Blocordil - kasutusjuhised

Rahvusvaheline nimi - blocordil

Koostis ja vabanemisvorm.

1 tablett sisaldab kaptopriili 12,5 mg.

12,5 mg tabletid: 20 tk.

10 tükki. - villid (2) - papppakendid.

farmatseutiline toime.

Hüpertensioonivastane aine, AKE inhibiitor. Hüpertensiivse toime mehhanism on seotud ACE aktiivsuse konkureeriva pärssimisega, mis viib angiotensiin I muundumise kiiruse vähenemiseni angiotensiin II-ks (millel on väljendunud vasokonstriktoriefekt ja mis stimuleerib aldosterooni sekretsiooni neerupealise koores). Lisaks näib, et kaptopriil mõjutab kiniini-kallikreiini süsteemi, hoides ära bradükiniini lagunemise. Hüpertensioonivastane toime ei sõltu plasma reniini aktiivsusest, vererõhu langust täheldatakse normaalse ja isegi vähenenud hormooni kontsentratsiooniga, mis on tingitud mõjust koe RAAS-ile.

Suurendab koronaar- ja neerude verevoolu. Veresooni laiendava toime tõttu vähendab see OPSS-i (järelkoormust), kiilumisrõhku kopsu kapillaarides (eellaadimine) ja kopsuveresoontes resistentsust; suurendab südamemahtu ja koormustaluvust. Pikaajalisel kasutamisel vähendab see vasaku vatsakese müokardi hüpertroofia raskust, takistab südamepuudulikkuse progresseerumist ja aeglustab vasaku vatsakese laienemise arengut. Aitab vähendada naatriumi kroonilise südamepuudulikkusega patsientidel. Laiendab artereid rohkem kui veene. Parandab isheemilise müokardi verevarustust. Vähendab trombotsüütide agregatsiooni. Vähendab neeru glomerulite efferentsete arterioolide tooni, parandades intraglomerulaarset hemodünaamikat, hoiab ära diabeetilise nefropaatia tekkimise.

Farmakokineetika.

Pärast suukaudset manustamist imendub vähemalt 75% seedetraktist kiiresti. Samaaegne toidu tarbimine vähendab imendumist 30–40%. Vereplasmas saavutatakse Cmax 30–90 minuti pärast. Seondub valkudega, peamiselt albumiiniga, 25-30%. Eritub rinnapiima. See metaboliseerub maksas, moodustades kaptopriili ja kaptopriil-tsüsteiindisulfiidi disulfiiddimeeri. Metaboliidid on farmakoloogiliselt inaktiivsed. T1 / 2 on vähem kui 3 tundi ja suureneb koos neerupuudulikkusega (3,5-32 tundi). Üle 95% eritub neerude kaudu, 40-50% muutumatul kujul, ülejäänud metaboliitidena. Kroonilise neerupuudulikkuse korral see koguneb.

Näidustused kasutamiseks.

Arteriaalne hüpertensioon (sh renovaskulaarne), krooniline südamepuudulikkus (kompleksravi osana), vasaku vatsakese funktsiooni kahjustus pärast müokardiinfarkti kliiniliselt stabiilsetel patsientidel. Diabeetiline nefropaatia I tüüpi suhkurtõve korral (albuminuuria korral üle 30 mg päevas).

Annustamisskeem ja manustamisviis.

Toas, 1 tund enne sööki, algab arteriaalse hüpertensiooniga ravi madalaima efektiivse annusega 12,5 mg 2 korda päevas (harva alates 6,25 mg 2 korda päevas). Tähelepanu tuleb pöörata esimese annuse tolerantsusele esimese tunni jooksul. Kui samal ajal areneb arteriaalne hüpotensioon, tuleb patsient viia horisontaalsesse asendisse (selline reaktsioon esimesele annusele ei tohiks takistada edasist ravi). Kaptopriili monoteraapiaga saab positiivse efekti, piirates samaaegselt Na + tarbimist kehasse. Kuurravi korral suurendatakse vajadusel annust 2-4 nädala pärast, maksimaalselt 50 mg-ni 3 korda päevas. Raske arteriaalse hüpertensiooni korral (diastoolne vererõhk 115 mm Hg ja rohkem) kombineeritakse neid sageli teiste antihüpertensiivsete ravimitega, kõige sagedamini tiasiiddiureetikumidega (hüdroklorotiasiid - 25-50 mg / päevas). Diureetikumi annust võib suurendada 1-2-nädalaste intervallidega, kuni saavutatakse hüpertensiooni ravis kasutatav maksimaalne annus..

"Kerge" ja mõõduka arteriaalse hüpertensiooni (diastoolne vererõhk - 95-114 mm Hg) säilitusannus on 25 mg (mõnikord 12,5 mg) 2 korda päevas. Eakatel patsientidel on algannus 6,25 mg 2 korda päevas. Südamepuudulikkuse korral on see ette nähtud koos diureetikumidega ja / või koos digitaalsete ravimitega (esialgse vererõhu liigse languse vältimiseks tühistatakse või vähendatakse diureetikumi enne kaptopriili väljakirjutamist). Algannus on 6,25 mg või 12,5 mg 3 korda päevas, vajadusel suurendatakse annust 25 mg-ni 3 korda päevas. Maksimaalne ööpäevane annus on 150 mg. Kliiniliselt stabiilsetel patsientidel pärast müokardiinfarkti halvenenud LV-funktsiooniga patsientidel võib kaptopriili kasutamist alustada juba 3 päeva pärast müokardiinfarkti. Algannus on 6,25 mg päevas, seejärel võib päevaannust suurendada 2-3 annusena 37,5–75 mg-ni (sõltuvalt ravimi talutavusest) maksimaalselt 150 mg-ni päevas.

Arteriaalse hüpotensiooni tekkimisel võib osutuda vajalikuks annuse vähendamine. Edasised katsed kasutada maksimaalset ööpäevast annust 150 mg peaksid põhinema patsiendi taluvusel kaptopriili suhtes. Diabeetilise nefropaatia korral määratakse see annuses 75-150 mg päevas. Mõõduka neerufunktsiooni häirega (CC mitte vähem kui 30 ml / min / 1,73 m2) võib kaptopriili määrata annuses 75-100 mg päevas. Neerude funktsioonihäirete tugevama astme korral (CC alla 30 ml / min / 1,73 m) ei tohiks algannus olla suurem kui 12,5 mg päevas; tulevikus suurendatakse kaptopriili annust vajaduse korral järk-järgult üsna pikkade intervallidega, kuid kasutatakse väiksemat ravimi ööpäevast annust kui arteriaalse hüpertensiooni ravimisel. Lapsed (Venemaal ei ole kasutamine lastel lubatud) on ette nähtud ainult raske arteriaalse hüpertensiooni korral (kui muu ravi on ebaefektiivne) annuses 0,1-0,4 mg / kg 2 korda päevas. Vastsündinud - algannus 0,01 mg / kg 2-3 korda päevas, vanemad lapsed - algannus 0,3 mg / kg 3 korda päevas, vajadusel suurendatakse annust 0,3 mg / kg 8-24 tunni järel minimaalse efektiivse annuseni.

Blokordili kõrvaltoime.

Kesknärvisüsteemi ja perifeerse närvisüsteemi küljest: pearinglus, peavalu, väsimus, asteenia, paresteesia.

Kardiovaskulaarsüsteemi poolt: ortostaatiline hüpotensioon; harva - tahhükardia.

Seedesüsteemi poolt: iiveldus, vähenenud söögiisu, halvenenud maitse; harva - kõhuvalu, kõhulahtisus või kõhukinnisus, maksa transaminaaside aktiivsuse suurenemine, hüperbilirubineemia; hepatotsellulaarse kahjustuse tunnused (hepatiit); mõnel juhul - kolestaas; üksikjuhtudel - pankreatiit.

Hematopoeetilisest süsteemist: harva - neutropeenia, aneemia, trombotsütopeenia; väga harva autoimmuunhaigustega patsientidel - agranulotsütoos.

Ainevahetuse poolelt: hüperkaleemia, atsidoos.

Kuseteedest: proteinuuria, neerufunktsiooni kahjustus (karbamiidi ja kreatiniini kontsentratsiooni suurenemine veres).

Hingamissüsteemist: kuiv köha.

Allergilised reaktsioonid: nahalööve; harva - Quincke ödeem, bronhospasm, seerumihaigus, lümfadenopaatia; mõnel juhul - tuumavastaste antikehade ilmnemine veres.

Blockordili kasutamise vastunäidustused.

Rasedus, imetamine, alla 18-aastane vanus, ülitundlikkus kaptopriili ja teiste AKE inhibiitorite suhtes.

Kasutamine raseduse ja imetamise ajal.

Raseduse esimesel trimestril ei soovitata AKE inhibiitoreid kasutada. AKE inhibiitorite kasutamine on raseduse teisel ja kolmandal trimestril vastunäidustatud. Ärge alustage AKE inhibiitoritega ravi raseduse ajal. Epidemioloogilised andmed teratogeensuse riski kohta AKE inhibiitorite kasutamisel raseduse esimesel trimestril ei võimalda lõplikku järeldust teha, kuid pole välistatud ka riski väike tõus.

Välja arvatud juhul, kui AKE inhibiitorit on võimatu asendada mõne muu alternatiivse raviga, tuleks rasedust planeerivad patsiendid üle viia ravile ravimitega, mille ohutusprofiil rasedatele on hästi teada. Raseduse tekkimisel tuleb AKE inhibiitor kohe katkestada ja vajadusel määrata muu ravi. AKE inhibiitorite kasutamisel raseduse teisel ja kolmandal trimestril ilmnevad fetotoksilised toimed (neerufunktsiooni kahjustus, oligohüdramnionid, kolju luude hilinenud luustumine) ja vastsündinu toksilisus (neerupuudulikkus, hüpotensioon, hüperkaleemia)..

Juhul, kui AKE inhibiitor võeti raseduse teisest trimestrist, on soovitatav ultraheli neerude ja kolju luude funktsioonist. Vastsündinutel, kelle emad võtsid AKE inhibiitoreid, tuleb vererõhku hoolikalt jälgida, et vältida hüpotensiooni võimalikku arengut.Piiratud farmakokineetilised uuringud on näidanud, et kaptopriil tekitab rinnapiimas väga väikese kontsentratsiooni. Kuigi neid kontsentratsioone võib pidada kliiniliselt ebaoluliseks, ei ole kardiovaskulaarsüsteemile ja neerudele avalduva kahjuliku mõju võimaliku ohu tõttu, vaid ka ebapiisava kliinilise kogemuse tõttu soovitatav kaptopriili kasutada rinnaga toitmise ajal nii enneaegsete vastsündinute kui ka esimeste laste puhul. mitu nädalat pärast sündi. Vanema lapse toitmisel on kaptopriili kasutamine võimalik, kui ravi peetakse ema jaoks vajalikuks ja lapse seisundit jälgitakse võimalike kõrvaltoimete suhtes..

Ravimi kasutamine lastel.

Vastunäidustatud alla 18-aastased. Kaptopriili kasutamine lastel on võimalik ainult siis, kui muud ravimid on ebaefektiivsed.

Kasutamine eakatel patsientidel.

Eakatel patsientidel kasutada ettevaatusega.

Erijuhised blockordili võtmisel.

Neerufunktsiooni tuleb jälgida enne ravi alustamist ning regulaarselt kaptopriilravi ajal. CHF-ga patsientidel kasutatakse seda hoolika meditsiinilise järelevalve all. Kaptopriili pikaajalisel kasutamisel suureneb ligikaudu 20% patsientidest seerumi karbamiidi ja kreatiniini kontsentratsioon stabiilselt üle 20% võrreldes normi või algtasemega. Vähem kui 5% patsientidest, eriti raskete nefropaatiatega, vajavad ravi katkestamist kreatiniini kontsentratsiooni suurenemise tõttu. Arteriaalse hüpertensiooniga patsientidel täheldatakse kaptopriili kasutamisel rasket arteriaalset hüpotensiooni ainult harvadel juhtudel; selle seisundi tekkimise tõenäosus suureneb vedeliku ja soolade defitsiidi (kadu) korral (näiteks pärast intensiivset ravi diureetikumidega), CHF-ga või dialüüsiga patsientidel. Vererõhu järsu languse võimalust saab minimeerida diureetikumi esialgse tühistamise (4–7 päeva) või NaCl-i tarbimise suurendamisega (umbes 1 nädal enne manustamise algust) või määrates ravi alguses kaptopriili väikestes annustes (6,25–12,5 mg / päevas). päeva).

Ambulatoorse ravi ajal hoiatage patsienti nakkusnähtude võimaliku ilmnemise eest, mis nõuab täiendavat meditsiinilist läbivaatust, kliinilist ja laboratoorset uuringut. Ravi esimese 3 kuu jooksul jälgitakse vere leukotsüütide arvu igakuiselt (edaspidi - 1 kord 3 kuu jooksul); autoimmuunhaigustega patsientidel esimese 3 kuu jooksul - iga 2 nädala tagant, seejärel iga 2 kuu tagant. Kui leukotsüütide arv on alla 4000 / μl, näidatakse üldist vereanalüüsi, alla 1 000 / μl - ravim peatatakse. Kui sekundaarse infektsiooni esimesed sümptomid ilmnevad müeloidse hüpoplaasia taustal, tuleb viivitamatult läbi viia üksikasjalik vereanalüüs. On vaja välistada ravimi spontaanne katkestamine ja füüsilise tegevuse intensiivsuse sõltumatu märkimisväärne suurenemine.

Mõnel juhul võib ACE inhibiitorite, sh. kaptopriil, täheldatakse seerumi K + kontsentratsiooni tõusu. Neerupuudulikkuse ja suhkurtõvega patsientidel, samuti kaaliumi säästvate diureetikumide, K + preparaatide või muude K + kontsentratsiooni suurenemist veres suurendavate ravimite (nt hepariin) võtmisel suureneb AKE inhibiitorite kasutamisel hüperkaleemia tekkimise oht. Vältida tuleks kaaliumi säästvate diureetikumide ja K + preparaatide samaaegset kasutamist. Hemodialüüsi läbiviimisel kaptopriili saavatel patsientidel tuleks vältida suure läbilaskvusega dialüüsimembraanide (näiteks AN69) kasutamist, kuna sellistel juhtudel suureneb anafülaktoidsete reaktsioonide tekke oht. Angioödeemi tekkimise korral tühistatakse ravim ning viiakse läbi hoolikas meditsiiniline järelevalve ja sümptomaatiline ravi. Kaptopriili võtmisel võib uriini atsetooni analüüsimisel ilmneda valepositiivne reaktsioon. Madala soolasisaldusega või soolavaba dieediga patsientidel on suurenenud vererõhu liigse languse ja hüperkaleemia tekkimise oht..

Raviperioodi jooksul tuleb olla ettevaatlik sõidukite juhtimisel ja muude potentsiaalselt ohtlike tegevuste läbiviimisel, mis nõuavad suuremat tähelepanu ja psühhomotoorsete reaktsioonide kiirust (pearinglus on võimalik, eriti pärast algannuse võtmist).

Koostoimed teiste ravimitega.

Samaaegsel kasutamisel immunosupressantide, tsütostaatikumidega suureneb leukopeenia tekkimise oht.

Samaaegsel kasutamisel kaaliumisäästvate diureetikumidega (sh spironolaktoon, triamtereen, amiloriid), kaaliumipreparaatide, soolaasendajate ja kaaliumi sisaldavate toidulisanditega võib tekkida hüperkaleemia (eriti neerufunktsiooni häirega patsientidel), kuna AKE inhibiitorid vähendavad aldosterooni sisaldust, mis põhjustab kaaliumi säilimist kehas, piirates kaaliumi eritumist või selle täiendavat imendumist organismi..

AKE inhibiitorite ja mittesteroidsete põletikuvastaste ravimite samaaegsel kasutamisel suureneb neeruhäirete tekkimise oht; hüperkaleemia on haruldane.

Samaaegsel kasutamisel koos silmusdiureetikumide või tiasiiddiureetikumidega on võimalik raske arteriaalne hüpotensioon, eriti pärast diureetikumi esimese annuse võtmist, ilmselt hüpovoleemia tõttu, mis viib kaptopriili antihüpertensiivse toime ajutise suurenemiseni. On oht hüpokaleemia tekkeks. Suurenenud neerufunktsiooni häire risk.

Anesteesiaks kasutatavate ravimitega samaaegsel kasutamisel on võimalik raske arteriaalne hüpotensioon.

Asatiopriiniga samaaegsel kasutamisel võib tekkida aneemia, mis on tingitud erütropoetiini aktiivsuse pärssimisest AKE inhibiitorite ja asatiopriini toimel. Kirjeldatud on leukopeenia juhtumeid, mis võivad olla seotud luuüdi funktsiooni aditiivse pärssimisega.

Allopurinooliga samaaegsel kasutamisel suureneb hematoloogiliste häirete tekkimise oht; kirjeldatud raskete ülitundlikkusreaktsioonide, sealhulgas Stevens-Johnsoni sündroomi juhtumeid.

Alumiiniumhüdroksiidi, magneesiumhüdroksiidi, magneesiumkarbonaadi samaaegsel kasutamisel väheneb kaptopriili biosaadavus.

Atsetüülsalitsüülhape suurtes annustes võib vähendada kaptopriili antihüpertensiivset toimet. Pole lõplikult kindlaks tehtud, kas atsetüülsalitsüülhape vähendab koronaararterite haiguse ja südamepuudulikkusega patsientidel AKE inhibiitorite terapeutilist efektiivsust. Selle koostoime olemus sõltub haiguse käigust. Atsetüülsalitsüülhape võib COX ja prostaglandiinide sünteesi pärssides põhjustada vasokonstriktsiooni, mis põhjustab südamepuudulikkuse vähenemist ja AKE inhibiitoreid saavatel südamepuudulikkusega patsientide seisundi halvenemist..

On andmeid digoksiini kontsentratsiooni suurenemise kohta vereplasmas kaptopriili ja digoksiini kasutamise ajal. Neerufunktsiooni häirega patsientidel suureneb ravimite koostoimete oht.

Indometatsiini, ibuprofeeni samaaegsel kasutamisel väheneb kaptopriili antihüpertensiivne toime, mis on ilmselt tingitud prostaglandiinide sünteesi pärssimisest mittesteroidsete põletikuvastaste ravimite mõjul (millel arvatakse olevat rolli AKE inhibiitorite hüpotensiivse toime tekkimisel)..

Insuliinide, hüpoglükeemiliste ainete, sulfonüüluurea derivaatide samaaegsel kasutamisel võib suurenenud glükoositaluvuse tõttu tekkida hüpoglükeemia..

AKE inhibiitorite ja interleukiin-3 samaaegsel kasutamisel on oht arteriaalse hüpotensiooni tekkeks.

Alfa-2a-interferooni või beeta-interferooniga samaaegsel kasutamisel on kirjeldatud raske granulotsütopeenia juhtumeid.

Klonidiini võtmisest kaptopriilile üleminekul areneb viimase antihüpertensiivne toime järk-järgult. Klonidiini äkilise ärajätmise korral kaptopriili saavatel patsientidel on vererõhu järsk tõus.

Liitiumkarbonaadi samaaegsel kasutamisel suureneb liitiumi kontsentratsioon vereseerumis, millega kaasnevad joobeseisundi sümptomid.

Minoksidiili, naatriumnitroprussiidi samaaegsel kasutamisel suureneb antihüpertensiivne toime.

Orlistatiga samaaegsel kasutamisel on võimalik vähendada kaptopriili efektiivsust, mis võib põhjustada vererõhu tõusu, hüpertensiivset kriisi, on kirjeldatud ajuverejooksu juhtumit.

AKE inhibiitorite samaaegsel kasutamisel koos pergoliidiga on võimalik antihüpertensiivse toime suurenemine.

Probenetsiidiga samaaegsel kasutamisel väheneb kaptopriili renaalne kliirens.

Prokainamiidiga samaaegsel kasutamisel on leukopeenia tekkimise riski suurenemine võimalik.

Trimetoprimiga samaaegsel kasutamisel on hüperkaleemia oht, eriti neerufunktsiooni häirega patsientidel.

Kloorpromasiiniga samaaegsel kasutamisel on ortostaatilise hüpotensiooni oht.

Tsüklosporiiniga samaaegsel kasutamisel on teatatud ägeda neerupuudulikkuse, oliguuria arengust.

Arvatakse, et antihüpertensiivsete ravimite efektiivsust on võimalik vähendada, kui neid kasutatakse samaaegselt erütropoetiinidega.

Ravimi blockordili kasutamine ainult arsti ettekirjutuse järgi, kirjeldus on antud viitena!

Blockordil

Blockordil: kasutusjuhised ja ülevaated

Ladinakeelne nimi: Blokordil

ATX-kood: C09AA01

Toimeaine: kaptopriil (kaptopriil)

Tootja: KRKA d.d. (KRKA, sünd.) (Sloveenia)

Kirjeldus ja fotovärskendus: 11.11.2019

Blocordil - antihüpertensiivne ravim, angiotensiini konverteeriva ensüümi (AKE) inhibiitor.

Väljalaske vorm ja koostis

Ravimit toodetakse tablettidena: valged, ümmargused, kergelt kaksikkumerad, viiludega, 25 mg ja 50 mg tablettide ühel küljel on riskijaotus (10 tükki blistrites, pappkarbis 2 blistrit ja juhised Blockordili kasutamiseks)..

1 tablett sisaldab:

  • toimeaine: kaptopriil - 12,5; 25 või 50 mg;
  • abikomponendid: maisitärklis, laktoosmonohüdraat, steariinhape, mikrokristalne tselluloos.

Farmakoloogilised omadused

Farmakodünaamika

Blocordil on antihüpertensiivne ravim, mille toimeaine on kaptopriil, mis on AKE inhibiitor. Ravimi toimemehhanism tuleneb kaptopriili võimest inhibeerida konkureerivalt AKE aktiivsust, põhjustades angiotensiin I muundumise kiiruse languse angiotensiin II-ks. Angiotensiin II koos väljendunud vasokonstriktoriefektiga stimuleerib aldosterooni sekretsiooni neerupealise koores. Angiotensiin II moodustumise vähendamine, vähendab selle sisaldust neerupealise koores ja aitab vähendada aldosterooni vabanemist. Lisaks eeldatakse kaptopriili toimet kiniini-kallikreiini süsteemile, mis hoiab ära bradükiniini lagunemise. Suurendab koronaar- ja neerude verevoolu.

Hüpertensioonivastane toime ei sõltu reniini aktiivsuse tasemest plasmas, vererõhk (BP) väheneb nii normaalse kui ka vähenenud hormooni kontsentratsiooni korral. Selle põhjuseks on kaptopriili toime koe reniin-angiotensiin-aldosterooni süsteemile (RAAS).

Blockordili vasodilateeriv toime aitab vähendada resistentsust kopsuveresoontes, OPSS-i (kogu perifeersete veresoonte resistentsus) ja kiilurõhku kopsu kapillaarides või südame post- ja eelkoormust. Suurendab südamemahtu ja koormustaluvust. Pikaajalise kasutamise taustal vasaku vatsakese müokardi hüpertroofia raskusaste väheneb, südamepuudulikkuse progresseerumine on takistatud ja vasaku vatsakese dilatatsiooni areng aeglustub. Kroonilise südamepuudulikkuse korral aitab see vähendada naatriumi kontsentratsiooni. Arterid laienevad veenidest suuremal määral. See põhjustab isheemilise müokardi verevarustuse paranemist, trombotsüütide agregatsiooni vähenemist.

Vähendades neeru glomerulite efferentsete arterioolide tooni, parandab kaptopriil intraglomerulaarset hemodünaamikat, mis hoiab ära diabeetilise nefropaatia esinemise.

50 mg ööpäevase annuse korral avaldab Blockordil angioprotektiivseid omadusi mikrovaskulaarse anuma vastu, aeglustades diabeetilise nefroangiopaatiaga patsientidel kroonilise neerupuudulikkuse (CRF) progresseerumist.

Vererõhu langetamine viib müokardi hapnikutarbimise vähenemiseni ja sellega ei kaasne refleksne tahhükardia.

Pärast Blocordili võtmist toimub maksimaalne vererõhu langus 1–1,5 tunni jooksul. Antihüpertensiivne toime saavutab optimaalsed väärtused pärast 14-28-päevast ravi, see sõltub annusest.

Farmakokineetika

Pärast Blocordili võtmist seestpoolt toimub kaptopriili imendumine kiiresti, tühja kõhuga ulatub imendumise aste 75% -ni ja söögi ajal võttes väheneb see 30-40%. Biosaadavus on 35–40%. Maksimaalne kontsentratsioon vereplasmas saavutatakse 0,5-1,5 tunni pärast ja on 114 ng / ml.

Seondumine plasmavalkudega (peamiselt albumiin) - 25–30%.

Vere-aju ja platsentaarbarjäär ületab vähem kui 1% annusest. Eritub rinnapiima.

See metaboliseerub maksas, moodustades farmakoloogiliselt inaktiivsed metaboliidid - kaptopriil-tsüsteiindisulfiid ja kaptopriil-disulfiidi dimeer.

Poolväärtusaeg (T1/2) - 3 tundi.

Eritub neerude kaudu 95% annusest, sealhulgas muutumatuna - 40-50%. Pärast ühekordset suukaudset manustamist 4 tunni pärast määratakse 38% kaptopriilist muutumatul kujul uriinis ja 28% metaboliitidena, 6 tunni pärast on uriinis ainult metaboliidid. Igapäevases uriinis on muutumatu kaptopriili osakaal 38% ja metaboliitidena - 62%.

Neerufunktsiooni kahjustusega T1/2 kaptopriil pikeneb 33 tunnini. Kroonilise neerupuudulikkuse korral aine koguneb.

Eakatel patsientidel kaptopriili farmakokineetika ei muutu, seetõttu soovitatakse neerufunktsiooni kahjustuse puudumisel hüpertensiooniga eakatel inimestel võtta tavalisi Blocordili annuseid.

Näidustused kasutamiseks

  • arteriaalne hüpertensioon (sh renovaskulaarne hüpertensioon);
  • krooniline südamepuudulikkus (kompleksravi osana);
  • vasaku vatsakese funktsiooni kahjustus pärast müokardiinfarkti (kliiniliselt stabiilses seisundis patsientidel);
  • diabeetiline nefropaatia I tüüpi suhkurtõve taustal (päevas albuminuria üle 30 mg).

Vastunäidustused

  • pärilik angioödeem või idiopaatiline turse;
  • angioödeemi anamneesis esinevate näidustuste olemasolu, mis ilmnevad teiste AKE inhibiitoritega ravimisel;
  • hemodünaamiliselt oluline neerarterite kahepoolne stenoos, ühe neeru arteri stenoos koos asoteemiaga;
  • porfüüria;
  • laktoositalumatus, glükoosi-galaktoosi malabsorptsiooni sündroom, laktaasipuudus;
  • vanus kuni 18 aastat;
  • raseduse ja imetamise periood;
  • ülitundlikkus teiste AKE inhibiitorite (sh anamneesis) ja ravimite komponentide suhtes.

Blocordili tablette on soovitatav välja kirjutada ettevaatusega hemodünaamiliselt olulise aordi stenoosi, ajuveresoonkonna haiguste (sh ajuvereringe puudulikkus, ajuisheemia), luuüdi hematopoeesi pärssimise, neerupuudulikkuse, neerusiirdamisjärgse seisundi, maksapuudulikkuse, suhkruhaiguse, sidekoe haiguste korral. naatriumkloriidi tarbimise piiramine, vereringe vähenemine, sh sellistes tingimustes nagu kõhulahtisus ja oksendamine, põhjustades BCC vähenemist, samuti vanemas eas.

Blockordil, kasutusjuhised: meetod ja annus

Blockordili tablette võetakse suu kaudu koos väikese koguse vedelikuga 1 tund enne sööki või 2 tundi pärast sööki, regulaarselt, eelistatavalt alati samal kellaajal..

Blocordili soovitatav annus:

  • arteriaalne hüpertensioon: algannus - 12,5 mg 2 korda päevas. Kui pärast 14-päevast manustamist ei ole piisavalt terapeutilist toimet, suurendatakse algannust järk-järgult (14–28-päevase intervalliga), kuni saavutatakse optimaalne toime. Kerge kuni mõõduka arteriaalse hüpertensiooni korral on säilitusannus tavaliselt 25 mg 2 korda päevas. Maksimaalne annus on 50 mg 2 korda päevas. Raske arteriaalse hüpertensiooni säilitusannus on 50 mg 3 korda päevas, maksimaalne ööpäevane annus on 150 mg;
  • pahaloomuline arteriaalne hüpertensioon: algannus - 12,5 mg või 25 mg 2-3 korda päevas;
  • krooniline südamepuudulikkus: algannus on 12,5 mg 2-3 korda päevas. Vajadusel saab seda järk-järgult suurendada (intervalliga 14–28 päeva). Blocordili keskmine säilitusannus võib olla 25-50 mg 2-3 korda päevas. Maksimaalne annus on 150 mg päevas;
  • vasaku vatsakese düsfunktsioon, mis tekkis eelmise müokardiinfarkti taustal: ravi tuleb alustada 3 kuni 16 päeva pärast müokardiinfarkti algannusega 6,25 mg üks kord päevas (kasutada võib kaptopriili tablette riskiga 12,5 mg).... Vajadusel võib annust järk-järgult suurendada (vähemalt 14-päevase intervalliga) 50 mg-ni 3 korda päevas;
  • diabeetiline nefropaatia: 75-100 mg päevas, jagatuna 2-3 annuseks. Mikroalbuminuuriaga 1. tüüpi suhkurtõvega patsientidele (albumiini igapäevane vabanemine 30–300 mg) määratakse ravim annuses 50 mg 2 korda päevas. Kui kogu valkude kliirens päevas on üle 500 mg, on efektiivne annus 25 mg 3 korda päevas.

Neerufunktsiooni kahjustuse korral määratakse Blockordili ööpäevane annus, võttes arvesse kreatiniini kliirensit (CC):

  • CC mitte vähem kui 30 ml / min (mõõdukas neerufunktsiooni häire): 75-100 mg;
  • CC alla 30 ml / min: päevane algannus - kuni 12,5 mg, vajadusel on selle järkjärguline suurendamine võimalik.

Eakate patsientide soovitatav annus: 6,25 mg 2 korda päevas.

Vajadusel võib Blockordili kasutada koos silmusdiureetikumidega.

Järgmise annuse vahelejäänud annust ei saa järgmise annuse ühekordse suurendamisega täiendada.

Kõrvalmõjud

  • kardiovaskulaarsüsteemi poolt: harva - väljendunud vererõhu langus, tahhüarütmia, tahhükardia, südamepekslemine, pingutus-stenokardia, perifeerne turse; väga harva: Raynaud'i sündroom, kardiogeenne šokk, südameseiskus;
  • närvisüsteemist: sageli - maitsehäired, unehäired, pearinglus; harva - väsimustunne, unisus, üldine nõrkus, paresteesia, peavalu, asteenia; väga harva - depressioon, segasus, ajuveresoonkonna häired (sh minestamine, insult);
  • hingamissüsteemist: sageli - kuiv ärritav köha (ebaproduktiivne), bronhospasm, õhupuudus; väga harva - riniit, allergiline alveoliit, eosinofiilne pneumoniit;
  • vereloome ja lümfisüsteemi poolt: väga harva - trombotsütopeenia, eosinofiilia, lümfadenopaatia, neutropeenia, agranulotsütoos, aneemia (aplastiline või hemolüütiline), pantsütopeenia (sagedamini neerufunktsiooni kahjustusega);
  • immuunsüsteemi poolt: väga harva - autoimmuunhaigused, tuumavastaste antikehade tiitrite suurenemine;
  • seedesüsteemist: sageli - suu limaskesta kuivus, kõhuvalu, iiveldus, oksendamine, kõhulahtisus, kõhukinnisus, gastriit; harva - põskede ja keele sisepinna aftoossed haavandid, hüperbilirubineemia; väga harva - peptilised haavandid, glossiit, pankreatiit, kolestaas, kollatõbi, maksa düsfunktsioon, soole angioödeem, hepatiit (sealhulgas nekrotiseeriv hepatiit), maksa transaminaaside aktiivsuse suurenemine;
  • meeltest: väga harva - nägemiskahjustus;
  • naha küljest: sageli - sügelus, nahalööve, alopeetsia; harva - angioödeem; väga harva - urtikaaria, eksfoliatiivne dermatiit, Stevensi-Johnsoni sündroom, multiformne erüteem, valgustundlikkus (erüteem), pemfigoidsed nahareaktsioonid;
  • lihas-skeleti süsteemist: väga harva - artralgia, müalgia;
  • kuseteede ja reproduktiivsüsteemidest: harva - sage urineerimine, neerufunktsiooni häired, oliguuria, polüuuria; väga harva - nefrootiline sündroom, günekomastia, impotentsus;
  • laboriparameetrid: väga harva - suurenenud hematokrit, proteinuuria, karbamiidi, bilirubiini ja kreatiniini taseme tõus, hüperkaleemia, hüponatreemia, suurenenud erütrotsüütide settimise määr, leukopeenia;
  • teised: harva - nõrkus, valu rinnus; väga harva - palavik.

Üleannustamine

  • sümptomid: vererõhu märkimisväärne langus (sealhulgas äkiline kardiovaskulaarne puudulikkus, teadvusekaotus ja surmaoht), äge tserebrovaskulaarne õnnetus, müokardiinfarkt, trombemboolilised tüsistused;
  • ravi: kohene maoloputus või kunstlik oksendamine, aktiivsöe võtmine. Patsient tuleb asetada selili tõstetud jalgadega. Näidatakse intravenoosset (iv) 0,9% naatriumkloriidi lahuse manustamist, võetakse meetmeid BCC suurendamiseks ja vererõhu taastamiseks. Sümptomaatiline ravi hõlmab epinefriini subkutaanset või intravenoosset manustamist, antihistamiinikumide määramist. Hemodialüüsi seanss ja peritoneaaldialüüs on ebaefektiivsed.

erijuhised

Blocordili annuses 25 mg võib vererõhu langetamiseks hüpertensiivse kriisi korral kasutada sublingvaalselt üks kord; tabletti tuleb närida ja jätta keele alla, kuni see täielikult imendub. Kui ühe tunni jooksul ei täheldata piisavat hüpotensiivset toimet, tuleb ravimit uuesti võtta 25 mg annusega samal viisil..

Pärast Blocordili esimese annuse võtmist on oht arteriaalse hüpotensiooni tekkeks, see suureneb vähenenud BCC või hüponatreemia korral, kuna diureetikumid on suured või hemodialüüsitakse. Arteriaalse hüpotensiooni sümptomiteks on iiveldus ja minestamine, väljendunud vererõhu langus - äge neerupuudulikkus, sealhulgas surm.

Arteriaalse hüpotensiooni tekke vältimiseks on soovitatav alustada ravi Blocordiliga pärast diureetikumi ja soolavaba dieedi lõpetamist..

Sümptomaatilise arteriaalse hüpotensiooni episoodide kordumisel on vaja Blocordili annust vähendada või ravimravi tühistada.

Kaptopriil võib vähendada neerufunktsiooni kuni ägeda neerupuudulikkuseni, seetõttu tuleb raviga kaasneda regulaarselt urogenitaalsüsteemi jälgimine.

Tuleb meeles pidada, et eakatel patsientidel on suurem kõrvaltoimete oht..

Blocordili võtmise ajal on hüperkaleemia tekkimise tõenäosus suur, riskirühma kuuluvad kroonilise neerupuudulikkusega, suhkurtõvega patsiendid, kes saavad samaaegselt kaaliumi säästvaid diureetikume (sh spironolaktooni, amiloriidi, triamtereeni) või kaaliumpreparaate. Sellega seoses ei ole Blocordili samaaegne vastuvõtt näidatud vahenditega soovitatav. Kui on vaja seda kombineerida kaaliumipreparaatidega, peab patsient tagama regulaarsed uuringud kaaliumisisalduse kohta vereseerumis.

Soovitatav on perioodiliselt jälgida leukotsüütide arvu veres. Blocordili väljakirjutamisel peab arst patsienti teavitama vajadusest viivitamatult pöörduda arsti poole, kui ilmnevad kurguvalu, palavik või muud nakkushaiguse tunnused..

Suhkurtõvega patsientidel tuleb suukaudseks manustamiseks vaja kohandada insuliini või suukaudsete hüpoglükeemiliste ainete annust.

Enne hymenoptera mürgiga (mesilased, herilased) desensibiliseerivat ravi tuleb AKE inhibiitor lõpetada vähemalt 24 tundi enne protseduuri algust. See vähendab anafülaktoidsete reaktsioonide tekkimise riski..

Enne iga madala tihedusega lipoproteiinide afereesi protseduuri, kasutades suure vooluga membraane või plaanilist operatsiooni, on vajalik ravimi ajutine tühistamine. Patsient peab anestesioloogi Blocordili kasutamisest teavitama.

Patsiendid peaksid teadma, et kaptopriili võtmise ajal uriini atsetooni sisalduse analüüsimisel võib tekkida valepositiivne reaktsioon..

Mõju sõidukite juhtimise võimele ja keerukatele mehhanismidele

Arvestades vererõhu liigse languse võimalust, pearingluse ja muude kõrvaltoimete tekkimist, mis mõjutavad negatiivselt tähelepanu kontsentratsiooni ja psühhomotoorsete reaktsioonide kiirust, tuleb Blocordil-ravi ajal olla ettevaatlik nii sõidukit juhtides kui ka muid potentsiaalselt ohtlikke tegevusi tehes.

Kasutamine raseduse ja imetamise ajal

Raseduse ja rinnaga toitmise ajal on Blockordili kasutamine vastunäidustatud..

Lapsepõlves kasutamine

Alla 18-aastaste kaptopriili ohutust ja efektiivsust ei ole tõestatud, seetõttu on Blockordili kasutamine pediaatrilises praktikas vastunäidustatud.

Neerufunktsiooni kahjustusega

Blocordili määramine on vastunäidustatud hemodünaamiliselt olulise kahepoolse neeruarteri stenoosiga või asoteemiaga üksiku neeru arteri stenoosiga.

Neerupuudulikkuse ja neerusiirdamise järgse seisundi korral tuleb ravimit võtta ettevaatusega. Kvaliteedi kontrollnäitajate põhjal on vajalik Blockordili annuse kohandamine.

Maksafunktsiooni rikkumiste korral

Blocordili määramine porfüüria korral on vastunäidustatud.

Kaptopriili tuleb maksapuudulikkuse korral kasutada ettevaatusega.

Kasutamine eakatel

Blocordili võtmisel eakatele patsientidele tuleb olla ettevaatlik, nad peavad rangelt järgima soovitatud annustamisskeemi.

Ravimite koostoimed

  • mittesteroidsed põletikuvastased ravimid (sh indometatsiin, tsüklooksügenaas-2 selektiivsed inhibiitorid), östrogeenid: nende ravimitega samaaegse ravi taustal nõrgeneb Blockordili hüpotensiivne toime;
  • kaaliumi säästvad diureetikumid, kaaliumipreparaadid, toidus sisalduvad kaaliumipreparaadid, soolaasendajad: suurendavad hüperkaleemia riski;
  • üldanesteetikumid: võivad põhjustada vererõhu olulist langust;
  • liitiumpreparaadid: liitiumpreparaatide eliminatsioon aeglustub, mis põhjustab liitiumisisalduse taseme tõusu veres;
  • allopurinool, prokaiinamiid: suurendavad neutropeenia, Stevensi-Johnsoni sündroomi riski;
  • kuldpreparaadid: naatrium aurotiomalaadi intravenoosne manustamine võib võimendada sümptomite kompleksi arengut, sealhulgas iiveldust, oksendamist, näo õhetust ja vererõhu langetamist;
  • insuliin, suukaudsed hüpoglükeemilised ained: kaptopriili koostoime hüpoglükeemiliste ainetega suurendab hüpoglükeemia riski;
  • antatsiidid: aeglustavad kaptopriili imendumist seedetraktis;
  • etanool: etanooli sisaldavate ravimite võtmise ja alkohoolsete jookide joomise taustal suureneb Blockordili hüpotensiivne toime;
  • aldesleukiin, alprostadiil, alfa1-adrenergilised blokaatorid, beetablokaatorid, diureetikumid, aeglased kaltsiumikanali blokaatorid, kardiotoonikumid, tsentraalselt toimivad alfa2-adrenergilised agonistid, minoksidiil, nitraadid, vasodilataatorid, lihasrelaksandid: tuleb meeles pidada, et kombinatsioon loetletud ravimitega võimendab hüpotensiivset toimet;
  • uinutid, antidepressandid, anksiolüütikumid, antipsühhootikumid: need võivad tugevdada Blockordili hüpotensiivset toimet;
  • epoetiin, glükokortikosteroidid, östrogeenid (sh kombineeritud suukaudsed rasestumisvastased vahendid), karbenoksoloon, naloksoon: samaaegne ravi nende ainetega vähendab Blockordili aktiivsust;
  • probenetsiid: aitab vähendada kaptopriili renaalset kliirensit ja suurendada selle kontsentratsiooni seerumis;
  • asatiopriin, tsüklofosfamiid: nende ja teiste immunosupressantide võtmine suurendab hematoloogiliste häirete tekkimise riski.

Analoogid

Blocordili analoogideks on kaptopriil, Captopril Sandoz, Captopril-AKOS, Captopril-STI, Captopril-Ferein, Captopril-FPO, Angiopril-25, Vero-Captopril, Capoten jne..

Ladustamistingimused

Hoida lastele kättesaamatus kohas.

Hoida temperatuuril kuni 25 ° C.

Kõlblikkusaeg - 3 aastat.

Apteekidest väljastamise tingimused

Välja antud retsepti alusel.

Arvustused Blockordili kohta

Blockordili üksikud ülevaated on positiivsed. Patsiendid eelistavad seda kasutada, kui on vaja madalat vererõhku lühiajaliselt alandada, kuid ma soovitan seda kasutada mitte väga kõrge rõhu korral.

Blockordili hind apteekides

Ravimi registreerimist ei ole pikendatud ja seetõttu pole see apteegivõrgus saadaval, seetõttu on Blocordili hind teadmata.

Kaptopriili, sama toimeainega analoogi hind, sõltuvalt annusest, võib olla:

  • tabletid 25 mg, 10 tk. villides: 2 villi pakendis - 8–26 rubla; 4 villi pakendis - 12–34 rubla;
  • tabletid 50 mg 10 tk. villides: 2 villi pakendis - 13–35 rubla; Pakendis 4 villi - 28-56 rubla.

Haridus: Rostovi Riiklik Meditsiiniülikool, eriala "Üldmeditsiin".

Teave narkootikumide kohta on üldistatud, esitatud ainult teavitamise eesmärgil ega asenda ametlikke juhiseid. Eneseravimine on tervisele ohtlik!

Inimesed, kes on harjunud regulaarselt hommikusööki sööma, on palju vähem rasvunud..

Ameerika teadlased tegid hiirtega katseid ja jõudsid järeldusele, et arbuusimahl takistab veresoonte ateroskleroosi arengut. Üks rühm hiiri jõi puhast vett ja teine ​​arbuusimahla. Selle tulemusena ei olnud teise rühma anumates kolesteroolilaike..

Me kasutame 72 lihast, et öelda ka kõige lühemaid ja lihtsamaid sõnu..

Hambaarstid on ilmunud suhteliselt hiljuti. Veel 19. sajandil oli halbade hammaste väljatõmbamine osa tavalise juuksuri ülesannetest..

Meie neerud suudavad ühe minuti jooksul puhastada kolm liitrit verd.

Kui armastajad suudlevad, kaotab igaüks neist 6,4 kalorit minutis, kuid nad vahetavad peaaegu 300 erinevat tüüpi baktereid..

Kõige haruldasem haigus on Kuru tõbi. Ainult Uus-Guinea karusnaha hõimu esindajad on sellest haige. Patsient sureb naerust. Arvatakse, et haiguse põhjus on inimese aju söömine..

Inimveri "jookseb" läbi anumate tohutu surve all ja kui nende terviklikkust rikutakse, võib see tulistada kuni 10 meetri kauguselt..

Köharohi "Terpinkod" on üks enimmüüdud tooteid, mitte üldse oma ravimite omaduste tõttu.

Eeslilt maha kukkumine murrab suurema tõenäosusega kaela kui hobuse seljast kukkumine. Lihtsalt ärge proovige seda väidet ümber lükata..

Regulaarse solaariumikülastuse korral suureneb nahavähki haigestumise võimalus 60%.

Töö ajal kulutab meie aju energiahulka, mis võrdub 10-vatise lambipirniga. Nii et teie pea kohal oleva lambipirni kujutis huvitava mõtte tekkimisel pole tõest nii kaugel..

Lisaks inimestele kannatab eesnäärmepõletiku all ainult üks elusolend planeedil Maa - koerad. Need on tõesti meie kõige lojaalsemad sõbrad.

Varem arvati, et haigutamine rikastab keha hapnikuga. See arvamus on aga ümber lükatud. Teadlased on tõestanud, et haigutamine, inimene jahutab aju ja parandab selle jõudlust.

Neli viilu tumedat šokolaadi sisaldavad umbes kakssada kalorit. Nii et kui te ei soovi paraneda, on parem mitte süüa rohkem kui kaks viilu päevas..

Üha rohkem patsiente kogu maailmast saadetakse Türki ravile. Inimesi tuleb siia nii arenenud kui ka madala arengutasemega riikidest.

Blockordil

Tähelepanu! Sellel ravimil võib olla eriti ebasoovitav koostoime alkoholiga! Rohkem detaile.

Näidustused kasutamiseks

Arteriaalne hüpertensioon, sh. renovaskulaarne (kerge või mõõdukas - esimese valiku ravimina; raske - tavapärase ravi ebaefektiivsuse või halva talutavusega); CHF (kompleksravis); LV düsfunktsioon pärast müokardiinfarkti kliiniliselt stabiilses seisundis; 1. tüüpi suhkurtõvega seotud diabeetiline nefropaatia (albuminuuria korral üle 30 mg päevas).

Võimalikud analoogid (asendajad)

Toimeaine, rühm

Annustamisvorm

Vastunäidustused

Ülitundlikkus kaptopriili või teiste AKE inhibiitorite suhtes, rasedus, imetamine (Venemaal ei ole ravim lubatud alla 18-aastastel inimestel kasutada).Ettevaatlikult. Anamneesis angioödeem ravi ajal AKE inhibiitoritega, pärilik või idiopaatiline angioödeem, aordi stenoos, tserebroo- ja kardiovaskulaarsed haigused (sh ajuvereringe puudulikkus, pärgarteri haigus, pärgarteri puudulikkus), rasked sidekoe autoimmuunhaigused (sh. SLE, skleroderma), luuüdi hematopoeesi pärssimine, suhkurtõbi, hüperkaleemia, neeruarterite kahepoolne stenoos, ühe neeru arteri stenoos, neeru siirdamisjärgne seisund, neeru- ja / või maksapuudulikkus, piiratud Na + dieet, seisundid, millega kaasneb BCC langus (t sealhulgas kõhulahtisus, oksendamine), vanadus.

Kuidas kasutada: annus ja ravikuur

Toas, 1 tund enne sööki, algab arteriaalse hüpertensiooniga ravi madalaima efektiivse annusega 12,5 mg 2 korda päevas (harva alates 6,25 mg 2 korda päevas). Tähelepanu tuleb pöörata esimese annuse tolerantsusele esimese tunni jooksul. Kui samal ajal areneb arteriaalne hüpotensioon, tuleb patsient viia horisontaalsesse asendisse (selline reaktsioon esimesele annusele ei tohiks takistada edasist ravi). Kaptopriili monoteraapiaga saab positiivse efekti, piirates samaaegselt Na + tarbimist kehasse.

Kuurravi korral suurendatakse vajadusel annust 2-4 nädala pärast, maksimaalselt 50 mg-ni 3 korda päevas. Raske arteriaalse hüpertensiooni korral (diastoolne vererõhk 115 mm Hg ja rohkem) kombineeritakse neid sageli teiste antihüpertensiivsete ravimitega, kõige sagedamini tiasiiddiureetikumidega (hüdroklorotiasiid - 25-50 mg / päevas). Diureetikumi annust võib suurendada 1-2-nädalaste intervallidega, kuni saavutatakse hüpertensiooni ravis kasutatav maksimaalne annus..

"Kerge" ja mõõduka arteriaalse hüpertensiooni (diastoolne vererõhk - 95-114 mm Hg) säilitusannus on 25 mg (mõnikord 12,5 mg) 2 korda päevas..

Eakatel patsientidel on algannus 6,25 mg 2 korda päevas..

Südamepuudulikkuse korral on see ette nähtud koos diureetikumidega ja / või koos digitaalsete ravimitega (vererõhu esialgse liigse languse vältimiseks tühistatakse või vähendatakse diureetikumi enne kaptopriili väljakirjutamist). Algannus on 6,25 mg või 12,5 mg 3 korda päevas, vajadusel suurendatakse annust 25 mg-ni 3 korda päevas. Maksimaalne ööpäevane annus on 150 mg..

Kliiniliselt stabiilsetel patsientidel pärast müokardiinfarkti halvenenud LV-funktsiooniga patsientidel võib kaptopriili kasutamist alustada juba 3 päeva pärast müokardiinfarkti. Algannus on 6,25 mg päevas, seejärel võib päevaannust suurendada 2-3 annusena 37,5–75 mg-ni (sõltuvalt ravimi talutavusest) maksimaalselt 150 mg-ni päevas.

Arteriaalse hüpotensiooni tekkimisel võib osutuda vajalikuks annuse vähendamine. Edasised maksimaalse ööpäevase annuse 150 mg katsed peaksid põhinema patsiendi taluvusel kaptopriili suhtes.

Diabeetilise nefropaatia korral määratakse see annuses 75-150 mg päevas.

Mõõduka neerufunktsiooni häirega (CC mitte vähem kui 30 ml / min / 1,73 m2) võib kaptopriili määrata annuses 75-100 mg päevas. Neerude funktsioonihäirete tugevama astme korral (CC alla 30 ml / min / 1,73 m) ei tohiks algannus olla suurem kui 12,5 mg päevas; tulevikus suurendatakse kaptopriili annust vajaduse korral järk-järgult üsna pikkade intervallidega, kuid kasutatakse väiksemat ravimi ööpäevast annust kui arteriaalse hüpertensiooni ravimisel..

Lapsed (Venemaal ei ole kasutamine lastel lubatud) on ette nähtud ainult raske arteriaalse hüpertensiooni korral (kui muu ravi on ebaefektiivne) annuses 0,1-0,4 mg / kg 2 korda päevas.

Vastsündinud - algannus 0,01 mg / kg 2-3 korda päevas, vanemad lapsed - algannus 0,3 mg / kg 3 korda päevas, vajadusel suurendatakse annust 0,3 mg / kg 8-24 tunni järel minimaalse efektiivse annuseni.

farmatseutiline toime

AKE inhibiitor. Vähendab angiotensiin II moodustumist angiotensiin I-st. Angiotensiin II sisalduse vähenemine viib otsese aldosterooni vabanemise vähenemiseni. Samal ajal väheneb OPSS, vererõhk, südame post- ja eelkoormus. Laiendab artereid rohkem kui veene. Põhjustab bradükiniini (üks AKE mõjudest) lagunemise vähenemist ja Pg sünteesi suurenemist.

Hüpertensioonivastane toime ei sõltu plasma reniini aktiivsusest, vererõhu langus täheldatakse normaalse ja isegi vähenenud hormooni kontsentratsiooni korral, mis on tingitud kudede reniini-angiotensiini süsteemide toimest. Suurendab koronaar- ja neerude verevoolu.

Pikaajalisel kasutamisel vähendab see müokardi ja resistentsete arterite seinte hüpertroofia raskust. Parandab isheemilise müokardi verevarustust. Vähendab trombotsüütide agregatsiooni. Soodustab Na + sisalduse vähenemist CHF-ga patsientidel.

Annuste 50 mg päevas korral avaldab see angioprotektiivseid omadusi mikrovaskulaarse anuma vastu ja võimaldab diabeetilise nefroangiopaatia korral aeglustada kroonilise neerupuudulikkuse progresseerumist..

Vererõhu langusega, erinevalt otsestest vasodilataatoritest (hüdralasiin, minoksidiil jne), ei kaasne refleksne tahhükardia ja see põhjustab müokardi hapnikutarbimise vähenemist. Südamepuudulikkuse piisavas annuses ei mõjuta vererõhu väärtust.

Maksimaalset vererõhu langust pärast suukaudset manustamist täheldatakse 60-90 minuti pärast. Hüpotensiivse toime kestus sõltub annusest ja saavutab optimaalse väärtuse mõne nädala jooksul.

Kõrvalmõjud

CVS-ist: tahhükardia, vererõhu langetamine, ortostaatiline hüpotensioon.

Närvisüsteemist: pearinglus, peavalu, väsimus, asteenia, paresteesia.

Kuseteedest: proteinuuria, neerufunktsiooni kahjustus (karbamiidi ja kreatiniini kontsentratsiooni suurenemine veres).

Vee ja elektrolüütide metabolism: hüperkaleemia, atsidoos.

Hematopoeesi küljest: neutropeenia, aneemia, trombotsütopeenia, agranulotsütoos.

Allergilised reaktsioonid: angioödeem, vere kuumahood näonahale, palavik, nahalööve (makulopapulaarne, harvemini vesikulaarne või bulloosne), sügelus, valgustundlikkus, bronhospasm, seerumihaigus, lümfadenopaatia, harvadel juhtudel - tuumavastaste antikehade ilmnemine.

Seedesüsteemi poolt: halvenenud maitse, vähenenud söögiisu, stomatiit, düspeptilised sümptomid, iiveldus, kõhuvalu, kõhukinnisus või kõhulahtisus, "maksa" transaminaaside aktiivsuse suurenemine, hüperbilirubineemia; hepatotsellulaarse kahjustuse (hepatiit) ja kolestaasi nähud (harvadel juhtudel); pankreatiit (üksikjuhtudel).

Teised: "kuiv" köha, mis kaob pärast ravimi ärajätmist; asteenia, jalgade turse Üleannustamine. Sümptomid: vererõhu märkimisväärne langus, kuni kollapsini, müokardiinfarkt, äge tserebrovaskulaarne õnnetus, trombemboolilised tüsistused.

Ravi: patsiendi voodisse tõstmine kõrgendatud alajäsemetega; meetmed vererõhu taastamiseks (BCC tõus, sh 0,9% NaCl lahuse intravenoosne infusioon), sümptomaatiline ravi. Täiskasvanutel on võimalik kasutada hemodialüüsi; peritoneaaldialüüs on ebaefektiivne.

erijuhised

Neerufunktsiooni tuleb jälgida enne ravi alustamist ning regulaarselt kaptopriilravi ajal. CHF-ga patsientidel kasutatakse seda hoolika meditsiinilise järelevalve all..

Kaptopriili pikaajalisel kasutamisel suureneb ligikaudu 20% patsientidest seerumi karbamiidi ja kreatiniini kontsentratsioon stabiilselt üle 20% võrreldes normi või algtasemega. Vähem kui 5% patsientidest, eriti raskete nefropaatiatega, tuleb ravi katkestada kreatiniini kontsentratsiooni suurenemise tõttu.

Arteriaalse hüpertensiooniga patsientidel täheldatakse kaptopriili kasutamisel rasket arteriaalset hüpotensiooni ainult harvadel juhtudel; selle seisundi tekkimise tõenäosus suureneb vedeliku ja soolade defitsiidi (kadu) (näiteks pärast intensiivset diureetilist ravi), südamepuudulikkuse või dialüüsi saavatel patsientidel.

Vererõhu järsu languse võimalust saab minimeerida diureetikumi esialgse tühistamise (4–7 päeva) või NaCl-i tarbimise suurendamisega (umbes 1 nädal enne vastuvõtmise algust) või määrates kaptopriili ravi alguses väikestes annustes (6,25–12,5 mg / päevas). päeva).

Ambulatoorse ravi ajal hoiatage patsienti nakkusnähtude võimaliku ilmnemise eest, mis nõuab täiendavat meditsiinilist läbivaatust, kliinilist ja laboratoorset uuringut. Ravi esimese 3 kuu jooksul jälgitakse vere leukotsüütide arvu igakuiselt (edaspidi - 1 kord 3 kuu jooksul); autoimmuunhaigustega patsientidel esimese 3 kuu jooksul - iga 2 nädala tagant, seejärel iga 2 kuu tagant. Kui leukotsüütide arv on alla 4000 / μl, näidatakse üldist vereanalüüsi, alla 1 000 / μl - ravim peatatakse. Kui sekundaarse infektsiooni esimesed sümptomid ilmnevad müeloidse hüpoplaasia taustal, tuleb viivitamatult läbi viia üksikasjalik vereanalüüs.

On vaja välistada ravimi spontaanne katkestamine ja füüsilise tegevuse intensiivsuse sõltumatu märkimisväärne suurenemine.

Mõnel juhul võib ACE inhibiitorite, sh. kaptopriil, täheldatakse seerumi K + kontsentratsiooni tõusu. Neerupuudulikkuse ja suhkurtõvega patsientidel, samuti kaaliumi säästvate diureetikumide, K + preparaatide või muude K + kontsentratsiooni suurenemist veres suurendavate ravimite (nt hepariin) võtmisel suureneb AKE inhibiitorite kasutamisel hüperkaleemia tekkimise oht. Vältida tuleks kaaliumi säästvate diureetikumide ja K-ravimite samaaegset kasutamist+.

Hemodialüüsi läbiviimisel kaptopriili saavatel patsientidel tuleb vältida kõrge läbilaskvusega dialüüsimembraanide (näiteks AN69) kasutamist, kuna sellistel juhtudel suureneb anafülaktoidsete reaktsioonide tekkimise oht..

Angioödeemi tekkimise korral tühistatakse ravim ning viiakse läbi hoolikas meditsiiniline järelevalve ja sümptomaatiline ravi.

Kaptopriili võtmisel võib uriini atsetooni analüüsimisel olla valepositiivne reaktsioon.

Madala soolasisaldusega või soolavaba dieeti pidavatel patsientidel on suurem risk vererõhu liigseks langetamiseks ja hüperkaleemia tekkeks..

Raviperioodi jooksul tuleb olla ettevaatlik sõidukite juhtimisel ja muude potentsiaalselt ohtlike tegevuste läbiviimisel, mis nõuavad suuremat tähelepanu ja psühhomotoorsete reaktsioonide kiirust (pearinglus on võimalik, eriti pärast algannuse võtmist).

Koostoimed

Suurendab digoksiini kontsentratsiooni plasmas 15-20%.

Tsimetidiin, aeglustades maksa ainevahetust, suurendab kaptopriili kontsentratsiooni plasmas.

Hüpertensiivset toimet nõrgendavad mittesteroidsed põletikuvastased ravimid (Na + viivitus ja Pg sünteesi vähenemine), eriti madala reniini kontsentratsiooni taustal, ja östrogeenid (Na + viivitus).

Kombinatsioon tiasiiddiureetikumide, vasodilataatorite (minoksidiil), verapamiili, beetablokaatorite, tritsükliliste antidepressantide, etanooliga suurendab hüpotensiivset toimet.

Kombineeritud kasutamine kaaliumisäästvate diureetikumide, K + preparaatide, tsüklosporiini, madala Na + sisaldusega piima (võib sisaldada K + kuni 60 mmol / l), kaaliumipreparaatide, soolaasendajatega (sisaldab märkimisväärses koguses K +) suurendab hüperkaleemia riski.

Aeglustab Li preparaatide eliminatsiooni+.

Klonidiin vähendab hüpotensiivse toime raskust.

Kui allopurinooli või prokainamiidi võtmise ajal määratakse kaptopriil, suureneb Stevensi-Johnsoni sündroomi ja immunosupressiivse toime tekkimise oht..

Kaptopriili kasutamine immunosupressante (nt asatiopriin või tsüklofosfamiid) saavatel patsientidel suurendab hematoloogiliste häirete riski.

Lisateavet Diabeet