Enalapriil - kasutusjuhised, analoogid, ülevaated

Viimastel aastatel põeb üha rohkem inimesi südame-veresoonkonna haigusi. Paljud neist on noored. Seetõttu on nii tähtis leida õige ravi..

Enalapriil on ravim, mis alandab vererõhku. Mõjutab reniini-angiotensiini süsteemi. Ravimil on väljendunud hüpotensiivne natriureetiline, kardioprotektiivne toime.

Enalapriili määratakse hüpertensiooni ravis ja profülaktilise ainena. Harva põhjustab kõrvaltoimeid. Tootja - Serbia ravimifirma Hemofarm.

Kompositsioon

  • enalapriil;
  • magneesiumkarbonaat;
  • laktoosmonohüdraat;
  • magneesiumstearaat;
  • želatiin.

Väljalaskevorm - ümmarguse kujuga tablettidena. Neil on iseloomulik aroom ja beež varjund. Toimeaine kogus tableti kohta võib olla 5, 10, 25 mg.

farmatseutiline toime

AKE inhibiitor. Pillide võtmisel langeb diastoolne ja süstoolne vererõhk. Samal ajal väheneb järelkoormus, tekib vasodilatatsioon ja aldosteroon neerupealistes.

Pikaajalise ravi korral väheneb müokardiinfarkti tekkimise oht. Parandab pärgarteri ja neerude verevoolu.

Rõhu vähendamine soovitatavas annuses ei mõjuta aju vereringet.

See imendub seedetrakti organites kiiresti. Metaboliseerub maksas. Aktiivne tegevus algab 1-2 tunni jooksul pärast pillide võtmist.

Eritumine - muutumatu uriiniga. See seondub verevalkudega 45-50%. Biosaadavus on umbes 45%.

Tal on võime imenduda rinnapiima.

Näidustused kasutamiseks

  • arteriaalse hüpertensiooni ravis;
  • pärast südameatakk;
  • südame isheemia;
  • kroonilise südamepuudulikkusega (täiendava ravina);
  • diabeetilise nefropaatiaga;
  • vasaku vatsakese rikkumine.

Ravim on ette nähtud kõigi kõrge vererõhu näitajate jaoks. Kui ületatakse rohkem kui 120/80 näitajaid, määratakse aine haiguse algfaasi ravis.

Kasutusjuhised, soovitatav annus

Enalapriili tablette võetakse koos vähese veega. Võite seda võtta nii enne sööki kui ka pärast seda. Annused määratakse iga patsiendi jaoks eraldi, võttes arvesse haiguse staadiumi ja organismi eripära.

Juhised näitavad soovitatud annuseid:

  1. Mõõdukas hüpertensioon - 5 mg üks kord päevas (pool tabletti). Vajadusel suurendatakse annust järk-järgult, kuid mitte rohkem kui 40 mg päevas.
  2. Raske hüpertensioon - võetakse algul annusega 2,5 mg üks kord päevas. Annust suurendatakse järk-järgult. Rasketel juhtudel manustatakse ravimit intravenoosselt.
  3. Kroonilise südamepuudulikkuse ravis tuleb võtta esimesed päevad, kui võetakse 2,5 ravimit. Annust suurendatakse järk-järgult 5–40 mg-ni.
  4. Pärast infarkti määratakse ravim kolmandal ravipäeval. Seda võetakse kolm korda päevas, annus on 1/2 tabletti (10 mg). Seejärel suurendatakse annust maksimaalseks.
  5. Neeruhaigusega patsientidele määratakse ravim annuses 40 ml (jagatud kolmeks annuseks). Kui kopsuhaigus on raske, ei tohiks päevane annus ületada 12,5 mg.

65-aastastele ja vanematele inimestele soovitatakse ravi alustada minimaalse ravimi kogusega - 1,25 mg.

Vastunäidustused

  • keha ülitundlikkus;
  • kopsuhaigus, millega kaasneb õhupuudus;
  • Rasedus;
  • tugev kurnatus;
  • porfüüria;
  • imetamine;
  • neerufunktsiooni kahjustusega;
  • aordi stenoos;
  • maksahaigus ägedas staadiumis;
  • alla 18-aastased lapsed;
  • vere takistatud väljavooluga vasakust vatsakesest;
  • Quincke ödeem;
  • hüperkaleemia;
  • pärast neeru siirdamist;
  • laktoositalumatusega.

Ravi viiakse läbi meditsiinilise järelevalve all eakatele inimestele, kellel on väljaheide kahjustatud, pärast kroonilist sekkumist. Annus päevas ei tohiks ületada 40 mg.

Vastuvõtt raseduse ja imetamise ajal

Enalapriil on raseduse ajal igal ajal vastunäidustatud. Uuringud on tõestanud, et AKE inhibiitori võtmine häirib raseduse kulgu ja põhjustab loote arengu patoloogiaid. Kui rase naine võttis seda ravimit, on vaja läbi viia täielik kliiniline uuring ja ultraheli, et hinnata naise ja lapse keha seisundit.

Rinnapiimaga toitmisel satub toimeaine imiku kehasse. Tulemuseks on väljaheidete häired, iiveldus, koolikud, minestamine, madal vererõhk ja muud tüsistused.

Võimalikud kõrvaltoimed

  • tahhükardia;
  • oksendamine;
  • tõusulaine;
  • allergia;
  • depressiivne seisund;
  • kõri ödeem;
  • ärritunud väljaheide;
  • kõhu valulikkus;
  • naha punetus;
  • nägemise vähenemine;
  • iiveldus;
  • väsimus;
  • minestamine;
  • valulikkus rindkere piirkonnas;
  • suurenenud kaltsiumi kontsentratsioon;
  • stenokardia;
  • vererõhu järsk tõus;
  • lööve;
  • suurenenud tundlikkus päikese suhtes;
  • peavalud;
  • kui teil on probleeme uinumisega;
  • bronhospasm;
  • kuiv suu;
  • maitse rikkumine;
  • peptiline haavand;
  • terav kaalulangus;
  • kopsupõletik;
  • aju vereringe rikkumine;
  • igemete verejooks;
  • stomatiit;
  • unisus.

Kõrvaltoimete ilmnemisel lõpetatakse ravimi kasutamine.

Üleannustamine

Üleannustamise korral on rõhu järsk langus, äkiline nõrkus, segasus. Tehakse maoloputus, antakse antihistamiine. Rasketel juhtudel on haiglaravi vajalik.

Koostoimed teiste ravimitega

Diureetikumide, beetablokaatorite võtmise ajal hakkab enalapriili assimilatsioon suurenema.

Keelatud on ühiselt kasutada muid vahendeid, mille tegevus on suunatud surve vähendamisele.
Mittesteroidsete põletikuvastaste ravimite samaaegsel manustamisel väheneb Enalapriili toime.

Samaaegne ravi immunosupressantidega viib hematoloogilise tüübi rikkumiseni.

Ravim suurendab kaaliumisisaldusega ravimite terapeutilist toimet, mis põhjustab negatiivseid reaktsioone.

Maksa toksilisus suureneb koos tsütostaatikumide samaaegse manustamisega.

Kui patsient võtab muid ravimeid, on vajalik arsti konsultatsioon.

erijuhised

Kui tablette määratakse regulaarselt või pikka aega, on vajalik läbi viia neerude uuring.

Kui pärast kuiva köha võtmist algab, tuleb tarbimine lõpetada. Vastasel juhul võib see põhjustada kopsupõletikku..

Ravim suurtes annustes võib põhjustada anafülaktilisi reaktsioone.

Alkoholi samaaegne tarvitamine on keelatud.

Ravim võib põhjustada pearinglust, segadust ja kalduvust uinuda. Seetõttu on keelatud tegeleda suuremat tähelepanu nõudvate tegevustega ja juhtida autosid..

Ladustamine

Toodet hoitakse kuivas kohas, temperatuuril mitte üle +25 kraadi. Kõlblikkusaeg - kolm aastat alates kuupäevast, mille tootja on pakendil märkinud.

Ravim väljastatakse retsepti alusel.

Analoogid

  • Kapoten;
  • Enarenal;
  • Golten;
  • Renitek;
  • Sandoz;
  • Blockordil;
  • Captopres;
  • Envas;
  • Vasolapriil;
  • Norton;
  • Korandil;
  • Epistron;
  • Biosüntees.

Mida kirjutavad foorumites hüpertensiivsed patsiendid

Maria Semjonovna
Enalapriil on hea ja tõhus ravim. Seda võib võtta mis tahes kõrge vererõhu korral. Peamine on järgida juhistes soovitatud annuseid. Aitab kiiresti normaliseeruda. Maksumus on odav. Enne seda proovisin paljusid muid ravimeid, ainult see aitas hüpertensiooni ravimisel. Ravim on hästi talutav. Tõestatud ravim, olen seda võtnud juba mitu aastat.

Alexandra
Ma ei arvanud kunagi, et mul on kõrge vererõhk. Olen alati kannatanud hüpotensiooni all. Ja siis muutus see järsku halvaks, peavalu oli selline, et arvasin, et ei jaksa, see pimedas silmis. Käisin kliinikus, selgus, et vererõhk oli 180 kuni 120. Arst määras kohe Enalaprili. Alustage väikseima annusega. Seisund paranes kohe, sõna otseses mõttes 10 minutiga. Jõin kursuse ära, surve mind enam ei häiri. Aga kui midagi, siis tean, milline ravim mind nüüd aitab.

Inimesed, ärge jooge seda kraami! Enalapriil viib pooleteise kuu jooksul pärast manustamist astma, köha ja bronhospasmide tekkeni! Kontrollisin ennast.

Kaks kuud 10-päevase pausiga nägin Enalaprili 1-2r päevas, pool tabletti. Tulemus - öösel lämbumine, mille tõttu praktiliselt ei maganud ja võimetus täis hingata - algas köha ja mis veelgi huvitavam, köha oli peaaegu võimatu, kurgus tekkis kohe kuivus, millele järgnes lämbumine. Kannatasin kuus kuud, arstid ei aidanud, määrati ainult inhalaator. Nüüd võtan kõike alates survest, kuid mitte tablette. Ma ei kasutanud inhalaatorit - rahvapärased abinõud aitasid.

Enalapriil

Kompositsioon

Tabletid sisaldavad toimeainet enalapriili koguses 5, 10, 20 mg, samuti abiaineid: želatiini, laktoosmonohüdraati, magneesiumstearaati, magneesiumkarbonaati ja krospovidooni.

Vabastamisvorm

10 tükki tabletid blistris, 2 blistrit pakendis.

Toodetud erinevate farmaatsiaettevõtete poolt, mille tulemusena lisatakse ravimi nimele toimeaine nimele ettevõtte nimi, näiteks: Enalapril-Health.

farmatseutiline toime

Ravim vähendab survet, laiendab veresoonte valendikku, on kardioprotektiivse ja natriureetilise toimega. Ravim kuulub angiotensiini konverteeriva ensüümi inhibiitorite rühma.

Farmakoloogiline rühm: AKE inhibiitorid.

Farmakodünaamika ja farmakokineetika

Anotatsiooni kohaselt on toimemehhanism angiotensiini konverteeriva ensüümi (ACE) pärssimine enalapriili poolt, millest angiotepsiin II biosünteesi vähenemine viib vasodilatatsiooni, PGE2 ja bradükiniini tootmiseni, mis on tugevad vasodilataatorid..

Südamepuudulikkusega patsientidel, pikaajalisel kasutamisel (6 kuud või kauem), suureneb südame taluvus kehalise aktiivsuse suhtes, südame suurus väheneb ja surmade arv väheneb. Ravimi toimel laaditakse kopsuverering maha, rõhk kopsu kapillaarides väheneb, süsteemne vaskulaarne resistentsus väheneb, südame väljund suureneb (pulss ei suurene).

Ravimi Enalapriil imendumine ulatub 60% -ni, olenemata toidu tarbimisest ja kättesaadavusest seedetraktis. Toimeaine enalaprilaadi maksimaalne kontsentratsioon märgitakse tund pärast manustamist. Maksas muundub see biotransformatsiooniks enalaprilaadiks. See läbib kergesti platsentat, histohematogeenseid barjääre. See eritub neerude kaudu. Hüpotensiivne toime registreeritakse 1 tund pärast ravimite süstimist, kestab üks päev. Optimaalse vererõhu saavutamiseks kulub Enalapriili regulaarne tarbimine mitu nädalat.

Näidustused Enalapriili kasutamiseks

Millistest tablettidest Enalapriil?

Näidustused enalapriili kasutamiseks on järgmised: hüpertensioon, Raynaud tõbi, südamepuudulikkus, sümptomaatiline arteriaalne hüpertensioon, diabeetiline nefropaatia, skleroderma, sekundaarne hüperaldosteronism. Enalapriili määratakse kompleksravi osana koormusstenokardia, müokardiinfarkti, kroonilise neerupuudulikkuse ravis. Kasutage kõrge rõhu korral pille.

Vastunäidustused

Ülitundlikkus AKE inhibiitorite, neeruarteri stenoosi, asoteemia, hüperaldosteronismi, hüperkaleemia, neerude düsfunktsioonide, Quincke ödeemi (päriliku), aordi stenoosi, lapsepõlve suhtes. Enalapriili ei määrata rasedatele naistele.

Kõrvalmõjud

Ravimil on järgmised kõrvaltoimed: väsimus, pearinglus, peavalu, krambid, närvilisus, unetus, glossiit, tinnitus, kuiv köha, iiveldus, ortostaatiline hüpotensioon, südamepekslemine, düspeptilised häired, proteinuuria, impotentsus, maksa, neerude, hüperkaleemia, Quincke tursed, neutropeenia, bilirubiini taseme tõus veres, juuste väljalangemine, valu südamepiirkonnas, maksa transaminaaside kontsentratsiooni suurenemine.

Enalapriili tabletid, kasutusjuhised (viis ja annustamine)

Ravimit võetakse suu kaudu. Algannus on 5 mg päevas, ravimit võetakse 1 kord päevas. Neerusüsteemi patoloogiaga, võttes diureetikume, vähendatakse annust 2,5 mg-ni. Efekti saavutamiseks võib sõltuvalt individuaalsetest omadustest suurendada ravimi annust 10-40 mg-ni päevas (võib jagada kaheks annuseks).

Enalapril Hexali kasutamise juhised

Ravimit kasutatakse sõltumata toidu tarbimisest.

Arteriaalse hüpertensiooniga tuleb hommikul võtta 5 mg enalapriilmaleaati. Säilitusannus on 10 mg. Ärge võtke rohkem kui 40 mg ravimit päevas.

Kroonilise südamepuudulikkuse korral võtke hommikul 2,5 mg ravimit. Säilitusannus on 5-10 mg. Ärge võtke rohkem kui 20 mg ravimit päevas.

Vasaku vatsakese düsfunktsiooni korral võtke 2,5 mg kaks korda päevas. Säilitusannus on 10 mg kaks korda päevas.

Kuidas neeruprobleemide korral võtta? Selles olukorras kasutage 2,5 mg päevas. Säilitusannus on tavaliselt 5-10 mg. Maksimaalne annus on 20 mg päevas.

Kasutusjuhend Enalapril Acri

Igal ajal. Esmalt võtke 2,5–5 mg iga 24 tunni järel. Säilitusannus on 10–20 mg iga 24 tunni järel. Maksimaalne annus on 40 mg 1-2 annuse kohta.

Juhised Enalapriili FPO-le

Sama annus nagu eelmise ravimi puhul.

Enalapriil N võtmise skeem

1-2 tabletti iga 24 tunni järel, olenemata toidu tarbimisest.

Üleannustamine

Vererõhu järsu languse tagajärjel vererõhu liigne langus, müokardiinfarkt, insult, trombemboolilised komplikatsioonid. Ravi: NaCl (isotooniline lahus) intravenoosne manustamine. Spetsiifilist antidooti pole.

Koostoimed

Ravimi imendumine ei sõltu toidu tarbimisest. Enalapriil tugevdab hüpotensiivset toimet koos beeta-adrenergiliste retseptorite blokaatorite, nitraatide, metüüldopa, kaltsiumi antagonistide, prasosiini, hüdralasiinidega. Tsimetidiin suurendab ravimi T1 / 2. Mittesteroidsed põletikuvastased ravimid suurendavad nefrotoksilisust, vähendavad Enalapriili efektiivsust. Kaaliumipreparaadid ja kaaliumi säästvad diureetikumid võtavad koos ravimitega hüperkaleemiat. Enalapriil vähendab teofülliini poolväärtusaega, vähendab liitiumikliirensit. Ravim ei suhtle südameglükosiididega.

Müügitingimused

Säilitamistingimused

Temperatuuril kuni 25 kraadi Celsiuse järgi kuivas, lastele kättesaamatus kohas.

Säilitusaeg

Mitte rohkem kui 3 aastat.

erijuhised

Esimestel tundidel võib Enalapriil võtta vererõhu märkimisväärse languse. See on eriti ilmne isikutel, kes võtavad antihüpertensiivset ravimit esmakordselt, kroonilise neerupuudulikkuse, raske südamepuudulikkuse, hüpovoleemia, hüponatreemiaga patsientidel. Vererõhu järsu languse vältimiseks tühistatakse diureetikumid ja soolavaba dieet 2-3 päeva enne Enalaprili võtmist. Angioödeemi tekkimisega näol, kaelal on vaja lõpetada ravimite võtmine, välja kirjutada antihistamiinikumid. Rasketel juhtudel tehakse intubatsioon ja trahheotoomia. Kaaliumi säästvaid diureetikume ei soovitata samaaegselt välja kirjutada. Hemostaasi on vaja regulaarselt jälgida. Enalapriili ei ole ette nähtud rasedust planeerivatele naistele.

WHO on ravimi registreerinud Vidali kataloogi andmetel.

Kasutatakse sageli koos hüdroklorotiasiidiga kombineeritud ravimina.

Ladina keeles retsept: vahekaart. Enalaprili 0,01

Enalapriil

Vene nimi

Aine ladinakeelne nimetus Enalapril

Keemiline nimetus

(S) -1- [N- [1- (etoksükarbonüül) -3-fenüülpropüül] -L-alanüül] -L-proliin (ja maleaadina)

Brutovalem

Aine farmakoloogiline rühm Enalapriil

  • AKE inhibiitorid

Nosoloogiline klassifikatsioon (ICD-10)

CAS-kood

Aine Enalapriil kirjeldus

RAE-d mõjutavate ravimitega seotud AKE inhibiitor. Tuletatud aminohapetest L-alaniin ja L-proliin.

Farmakoloogia

Farmakodünaamika

Hüpertensioonivastane aine, mida kasutatakse essentsiaalse hüpertensiooni (mis tahes raskusastmega esmane arteriaalne hüpertensioon) ja renovaskulaarse hüpertensiooni raviks nii monoteraapiana kui ka kombinatsioonis teiste antihüpertensiivsete ravimitega, eriti diureetikumidega. Enalapriili kasutatakse ka südamepuudulikkuse raviks või selle ennetamiseks.

Pärast suukaudset manustamist imendub enalapriil kiiresti ja hüdrolüüsub enalaprilaadiks, mis on väga spetsiifiline ja pika toimeajaga AKE inhibiitor, mis ei sisalda sulfhüdrüülrühma.

ACE (peptidüüldipeptidaas A) katalüüsib angiotensiin I muundumist vasopressorpeptiidiks angiotensiin II. AKE inhibeerimine viib angiotensiin II kontsentratsiooni vähenemiseni vereplasmas, millega kaasneb plasma reniini aktiivsuse suurenemine (negatiivse tagasiside kõrvaldamise tõttu vastusena reniini vabanemisele) ja aldosterooni sekretsiooni vähenemine. Samal ajal vähenevad SBP ja DBP, OPSS, müokardi post- ja eelkoormus.

Enalapriil laiendab artereid suuremal määral kui veenid, samal ajal kui südame löögisageduse refleksne suurenemine puudub.

ACE on identne ensüümiga kininaas II, seega võib enalapriil blokeerida ka väljendunud vasodilateeriva toimega peptiidi bradükiniini hävitamise. Selle toime olulisus enalapriili terapeutilises toimes vajab selgitamist. Enalapriili antihüpertensiivse toime peamiseks mehhanismiks peetakse RAAS-i aktiivsuse pärssimist, millel on oluline roll vererõhu reguleerimisel, kuid enalapriilil on antihüpertensiivne toime isegi arteriaalse hüpertensiooniga ja vähenenud plasma reniini aktiivsusega patsientidel. Hüpertensioonivastane toime on rohkem väljendunud kõrge reniini kontsentratsiooni korral kui normaalse või madala korral.

Enalapriili kasutamine arteriaalse hüpertensiooniga patsientidel põhjustab vererõhu langust nii seisvas kui lamavas asendis ilma pulsi märkimisväärse tõusuta. Sümptomaatiline ortostaatiline (posturaalne) hüpotensioon areneb enalapriilravi ajal harva.

AKE aktiivsuse efektiivne pärssimine areneb tavaliselt 2–4 tundi pärast enalapriili suukaudset ühekordset manustamist. Hüpertensiivne toime avaldub 1 tunni jooksul, maksimaalset vererõhu langust täheldatakse 4-6 tundi pärast enalapriili võtmist. Toime kestus sõltub annusest. Soovitatavate annuste kasutamisel püsib antihüpertensiivne toime ja hemodünaamiline toime 24 tundi pärast manustamist.

Mõnel patsiendil võib BP optimaalse vähendamise saavutamine vajada mitu nädalat ravi. Ravi katkestamine enalapriiliga ei põhjusta vererõhu järsku tõusu.

Hüpertensiivne ravi enalapriiliga põhjustab vasaku vatsakese hüpertroofia olulist taandarengut ja selle süstoolse funktsiooni säilimist.

Essentsiaalse hüpertensiooniga patsientidel kaasneb vererõhu langusega süsteemse vaskulaarse resistentsuse vähenemine ja südame väljundvõimsuse suurenemine, samas kui pulss ei muutu või muutub veidi.

Pärast enalapriili võtmist täheldatakse neerude verevoolu suurenemist. Samal ajal GFR ei muutu, pole märke naatriumi ega vedeliku retentsioonist. Esialgu vähenenud glomerulaarfiltratsiooniga patsientidel suureneb selle määr tavaliselt..

Enalapriil vähendab intraglomerulaarset hüpertensiooni, pidurdades glomeruloskleroosi arengut ja kroonilise neerupuudulikkuse tekkimise riski.

Enalapriili pikaajaline kasutamine essentsiaalse hüpertensiooni ja neerupuudulikkusega patsientidel võib põhjustada neerufunktsiooni paranemist, mida tõendab GFR tõus.

Neerupuudulikkuse ja suhkurtõvega või ilma selleta patsientidel on pärast enalapriili võtmist vähenenud albuminuuria, IgG eritumine neerude kaudu, samuti kogu valgu sisaldus uriinis..

Enalapriili ja tiasiiddiureetikumide samaaegsel kasutamisel täheldatakse tugevamat antihüpertensiivset toimet. Enalapriil vähendab või takistab tiasiiddiureetikumide võtmisest põhjustatud hüpokaleemia teket.

Enalapriilravi ei ole tavaliselt seotud soovimatu toimega kusihappe kontsentratsioonile vereplasmas.

Enalapriilteraapiaga kaasneb kasulik toime lipoproteiinide fraktsioonide suhtele vereplasmas ja puudub mõju või kasulik mõju üldkolesterooli kontsentratsioonile.

Südamelihase glükosiidide ja diureetikumidega ravi taustal CHF-ga patsientidel põhjustab enalapriili võtmine süsteemse vaskulaarse resistentsuse ja vererõhu langust. Südame väljund suureneb, samas kui südame löögisagedus (tavaliselt suureneb CHF-ga patsientidel) väheneb. Samuti väheneb kiilumisrõhk kopsu kapillaarides. Treeningtolerants ja südamepuudulikkuse raskusaste, mõõdetuna NYHA kriteeriumide järgi, paranevad. Neid toimeid täheldatakse pikaajalise ravi korral enalapriiliga.

Kerge kuni mõõduka südamepuudulikkusega patsientidel aeglustab enalapriil südame dilatatsiooni ja südamepuudulikkuse progresseerumist, mida tõendab diastoolse ja süstoolse mahu vähenemine ning vasaku vatsakese väljutusfraktsiooni paranemine.

Vasaku vatsakese düsfunktsiooni korral vähendab enalapriil peamiste isheemiliste tulemuste (sh müokardiinfarkti esinemissagedus ja ebastabiilse stenokardia korral hospitaliseerimiste arv) riski..

Enalapriil vähendab südamepuudulikkusega patsientidel ventrikulaarsete arütmiate esinemissagedust, kuigi selle toime aluseks olevad mehhanismid ja kliiniline tähtsus pole teada.

KF korral täheldatakse pikaajalist ravi 6 kuud või kauem märkimisväärset kliinilist toimet.

Farmakokineetika

Vaakum. Pärast suukaudset manustamist imendub enalapriil seedetraktis kiiresti. Cmax enalapriil seerumis saabub 1 tunni jooksul pärast suukaudset manustamist. Suu kaudu imendumine on umbes 60%. Samaaegne toidu tarbimine ei mõjuta enalapriili imendumist.

Pärast imendumist hüdrolüüsub enalapriil kiiresti, moodustades tugeva AKE inhibiitori enalapriili aktiivse metaboliidi. Cmax seerumi enalaprilaati täheldatakse umbes 4 tundi pärast enalapriili annuse allaneelamist. Erinevate soovitatavate raviannuste korral on enalapriili imendumise ja hüdrolüüsi kestus sarnane. Normaalse neerufunktsiooniga tervetel vabatahtlikel Css vereseerumis saavutatakse enalaprilaat 4 päeva jooksul pärast enalapriili tarbimise algust.

Levitamine. Terapeutiliste annuste vahemikus ei ületa enalaprilaadi seondumine vereplasma valkudega 60%.

Enalaprilaat tungib kergesti läbi histohematoloogiliste barjääride, välja arvatud BBB, väike kogus tungib läbi GPB ja rinnapiima.

Ainevahetus. Puuduvad andmed teiste oluliste enalapriili metabolismi radade kohta, välja arvatud hüdrolüüs enalaprilaadiks. Maksafunktsiooni kahjustusega patsientidel võib enalapriili hüdrolüüsi kiirust vähendada ilma terapeutilist toimet vähendamata.

Eritumine. Enalaprilaadi eritumine toimub peamiselt neerude kaudu - 60% (20% - muutumatuna ja 40% - enalaprilaadi kujul), soolte kaudu - 33% (6% - muutumatuna ja 27% - enalaprilaadina). Peamised uriinis tuvastatavad metaboliidid on enalaprilaat, mis moodustab ligikaudu 40% võetud annusest, ja muutumatu enalapriil. Puuduvad andmed enalapriili teiste metaboliitide kohta. Enalaprilaadi kontsentratsiooniprofiil vereplasmas on pika lõppfaasiga, ilmselt tänu selle seondumisele AKE-ga. T1/2 enalaprilata umbes 11 tundi.

Spetsiaalsed patsiendirühmad

Neerufunktsiooni kahjustus. Neerukahjustusega patsientidel suureneb enalapriili ja enalaprilaadi AUC.

Kerge kuni mõõduka neerupuudulikkusega patsientidel (Cl kreatiniin 40–60 ml / min) pärast enalapriili võtmist annuses 5 mg üks kord päevas on enalaprilaadi tasakaaluline AUC ligikaudu 2 korda suurem kui muutumatu neerufunktsiooniga patsientidel..

Raske neerupuudulikkusega (Cl kreatiniin ≤30 ml / min) patsientidel suureneb pärast enalapriili korduvat kasutamist enalaprilaadi AUC väärtus umbes 8 korda, T1/2 suureneb, jõudes C-niss viibib.

Enalaprilaati saab üldisest vereringest eemaldada hemodialüüsi abil. Hemodialüüsi kliirens on 62 ml / min (1,03 ml / s).

Imetamine. Pärast enalapriili suukaudset manustamist annuses 20 mg sünnitusjärgsel perioodil oli keskmine Cmax Enalapriil rinnapiimas on 1,7 mikrogrammi / l (0,54–5,9 mikrogrammi / l) 4–6 tundi pärast manustamist. Keskmine Cmax enalaprilaat on 1,7 mcg / l (1,2–2,3 mcg / l) ja seda täheldatakse erinevatel aegadel 24 tunni jooksul pärast manustamist. Võttes arvesse andmeid maksimaalsete kontsentratsioonide kohta rinnapiimas, on täielikult rinnaga toitva imiku hinnanguline maksimaalne enalapriili tarbimine 0,16% doosist, mis arvutati ema kehakaalu arvestades.

Pärast enalapriili suukaudset manustamist annuses 10 mg 1 kord päevas 11 kuu jooksul, Cmax Enalapriil rinnapiimas on 2 μg / l 4 tundi pärast manustamist, enalaprilaat - 0,75 μg / l umbes 9 tundi pärast manustamist. Keskmine kontsentratsioon rinnapiimas 24 tunni jooksul pärast enalapriili võtmist on 1,44 μg / l ja enalaprilaat - 0,63 μg / l.

Aine Enalapriil kasutamine

Mis tahes raskusega essentsiaalne hüpertensioon; renovaskulaarne hüpertensioon; mis tahes raskusastmega südamepuudulikkus (südamepuudulikkuse kliiniliste ilmingutega patsientidel on enalapriil näidustatud ka patsiendi elulemuse suurendamiseks, haiguse progresseerumise aeglustamiseks, südamepuudulikkuse tõttu hospitaliseerimiste sageduse vähendamiseks); kliiniliselt olulise südamepuudulikkuse arengu ennetamine (vasaku vatsakese düsfunktsiooniga südamepuudulikkuse kliiniliste sümptomiteta patsientidel on enalapriil näidustatud haiguse kliiniliste ilmingute arengu aeglustamiseks, südamepuudulikkuse tõttu hospitaliseerimiste sageduse vähendamiseks); südame isheemia ennetamine vasaku vatsakese düsfunktsiooniga patsientidel, et vähendada müokardiinfarkti esinemissagedust, vähendada ebastabiilse stenokardia korral hospitaliseerimiste sagedust.

Vastunäidustused

Ülitundlikkus enalapriili või teiste AKE inhibiitorite suhtes; anamneesis angioödeem, mis on seotud varasema AKE inhibiitorite kasutamisega, samuti pärilik või idiopaatiline angioödeem; samaaegne kasutamine aliskireeni või aliskireeni sisaldavate ravimitega suhkurtõve ja / või neerufunktsiooni häirega (GFR 2) patsientidel (vt „Koostoimed“); vanus kuni 18 aastat (ohutust ja efektiivsust pole uuritud); rasedus ja imetamise periood; pärilik laktoositalumatus, laktaasipuudus, glükoosi-galaktoosi malabsorptsiooni sündroom.

Kasutamispiirangud

Neerarterite kahepoolne stenoos või üksiku neeru arteri stenoos; seisund pärast neeru siirdamist; aordi- või mitraalstenoos (hemodünaamiliste näitajate halvenemisega); hüpertroofiline obstruktiivne kardiomopaatia; Südame isheemiatõbi; ajuveresoonkonna haigused (sealhulgas ajuveresoonte puudulikkus); neerupuudulikkus (Cl-kreatiniin, sealhulgas skleroderma, süsteemne erütematoosluupus), immunosupressiivne ravi, ravi allopurinooli või prokaiinamiidiga või nende keerukate tegurite kombinatsioon; maksapuudulikkus; diabeet; hüperkaleemia; kaaliumi säästvate diureetikumide, kaaliumpreparaatide, lauasoola kaaliumi sisaldavate asendajate ja liitiumpreparaatide samaaegne kasutamine; LDL-afereesi protseduuri läbiviimine dekstraansulfaadi abil; süvenenud allergiline anamneesis või anamneesis angioödeem; seisundid, millega kaasneb BCC vähenemine (sealhulgas diureetikumravi, piiratud soolasisaldusega dieedi järgimine, dialüüs, kõhulahtisus või oksendamine); desensibiliseerimine allergeeniga hymenoptera mürgist; dialüüsravi saavatel patsientidel, kasutades suure vooluhulgaga membraane (näiteks AN 69®); pärast suuri kirurgilisi protseduure või üldanesteesia ajal; musta rassi patsientidel; kõrge vanus (> 65 aastat); primaarne aldosteronism.

Kasutamine raseduse ja imetamise ajal

FDA tegevuskategooria - D.

Raseduse tekkimisel tuleb enalapriil kohe katkestada, välja arvatud juhul, kui seda peetakse ema jaoks eluliselt vajalikuks.

Epidemioloogilised andmed näitavad võimalikku teratogeenset toimet AKE inhibiitorite lootele raseduse esimesel trimestril. Kui ravi AKE inhibiitoriga ei ole eluliselt tähtis, peaksid rasedust planeerivad naised kasutama teisi raseduse ajal heaks kiidetud antihüpertensiivseid ravimeid, mis on tõestatud ohutusega.

Raseduse II ja III trimestril võivad AKE inhibiitorid põhjustada loote või vastsündinu surma või surma. AKE inhibiitorite kasutamisega neil perioodidel kaasnes negatiivne mõju lootele ja vastsündinule, sealhulgas arteriaalse hüpotensiooni, neerupuudulikkuse, hüperkaleemia ja / või kolju luude hüpoplaasia areng vastsündinul. Samuti on teatatud enneaegsusest, emakasisesest kasvupeetusest ja patenteeritud arterioosjuhast (Botallovi), kuid pole selge, kas need juhtumid olid seotud AKE inhibiitoritega. Juhtudel, kui AKE inhibiitori kasutamist raseduse ajal peetakse vajalikuks, tuleks amnionivedeliku indeksi hindamiseks läbi viia perioodiline ultraheli - oligohüdramnioni avastamise korral tuleb enalapriili võtmine lõpetada, välja arvatud juhul, kui selle kasutamist peetakse ema jaoks ülioluliseks. Kuid nii patsient kui ka arst peaksid teadma, et oligohüdramnion areneb loote pöördumatu kahjustusega. Kui raseduse ajal kasutatakse AKE inhibiitoreid ja tekib oligohüdramnion, võib loote funktsionaalse seisundi hindamiseks olla vajalik rasedustest lähtudes stressitest, stressita test või loote biofüüsikalise profiili määramine..

Võib-olla on oligohüdramnioni areng tingitud loote neerufunktsiooni langusest. See tüsistus võib põhjustada jäsemete kontraktuuri, kolju luude, sealhulgas näoosa, deformatsiooni, kopsude hüpoplaasiat. Enalapriili kasutamisel on vaja patsienti teavitada võimalikust ohust lootele. Vastsündinuid, kelle emad võtsid enalapriili, tuleb hoolikalt jälgida hüpotensiooni, oliguuria ja hüperkaleemia suhtes.

Platsentat läbiva enalapriili saab vastsündinu vereringest osaliselt eemaldada peritoneaaldialüüsi abil; teoreetiliselt saab selle vahetada vereülekande teel.

Enalapriili ja enalaprilaadi mikrokontsentratsioon eritub rinnapiima. Kui imetamise ajal on vaja kasutada enalapriili, tuleb rinnaga toitmine katkestada.

Aine Enalapriil kõrvaltoimed

Kõrvaltoimete esinemissagedus on esitatud vastavalt WHO klassifikatsioonile: väga sageli (> 1/10); sageli (> 1/100, 1/1000, 1/10000, sealhulgas aplastiline ja hemolüütiline); harva - neutropeenia, hemoglobiini ja hematokriti taseme langus, trombotsütopeenia, agranulotsütoos, luuüdi hematopoeesi pärssimine, pantsütopeenia, lümfadenopaatia, autoimmuunhaigused.

Ainevahetuse ja alatoitumise poolel: harva - hüpoglükeemia (vt "Ettevaatusabinõud").

Kesknärvisüsteemi küljelt: väga sageli - pearinglus; sageli - peavalu, depressioon; harva - segasus, unisus, unetus, ülierutuvus, paresteesia, vertiigo; harva - ebatavalised unenäod, unehäired.

Kuulmisorganist ja labürindi häiretest: harva - tinnitus.

Nägemisorgani küljelt: harva - hägune nägemine.

CVS-ist: sageli - vererõhu märkimisväärne langus, minestamine, valu rinnus, südamerütmihäired, stenokardia, tahhükardia; harva - ortostaatiline hüpotensioon, südamepekslemine, müokardiinfarkt või insult (tõenäoliselt kõrge riskiga patsientide vererõhu järsu languse tõttu) (vt "Ettevaatusabinõud"); harva - Raynaud 'sündroom.

Hingamissüsteemist, rindkerest ja mediastiinumi organitest: väga sageli - köha; sageli - õhupuudus; harva - rinorröa, kurguvalu, kähedus, bronhospasm / bronhiaalastma; harva - kopsuinfiltraadid, riniit, allergiline alveoliit / eosinofiilne kopsupõletik.

Seedesüsteemist: väga sageli - iiveldus; sageli - kõhulahtisus, kõhuvalu, maitsehäired; harva - soole obstruktsioon, pankreatiit, oksendamine, düspepsia, kõhukinnisus, anoreksia, maoärritus, suu limaskesta kuivus, mao- ja kaksteistsõrmiksoole haavand; harva - stomatiit / aftoossed haavandid, glossiit; väga harva - soole turse.

Maksa- ja sapiteedest: harva - maksapuudulikkus, hepatiit (hepatotsellulaarne või kolestaatiline), sealhulgas maksanekroos, kolestaas (sh kollatõbi).

Naha ja nahaaluskoe kahjustused: sageli - ülitundlikkusreaktsioonid / näo, jäsemete, huulte, keele, häälekurdude ja / või kõri angioödeem, nahalööve; harva - suurenenud higistamine, sügelus, urtikaaria, alopeetsia; harva - multiformne erüteem, Stevensi-Johnsoni sündroom, toksiline epidermaalne nekrolüüs, eksfoliatiivne dermatiit, pemfigus, erütroderma.

Teatati sümptomite kompleksi väljakujunemise kohta, millega võivad kaasneda mõned ja / või kõik loetletud sümptomid: palavik, serosiit, vaskuliit, müalgia / müosiit, artralgia / artriit, tuumavastaste antikehade positiivne test, suurenenud ESR, eosinofiilia ja leukotsütoos. Võib esineda ka nahalöövet, valgustundlikkust või muid nahareaktsioone.

Neerude ja kuseteede küljelt: harva - neerufunktsiooni kahjustus, neerupuudulikkus, proteinuuria; harva - oliguuria.

Endokriinsüsteemist: sagedus pole teada - ADH sobimatu sekretsiooni sündroom.

Suguelundite ja rinna osas: harva - erektsioonihäired; harva - günekomastia.

Kõrvalekalded laboratoorsetes ja instrumentaalsetes uuringutes: sageli - hüperkaleemia, kreatiniini kontsentratsiooni suurenemine vereseerumis; harva - hüponatreemia, karbamiidi kontsentratsiooni suurenemine veres; harva - maksa transaminaaside aktiivsuse suurenemine, bilirubiini kontsentratsiooni suurenemine vereseerumis.

Üldised häired: väga sageli - asteenia; sageli - suurenenud väsimus; harva - lihaskrambid, näopunetus, ebamugavustunne, palavik.

Harvadel juhtudel on AKE inhibiitorite (sh enalapriil) samaaegsel kasutamisel ja kullapreparaatide (naatrium Aurotiomalaat) intravenoossel manustamisel kirjeldatud sümptomite kompleksi, sealhulgas näonaha punetus, iiveldus, oksendamine ja arteriaalne hüpotensioon.

Kõrvaltoimed, mida täheldati turustamisjärgsel perioodil enalapriili kasutamisel (põhjuslikku seost ei ole kindlaks tehtud): kuseteede infektsioon, ülemiste hingamisteede infektsioonid, bronhiit, südameseiskus, kodade virvendus, vöötohatis, melena, ataksia, kopsuarteri harude trombemboolia ja südameatakk, hemolüütiline aneemia, sealhulgas glükoos-6-fosfaatdehüdrogenaasi puudulikkusega patsientidel hemolüüsi juhtumid.

Koostoimed

Muud antihüpertensiivsed ravimid. Enalapriili ja muu antihüpertensiivse ravi samaaegsel kasutamisel võib täheldada aditiivset toimet.

Enalapriili samaaegsel kasutamisel teiste antihüpertensiivsete ravimitega, eriti diureetikumidega, võib täheldada antihüpertensiivse toime suurenemist..

Samaaegne kasutamine beetablokaatorite, metüüldopa või CCB-ga suurendab antihüpertensiivse toime raskust.

Alfa-, beetablokaatorite ja ganglioniblokaatoritega samaaegne kasutamine peaks toimuma hoolika meditsiinilise järelevalve all.

Samaaegne kasutamine nitroglütseriini, teiste nitraatide või vasodilataatoritega suurendab antihüpertensiivset toimet.

Seerumi kaalium. Arteriaalse hüpertensiooniga patsientidel, kes võtsid enalapriili monoteraapiana kauem kui 48 nädalat, suurenes seerumi kaaliumisisaldus keskmiselt 0,2 mmol / l.

Enalapriili samaaegsel kasutamisel diureetikumidega, mis põhjustavad kaaliumiioonide kadu (tiasiid- või silmusdiureetikumid), nõrgestab enalapriili toime diureetikumide toimest põhjustatud hüpokaleemiat..

Hüperkaleemia tekke riskifaktorid on neerupuudulikkus, suhkurtõbi, kaaliumi säästvate diureetikumide (nt spironolaktoon, eplerenoon, triamtereen või amiloriid), samuti kaaliumi sisaldavate toidulisandite ja soolade samaaegne kasutamine. Kaaliumipreparaatide, kaaliumi säästvate diureetikumide või kaaliumi sisaldavate soolade kasutamine, eriti neerufunktsiooni häirega patsientidel, võib põhjustada kaaliumisisalduse olulist suurenemist seerumis. Vajadusel ülaltoodud kaaliumi sisaldavate või kaaliumi suurendavate ravimite samaaegne kasutamine peaks olema ettevaatlik ja regulaarselt jälgima kaaliumi sisaldust vereseerumis.

Hüpoglükeemilised ained. AKE inhibiitorite ja hüpoglükeemiliste ainete (insuliin, hüpoglükeemilised ravimid suukaudseks manustamiseks) samaaegne kasutamine võib tugevdada viimase hüpoglükeemilist toimet koos hüpoglükeemia riskiga. Tavaliselt täheldatakse seda toimet kombineeritud ravi esimestel nädalatel, samuti neerufunktsiooni häirega patsientidel. Diabeediga patsientidel, kes võtavad suukaudseid hüpoglükeemilisi ravimeid või insuliini, tuleb regulaarselt jälgida vere glükoosisisaldust, eriti esimesel kuul koos AKE inhibiitoritega.

Liitiumpreparaadid. Nagu teisedki ravimid, mis mõjutavad naatriumi eritumist, võivad ka AKE inhibiitorid vähendada liitiumi eritumist neerude kaudu, seetõttu on liitiumpreparaatide ja AKE inhibiitorite samaaegsel kasutamisel vaja regulaarselt jälgida liitiumisisaldust vereseerumis.

Tritsüklilised antidepressandid / neuroleptikumid / üldanesteetikumid. Mõnede anesteetikumide, tritsükliliste antidepressantide ja antipsühhootikumide samaaegne kasutamine koos AKE inhibiitoritega võib põhjustada vererõhu edasist langust (vt „Ettevaatusabinõud“)..

Etanool. Etanool suurendab AKE inhibiitorite antihüpertensiivset toimet.

Atsetüülsalitsüülhape, trombolüütikumid ja beetablokaatorid. Enalapriili võib kasutada samaaegselt atsetüülsalitsüülhappe (trombotsüütidevastase ainena), trombolüütikumide ja beetablokaatoritega.

Sümpatomimeetikumid. Sümpatomimeetikumid võivad vähendada AKE inhibiitorite antihüpertensiivset toimet.

MSPVA-d. Mittesteroidsed põletikuvastased ravimid, sealhulgas selektiivsed COX-2 inhibiitorid, võivad vähendada diureetikumide ja teiste antihüpertensiivsete ravimite toimet. Selle tulemusel võib ARA II või ACE inhibiitorite antihüpertensiivne toime nõrgeneda, kui neid kasutatakse samaaegselt MSPVA-dega, sh. selektiivsete COX-2 inhibiitoritega.

Mõnel neerufunktsiooni kahjustusega patsiendil (näiteks eakatel või dehüdratsiooniga patsientidel, sealhulgas diureetikume võtvatel), kes saavad MSPVA-d, sealhulgas selektiivseid COX-2 inhibiitoreid, võib ARA II või AKE inhibiitorite samaaegne kasutamine põhjustada neerufunktsiooni edasine halvenemine, sealhulgas ägeda neerupuudulikkuse tekkimine. Need toimed on tavaliselt pöörduvad, seetõttu tuleb neerufunktsiooni häirega patsientidel neid ravimeid samaaegselt kasutada ettevaatusega..

RAASi topeltblokaad. RAAS-i topeltblokeerimine ARA II, AKE inhibiitorite või aliskireeni (reniini inhibiitor) kasutamisel on seotud monoteraapiaga suurenenud arteriaalse hüpotensiooni, minestuse, hüperkaleemia ja neerufunktsiooni häirete (sh äge neerupuudulikkus) riskiga. Patsientidel, kes võtavad samaaegselt enalapriili ja muid RAAS-i mõjutavaid ravimeid, on vajalik vererõhu, neerufunktsiooni ja elektrolüütide taseme regulaarne jälgimine. Diabeedi ja / või neerufunktsiooni häirega (GFR 2) patsientidel ei tohi enalapriili kasutada samaaegselt aliskireeni või aliskireeni sisaldavate ravimitega..

AKE inhibiitorite samaaegne kasutamine ARA II-ga diabeetilise nefropaatiaga patsientidel on vastunäidustatud.

Kuldpreparaadid. Harvadel juhtudel täheldatakse parenteraalseks manustamiseks kuldpreparaatide (naatrium aurotiomalaat) ja AKE inhibiitorite, sealhulgas enalapriili, samaaegset sümptomite kompleksi (nitraaditaolised reaktsioonid), sealhulgas verevool näonahas, iiveldus, oksendamine ja arteriaalne hüpotensioon.

MTOR inhibiitorid. Patsientidel, kes kasutavad samaaegselt AKE inhibiitorit ja ensüümi mTOR (imetaja rapamütsiini sihtmärk - imetajarakkudes rapamütsiini sihtmärk) inhibiitorit (nt temsiroliimus, siroliimus, everoliimus), võib raviga kaasneda angioödeemi tekkimise suurem risk..

Allopurinool, tsütostaatikumid ja immunosupressandid. Samaaegne kasutamine AKE inhibiitoritega võib suurendada leukopeenia tekkimise riski.

Tsüklosporiin. Samaaegne kasutamine AKE inhibiitoritega võib suurendada hüperkaleemia riski.

Antatsiidid. Võib vähendada AKE inhibiitorite biosaadavust.

Teofülliin. Enalapriil nõrgendab teofülliini sisaldavate ravimite toimet.

Muud ravimid. Enalapriili ja järgmiste ravimite vahel puudub kliiniliselt oluline farmakokineetiline koostoime: hüdroklorotiasiid, furosemiid, digoksiin, timolool, metüüldopa, varfariin, indometatsiin, sulindak ja tsimetidiin. Enalapriili ja propranolooli samaaegsel kasutamisel väheneb enalaprilaadi kontsentratsioon vereseerumis, kuid see mõju ei ole kliiniliselt oluline.

Üleannustamine

Sümptomid: väljendunud vererõhu langus (algab umbes 6 tundi pärast manustamist) kuni kollapsi, müokardiinfarkti, ägeda tserebrovaskulaarse õnnetuse või trombembooliliste komplikatsioonide tekkeni, vee ja elektrolüütide tasakaalu rikkumine, neerupuudulikkus, kiire hingamine, tahhükardia, südamepekslemine, bradükardia, pearinglus, ärevus, hirm, krambid, köha, stuupor. Enalaprilaadi kontsentratsioon vereplasmas on 100-200 korda suurem kui pärast terapeutiliste annuste kasutamist, täheldati pärast suukaudset manustamist vastavalt 300 ja 440 mg enalapriili..

Ravi: viige patsient madala peatoega horisontaalasendisse. Kergematel juhtudel on näidustatud maoloputus ja aktiivsöe allaneelamine, tõsisematel juhtudel vererõhu normaliseerimiseks suunatud meetmed (0,9% naatriumkloriidi lahuse intravenoosne manustamine, vajadusel plasma asendajad, katehhoolamiinide intravenoosne manustamine), hemodialüüs (eliminatsiooni kiirus) enalaprilaat - 62 ml / min). Südamestimulaatori paigaldamiseks on näidustatud patsiendid, kellel on raviresistentne bradükardia.

Manustamisviis

Enalapriili ettevaatusabinõud

Sümptomaatiline arteriaalne hüpotensioon. Komplitseerimata arteriaalse hüpertensiooniga patsientidel täheldatakse sümptomaatilist hüpotensiooni harva. Enalapriili võtvatel arteriaalse hüpertensiooniga patsientidel areneb arteriaalne hüpotensioon sagedamini dehüdratsiooni taustal, mis tekib näiteks diureetikumravi, naatriumkloriidi tarbimise piiramise, dialüüsi saavatel patsientidel, samuti kõhulahtisuse või oksendamise korral (vt " Kõrvaltoimed "," Koostoimed "). Sümptomaatilist arteriaalset hüpotensiooni esineb ka südamepuudulikkusega patsientidel koos neerupuudulikkusega või ilma.

Arteriaalne hüpotensioon areneb sagedamini hüponatreemiaga või neerufunktsiooni häirega raskema südamepuudulikkusega patsientidel, kelle puhul kasutatakse silmusdiureetikumide suuremaid annuseid. Nendel patsientidel tuleb ravi enalapriiliga alustada arsti järelevalve all, mis peaks olema eriti ettevaatlik enalapriili ja / või diureetikumi annuse muutmisel. Samamoodi tuleks jälgida südame isheemiatõve või ajuveresoonkonna haigustega patsiente, kelle vererõhu liigne langus võib põhjustada müokardiinfarkti või insuldi arengut..

Arteriaalse hüpotensiooni tekkimisel tuleb patsient lamada ja vajadusel lisada 0,9% naatriumkloriidi lahus. Mööduv arteriaalne hüpotensioon enalapriili võtmisel ei ole vastunäidustus edasiseks kasutamiseks ja annuse suurendamiseks, ravi võib jätkata pärast vedeliku mahu taastumist ja vererõhu normaliseerumist..

Mõnel südamepuudulikkuse ja normaalse või madala vererõhuga patsiendil võib enalapriil põhjustada täiendavat vererõhu langust. See reaktsioon enalapriili võtmisel on eeldatav ja see ei ole ravi katkestamise põhjus. Juhtudel, kui arteriaalne hüpotensioon muutub stabiilseks, tuleb annust vähendada ja / või lõpetada ravi diureetikumi ja / või enalapriiliga.

Aordi- või mitraalstenoos / hüpertroofiline obstruktiivne kardiomüopaatia. Nagu kõiki vasodilatatiivse toimega ravimeid, tuleb ka vasaku vatsakese väljavoolutoru obstruktsiooniga patsientidel AKE inhibiitoreid välja kirjutada ettevaatusega..

Neerufunktsiooni kahjustus. Mõnel patsiendil võib hüpotensioon, mis tekib pärast AKE inhibiitoritega ravi alustamist, neerufunktsiooni veelgi halveneda. Mõnel juhul on kirjeldatud ägeda, tavaliselt pöörduva neerupuudulikkuse arengut.

Neerupuudulikkusega patsientidel võib osutuda vajalikuks vähendada enalapriili annust ja / või võtmise sagedust. Mõnel patsiendil, kellel oli kahepoolne neeruarteri stenoos või ühe neeru arteri stenoos, täheldati karbamiidi kontsentratsiooni suurenemist veres ja kreatiniini sisaldust vereseerumis. Muutused olid tavaliselt pöörduvad ja pärast ravi lõpetamist taastusid näitajad algväärtustele. Selline muutuste muster on kõige tõenäolisem neerupuudulikkusega patsientidel..

Mõnel patsiendil, kellel enne ravi alustamist ei olnud neeruhaigust, põhjustas enalapriil kombinatsioonis diureetikumidega tavaliselt karbamiidi ja kreatiniini kontsentratsiooni veres seerumis kerget ja mööduvat suurenemist. Sellistel juhtudel võib osutuda vajalikuks diureetikumi ja / või enalapriili annuse vähendamine ja / või tühistamine.

Neeru siirdamine. Ravi enalapriiliga ei ole soovitatav pärast neeru siirdamist, kuna selle kasutamise kogemus puudub.

Maksapuudulikkus. AKE inhibiitorite kasutamist seostatakse harva sündroomi tekkimisega, mis algab kolestaatilise kollatõve või hepatiidiga ja progresseerub fulminantse maksa nekroosini, mis võib mõnikord lõppeda surmaga. Selle sündroomi mehhanismi pole uuritud. Kui AKE inhibiitorite kasutamisel tekib kollatõbi või maksa transaminaaside aktiivsus suureneb märkimisväärselt, tuleb enalapriilravi katkestada ja määrata sobiv toetav ravi; patsient peab olema asjakohase järelevalve all.

Neutropeenia / agranulotsütoos. AKE inhibiitoreid kasutavatel patsientidel on täheldatud neutropeeniat / agranulotsütoosi, trombotsütopeeniat ja aneemiat. Neutropeeniat esineb harva normaalse neerufunktsiooniga patsientidel, kellel pole muid komplitseerivaid tegureid.

Enalapriili tuleb kasutada äärmise ettevaatusega süsteemse sidekoehaigusega (süsteemne erütematoosluupus, skleroderma jne) patsientidel, kes võtavad immunosupressiivset ravi, allopurinooli või prokainamiidi või nende keerukate tegurite kombinatsiooni, eriti kui neerufunktsiooni häired on juba olemas. Mõnel neist patsientidest tekivad tõsised nakkushaigused, mis mõnel juhul intensiivsele antibiootikumravi ei allu. Kui sellistel patsientidel kasutatakse enalapriili, on soovitatav regulaarselt jälgida leukotsüütide ja lümfotsüütide arvu veres ning patsiente tuleb hoiatada nakkushaiguse sümptomitest teatamise vajaduse eest..

Ülitundlikkusreaktsioonid / angioödeem. AKE inhibiitorite, sealhulgas enalapriili kasutamisel on erinevatel raviperioodidel esinenud harva näo, jäsemete, huulte, keele, hääle voltide ja / või kõri angioödeemi. Väga harvadel juhtudel võib tekkida soole ödeem. Sellistel juhtudel peate kliiniliste sümptomite kontrollimiseks ja parandamiseks viivitamatult enalapriili võtmise lõpetama ja patsiendi seisundit hoolikalt jälgima. Isegi juhul, kui esineb ainult keele turse ilma respiratoorse distressi sündroomita, võivad patsiendid vajada pikaajalist jälgimist, kuna ravi antihistamiinikumide ja kortikosteroididega võib olla ebapiisav.

Väga harva on kirjeldatud surma kõri- või keeleödeemiga seotud angioödeemi tõttu. Keele, hääle voldikute või kõri turse võib põhjustada hingamisteede obstruktsiooni, eriti hingamisteede operatsiooni läbinud patsientidel. Juhtudel, kui tursed lokaliseeruvad keele, hääle voldikute või kõri piirkonnas ja võivad põhjustada hingamisteede obstruktsiooni, tuleb kohe ette näha sobiv ravi, mis võib hõlmata 0,1% adrenaliinilahuse (0,3-0,5 ml) subkutaanset manustamist. ) ja / või tagada hingamisteede avatus.

Musta rassi patsientidel, kes võtavad AKE inhibiitoreid, täheldatakse angioödeemi sagedamini kui teistel rassidel.

Patsientidel, kellel on anamneesis angioödeem, mis ei ole seotud AKE inhibiitorite võtmisega, võib olla suurem risk angioödeemi tekkeks AKE inhibiitorite ravi ajal (vt "Vastunäidustused")..

Anafülaktoidsed reaktsioonid desensibiliseerimisel hymenoptera mürgist pärineva allergeeniga. Harvadel juhtudel tekivad AKE inhibiitoreid võtvatel patsientidel desinfitseerimisel hymenoptera mürgist pärineva allergeeniga eluohtlikud anafülaktoidsed reaktsioonid. Kõrvaltoimeid saab vältida, peatades ajutiselt AKE inhibiitori enne desensibiliseerimist..

Anafülaktoidsed reaktsioonid LDL-afereesi ajal. Eluohtlikke anafülaktoidseid reaktsioone esineb harva patsientidel, kes kasutavad LDL-afereesi ajal dekstraansulfaadiga AKE inhibiitoreid. Nende reaktsioonide teket saab vältida, kui AKE inhibiitor tühistatakse ajutiselt enne iga LDL afereesiprotseduuri algust..

Hemodialüüs. Anafülaktoidseid reaktsioone on täheldatud patsientidel, kes saavad dialüüsi suure vooluhulgaga membraanidega (näiteks AN 69®) ja saavad samaaegselt AKE inhibiitorit. Nendel patsientidel on vaja kasutada erinevat tüüpi dialüüsimembraane või teiste klasside antihüpertensiivseid ravimeid.

Köha. AKE inhibiitoritega ravi ajal on esinenud köha. Reeglina on köha ebaproduktiivne, püsiv ja lakkab pärast ravi lõpetamist. Köha diferentsiaaldiagnoosimisel tuleb arvestada AKE inhibiitorite kasutamisega seotud köhaga.

Kirurgilised sekkumised / üldanesteesia. Suuremate kirurgiliste sekkumiste või antihüpertensiivsete ainetega üldanesteesia ajal blokeerib enalaprilaat reniini kompenseerivast vabanemisest põhjustatud angiotensiin II moodustumise. Kui samal ajal tekib vererõhu väljendunud langus, mis on seletatav sarnase mehhanismiga, saab seda korrigeerida BCC tõusuga.

Hüperkaleemia (vt "Koostoimed"). Hüperkaleemia tekkimise riski täheldatakse neerupuudulikkuse, suhkruhaiguse korral, samuti kaaliumi säästvate duretikumide (näiteks spironolaktoon, eplerenoon, triamtereen või amiloriid), kaaliumipreparaatide või kaaliumi sisaldavate soolade samaaegsel kasutamisel..

Kaaliumipreparaatide, kaaliumi säästvate diureetikumide või kaaliumi sisaldavate soolade kasutamine, eriti neerufunktsiooni häirega patsientidel, võib põhjustada kaaliumisisalduse olulist suurenemist seerumis. Hüperkaleemia võib põhjustada tõsiseid, mõnikord surmaga lõppevaid arütmiaid.

Vajadusel enalapriili ja ülaltoodud ravimite samaaegne kasutamine peaks olema ettevaatlik ja regulaarselt jälgima kaaliumi sisaldust vereseerumis.

Hüpoglükeemia. Diabeedi põdevaid patsiente, kes võtavad hüpoglükeemilisi ravimeid suukaudseks manustamiseks või saavad insuliinravi, tuleb enne AKE inhibiitorite kasutamise alustamist teavitada vere glükoosisisalduse (hüpoglükeemia võimaluse) regulaarse jälgimise vajadusest, eriti nende ravimite samaaegse kasutamise esimesel kuul (vt " Koostoimed ").

Liitiumpreparaadid. Liitium- ja enalapriilpreparaatide samaaegne kasutamine ei ole soovitatav (vt „Koostoimed“).

RAASi topeltblokaad. Teatati arteriaalse hüpotensiooni, minestuse, insuldi, hüperkaleemia ja neerufunktsiooni häirete (sh äge neerupuudulikkus) tekkimisest vastuvõtlikel patsientidel, eriti kui kasutatakse kombineeritud ravi RAAS-i mõjutavate ravimitega (vt „Koostoimed“). RAAS-i topeltblokaadi ei ole soovitatav läbi viia koos AKE inhibiitorite koos ARA II või aliskireeniga.

Enalapriili samaaegne kasutamine aliskireeni või aliskireeni sisaldavate ravimitega on vastunäidustatud suhkurtõve ja / või neerufunktsiooni häirega (GFR 2) patsientidel (vt „Vastunäidustused“)..

Eakad patsiendid. Enalapriili efektiivsus ja ohutus on eakatel ja noorematel hüpertensiooniga patsientidel sarnased..

Võistlus. Nagu teiste AKE inhibiitorite kasutamisel, näib enalapriil vererõhu langetamisel mustanahalistel patsientidel vähem efektiivne kui teistest rassidest patsientidel, mida võib seletada arteriaalse hüpertensiooniga mustanahaliste patsientide populatsiooni suurema levimusega plasma madala reniiniaktiivsusega..

Mõju sõidukite juhtimise võimele ja mehhanismidele. Enalapriili kasutamisel tuleb pearingluse ja uimasuse tõttu olla ettevaatlik sõidukite juhtimisel ja muude potentsiaalselt ohtlike tegevuste korral, mis nõuavad suurema tähelepanu kontsentratsiooni ja psühhomotoorsete reaktsioonide kiirust..

Lisateavet Diabeet