevas (mõnikord suurendatakse sagedust kolme annuseni);
  • keskmine kestus - Enalapriil: võtke rohkem kui paar korda päevas;
  • pikendatud - Lisinopriil: üks annus.

Teine lähenemisviis klassifitseerimisele on kliiniline ja farmakoloogiline. I, III klassi ravimid erituvad uriiniga ja teine ​​- uriini või väljaheitega. Arst võtab seda teavet arvesse maksa- või neeruhaigusega ravimite väljakirjutamisel: funktsionaalne elundipuudulikkus võib põhjustada toimeainete kuhjumist.

Kliiniline ja farmakoloogiline klassifikatsioon vastavalt L. Opie

Number, klassi nimiEsindajad
I klass - rasvlahustuvad aktiivsed ravimvormidKaptopriil
II klass - rasvlahustuvad eelravimid
ІІА - eritub peamiselt neerude kauduEnalapriil, kvinapriil, perindopriil, tsilasapriil
ІІВ - eritub neerude, maksa kauduRamipriil, moeksipriil, fosinopriil
ІІС - eritub peamiselt maksasSpirapriil, trandolapriil
Klass ІІІ - vees lahustuvad aktiivsed ravimvormidLisinopriil

Parimate ravimite nimekiri ja nende nimed

Kogu ulatuslikust ravimirühmast kasutatakse kõige sagedamini 5 ravimit: kaptopriil, ramipriil, fosinopriil, enalapriil, lisinopriil. Kõik need on hästi talutavad, neil on omadused, mis muudavad need populaarsemaks..

ToimeaineKaubanimedOmadused
Kaptopriil
  • Blockordil
  • Kapoten
Ainus ravim, mida kasutatakse hüpertensiivse kriisi leevendamiseks. Sobib enamikule patsientidest.
Ramipril
  • Amprilan
  • Dilaprel
  • Püramiil
  • Hartil
Väljendatud hüpotensiivne toime, mugav manustamine.
Fosinopriil
  • Monopril
  • Fosicard
  • Fosinap
  • Fosinotek
Viimase põlvkonna esindaja. On kõige tugevam hüpotensiivne toime. Sobib raske neerukahjustusega patsientidele.
Enalapriil
  • Berlipril
  • Renipril
  • Renitek
  • Ednith
  • Enap
Odav, tõhus, ohutu.
Lisinopriil
  • Dapril
  • Diropress
  • Diroton
  • Ärritunud
  • Sisalik
  • Lüsigamma
  • Lüsinotoon
  • Lizoril
Ei kogune rasvkoes: parim valik ülekaalulise, metaboolse sündroomi korral.

AKE inhibiitorid - näidustused kasutamiseks

Nende ravimite kasutamine on vajalik ennekõike inimestele, kellel on:

  • krooniline südamepuudulikkus;
  • vasaku vatsakese rikkumine;
  • diabeetiline nefropaatia;
  • südameatakk üle elanud.

Loetletud patsientide kategooriasse määramise puudumine on seotud halva prognoosiga. Selliseid lugemisi nimetatakse absoluutseteks..

AKE inhibiitori määramine on õigustatud, kuid pole vajalik:

  • stabiilne koronaararterite haigus (CHD), eriti kui on olemas absoluutne näidustus;
  • müokardiinfarkt;
  • süsteemne ateroskleroos;
  • mitte-diabeetilise päritoluga neerufunktsiooni kahjustus;
  • tõsised aterosklerootilised südame veresoonte kahjustused.

Müokardiinfarkt

AKE inhibiitorite manustamine südameataki saanud patsientidele võib oluliselt vähendada suremust (1). On tõestatud, et ravimid on eriti olulised, kui patsiendil on vasaku vatsakese düsfunktsioon, ilmne / varjatud südamepuudulikkus.

Enamik inimesi hakkab AFP blokaatoreid võtma 3-10 päevast. See võimaldab vältida vererõhu järsku langust, tüsistuste tekkimist. Varasem retsept on õigustatud patsientidel, kellel on esiseina suur fokaalne infarkt, korduv südameatakk.

Ravikuuri minimaalne kestus on 6 kuud.

Arteriaalne hüpertensioon

AKE inhibiitorid on üks viiest esmavaliku ravimite rühmast hüpertensiooni raviks. See tähendab, et need sobivad valdava hulga patsientide jaoks ja neid soovitatakse esmalt lubada selle diagnoosiga. Ravimeid määratakse absoluutsete näidustustega patsientidele.

Tavaliselt võetakse ravimeid koos teiste rühmade antihüpertensiivsete ravimitega. Kõige tõhusamad kombinatsioonid on AKE inhibiitorid + tiasiid / tiasiiditaolised diureetikumid / kaltsiumi antagonistid. Isoleeritud ravi kasutatakse madala efektiivsuse tõttu harva: ainult 50% -l patsientidest õnnestub saavutada stabiilne vererõhu langus. Hüpertensiooni ja hüperkolesteroleemia kombinatsiooniga määratakse patsientidele komplekssed ravimid, mis lisaks antihüpertensiivsetele komponentidele sisaldavad statiine.

Parimate kombineeritud ravimite loetelu

ToimeaineÄrinimi
Amlodipiin + atorvastatiin + perindopriilLipertants
Amlodipiin + Lisinopriil + RosuvastatiinEkvameer
Amlodipiin + lisinopriil
  • De Kriz;
  • Lisinopriili AML;
  • Tenliza;
  • Equacard;
  • Ekvaator;
  • Eclamise.
Amlodipiin + ramipriil
  • Prilar;
  • Egipres.
Hüdroklorotiasiid + lisinopriil *
  • Iruzid;
  • Ko-Diroton;
  • Lisinopriil NL-KRKA;
  • Lizinotoon H;
  • Lüsoreetiline;
  • Listril® Plus;
  • Litan® H;
  • Skopril plus.
Hüdroklorotiasiid + enalapriil
  • Berlipril plus;
  • Ko-Renitek;
  • Renipril GT;
  • Enalapriil N;
  • Enamus N;
  • Enap-HL.

Vererõhk ravimite võtmise taustal ei vähene kohe. Maksimaalne tulemus saavutatakse 2-4 nädalaga. Pillide võtmisel on patsiendi keha reaktsioonil 2 võimalust, sõltuvalt reniini aktiivsusest.

Renini aktiivsusVererõhu reaktsioon
Kõrge3 faasi:

  1. hüpotensiooni taseme järsk langus;
  2. suurendama;
  3. püsiv langus normaalsele tasemele.
Normaalne / madalJärk-järguline langus

Diabeet

Diabeediga patsientidel on oht diabeetilise nefropaatia, kroonilise neerupuudulikkuse tekkeks. AKE inhibiitorite kasutamine võib seda vähendada. Kreatiniini kõrge sisalduse (üle 300 μmol / l) korral on soovitatav neid kombineerida loop-diureetikumide, kaltsiumi antagonistidega. See aitab vältida soovimatute reaktsioonide teket..

Selle rühma ravimeid määratakse isegi normaalse vererõhuga inimestele, kui neil on neerukahjustuse tunnused - albumiini eritumine uriiniga (albuminuria).

Hüpertensiivsete ravimite määramise algstaadiumis on vaja tähelepanelikumalt jälgida veresuhkru kontsentratsiooni. Seda nõuet seletatakse ACE inhibiitorite mõjuga glükoosi omastamise mehhanismile. Ravim suurendab kudede tundlikkust insuliini suhtes, mis hõlbustab suhkru imendumist. See võib vallandada hüpoglükeemia (madal glükoos).

Peamised eelised

ACE inhibiitori (4) peamised eelised:

  • hea taluvus;
  • minimaalsed kõrvaltoimed, vastunäidustused;
  • sobib suhkurtõve, neeruhaiguse, eakate patsientide jaoks;
  • ei mõjuta südame löögisagedust;
  • suur hulk kasulikke abiefekte;
  • pikaajalisel kasutamisel vähendavad nad kardiovaskulaarsete komplikatsioonide esinemissagedust, pikendavad eluiga;
  • ärge purustage erektsiooni;
  • ei kahjusta koormustaluvust;
  • aitavad parandada eakate patsientide kognitiivseid funktsioone;
  • suhteliselt madal hind.

Võimalikud kõrvaltoimed

Enamik inimesi talub ravimeid hästi, mis seletab osaliselt nende laialdast kasutamist meditsiinipraktikas. Kõrvaltoimete suhtes on kõige tundlikumad Negroidi, Mongoloidi rassi esindajad.

AKE inhibiitorite võtmise kõige tavalisem kõrvaltoime on kuiv, paroksüsmaalne köha. See mõjutab 5-20% patsientidest (2). Ebameeldiv sümptom ilmneb tavaliselt nädalas kuni kuus kuud, sagedamini naistel, neerupuudulikkusega patsientidel ja ei sõltu annusest. Köha ilmnemist seletatakse bradükiniini, prostaglandiinide või aine P ülemiste hingamisteede kudede kuhjumisega..

Muud võimalikud negatiivsed reaktsioonid, mis on levinud kõigile AKE inhibiitoritele:

  • vererõhu langetamine (hüpotensioon);
  • vähenenud kaaliumisisaldus plasmas (hüpokaleemia);
  • neerude rikkumine;
  • maitse perverssus.

Kaptopriili tabletid peavad sisaldama sulfhüdrüülrühma koos täiendavate kõrvaltoimete loendiga (3):

  • nahalööve;
  • valgu välimus uriinis (proteinuuria);
  • neutrofiilide arvu vähenemine (neutropeenia).

Kõige ohtlikum negatiivne mõju on Quincke ödeem. See areneb 0,1-0,2% -l patsientidest. Nina, suu, neelu, kõri limaskest paisub, inimene hakkab lämbuma. Sarnane negatiivne reaktsioon, nagu köha, on seotud bradükiniini kuhjumisega..

Vastunäidustused

Retseptiga seotud ettevaatusabinõusid on kaks rühma:

  • absoluutne - uimastite kasutamisega kokkusobimatud seisundid;
  • sugulane - pillide kasutamine on ebasoovitav, kuid võimalik, kui võimalik kasu kaalub üles võimaliku kahju.

Ravimite võtmise vastunäidustuste täielik loetelu

AbsoluutneSuhteline
Ülitundlikkus ravimi mis tahes komponendi suhtesMõõdukas arteriaalne hüpotensioon (süstoolne vererõhk 90–105 mm Hg. Art.)
Halb kogemus teiste esindajategaRaske krooniline neerupuudulikkus (kreatiniin üle 300 μmol / l)
RasedusVanus alla 18 aasta
Imiku toitminePodagra neer
Neerude arterite kahepoolne kitsenemine või ühepoolne, kui neer on üksiFertiilses eas naised, kes ei kasuta tõhusaid rasestumisvastaseid vahendeid
Raske madal vererõhk (hüpotensioon)Krooniline cor pulmonale, millega kaasneb turse, kõhutilk (astsiit)
Aordi tugev kitsendamineJalgade ateroskleroosi hävitamine
Kaaliumisisaldus plasmas üle 5,5 mmol / lHemoglobiin alla 79 g / l
Porfüüria
Neutropeenia (vähem kui 1000 rakku / mm 3)

ACE inhibiitorite võtmine inimestele, kes saavad rakkude jagunemist pärssivaid ravimeid, on ebasoovitav. Nende ravimite koos võtmine on ohtlik leukotsüütide arvu märkimisväärse vähenemise tõttu. Soovimatu kombinatsiooni näited - allopurinool, fenotiasiin, rifampitsiin.

AKE inhibiitorid: ravimite klassifikatsioon ja loetelu

AKE inhibiitorid (edaspidi AKE inhibiitorid) ühendatakse ulatuslikuks ravimite rühmaks. Lühend tähistab angiotensiini konverteerivat ensüümi, teisisõnu ravimit vaskulaarsete patoloogiate raviks. Nende kasutusvaldkond on kardiovaskulaarsüsteemi haiguste ravi. Kardioloogilises praktikas on neid kasutatud juba üle 40 aasta, eriti sageli hüpertensiooni vastases võitluses. Ravimi eelised hõlmavad kättesaadavust ja hinnapoliitikat..

Angiotensiini konverteeriva toimega ravimite loetelu

Inhibiitorite loetelu eristatakse mitmesuguste keemiliste struktuuride, nimetuste, eritumismeetodi ja võime järgi koguneda. Ühendab nende toimemehhanismi rühmaks: angiotensiini moodustava ensüümi blokeerimine.

AKE inhibiitorite rühmad

Meditsiinis valitakse ravimid, võttes arvesse patsiendi individuaalseid omadusi. Sellised ravimid on laialt tuntud kui: Enalapriil, Kaptopriil, Lisinopriil. Kõik need on analoogsed, kuid erinevad organismist väljutamise perioodi, aktiivsuse ja toimeaja poolest..

On klassifikatsioon keemilise struktuuri järgi:

  • sulfhüdrüül - (kaptopriil, metiopriil),
  • mis sisaldab dikarboksülaati (Lisinopriil, Enam),
  • fosfonüülrühm - (fosinopriil, tseronapriil),
  • gibroksaam - (idrapriil).

Sellest lähtuvalt jagunevad nad vana ja uue viimase põlvkonna ravimiteks..

Lisaks jagatakse angiotensiini konverteeriva ensüümi inhibiitorid klassidesse vastavalt nende võimele kehas lahustuda: lipiidid, lipofiilsed ja hüdrofiilsed. Uuemad ravimid toimivad seedetrakti kaitsmisel õrnemalt. Kuid vanema põlvkonna inhibiitorid ei ole vähem tõhusad südamehaiguste vastu võitlemisel..

Näidustused kasutamiseks

Angiotensiini inhibiitorite toimespekter on üsna lai:

  • diabeet,
  • ainevahetuse normaliseerimine,
  • vereringe parandamine pärgarterites,
  • urogenitaalsüsteemi haiguste ravi,
  • vaskulaarsete patoloogiate ja südamehaiguste ravi.

Ravimi kasutamise eeliseks on vanusepiirangute puudumine: seda saab kasutada eakatel. Ensüümid interakteeruvad teiste ravimitega hästi, täiendades nende tegevust.

Hüpertensiooni ravimisel kasutatakse ensüüme ühe ravimina ja kombinatsioonis. Lisaks võivad need lisaks sisaldada diureetikakomponente ja kaltsiumikanali antagoniste, mis takistavad keemilise elemendi sisenemist rakku. Diureetilise aine toimel stabiliseerub rõhk palju kiiremini.

AKE inhibiitorite farmakokineetika

Ensüümi toimemehhanism põhineb mitmel etapil. Mõelge, kuidas rõhk suureneb:

  • Angiotensiin I muundatakse samanimeliseks ensüümiks - angiotensiini konverteerivaks - angiotensiin II.
  • Muudetud kujul provotseerib see vasospasmi teket. Seejärel algab ahelreaktsioon:
  • kogu perifeerse rõhu tõus,
  • suurenenud aldosterooni tootmine neerupealiste poolt,
  • naatriumi retentsioon,
  • vere viskoossuse suurenemine,
  • seisev vedelik.
  • Muudatuste tagajärjeks on rõhunumbrite tõus kõrgeks ja selle tagajärjel hüpertensioon.
  • Angiotensiini konverteeriva ensüümi lokaliseerimise kohad on vereplasma ja erinevate elundite koed. Selle funktsioonid on kohesed: veresoonte reaktsiooni tagamine stressile (kitsendamine) ja pikaajaline. AKE blokaatorid inaktiveerivad selle, tungides kudedesse ja lahustudes rasvades. Nende tõhususe määrab kõrge lahustuvus..

Ebapiisava ensüümikoguse korral ei toimu rõhu tõusu ülisuureni. Lisaks takistavad AKE inhibiitorid vasodilatatsiooni.

Rakenduse funktsioonid

Nagu igal ravimil, on ravimil selle kasutamisel mõned vastunäidustused. Ravi peetakse efektiivseks järgmiste südamepatoloogiliste seisundite korral:

  • hüpertensioon,
  • hüpertensioon, mida komplitseerib suhkurtõbi ja neerukleroos,
  • muud neerufunktsiooni häired,
  • sekundaarne arteriaalne hüpertensioon südamepuudulikkuse taustal,
  • äge südameatakk,
  • insuldijärgne seisund, mida iseloomustab kõrge vererõhk.

AKE inhibiitorite võtmise eelis on erinevalt kaltsiumablokaatoritest ja diureetikumidest võime ennetada südameataki, insuldi, suhkurtõve teket ja arengut.

Hüpertensiooni võtmise mõju

Inhibiitorite rühma viimase põlvkonna ravimite pikaajalisel kasutamisel paraneb patsiendi keha üldine seisund. Kliiniliselt on tõestatud, et see aitab:

  • rõhu langus veresoonte seintele,
  • südamelihase koormuse vähendamine ja selle vastupanuvõime suurendamine,
  • hüpertensiooni ennetamine,
  • verevoolu normaliseerimine pärgarteris, ajuarterites ja veresoontes,
  • vähendada arütmia tekkimise riski.
  • verevoolu parandamine pärgarterites ja ajuarterites, neerudes ja lihastes,
  • somaatilise iseloomuga rütmihäirete ilmnemise minimeerimine.

AKE inhibiitorite aktiivsus mõjutab südamelihast õrnalt, hoiab ära hüpertroofia ja viib isegi müokardi paksuse vähenemiseni, kui see on olemas. Kaudselt takistab kaasaegne ravim südamepuudulikkuse arengut, takistades elundikambrite liigset venitamist. Seetõttu on see selliste tõsiste patoloogiate nagu isheemiline haigus ja hüpertroofia profülaktiline aine..

Teraapia südame alatoitumise korral

Inhibiitorite toime seda tüüpi patoloogias on vältida südame arterite ja arterioolide rakkude paljunemist ja suurenemist, ennetada hüpertensiooniga veresoonte valendike spasmi ja kitsendamist, normaliseerida nende toonust.

Tähtis! Rahalised vahendid aitavad suurendada lämmastikoksiidi moodustumist. See on ateroskleroosi esinemise ennetav meede..

Taotlus hormoonist sõltuvate haiguste korral

Parandades rasva ja süsivesikute ainevahetuse parameetreid, hõlbustab aine insuliini toimetamist suhkurtõve korral elunditesse ja süsteemidesse, normaliseerib veresuhkru taset, suurendab kaaliumisisaldust, hõlbustab naatriumi ja liigse vedeliku eritumist.

Kas sa teadsid! 1/5 hüpertensiivsetest patsientidest sureb neerupuudulikkuse korral ilma korraliku ravita. AKE inhibiitorid võivad vältida paaritatud elundi puudulikkust, kaitstes seda ateroskleroosi eest.

Kui palju saab kasutada

AKE inhibiitorite ravi peaks olema pikaajaline, kuid üldpildi positiivse dünaamika korral võivad tekkida kõrvaltoimed.

Pikaajalist monoteraapiat soovitatakse inimestele, kellel on:

  • pärilik eelsoodumus suhkruhaiguse tekkeks,
  • II tüüpi diabeediga patsiendid.

Mõju suurendamiseks võib arst välja kirjutada ensüüme koos diureetikumide ja beetablokaatoritega. Hüpertensiooni 1-2-staadiumis kontrollitakse edukalt ja ravitakse ainult ravimitega, mis pärsivad ensüümi angiotensiin II aktiivsust. Haiguse kolmas aste, eriti vanemas eas, on kombineeritud ravi all.

Terapeutilise annuse arvutamine

Ravi peaks määrama ainult arst. Pärast krooniliste haiguste esinemise kohta anamneesi kogumist, täiendavate diagnostiliste meetmete läbiviimist ja vastunäidustuste selgitamist arvutatakse ravimi annus. Ravimit manustatakse suu kaudu või süstimise teel. Ravi vastunäidustused:

  • allergiline reaktsioon komponentidele,
  • neeruarterite kitsendamine,
  • neerupuudulikkus,
  • hüperkaleemia,
  • ei kasutata lastel,
  • rasedus ja imetamine (provotseerib kahjustatud neerude vereringet, loote patoloogiat),
  • krooniline püsiv hüpotensioon.

Optimaalse annuse valik seisneb toimeaine koguse järkjärgulises suurendamises. Hüpotensiooni vältimiseks jälgitakse ravi ajal regulaarselt vererõhku.

Sisemise vastuvõtu tunnused

Ensüümi võtmise range skeemi järgi eesmärk on vältida vererõhu (vererõhu) suuri kõikumisi päeva jooksul. Numbreid on lubatud lasta originaaliga võrreldes kaks korda.

Annuse ületamisel suureneb kõrvaltoimete oht:

  • vererõhu langus kriitiliste numbriteni,
  • ärritav köha,
  • Quincke ödeem, anafülaktiline šokk,
  • urogenitaalse süsteemi talitlushäired.

Väga harva esineb düspeptilisi häireid, aneemiat, dermatiiti, maitsetundlikkuse halvenemist.

Kasutage ettevaatusega maksatsirroosi, hepatiidi, veenilaiendite korral.

Keelatud on kombineerida AKE inhibiitorite ravi mittesteroidsete põletikuvastaste ravimitega: indometatsiin, rifampitsiin, mõned psühhotroopsed ravimid.

  • Enalapriil on sagedane valitud ravim. Selle negatiivne külg seisneb pikaajalise toime puudumises. Kuid see näitab häid terapeutilisi tulemusi. Lisaks on kõrvaltoimete oht minimaalne..
  • Fosinopriil on tuntud uusimast põlvkonnast. See erineb teistest ravimitest eritumise viisi poolest: neerud ja maks praktiliselt muutumatul kujul. See võimaldab seda võtta neerupatoloogiaga patsientidel..
  • Zofenopriili funktsioone täiendatakse antioksüdantse toimega, millel on positiivne mõju südame tööle ja veresoonte omadustele.
  • Quadroril eemaldab ummikud südames. Selle eeliseks on pikaajaline elimineerimine - kuni 40 tundi. Tänu sellele hoitakse rõhku kogu aeg pidevalt madalal tasemel. Pikaajaline (pikaajaline) toime hoiab ravimit veres pärast ravi lõppu või annuse võtmata jätmise korral päevas..

AKE inhibiitoritega ravimisel on patsiendil oluline mõista: vastuvõtt peaks olema pikaajaline ja süsteemne, mõnel juhul isegi kogu elu. Ainult arsti soovituste range järgimine on patsiendi eduka ravi ja taastumise võti..

AKE inhibiitorid hüpertensiooni ravis 13. õppetund. AKE inhibiitorid, ravimite loetelu ja AKE inhibiitorite analüüs. Õige ravimite valik kõrge vererõhu korral

AKE inhibiitorid - ravimite loetelu. Uue põlvkonna AKE inhibiitorite toimemehhanism ja vastunäidustused

Hüpertensioon on kardiovaskulaarsüsteemi tavaline haigus. Sageli provotseerib rõhu tõus bioloogiliselt mitteaktiivset angiotensiin I. Selle toime vältimiseks peaks ravirežiim sisaldama ravimeid, mis pärsivad hormooni toimet. Need ained on angiotensiini konverteeriva ensüümi inhibiitorid.

Mis on AKE

Angiotensiini konverteeriva ensüümi (ACE) inhibiitorid on looduslike ja sünteetiliste keemiliste ühendite rühm, mille kasutamine on aidanud saavutada suuri tulemusi kardiovaskulaarsete patoloogiatega patsientide ravimisel. APF-i on kasutatud üle 40 aasta. Kõige esimene ravim oli kaptopriil. Edasi sünteesiti lisinopriil ja enalapriil, mis asendati uue põlvkonna inhibiitoritega. Kardioloogias kasutatakse ACE-ravimeid peamiste ravimitena, millel on vasokonstriktorne toime..

Inhibiitorite kasutamine on hormooni angiotensiin II pikaajaline blokeerimine - peamine tegur, mis mõjutab vererõhu tõusu. Lisaks takistavad angiotensiini konverteeriva ensüümi vahendid bradükiniini lagunemist, aitavad vähendada efferentsete arterioolide resistentsust, vabastavad lämmastikoksiidi, suurendavad vasodilateerivat prostaglandiin I2 (prostatsükliin).

Uue põlvkonna ACE ravimid

AKE ravimite farmakoloogilises rühmas peetakse korduva manustamisega ravimeid (Enalapriil) vananenud, kuna need ei taga vajalikku vastavust. Kuid samal ajal jääb Enalapriil kõige populaarsemaks ravimiks, mis näitab hüpertensiooni ravis suurepärast efektiivsust. Lisaks pole kinnitatud andmeid selle kohta, et viimase põlvkonna AKE blokaatoritel (Perindopriil, Fosinopriil, Ramipril, Zofenopriil, Lisinopriil) oleks 40 aastat tagasi välja antud inhibiitoritega võrreldes rohkem eeliseid.

Mis ravimid on AKE inhibiitorid

Kardioloogias kasutatakse hüpertensiooni raviks sageli vasodilataatorit, tugevat angiotensiini konverteerivat ensüümi. Patsientide seas kõige populaarsemad AKE inhibiitorite võrdlevad omadused ja loetelu:

  1. Enalapriil
  • Kaudse toimega kardioprotektor alandab kiiresti vererõhku (diastoolne, süstoolne) ja vähendab südame koormust.
  • Kestab kuni 6 tundi, eritub neerude kaudu.
  • Harva võib põhjustada nägemishäireid.
  • Hind - 200 rubla.
  1. Kaptopriil
  • Lühiajaline abinõu.
  • See stabiliseerib vererõhku hästi, kuid ravim nõuab mitu annust. Ainult arst saab annuse määrata.
  • Omab antioksüdantset toimet.
  • Harva võib esile kutsuda tahhükardiat.
  • Hind - 250 rubla.
  1. Lisinopriil
  • Ravimil on pikk kokkupuuteaeg.
  • See toimib iseseisvalt, seda ei ole vaja maksas metaboliseerida. Eritub neerude kaudu.
  • Ravim sobib kõigile patsientidele, isegi rasvunud patsientidele.
  • Saab kasutada kroonilise neeruhaigusega patsientidel.
  • Võib põhjustada peavalu, ataksiat, unisust, värisemist.
  • Ravimi maksumus on 200 rubla.
  1. Lotensiin
  • Aidake vähendada vererõhku.
  • On veresooni laiendava toimega. Toob kaasa bradükiniini vähenemise.
  • Vastunäidustatud imetavatele ja rasedatele naistele.
  • Harva võib põhjustada oksendamist, iiveldust, kõhulahtisust.
  • Ravimi maksumus jääb 100 rubla piiresse.
  1. Monopril.
  • Aeglustab bradükiniini ainevahetust. Ringleva vere maht ei muutu.
  • Mõju saavutatakse kolme tunni pärast. Ravim ei tekita tavaliselt sõltuvust.
  • Ettevaatusega peaksid ravimit võtma kroonilise neeruhaigusega patsiendid..
  • Hind - 500 rubla.
  1. Ramipril.
  • Kardioprotektor toodab ramiprilaati.
  • Vähendab kogu veresoonte perifeerset resistentsust.
  • Kasutamine on vastunäidustatud märkimisväärse hemodünaamiliselt arteriaalse stenoosi korral.
  • Rahaliste vahendite maksumus - 350 rubla.
  1. Nõustu.
  • Aitab vähendada vererõhku.
  • Kõrvaldab resistentsuse kopsuveres.
  • Harva võib ravim põhjustada vestibulaarseid häireid ja maitse kadu.
  • Hind - keskmiselt 200 rubla.
  1. Perindopriil.
  • Aitab moodustada kehas aktiivse metaboliidi.
  • Maksimaalne efektiivsus saavutatakse 3 tunni jooksul pärast kasutamist.
  • Harva võib põhjustada kõhulahtisust, iiveldust, suukuivust.
  • Ravimi keskmine maksumus on Venemaal umbes 430 rubla.
  1. Trandolapriil.
  • Pikaajalisel kasutamisel vähendab müokardi hüpertroofia raskust.
  • Üleannustamine võib põhjustada tugevat hüpotensiooni ja angioödeemi.
  • Hind - 500 rubla.

  1. Hinapriil.
  • Mõjutab reniini-angiotensiini süsteemi.
  • Vähendab märkimisväärselt stressi südamele.
  • Harva võib põhjustada allergilisi reaktsioone.
  • Hind - 360 rubla.

Hüpertensiooni vererõhu angiotensiini konverteeriva ensüümi (AKE) inhibiitorite loetelu

Hüpertensiooni korral määravad arstid angiotensiini konverteeriva ensüümi (AKE) inhibiitoreid. See on populaarne vererõhuravimite rühm. AKE inhibiitorid pärsivad vasokonstriktsiooni eest vastutava ensüümi angiotensiin 2 aktiivset aktiivsust. Laevad laienevad ja arteriaalsed väärtused langevad. AKE inhibiitorid on osutunud hüpertensiooni raviks kasulikuks enam kui 50 aastat tagasi. 1975. aastal sünteesiti kaptopriil - esimene ravim hüpertensiooni raviks AKE inhibiitorite rühmast.

Mis see on - tööpõhimõte

Vererõhu näitajad sõltuvad paljudest teguritest, elutähtsatest süsteemidest, siseorganite seisundist. Üks neist mehhanismidest on reniini-angiotensiini süsteem. Angiotensiin 2 on ensüüm, mis vastutab veresoonte kontraktiilse aktiivsuse eest. Hormooni toimel veresooned kitsenevad ja rõhk suureneb.

AKE inhibiitorid takistavad ensüümi angiotensiin 1 muundamist angiotensiiniks 2. Teist tüüpi ensüümide väiksem tootmine vähendab selle kontsentratsiooni veres, anumate seinad lõdvestuvad, laienevad, mis viib rõhunäitajate vähenemiseni.

AKE inhibiitoreid kasutatakse laialdaselt mitte ainult hüpertensiooni raviks. Arstid eristavad mitut AKE inhibiitorite klassi, mida kasutatakse mitmesuguste kardiovaskulaarsete patoloogiate ja teiste elundite ja kudede düsfunktsioonide raviks..

LöögipiirkondAKE inhibiitori toime
Süda ja veresoonedvähendada südame, müokardi koormust;

vähendada müokardi mahtu;

normaliseerida verevoolu südames, ajus, neerudes, lihaskoes;

tugevdada nitraaditaoliste ravimite toimet, vältida sõltuvust pillide tekkest;

vähendada endoteeli düsfunktsiooni.

Neersuurendage uriini väljavoolu, eemaldage naatrium;

leevendada koe turset;

suurendada kaaliumisisaldust;

kaitsta neere ravimite negatiivse mõju eest.

Närvisüsteem ja verevarustussüsteemalandada reniini-angiotensiini süsteemi, norepinefriini, vasopressiini jõulist aktiivsust;

suurendada kiniinide, prostaglandiinide E2, I2 kontsentratsiooni;

vältida verehüübeid.

Vahetusprotsessidsuurendada rakkude tundlikkust insuliini suhtes;

normaliseerida glükoosi ainevahetust;

leevendada põletikku;

pärssida oksüdatsiooni.

Muud elundid ja süsteemidneoplasmide arengu ennetamine;

taastada südame rütm;

vähendada müokardi hüpoksia tõenäosust.

AKE inhibiitorite põlvkonnad

Angiotensiini konverteeriva ensüümi inhibiitorid jagunevad tavapäraselt kolme põlvkonda. Need on ACE inhibiitorid, mille teadlased on eri aegadel loonud. Nad paranesid, nende kasulik toime suurenes, vastunäidustuste ja keha soovimatute reaktsioonide arv vähenes. Igal ACE inhibiitorite põlvkonnal on oma mõjupiirkond. Hüpertensiooni ravi AKE inhibiitoritega määrab raviarst. Ta valib näidustuste järgi optimaalse ravimi.

Esimene põlvkond (sulfhüdrüülrühm)

AKE inhibiitorid, mis loodi eelmise sajandi 70. ja 80. aastatel. Sulfhüdrüülrühma preparaadid jagunevad toimeaine järgi kolme alarühma:

  • Kaptopriil (Angiopriil, Blockordil, Kapoten): kasutatakse rasketel juhtudel, ägenemisega, äkiliste rõhulangustega;
  • Benasepriil: kerge ravim, mis on ette nähtud vererõhu langetamiseks mõõduka hüpertensiooni, kroonilise südamepuudulikkuse (CHF) korral;
  • Zofenopriil (Zokardis): patsiendid hästi talutavad, sobivad hüpertensiooni raviks algstaadiumis.

Esimese põlvkonna AKE inhibiitorid on ennast hüpertensiooni ravimisel positiivselt näidanud, kuid nende puuduseks on suur hulk kõrvaltoimeid ja vastunäidustusi. Survestatud AKE tablette võetakse ainult arsti juhiste järgi, järgides täpselt ettekirjutusi, soovitusi ja raviskeemi.

Kui tarbimist või annustamisskeemi rikutakse, on võimalik rõhu langus kriitilisele tasemele, mis võib põhjustada äkilise südamepuudulikkuse.

  • lühike kehtivusaeg;
  • hea biosaadavus;
  • kiire efekt.

Metaboliidid erituvad neerude kaudu, seetõttu ei tohiks esimese põlvkonna AKE inhibiitoreid neerupuudulikkusega juua.

Teine põlvkond (karboksüülrühm)

Tänapäeval kõige populaarsemad AKE inhibiitorid. Hüpertensiivsed AKE inhibiitorid on head ja ohutud. Vastunäidustuste arv on märkimisväärselt vähenenud, kuid keha soovimatute reaktsioonide arv on endiselt kõrge.

Karboksüülrühma kuulsaimad ravimid:

  • Lisinopriil: Dapril, Diroton, Irumed, Lizigamma, Liten, Prinivil;
  • Perindopriil: Arentopress, Hypernik, Parnavel, Perineva, Perinpres, Prestarium, Stopress;
  • Ramipriil: Amprilan, Vasolong, Dilaprel, Pyramil, Ramepress, Tritace, Hartil;
  • Enalapriil: Bagopriil, Berlipril, Vasolapril, Invoril, Corandil, Myopril, Renipril, Renitek, Enalacor, Enam tabletid, Enap.

Hüpertensiooni AKE inhibiitoreid kasutatakse eakatel patsientidel koos teiste ravimitega. Need takistavad verehüüvete ja kolesterooli naastude moodustumist. Ravimid osutusid varajase hüpertensiooni ravis tõhusaks..

  • kõrge biosaadavus;
  • kiire tegevus: maksimaalne efektiivsus saavutatakse 30 minuti jooksul pärast pealekandmist;
  • ühe tableti pikk toimeaeg: kuni 8 tundi.

Metaboliidid erituvad uriiniga, seetõttu ei määrata teise põlvkonna AKE inhibiitoreid neerude düsfunktsiooni korral. Hüpertensiooni ACE-ravimeid võetakse kogu elu.

Kolmas põlvkond (fosfinüülrühm)

Viimase põlvkonna AKE inhibiitoritest on endiselt vähe aru. Need on ette nähtud pikaajaliseks kuuride kasutamiseks, kroonilise hüpertensiooni raviks.

ACE inhibiitorid fosfinüülrühma rõhust:

  • Monopriil;
  • Fosicard;
  • Fosinap;
  • Fosinopriil;
  • Fosinotek;
  • Ceronapriil.

Ravimeid ei tohi pikka aega ilma katkestusteta tarvitada. Uue põlvkonna AKE inhibiitorid põhjustavad harva soovimatuid kehareaktsioone ja neil on vähe vastunäidustusi. Tabletid on õrnad ja efektiivsed. Puuduste hulgas on madal biosaadavus.

Metaboliitide jäägid erituvad uriini või väljaheitega.

Enne ACE-ravimite väljakirjutamist rõhu saamiseks õpib arst kaasuvaid haigusi, et valida teraapiaks optimaalsed pillid.

AKE inhibiitorite klassifikatsioonid

AKE inhibiitoreid saab klassifitseerida vastavalt pillide võtmise sagedusele:

  1. ravimid lühikese kokkupuuteperioodi vältel - kaptopriil ja analoogid: peate juua tablette 2-3 korda päevas;
  2. keskmise toimega ravimid - enalapriil ja analoogid: juua tablette 2 korda päevas;
  3. pika toimeajaga ravimid - Lisinopriil: piisab ühest tabletist päevas.

AKE inhibiitorite klassifikatsioon (l. Opie, 1994):

Kursuse nimiRavimi nimi
1. klass: rasvlahustuvad ravimidKaptopriil
Klass 2: rasvlahustuvad eelravimid
2A: metaboliidid erituvad neerude kauduPerindopriil, kvinapriil, tsilasapriil, enalapriil
2B: metaboliidid erituvad neerude ja maksa kauduMoeksipriil, ramipriil, fosinopriil
2C: metaboliidid erituvad maksa kauduSpirapriil, trandolapriil
Klass 3: vees lahustuvad ravimidLisinopriil

Näidustused kasutamiseks

AKE inhibiitorite kasutamine on tingitud järgmistest näidustustest:

  • CHF;
  • müokardi hüpertroofia;
  • Kimmelsteeli-Wilsoni sündroom;
  • edasilükatud rünnak.

Antihüpertensiivsed AKE inhibiitorid on ette nähtud ka:

  • stabiilne isheemia;
  • südameatakk;
  • süsteemne aterosklerootiline vaskulaarne haigus;
  • mitte-diabeetilise iseloomuga neerufunktsiooni kahjustus.

Arteriaalne hüpertensioon

AKE inhibiitorid on ette nähtud erinevat tüüpi hüpertensiooni raviks. Need on ravimid, mis on hästi talutavad, seega on neil vähe vastunäidustusi. AKE inhibiitorid määratakse pärast põhjalikku uurimist, määrates haiguse kliinilise pildi vastavalt näidustustele.

AKE inhibiitorite rühma ravimid määratakse koos teiste antihüpertensiivsete ravimitega. Kõige tõhusamad kombinatsioonid:

  • AKE inhibiitorid + tiasiiddiureetikumid;
  • AKE inhibiitorid + kaltsiumikanali blokaatorid.

Angiotensiini konverteeriva ensüümi ravimeid määratakse harva kui ainsat hüpertensiooni ravimeetodit. Monoteraapia abil on võimalik rõhku normaliseerida ainult 50% juhtudest. Tavaliselt on need haiguse algstaadiumis patsiendid..

Hüpertensiooni ja ateroskleroosiga määratakse patsientidele kompleks, mis peaks põhinema statiinide kasutamisel.

Kõige tõhusamad kombineeritud ravimid

Aktiivsed komponendidRavimi nimi
Amlodipiin + atorvastatiin + perindopriilLipertants
Amlodipiin + Lisinopriil + RosuvastatiinEkvameer
Amlodipiin + lisinopriilDekriz, Lisinopriili AML, Tenliza
Amlodipiin + ramipriilAmlodipiin + ramipriil
Hüdroklorotiasiid + lisinopriilIruzid, Ko-Diroton, Lisinopril NL-Krka, Lisinoton N, Lysoretic, Listril Plus, Litan N, Skopril Plus
Hüdroklorotiasiid + enalapriilBerlipril Plus, Co-Renitek, Renipril GT, Enalapril N, Enam N, Enap-NL

Pärast pillide võtmist ei lange rõhk kohe, vaid järk-järgult. Maksimaalne ravitoime saavutatakse 14-30 päeva pärast ravi algust.

Patsiendi organism saab hüpertensiooni raviks kasutatavatele AKE ravimitele reageerida kahel viisil

Renini aktiivsusReaktsioon
Kõrgerõhunäitajate järsk langus kriitiliste väärtusteni;

näitajate normaliseerimine

Normaalne või madalIndikaatorite järkjärguline langus kuni täieliku normaliseerumiseni

Müokardiinfarkt

AKE inhibiitorite mõju laieneb ka patsientidele pärast müokardiinfarkti. AKE inhibiitorid vähendavad südameatakkist põhjustatud surmade arvu. Arstid määravad patsientidele pärast vasaku vatsakese, südamepuudulikkuse häiretega südameatakkide AKE inhibiitoreid.

Inhibiitorid võetakse 3-10 päeva pärast rünnakut. Ravimid blokeerivad vererõhu järsu languse ja vähendavad komplikatsioonide riski. AKE inhibiitorite varajane kasutamine vähendab surmaohtu.

Terapeutilise efekti saavutamiseks peate juua inhibiitoreid kuus kuud..

Diabeet

Diabeedi korral on neerukahjustuse ja neerupuudulikkuse tekkimise oht. Angiotensiini konverteeriva ensüümi inhibiitorid vähendavad neerukahjustuse tõenäosust. Suurenenud kreatiniini sisaldusega vereseerumis on AKE inhibiitorid kombineeritud kaltsiumikanali blokaatoritega.

Ravimid määratakse normaalse vererõhuga patsientidele, kui on tõenäosus neerude düsfunktsiooni tekkeks.

Enne suhkruhaiguse raviks ravimite väljakirjutamist on vaja jälgida veresuhkru taset. AKE inhibiitorid võivad häirida glükoosi imendumist. Ravimid suurendavad insuliiniresistentsust ja kiirendavad suhkru imendumist. On oht hüpoglükeemia tekkeks.

ACE inhibiitori kasutamise plussid

Angiotensiini konverteeriva ensüümi inhibiitorite peamised eelised on:

  • patsiendid hästi talutavad;
  • ei põhjusta tõsiseid kõrvaltoimeid;
  • omama minimaalselt vastunäidustusi;
  • lubatud võtta diabeetikutel, neerupuudulikkusega patsientidel, eakatel patsientidel;
  • ei mõjuta südamerütmi;
  • ravimitel on positiivne mõju mitte ainult rõhunäitajatele, vaid ka teistele elutähtsate elundite ja süsteemidele;
  • vähendada tüsistuste tekkimise tõenäosust südame ja veresoonte töös;
  • pikendada eluiga;
  • ei mõjuta erektsioonihäireid;
  • ei mõjuta kehalist aktiivsust;
  • vähendada eakate patsientide kognitiivsete häirete tekkimise tõenäosust;
  • madal hind.

Parimate hüpertensiooniravimite loetelu

Hüpertensiooni kõige populaarsemad ACE-ravimid: kaptopriil, lisinopriil, ramipriil, fosinopriil, enalapriil. Need ravimid on patsientide poolt hästi talutavad, põhjustavad minimaalselt kõrvaltoimeid ja neil on väike vastunäidustuste loetelu.

Peamine toimeaineRavimi nimiFunktsioonid:
KaptopriilBlockordil

KapotenMääratud hüpertensiivse kriisi korral

Enamik patsiente talub hästi. LisinopriilDapril

LizorilEi muundu rasvaks

Lubatud vastu võtta ülekaalulisi patsiente

Võib võtta insuliiniresistentsuse sündroomi korral RamiprilAmprilan

HartilVähendage rõhulugemist kiiresti ja tõhusalt

Mugav võtta: päevas piisab 1 tabletist FosinopriilMonopril

FosinotekUue põlvkonna AKE inhibiitorid

Ravimid, mis on kõige tõhusamad vererõhu langetamisel

Lubatud võtta koos neerupuudulikkusega EnalapriilBerlipril

EnapMadal hind

Ohutus

Vastunäidustused

Arteriaalse hüpertensiooni ACE inhibiitorite määramise vastunäidustused võivad olla:

  • absoluutne: ravimid on täiesti vastunäidustatud;
  • sugulane: ravimeid võib võtta, kuid äärmise ettevaatusega.
AbsoluutneSuhteline
Ravimi komponentide individuaalne talumatusMõõdukas hüpotensioon
Kõrvaltoimete esinemine teiste AKE inhibiitorite võtmise ajalKrooniline neerufunktsiooni häire
Lapse kandmise perioodAlla 18-aastased lapsed
Imiku imetamise perioodPodagra
Neeruarteri stenoos (kahepoolne või ühepoolne)Reproduktiivses eas naised, kes ei kasuta usaldusväärseid rasestumisvastaseid meetodeid
Raske hüpotensioonParema vatsakese hüpertroofia koos turse ja vaba vedeliku kogunemisega kõhuõõnes
Aordi raske koarktatsioonAlajäsemete aterosklerootiliste veresoonte kahjustuste hävitamine
Kõrge kaaliumi kontsentratsioon seerumisMadal hemoglobiinisisaldus
Porfüriini haigus
Neutrofiilide arvu vähenemine veres

Ärge võtke AKE inhibiitoreid patsientidele, kes võtavad immunosupressiivseid ravimeid, samuti rakkude jagunemist blokeerivaid ravimeid. Kompleksse vastuvõtu taustal võib leukotsüütide arv väheneda.

Muud soovimatud koostoimed ravimitega:

  • Allopurinool;
  • Rimampitsiin;
  • Fenotiasiin.

Võimalikud kõrvaltoimed

Angiotensiini konverteeriva ensüümi inhibiitorid on patsientide poolt hästi talutavad, kuid siseorganite ja elutähtsate süsteemide ravimite võtmisel võivad tekkida soovimatud kehareaktsioonid.

Kõige sagedamini kurdavad patsiendid kuiva haukuva köha üle. Köha ilmub patsientidel 5-20% juhtudest. Esimesed köhatunnused ilmnevad 7 päeva pärast ravi algust. Köha võib püsida kuus kuud. Kõige enam on neerukahjustusega naised ja patsiendid vastuvõtlikud paroksüsmaalsele köhimisele. Hüpertensiooni annustamine ei mõjuta köha tekkimise tõenäosust ja astet.

Muud keha negatiivsed reaktsioonid, mis tekivad AKE inhibiitorite võtmisel:

  • vererõhu märkimisväärne langus;
  • seerumi kaaliumisisalduse langus;
  • neerufunktsiooni kahjustus;
  • maitse tajumise rikkumine.

Esimese põlvkonna ravimitel tekivad sagedamini kõrvaltoimed. Muud kõrvaltoimed lisatakse põhiloendisse:

  • lööbed nahal;
  • suurenenud valgu sisaldus uriinis;
  • madal neutrofiilide arv.

0,1-0,2% -l hüpertensiooniga patsientidest täheldati angioneurootilist turset, mis ilmnes AKE inhibiitorite võtmise ajal. See on tõsine allergiline reaktsioon, mille käigus patsiendi limaskestad ja kõri paisuvad. Patsient lämbub. Patsient võib surra ilma terapeutilise abita. Sarnane reaktsioon hüpertensioonis ilmneb bradükardiini vabanemise taustal.

Lisateavet Diabeet