Beetablokaatorid: ravimite loetelu

Keha funktsioonide reguleerimisel on oluline roll katehhoolamiinidel: adrenaliinil ja norepinefriinil. Need vabanevad vereringesse ja toimivad spetsiaalsetele tundlikele närvilõpmetele - adrenergilistele retseptoritele. Viimased jagunevad kahte suurde rühma: alfa- ja beeta-adrenergilised retseptorid. Beeta-adrenergilised retseptorid paiknevad paljudes elundites ja kudedes ning jagunevad kahte alarühma.

Kui β1-adrenergilised retseptorid on aktiveeritud, suureneb südame kokkutõmmete sagedus ja tugevus, pärgarterid laienevad, südame juhtivus ja automatism paranevad, maksa glükogeeni lagunemine ja energia genereerimine suurenevad..

Kui β2-adrenergilised retseptorid on ergastatud, lõdvestuvad veresoonte ja bronhide lihased, raseduse ajal väheneb emaka toon, suureneb insuliini sekretsioon ja rasvade lagunemine. Seega viib beeta-adrenergiliste retseptorite stimuleerimine katehhoolamiinide abil kõigi keha jõudude mobiliseerimisele aktiivseks eluks..

Beeta-adrenergilised blokaatorid (BAB) on ravimite rühm, mis seovad beeta-adrenergilisi retseptoreid ja takistavad katehhoolamiinide toimet neile. Neid ravimeid kasutatakse kardioloogias laialdaselt.

Toimemehhanism

BAB-id vähendavad südame kokkutõmmete sagedust ja tugevust, alandavad vererõhku. Selle tulemusena väheneb südamelihase hapnikutarbimine..

Diastool pikeneb - puhkeperiood, südamelihase lõdvestumine, mille käigus pärgarterid täidetakse verega. Pärgarterite perfusiooni (müokardi verevarustus) paranemist soodustab ka intrakardiaalse diastoolse rõhu langus.

Verevool jaguneb tavaliselt verega varustatud piirkondadest isheemilistesse piirkondadesse, mille tagajärjel paraneb treenimistaluvus.

BAB-idel on antiarütmiline toime. Need pärsivad katehhoolamiinide kardiotoksilisi ja arütmogeenseid toimeid ning takistavad ka südamerakkudes kaltsiumiioonide kuhjumist, mis kahjustab müokardi energia ainevahetust..

Klassifikatsioon

BAB on ulatuslik ravimite rühm. Neid saab liigitada mitmel viisil..
Kardioselektiivsus - ravimi võime blokeerida ainult β1-adrenergilisi retseptoreid, mõjutamata β2-adrenergilisi retseptoreid, mis paiknevad bronhide, anumate, emaka seinas. Mida suurem on BAB-i selektiivsus, seda turvalisem on seda kasutada samaaegsete hingamisteede ja perifeersete veresoonte haiguste korral, samuti suhkurtõve korral. Kuid selektiivsus on suhteline mõiste. Ravimi väljakirjutamisel suurtes annustes väheneb selektiivsuse aste.

Mõnel BAB-l on sisemine sümpatomimeetiline toime: võime mõnevõrra stimuleerida beeta-adrenergilisi retseptoreid. Võrreldes tavapärase BAB-iga, aeglustavad sellised ravimid südame löögisagedust ja selle kontraktsioonide tugevust, viivad harvemini võõrutussündroomi tekkeni, vähem mõjutavad lipiidide ainevahetust.

Mõned BAB-id on võimelised veresooni veelgi laiendama, see tähendab, et neil on veresooni laiendavad omadused. See mehhanism realiseerub väljendunud sisemise sümpatomimeetilise aktiivsuse, alfa-adrenergiliste retseptorite blokeerimise või otsese toimega veresoonte seintele.

Toime kestus sõltub kõige sagedamini BAB keemilise struktuuri omadustest. Lipofiilsed ravimid (propranolool) toimivad mitu tundi ja eemalduvad organismist kiiresti. Hüdrofiilsed ravimid (atenolool) on efektiivsed kauem ja neid võib välja kirjutada harvemini. Samuti on loodud pikaajalise toimega lipofiilsed ained (metoprolool retard). Lisaks on väga lühikese toimeajaga kuni 30-minutilisi BAB-e (esmolool).

Kerige

1. Mittekardioselektiivne BAB:

A. Sisemise sümpatomimeetilise aktiivsuseta:

  • propranolool (anapriliin, obsidaan);
  • nadolool (korgard);
  • sotalool (sotagexal, tenzol);
  • timolool (blokaad);
  • nipradilool;
  • flestrolool.

B. Sisemise sümpatomimeetilise aktiivsusega:

  • oksprenolool (trazicor);
  • pindolool (viski);
  • alprenolool (aptin);
  • penbutolool (beetapressiin, levatool);
  • Bopindolool (Sandonorm);
  • buzindolool;
  • dilevalool;
  • karteolool;
  • labetalool.

2. Kardioselektiivne BAB:

A. Sisemise sümpatomimeetilise aktiivsuseta:

  • metoprolool (betalok, betalok zok, corvitol, methozoc, metocard, metocor, serdol, egilok);
  • atenolool (beetakaart, tenormiin);
  • beetaksolool (betak, locren, curlon);
  • esmolool (breviblock);
  • bisoprolool (aritel, bidop, biol, biprol, bisogamma, bisomor, concor, korbis, cordinorm, koronaal, niperten, tirez);
  • karvedilool (akridilool, bagodilool, vedikardool, dilatrend, karvedigamma, karvenaal, koriool, rekardium, talliton);
  • nebivolool (binelool, nebivator, nebikor, nebilan, nebilet, nebilong, nevotenz, od-sky).

B. Sisemise sümpatomimeetilise aktiivsusega:

  • acetsbutalool (acecor, sectral);
  • talinolool (kordaan);
  • tseliprolool;
  • epanolool (vazacor).

3. Vasodilatatiivsete omadustega BAB:

  • amosulalool;
  • buzindolool;
  • dilevalool;
  • labetolool;
  • medroksalool;
  • nipradilool;
  • pindolool.
  • karvedilool;
  • nebivolool;
  • tseliprolool.

4. BAB pikatoimeline:

  • bopindolool;
  • nadolool;
  • penbutolool;
  • sotalool.
  • atenolool;
  • beetaksolool;
  • bisoprolool;
  • epanolool.

5. BABi ülilühike tegevus, kardioselektiivne:

Taotlus kardiovaskulaarsüsteemi haiguste korral

Pingutus stenokardia

Paljudel juhtudel kuuluvad BAB-d juhtivate ainete hulka, mis ravivad stenokardiat ja hoiavad ära rünnakuid. Erinevalt nitraatidest ei põhjusta need ravimid pikaajalisel kasutamisel tolerantsust (ravimiresistentsust). BAB-id on võimelised organismi kogunema (kogunema), mis võimaldab mõne aja pärast vähendada ravimi annust. Lisaks kaitsevad need ained südamelihast ennast, parandades prognoosi, vähendades korduva müokardiinfarkti riski..

Kogu BAB-i antianginaalne aktiivsus on ligikaudu sama. Nende valik põhineb mõju kestusel, kõrvaltoimete raskusastmel, maksumusel ja muudel teguritel..

Alustage ravi väikese annusega, suurendades seda järk-järgult efektiivseks. Annus valitakse nii, et südame löögisagedus puhkeseisundis on vähemalt 50 minutis ja süstoolse vererõhu tase on vähemalt 100 mm Hg. Art. Pärast ravitoime ilmnemist (stenokardiahoogude lõpetamine, koormustaluvuse paranemine) vähendatakse annust järk-järgult minimaalse efektiivse.

BAB-i suurte annuste pikaajaline kasutamine ei ole kohane, kuna see suurendab märkimisväärselt kõrvaltoimete riski. Kui need vahendid ei ole piisavalt tõhusad, on parem neid kombineerida teiste ravimirühmadega..

BAB-i ei tohiks järsult tühistada, kuna see võib põhjustada võõrutussündroomi.

BAB on eriti näidustatud, kui pingutusstenokardia on kombineeritud siinustahhükardia, arteriaalse hüpertensiooni, glaukoomi, kõhukinnisuse ja gastroösofageaalse refluksiga.

Müokardiinfarkt

BAB-i varajane kasutamine müokardiinfarkti korral aitab piirata südamelihase nekroosi tsooni. Samal ajal väheneb suremus, väheneb korduva müokardiinfarkti ja südameseiskuse oht..

Sellist mõju avaldavad BAB-d ilma sisemise sümpatomimeetilise aktiivsusega; eelistatav on kasutada kardioselektiivseid ravimeid. Need on eriti kasulikud müokardiinfarkti kombineerimisel arteriaalse hüpertensiooniga, siinus-tahhükardia, postinfarkti stenokardia ja kodade virvendusarütmia tahhüstüstoolne vorm.

BAB-i võib vastunäidustuste puudumisel välja kirjutada kohe pärast haiglasse sattumist. Kõrvaltoimete puudumisel jätkub ravi nendega vähemalt aasta pärast müokardiinfarkti läbimist.

Krooniline südamepuudulikkus

Uuritakse BAB-i kasutamist südamepuudulikkuse korral. Arvatakse, et neid saab kasutada koos südamepuudulikkuse (eriti diastoolse) ja koormava stenokardia kombinatsiooniga. Arütmiad, arteriaalne hüpertensioon, kodade virvendusarütmia tahhüstüstoolne vorm koos kroonilise südamepuudulikkusega on samuti aluseks selle rühma ravimite väljakirjutamisele.

Hüpertooniline haigus

BAB on näidustatud vasaku vatsakese hüpertroofiaga komplitseeritud hüpertensiooni ravis. Neid kasutatakse laialdaselt ka aktiivse eluviisiga noortel patsientidel. See ravimite rühm on ette nähtud arteriaalse hüpertensiooni kombinatsiooniks pingutusstenokardia või südame rütmihäiretega, samuti pärast müokardiinfarkti..

Südame rütmihäired

BAB-i kasutatakse selliste südame rütmihäirete korral nagu kodade virvendus ja kodade laperdus, supraventrikulaarsed arütmiad ja halvasti talutav siinus-tahhükardia. Neid võib määrata ventrikulaarsete arütmiate korral, kuid nende efektiivsus on sel juhul tavaliselt vähem väljendunud. BAB-i koos kaaliumpreparaatidega kasutatakse glükosiidimürgitusest tingitud arütmiate raviks.

Kõrvalmõjud

Kardiovaskulaarne süsteem

BAB pärsib siinussõlme võimet tekitada impulsse, mis põhjustavad südame kokkutõmbeid ja põhjustavad siinusbradükardiat - impulsi aeglustumist vähem kui 50 minutis. See kõrvaltoime on sisemise sümpatomimeetilise aktiivsusega BAB-is palju vähem väljendunud..

Selle rühma ravimid võivad põhjustada atrioventrikulaarset blokeerimist erineval määral. Need vähendavad ka südamelöökide tugevust. Viimane kõrvaltoime on vasodilateerivate omadustega BAB-is vähem väljendunud. BAB-id vähendavad vererõhku.

Selle rühma ravimid põhjustavad perifeersete veresoonte spasmi. Võib ilmneda jäsemete külm, Raynaud'i sündroomi kulg süveneb. Vasodilateerivate omadustega ravimitel pole neid kõrvaltoimeid peaaegu üldse..

BAB-id vähendavad neerude verevoolu (välja arvatud nadolool). Perifeerse vereringe halvenemise tõttu nende ravimitega ravi ajal tekib mõnikord tugev üldine nõrkus.

Hingamissüsteem

BAB põhjustab bronhospasmi β2-adrenergiliste retseptorite samaaegse blokeerimise tõttu. See kõrvaltoime ei ole kardioselektiivsete ravimite puhul vähem väljendunud. Kuid nende efektiivsed annused stenokardia või hüpertensiooni korral on sageli üsna suured, samas kui kardioselektiivsus on oluliselt vähenenud..
BAB-i suurte annuste kasutamine võib esile kutsuda apnoe või ajutise hingamisseiskuse.

BAB-id halvendavad putukahammustuste, ravimite ja toiduallergeenide suhtes tekkivate allergiliste reaktsioonide kulgu.

Närvisüsteem

Propranolool, metoprolool ja muud lipofiilsed BAB-id tungivad verest aju rakkudesse läbi vere-aju barjääri. Seetõttu võivad need põhjustada peavalu, unehäireid, pearinglust, mäluhäireid ja depressiooni. Rasketel juhtudel tekivad hallutsinatsioonid, krambid, kooma. Need kõrvaltoimed on hüdrofiilsetes BAB-des, eriti atenoloolis, palju vähem väljendunud.

Ravi BAB-iga võib kaasneda neuromuskulaarse juhtivuse halvenemisega. See toob kaasa lihasnõrkuse, vastupidavuse vähenemise ja kiire väsimuse..

Ainevahetus

Mitteselektiivsed BAB-d pärsivad kõhunäärmes insuliini tootmist. Teiselt poolt pärsivad need ravimid glükoosi mobiliseerumist maksast, aidates kaasa suhkurtõvega patsientidel pikaajalise hüpoglükeemia tekkele. Hüpoglükeemia soodustab alfa-adrenergilistele retseptoritele mõjuva adrenaliini vabanemist vereringesse. See toob kaasa vererõhu olulise tõusu..

Seega, kui samaaegse suhkurtõvega patsientidele on vaja määrata BAB, tuleb eelistada kardioselektiivseid ravimeid või asendada need kaltsiumi antagonistide või teiste rühmade ravimitega..

Paljud BAB-id, eriti mitteselektiivsed, vähendavad "hea" kolesterooli (kõrge tihedusega alfa-lipoproteiinid) taset veres ja tõstavad "halva" (triglütseriidid ja väga madala tihedusega lipoproteiinid) taset. Β1-sisemise sümpatomimeetilise ja a-blokeeriva toimega ravimitel (karvedilool, labetolool, pindolool, dilevalool, tseliprolool) puudub see puudus..

Muud kõrvaltoimed

BAB-i raviga kaasneb mõnel juhul seksuaalne düsfunktsioon: erektsioonihäired ja libiido kaotus. Selle mõju mehhanism on ebaselge..

BAB võib põhjustada nahamuutusi: lööve, sügelus, erüteem, psoriaasi sümptomid. Harvadel juhtudel registreeritakse juuste väljalangemine ja stomatiit.

Üks tõsiseid kõrvaltoimeid on hematopoeesi pärssimine agranulotsütoosi ja trombotsütopeenilise purpuri tekkimisega..

Võõrutussündroom

Kui BAB-i kasutatakse pikka aega suurtes annustes, võib ravi äkiline lõpetamine provotseerida nn ärajätusündroomi. See avaldub stenokardiahoogude sageduse suurenemisega, ventrikulaarsete arütmiate esinemisega, müokardiinfarkti arenguga. Kergematel juhtudel kaasneb võõrutussündroomiga tahhükardia ja vererõhu tõus. Võõrutussündroom avaldub tavaliselt mõni päev pärast BAB-i võtmise lõpetamist.

Vältimissündroomi tekkimise vältimiseks tuleb järgida järgmisi reegleid:

  • tühistada BAB aeglaselt, kahe nädala jooksul, vähendades annust järk-järgult ühe annuse võrra;
  • BAB-i tühistamise ajal ja pärast seda on vaja piirata füüsilist aktiivsust, vajadusel suurendada nitraatide ja teiste antianginaalsete ravimite, samuti vererõhku langetavate ravimite annust.

Vastunäidustused

BAB-id on absoluutselt vastunäidustatud järgmistes olukordades:

  • kopsuturse ja kardiogeenne šokk;
  • raske südamepuudulikkus;
  • bronhiaalastma;
  • haige siinusündroom;
  • atrioventrikulaarne blokaad II - III aste;
  • süstoolse vererõhu tase on 100 mm Hg. Art. ja allpool;
  • pulss vähem kui 50 minutis;
  • halvasti kontrollitud insuliinsõltuv suhkurtõbi.

Suhteline vastunäidustus BAB-i väljakirjutamisele - Raynaud'i sündroom ja perifeersete arterite ateroskleroos koos vahelduva lonkamise tekkega.

Farmakoloogiline rühm - beetablokaatorid

Alarühma ravimid on välistatud. Luba

Narkootikumid

ToimeaineKaubanimed
Informatsioon pole saadavalNormoglaucon ®
Atenolool * (Atenololum)Atenobene
Atenova
Atenool
Atenolan ®
Atenolool
Atenolool Belupo
Atenolol Nycomed
Atenolool STADA
Atenolool-Ajio
Atenolool-AKOS
Atenolol-Acri ®
Atenolol-ratiopharm
Atenolol-Teva
Atenolool-UBF
Atenolool-FPO
Atenolooli tabletid
Atenosan ®
Betacard ®
Velorin 100
Vero-atenolool
Ormidol
Prinorm
Sinarom
Tenormin
Acebutolool * (Acebutololum)Acecor
Sektraalne
Beetaksolool * (beetaksolool)Betak
Beetaksolool
Betaxolol Velpharm
Beetaksolool-optika
Beetaksolool-SOLOpharm
Beetaksolool-SOLOfarm YUD
Beetaksoloolvesinikkloriid
Betalmik EU
Betoptic ®
Betoptic ® S
Betoftan
Xonef ®
Xonef ® BK
Lokren ®
Optibetol ®
Bisoprolool * (Bisoprololum)Aritel ®
Aritel ® Cor
Bidop ®
Bidop ® Cor
Biol ®
Biprol
Bisogamma ®
Bisokard
Bisomor
Bisoprolool
BISOPROLOL AVEXIMA
Bisoprolooli alkaloid
Bisoprolol Velpharm
Bisoprolool Canon
Bisoprolool-OBL
Bisoprolool-Akrikhin
Bisoprolool-LEKSVM ®
Bisoprolool-Lugal
Bisoprolool-Prana
Bisoprolol-ratiopharm
Bisoprolool-SZ
Bisoprolol-Teva
Bisoproloolhemifumaraat
Bisoproloolfumaraat
Bisoproloolfumaraat-Pharmaplant
Concor ®
Concor ® Cor
Corbis
Cordinorm
Cordinorm Cor
Koronaalne
Niperten ®
Tyrez ®
Bopindolool * (Bopindololum)Sandonorm
Metipranolool * (metipranolool)Trimepranool
Metoprolool * (metoprolool)Betalok ®
Betalok ® ZOK
Vasokardiin
Corvitol ® 100
Corvitol ® 50
Metozok ®
Metocard ®
Metokor Adipharm
Metolool
Metoprolool
Metoprolol Velpharm
Metoprolol Zentiva
Metoprolol Organic
Metoprolol retard-Akrikhin
Metoprolool-OBL
Metoprolool-Akrikhin
Metoprolol-Acri ®
Metoprolool-KRKA
Metoprolol-ratiopharm
Metoprolol-Teva
Metoproloolsuktsinaat
Metoprolooltartraat
Serdol
Egilok ®
Egilok ® Retard
Egilok ® S
Emzok
Nadolool * (Nadololum)Korgard 80
Korgard ™
Nebivolol * (Nebivololum)Bivotenz
Binelol ®
Nebivator ®
Nebivolool
Nebivolol Canon
Nebivolol Sandoz ®
Nebivolol-VERTEX
NEBIVOLOL-NANOLEK ®
Nebivolol-SZ
Nebivolol-Teva
Nebivoloolvesinikkloriid
Nebikor Adipharm
Nebilan ® Lannacher
Nebilet ®
Nebilong
Nevotenz
OD-taevas
Oksprenolool * (oksprenolool)Trazicor ®
Pindolool * (Pindololum)Whisken ®
Propranolool * (Propranololum)Anaprilin
Anaprilin Medisorb
Anaprilini uuendamine
Anapriliini lahus 1% (silmatilgad)
Anaprilina tabletid
Vero-Anaprilin
Hemangiol ®
Inderal
Inderal LA
Obzidan ®
Propanobeen
Propranolool
Propranolool Nycomed
Propranoloolvesinikkloriid
Sotalool * (Sotalolum)Darob
SotaHEXAL
Sotalex ®
Sotalool
SOTALOL AVEXIMA
Sotalol Canon
Sotaloolvesinikkloriid
Talinolool * (Talinololum)Kordanum
Timolool * (Timololum)Arutimol
Glaumol
Glautam
Glucomol ™ 0,25%
Glucomol ™ 0,5%
Kuzimolol
Niolool
Okumed ®
Okumol
Okupres-E ®
Optimol
Oftan ® Timogel
Oftan ® Timolool
Oftensiin ®
Rotima
Timogexal
Timolool
Timolol bufus
Timolool-AKOS
Timolol-Betalek
Timolool-DIA
Timolol-LENS ®
Timolool-MEZ
Timolol-POS ®
Timolol-SOLOfarm
Timolol-SOLOfarm YUD
Timolol-Teva
Timoloolmaleaat
Timolollong ®
Timoptiline
Timoptiline depoo
Tseliprolool * (Celiprololum)Celiprol
Esatenolool * (Esatenololum)Estecor
Esmolol * (Esmololum)Breviblock ®
Brevicard

RLS ® ettevõtte ametlik veebisait. Venemaa Interneti kodune ravimite entsüklopeedia ja ravimite sortiment. Ravimite register Rlsnet.ru pakub kasutajatele juurdepääsu ravimite, toidulisandite, meditsiiniseadmete, meditsiiniseadmete ja muude kaupade juhistele, hindadele ja kirjeldustele. Farmakoloogiline teatmik sisaldab teavet vabanemise koostise ja vormi, farmakoloogilise toime, näidustuste, vastunäidustuste, kõrvaltoimete, ravimite koostoimete, ravimi manustamismeetodi, farmaatsiaettevõtete kohta. Ravimite teatmik sisaldab ravimite ja farmaatsiatoodete hindu Moskvas ja teistes Venemaa linnades.

Teabe edastamine, kopeerimine, levitamine ilma LLC "RLS-Patent" loata on keelatud.
Tsiteerides saidi www.rlsnet.ru lehekülgedel avaldatud teabematerjale, on vaja linki teabeallikale.

Palju muud huvitavat

© VENEMAA NARKOOTIKAREGISTER ® RLS ®, 2000-2020.

Kõik õigused kaitstud.

Materjalide äriline kasutamine ei ole lubatud.

Tervishoiutöötajatele mõeldud teave.

Beetablokaatorid - ravimite loetelu

Beetablokaatorid on ravimid, mis ajutiselt blokeerivad beeta-adrenergilisi retseptoreid. Need vahendid on kõige sagedamini ette nähtud:

  • südame rütmihäirete ravi;
  • korduva müokardiinfarkti vältimise vajadus;
  • hüpertensiooni ravi.
Mis on beeta-adrenergilised retseptorid?

Beeta-adrenergilised retseptorid on retseptorid, mis reageerivad hormoonidele adrenaliinile ja norepinefriinile ning on jagatud kolme rühma:

  1. β1 - paiknevad valdavalt südames ja kui neid stimuleeritakse, suureneb südame kokkutõmmete tugevus ja sagedus, tõuseb vererõhk; ka β1-adrenergilisi retseptoreid leidub neerudes ja need toimivad periglomerulaarse aparatuuri retseptoritena;
  2. β2 - retseptorid, mis on bronhioolides ja stimuleerides provotseerivad nende laienemist ja bronhospasmi kõrvaldamist; samuti asuvad need retseptorid maksarakkudes ja nende hormoonide stimuleerimine soodustab glükogeeni (ladustamispolüsahhariid) lagunemist ja glükoosi vabanemist verre;
  3. β3 - paiknevad rasvkoes, hormoonide mõjul, aktiveerivad need rasvade lagunemist, põhjustavad energia vabanemist ja suurendavad soojuse tootmist.

Beetablokaatorite klassifikatsioon ja loetelu

Sõltuvalt sellest, millistele retseptoritele beetablokaatorid toimivad, põhjustades nende blokeerimise, jagunevad need ravimid kahte põhirühma..

Selektiivsed (kardioselektiivsed) beetablokaatorid

Nende ravimite toime on selektiivne ja on suunatud β1-adrenergiliste retseptorite blokeerimisele (need ei mõjuta β2-retseptoreid), samas kui täheldatakse peamiselt südamemõjusid:

  • südame kokkutõmbe tugevuse vähenemine;
  • südame löögisageduse langus;
  • juhtivuse pärssimine atrioventrikulaarse sõlme kaudu;
  • vähenenud südame erutuvus.

Sellesse rühma kuuluvad järgmised ravimid:

  • atenolool (atenobeen, Prinorm, Hypoten, Tenolol jne);
  • bisoprolool (Concor, Bisomor, Coronal, Bisogamma jne);
  • beetaksolool (Glaox, Curlon, Lokren, Betoptik jne);
  • metoprolool (Vasokardin, Betalok, Corvitol, Logimax jne);
  • nebivolool (Binelol, Nebilet, Nebivator);
  • talinolool (Cordanum);
  • esmolool (Breviblock).

Mitteselektiivsed beetablokaatorid

Need ravimid on võimelised blokeerima nii β1- kui β2-adrenergilisi retseptoreid, neil on hüpotensiivne, antianginaalne, antiarütmiline ja membraani stabiliseeriv toime. Need ravimid põhjustavad ka bronhiaalse tooni, arteriooli toonuse, rase emaka toonuse suurenemist ja perifeersete veresoonte resistentsuse suurenemist.

See hõlmab järgmisi ravimeid:

  • propranolool (Anapriliin, Propamiin, Noloten, Inderal jne);
  • Bopindolool (Sandinorm);
  • levobunolool (Vistagen);
  • nadolool (Korgard);
  • oksprenolool (Trazicor, Coretal);
  • obunool (Vistagan);
  • pindolool (Wisken, Viscaldix);
  • sotalool (Sotagexal, Sotalex).
  • timolool (Okumed, Arutimol, Fotil, Glucomol jne).

Uusima põlvkonna beetablokaatorid

Uue, kolmanda põlvkonna ravimeid iseloomustavad alfa-adrenergiliste retseptorite blokeerimisest tingitud täiendavad veresooni laiendavad omadused. Kaasaegsete beetablokaatorite loend sisaldab:

  • karvedilool (Acridilol, Vedicardol, Carvedigamma, Recardium jne);
  • tseliprolool (Celipres);
  • buzindolool.

Tahhükardia beetablokaatorite loetelu täpsustamiseks väärib märkimist, et antud juhul on kõige tõhusamad ravimid, mis aitavad südame löögisagedust vähendada, bisoproloolil ja propranoloolil põhinevad ravimid.

Vastunäidustused beetablokaatorite kasutamisel

Nende ravimite peamised vastunäidustused on:

  • bronhiaalastma;
  • madal rõhk;
  • haige siinusündroom;
  • perifeersete arterite patoloogia;
  • bradükardia;
  • kardiogeenne šokk;
  • teise või kolmanda astme atrioventrikulaarne blokaad.

Beetablokaatorid. Toimemehhanism ja klassifikatsioon. Näidustused, vastunäidustused ja kõrvaltoimed.

Beetablokaatorid või beeta-adrenergiliste retseptorite blokaatorid on ravimite rühm, mis seondub beeta-adrenergiliste retseptoritega ja blokeerib katehhoolamiinide (adrenaliini ja norepinefriini) toimet neile. Beetablokaatorid kuuluvad essentsiaalse arteriaalse hüpertensiooni ja kõrge vererõhu sündroomi ravis põhiravimitesse. Seda ravimirühma on kasutatud hüpertensiooni raviks alates 1960. aastatest, kui nad esimest korda kliinilisse praktikasse asusid..

Avastuste ajalugu

1948. aastal kirjeldas R. P. Ahlquist kahte funktsionaalselt erinevat tüüpi adrenergilisi retseptoreid - alfa ja beeta. Järgmise 10 aasta jooksul olid teada ainult alfa-adrenergiliste retseptorite antagonistid. 1958. aastal avastati dikloisoprenaliin, mis ühendas agonisti ja beeta-retseptorite antagonisti omadused. Tema ja mitmed teised järgnevad ravimid ei olnud veel kliiniliseks kasutamiseks sobivad. Ja alles 1962. aastal sünteesiti propranolool (inderal), mis avas uue ja särava lehe südame-veresoonkonna haiguste ravis..

1988. aastal anti Nobeli meditsiinipreemia J. Blackile, G. Elionile, G. Hutchingsile uimastiteraapia uute põhimõtete väljatöötamise eest, eriti beetablokaatorite kasutamise põhjenduste eest. Tuleb märkida, et beetablokaatorid töötati välja arütmiavastaste ravimite rühmana ja nende hüpotensiivne toime oli ootamatu kliiniline leid. Esialgu peeti seda kõrvaliseks, kaugeltki mitte alati soovitavaks tegevuseks. Alles hiljem, alates 1964. aastast, pärast Prichardi ja Giiliami avaldamist, hinnati seda.

Beetablokaatorite toimemehhanism

Selle rühma ravimite toimemehhanism on tingitud nende võimest blokeerida südamelihase ja teiste kudede beeta-adrenergilisi retseptoreid, põhjustades mitmeid toimeid, mis on nende ravimite hüpotensiivse toime mehhanismi komponendid..

  • Südame võimsuse, südame löögisageduse ja tugevuse vähenemine, mille tulemuseks on müokardi hapnikutarbe vähenemine, tagatiste arvu suurenemine ja müokardi verevoolu ümberjaotumine.
  • Südame löögisageduse langus. Sellega seoses optimeerivad diastoolid kogu pärgarteri verevoolu ja toetavad kahjustatud müokardi ainevahetust. Müokardi "kaitsvad" beetablokaatorid on võimelised vähendama infarkti tsooni ja müokardiinfarkti komplikatsioonide sagedust.
  • Perifeerse üldise resistentsuse vähenemine, vähendades rensti tootmist juxtaglomerulaaraparaadi rakkudes.
  • Norepinefriini vähenenud vabanemine postganglionilistest sümpaatilistest närvikiududest.
  • Vasodilatatsioonifaktorite (prostatsükliin, prostaglandiin e2, lämmastikoksiid (II)) suurenenud produktsioon.
  • Vähenenud naatriumioonide neeldumine neerudes ning aordikaare barotiretseptorite ja unearteri (unearteri) siinuse tundlikkus.
  • Membraani stabiliseeriv toime - naatriumi- ja kaaliumioonide membraanide läbilaskvuse vähendamine.

Koos antihüpertensiivsetega on beetablokaatoritel järgmised toimingud.

  • Antiarütmiline aktiivsus, mis on tingitud nende katehhoolamiinide toime pärssimisest, siinusrütmi aeglustumisest ja impulsside kiiruse vähenemisest atrioventrikulaarses vaheseinas.
  • Antianginaalne aktiivsus on müokardi ja veresoonte beeta-1 adrenergiliste retseptorite konkureeriv blokeerimine, mis viib südame löögisageduse, müokardi kontraktiilsuse, vererõhu vähenemiseni, samuti diastooli kestuse pikenemiseni ja pärgarteri verevoolu paranemiseni. Üldiselt suureneb südamelihase hapnikuvajaduse vähenemiseni füüsilise koormuse taluvus, väheneb isheemiaperioodid, väheneb stenokardiahoogude sagedus koormava stenokardia ja infarktijärgse stenokardiaga patsientidel..
  • Trombotsüütidevastane võime - aeglustab trombotsüütide agregatsiooni ja stimuleerib prostatsükliini sünteesi vaskulaarseina endoteelis, vähendab vere viskoossust.
  • Antioksüdantne toime, mis avaldub katehhoolamiinide põhjustatud rasvkoest vabade rasvhapete pärssimisel. Vähendab hapnikutarvet edasiseks ainevahetuseks.
  • Vähenenud venoosse verevoolu südamesse ja vereringes vereplasma maht.
  • Vähendage insuliini sekretsiooni, pidurdades glükogenolüüsi maksas.
  • Neil on rahustav toime ja raseduse ajal suureneb emaka kontraktiilsus.

Tabelist selgub, et beeta-1 adrenergilisi retseptoreid leidub peamiselt südames, maksas ja skeletilihastes. Katehhoolamiinidel, mis toimivad beeta-1 adrenergilistele retseptoritele, on stimuleeriv toime, mille tulemuseks on südame löögisageduse ja tugevuse tõus.

Beetablokaatorite klassifikatsioon

Sõltuvalt beeta-1 ja beeta-2 valdavast toimest jagunevad adrenergilised retseptorid järgmisteks:

  • kardioselektiivne (metaprolool, atenolool, beetaksolool, nebivolool);
  • südame-mitteselektiivne (propanolool, nadolool, timolool, metoprolool).

Sõltuvalt lipiidides või vees lahustumise võimest jagunevad beetablokaatorid farmakokineetiliselt kolme rühma.

  1. Lipofiilsed beetablokaatorid (oksprenolool, propanolool, alprenolool, karvedilool, metaprolool, timolool). Suukaudsel manustamisel imendub see kiiresti ja peaaegu täielikult (70–90%) maos ja sooltes. Selle rühma ravimid tungivad hästi erinevatesse kudedesse ja organitesse, samuti platsenta ja vere-aju barjääri kaudu. Raske maksa- ja kongestiivse südamepuudulikkuse korral manustatakse lipofiilseid beetablokaatoreid väikestes annustes.
  2. Hüdrofiilsed beetablokaatorid (Atenolool, Nadolool, Talinolool, Sotalool). Erinevalt lipofiilsetest beetablokaatoritest imenduvad need suukaudsel manustamisel ainult 30–50%, vähemal määral metaboliseeruvad maksas ja neil on pikk poolväärtusaeg. Eritub peamiselt neerude kaudu ja seetõttu kasutatakse hüdrofiilseid beetablokaatoreid väikestes annustes, kus neerufunktsioon on ebapiisav.
  3. Lipo- ja hüdrofiilsed beeta-adrenoblokaatorid või amfifiilsed blokaatorid (acebutolool, bisoprolool, beetaksolool, pindolool, tseliprolool) lahustuvad nii lipiidides kui vees, pärast manustamist imendub 40-60% ravimist sees. Neil on lipo- ja hüdrofiilsete beetablokaatorite vaheline positsioon ning neerud ja maks erituvad võrdselt. Ravimid on ette nähtud mõõduka neeru- ja maksakahjustusega patsientidele..

Beetablokaatorite klassifikatsioon põlvkondade kaupa

  1. Kardio-mitteselektiivne (propanolool, nadolool, timolool, oksprenolool, pindolool, alprenolool, penbutolool, karteolool, bopindolool).
  2. Kardioselektiivne (Atenolool, Metoprolool, Bisoprolool, Beetaksolool, Nebivolool, Bevantolool, Esmolool, Acebutolool, Talinolool).
  3. Alfa-adrenergiliste retseptorite (Carvedilol, Labetalol, Celiprolol) blokaatorite omadustega beetablokaatorid on ravimid, mis jagavad mõlema blokaatorite rühma hüpotensiivse toime mehhanisme.

Kardioselektiivsed ja mittekardioselektiivsed beetablokaatorid jagunevad omakorda ravimiteks, millel on sisemine sümpatomimeetiline aktiivsus ja ilma..

  1. Sisemise sümpatomimeetilise aktiivsusega kardioselektiivsed beetablokaatorid (atenolool, metoprolool, beetaksolool, bisoprolool, nebivolool) koos antihüpertensiivse toimega aeglustavad pulssi, annavad antiarütmilist toimet, ei põhjusta bronhospasmi.
  2. Sisemise sümpatomimeetilise aktiivsusega kardioselektiivsed beetablokaatorid (Acebutolol, Talinolol, Celiprolol) vähendavad südame löögisagedust vähemal määral, pärsivad siinusõlme automatismi ja atrioventrikulaarset juhtivust, annavad siinuse ja mao supraventrikulaarsete häirete korral märkimisväärse antianginaalse ja antiarütmilise toime -2 kopsusoonte bronhide adrenergilised retseptorid.
  3. Mittekardioselektiivsed beeta-adrenoblokaatorid, millel puudub sisemine sümpatomimeetiline aktiivsus (Propranolool, Nadolool, Timolool), omavad suurimat antianginaalset toimet, seetõttu määratakse neid sagedamini samaaegse stenokardiaga patsientidele.
  4. Sisemise sümpatomimeetilise aktiivsusega mittekardioselektiivsed beeta-adrenoblokaatorid (Oxprenolol, Trazikor, Pindolol, Visken) mitte ainult ei blokeeri, vaid stimuleerivad osaliselt ka beeta-adrenergilisi retseptoreid. Selle rühma ravimid aeglustavad südame löögisagedust vähemal määral, aeglustavad atrioventrikulaarset juhtivust ja vähendavad müokardi kontraktiilsust. Neid võib määrata arteriaalse hüpertensiooniga patsientidele, kellel on kerge juhtivuse häire, südamepuudulikkus, haruldasem pulss..

Beetablokaatorite kardioselektiivsus

Kardioselektiivsed beetablokaatorid blokeerivad südamelihase rakkudes, neerude juxtaglomerulaarses aparaadis, rasvkoes, südame ja soolte juhtivas süsteemis paiknevad beeta-1 adrenergilised retseptorid. Beeta-adrenoblokaatorite selektiivsus sõltub annusest ja kaob beeta-1 selektiivsete beetablokaatorite suurtes annustes.

Mitteselektiivsed beetablokaatorid toimivad mõlemat tüüpi retseptoritele, beeta-1 ja beeta-2 adrenergilistele retseptoritele. Beeta-2 adrenergilisi retseptoreid leidub veresoonte silelihastes, bronhides, emakas, kõhunäärmes, maksas ja rasvkoes. Need ravimid suurendavad raseda emaka kokkutõmbumisaktiivsust, mis võib põhjustada enneaegset sünnitust. Samal ajal on beeta-2 adrenergiliste retseptorite blokeerimine seotud mitteselektiivsete beetablokaatorite negatiivsete mõjudega (bronhospasm, perifeersete veresoonte spasm, halvenenud glükoosi ja lipiidide metabolism)..

Kardioselektiivsetel beetablokaatoritel on mittekardioselektiivsete ees eelis arteriaalse hüpertensiooni, bronhiaalastma ja teiste bronhopulmonaalse süsteemi haiguste ravis, millega kaasnevad bronhospasm, suhkurtõbi, vahelduv lonkamine.

Ametisse nimetamine:

  • essentsiaalne arteriaalne hüpertensioon;
  • sekundaarne arteriaalne hüpertensioon;
  • hüpersümpatikotoonia tunnused (tahhükardia, kõrge pulss, hüperkineetiline hemodünaamika tüüp);
  • samaaegne isheemiline südamehaigus - pingeline stenokardia (suitsetavad selektiivsed beetablokaatorid, mittesuitsetajad - mitteselektiivsed);
  • kannatas südameatakk, hoolimata stenokardia olemasolust;
  • südame rütmi rikkumine (kodade ja vatsakeste enneaegsed löögid, tahhükardia);
  • alakompenseeritud südamepuudulikkus;
  • hüpertroofiline kardiomüopaatia, subaortiline stenoos;
  • mitraalklapi prolaps;
  • ventrikulaarse fibrillatsiooni ja äkksurma oht;
  • arteriaalne hüpertensioon operatsioonieelsel ja postoperatiivsel perioodil;
  • beeta-adrenoblokaatoreid määratakse ka migreeni, hüpertüreoidismi, alkoholi ja ravimite hoidumise korral.

Beetablokaatorid: vastunäidustused

Kardiovaskulaarsüsteemist:

  • bradükardia;
  • atrioventrikulaarne blokaad 2-3 kraadi;
  • arteriaalne hüpotensioon;
  • äge südamepuudulikkus;
  • kardiogeenne šokk;
  • vasospastiline stenokardia.

Muudest elunditest ja süsteemidest:

  • bronhiaalastma;
  • krooniline obstruktiivne kopsuhaigus;
  • stenoseeriv perifeersete veresoonte haigus koos jäseme isheemiaga puhkeolekus.

Beetablokaatorid: kõrvaltoimed

Kardiovaskulaarsüsteemist:

  • südame löögisageduse langus;
  • atrioventrikulaarse juhtivuse aeglustumine;
  • vererõhu märkimisväärne langus;
  • väljutusfraktsiooni vähenemine.

Muudest elunditest ja süsteemidest:

  • hingamissüsteemi häired (bronhospasm, bronhide läbilaskvuse halvenemine, krooniliste kopsuhaiguste ägenemine);
  • perifeerne vasokonstriktsioon (Raynaud'i sündroom, külmad jäsemed, vahelduv lonkamine);
  • psühhoemootilised häired (nõrkus, unisus, mäluhäired, emotsionaalne labiilsus, depressioon, ägedad psühhoosid, unehäired, hallutsinatsioonid);
  • seedetrakti häired (iiveldus, kõhulahtisus, kõhuvalu, kõhukinnisus, peptilise haavandi haiguse ägenemine, koliit);
  • võõrutussündroom;
  • süsivesikute ja lipiidide ainevahetuse rikkumine;
  • lihasnõrkus, koormustalumatus;
  • impotentsus ja libiido langus;
  • vähenenud neerufunktsioon perfusiooni vähenemise tõttu;
  • pisaravedeliku tootmise vähenemine, konjunktiviit;
  • nahahaigused (dermatiit, eksanteem, psoriaasi ägenemine);
  • loote alatoitumus.

Beetablokaatorid ja diabeet

2. tüüpi suhkurtõve korral eelistatakse selektiivseid beetablokaatoreid, kuna nende dismetaboolsed omadused (hüperglükeemia, vähenenud kudede tundlikkus insuliini suhtes) on vähem väljendunud kui mitteselektiivsetel.

Beetablokaatorid ja rasedus

Raseduse ajal on ebasoovitav kasutada beetablokaatoreid (mitteselektiivseid), kuna need põhjustavad bradükardiat ja hüpokseemiat, millele järgneb loote alatoitumus.

Milliseid beetablokaatorite rühma ravimeid on parem kasutada??

Rääkides beetablokaatoritest kui antihüpertensiivsete ravimite rühmast, tähendavad nad beeta-1 selektiivsusega (vähem kõrvaltoimeid omavaid) ravimeid, millel puudub sisemine sümpatomimeetiline aktiivsus (efektiivsem) ja vasodilateerivate omadustega.

Milline beetablokaator on parem?

Suhteliselt hiljuti ilmus meie riigis beetablokaator, millel on kõige optimaalsem kombinatsioon kõigist krooniliste haiguste (arteriaalse hüpertensiooni ja südame isheemiatõve) raviks vajalikest omadustest - Lokren.

Lokren on originaalne ja samal ajal odav beetablokaator, millel on kõrge beeta-1 selektiivsus ja pikim poolväärtusaeg (15-20 tundi), mis võimaldab seda kasutada üks kord päevas. Sellel puudub aga sisemine sümpaatomimeetiline aktiivsus. Ravim normaliseerib vererõhu igapäevase rütmi varieeruvust, aitab vähendada vererõhu hommikust tõusu. Ravi Lokreniga südame isheemiatõvega patsientidel vähendas stenokardiahoogude sagedust, suurendas füüsilise koormuse talumise võimet. Ravim ei põhjusta nõrkuse, väsimuse tunnet, ei mõjuta süsivesikute ja lipiidide ainevahetust.

Teine ravim, mida saab eraldada, on Nebilet (Nebivolol). Beetablokaatorite klassis on ta oma ebatavaliste omaduste tõttu erilisel kohal. Nebilet koosneb kahest isomeerist: esimene on beetablokaator ja teine ​​vasodilataator. Ravimil on otsene mõju lämmastikoksiidi (NO) sünteesi stimuleerimisele veresoonte endoteeli poolt.

Kahekordse toimemehhanismi tõttu võib Nebiletit määrata patsiendile, kellel on arteriaalne hüpertensioon ja kaasnevad kroonilised obstruktiivsed kopsuhaigused, perifeersete arterite ateroskleroos, kongestiivne südamepuudulikkus, raske düslipideemia ja diabeet.

Mis puudutab kahte viimast patoloogilist protsessi, siis tänapäeval on märkimisväärne hulk teaduslikke tõendeid selle kohta, et Nebilet mitte ainult ei avalda negatiivset mõju lipiidide ja süsivesikute ainevahetusele, vaid normaliseerib ka toimet kolesteroolile, triglütseriididele, vere glükoosisisaldusele ja glükeeritud hemoglobiini tasemele. Teadlased seostavad neid beetablokaatorite klassi ainulaadseid omadusi ravimi NO-d moduleeriva aktiivsusega..

Beetablokaatorite võõrutussündroom

Beeta-adrenergiliste blokaatorite järsk tühistamine pärast pikaajalist kasutamist, eriti suurtes annustes, võib põhjustada ebastabiilse stenokardia, ventrikulaarse tahhükardia, müokardiinfarkti kliinilisele pildile iseloomulikke sümptomeid ja mõnikord põhjustada äkksurma. Võõrutussündroom hakkab avalduma mõne päeva jooksul (harvemini - 2 nädala pärast) pärast beeta-adrenergiliste blokaatorite kasutamise lõpetamist.

Nende ravimite tühistamise raskete tagajärgede vältimiseks peate järgima järgmisi soovitusi:

  • lõpetage beeta-adrenergiliste retseptorite blokaatorite kasutamine järk-järgult, 2 nädala jooksul järgmise skeemi kohaselt: 1. päeval vähendatakse propranolooli päevaannust mitte rohkem kui 80 mg, 5. päeval - 40 mg, üheksandal - 20 mg ja 13. päeval - 10 mg;
  • isheemilise südamehaigusega patsiendid beeta-adrenergiliste blokaatorite tühistamise ajal ja pärast seda peaksid piirama füüsilist aktiivsust ja vajadusel suurendama nitraatide annust;
  • südame isheemiatõvega isikutel, kellel on plaanis koronaararterite möödaviik pookida, ei tühistata beeta-adrenergilisi blokaatoreid enne operatsiooni, 2 tundi enne operatsiooni määratakse 1/2 päevane annus, operatsiooni ajal beetablokaatoreid ei manustata, kuid 2 päeva jooksul. pärast intravenoosset väljakirjutamist.

Beetablokaatorid: mis see on, loetelu parimatest ravimitest, vastunäidustustest ja kõrvaltoimetest

Beetablokaatorid on ulatuslik ravimite rühm, mida kasutatakse hüpertensiooni, südamehaiguste raviks türotoksikoosi, migreeni osana. Narkootikumid võivad muuta adrenergiliste retseptorite - katehhoolamiinidele reageerivate keha kõigi rakkude - adrenaliini, norepinefriini - tundlikkust.

Mõelge ravimite toimimise põhimõttele, nende klassifikatsioonile, peamistele esindajatele, näidustuste loetelu, vastunäidustuste, võimalike kõrvaltoimete kohta.

Avastuste ajalugu

Rühma esimene ravim sünteesiti 1962. aastal. See oli protenalool, mis hiirtega tehtud katsetes leiti vähki põhjustavat ja seetõttu ei saanud kliinilist kliirensit. Propranoloolist (1968) sai debüüt beetablokaator, mis on heaks kiidetud praktiliseks kasutamiseks. Selle ravimi väljatöötamise ja beeta-retseptorite uurimise eest sai selle looja James Black hiljem Nobeli preemia.

Alates propranolooli loomisest kuni tänapäevani on teadlased välja töötanud enam kui 100 BAB-i esindajat, kellest umbes 30 on arstid kasutanud igapäevases praktikas. Nebivolooli uusima põlvkonna sünteesist on saanud tõeline läbimurre. Sugulastest erines ta veresoonte lõdvestamise võime, optimaalse tolerantsuse ja mugava tarbimiskorra poolest..

farmatseutiline toime

On kardiospetsiifilisi ravimeid, mis interakteeruvad peamiselt beeta-1 retseptoritega, ja mittespetsiifilisi ravimeid, mis reageerivad mis tahes struktuuriga retseptoritega. Kardioselektiivsete, mitteselektiivsete ravimite toimemehhanism on sama.

Spetsiifiliste ravimite kliiniline toime:

  • vähendada südame kokkutõmmete sagedust, jõudu. Erandiks on acebutolool, tseliprolool, mis võib südame löögisagedust kiirendada;
  • vähendada müokardi hapnikutarbimist;
  • madalam vererõhk;
  • veidi tõsta "hea" kolesterooli plasmakontsentratsiooni.

Täiendavad mittespetsiifilised ravimid:

  • põhjustada bronhide ahenemist;
  • vältida trombotsüütide kokkukleepumist ja verehüübe tekkimist;
  • suurendada emaka toonust;
  • peatada rasvkoe lagunemine;
  • madalam silmasisene rõhk.

Patsientide reaktsioon BAB-i võtmisele ei ole sama, see sõltub paljudest näitajatest. Beetablokaatorite tundlikkust mõjutavad tegurid:

  • vanus - veresoonte seina adrenergiliste retseptorite tundlikkus ravimite suhtes on vastsündinutel, enneaegsetel imikutel ja eakatel vähenenud;
  • türotoksikoos - kaasneb beeta-adrenergiliste retseptorite arvu kahekordne suurenemine südamelihases;
  • norepinefriini ja adrenaliini varude ammendumine - mõne BAB-i (reserpiini) kasutamisega kaasneb katehhoolamiinide defitsiit, mis põhjustab retseptorite ülitundlikkust;
  • vähenenud sümpaatiline aktiivsus - rakkude reaktsioon katehhoolamiinidele suureneb pärast ajutist sümpaatilist denervatsiooni;
  • adrenergiliste retseptorite tundlikkuse vähenemine - areneb ravimite pikaajalisel kasutamisel.

Beetablokaatorite klassifikatsioon, ravimite genereerimine

Narkootikumide rühmadesse jagamiseks on mitu lähenemisviisi. Kõige tavalisem meetod võtab arvesse ravimite võimet suhelda peamiselt beeta-1-adrenergiliste retseptoritega, mida on südames eriti palju. Selle põhjal eristatakse neid:

  • 1. põlvkond - mitteselektiivsed ravimid (propranolool) - blokeerivad mõlemat tüüpi retseptorite tööd. Nende kasutamisega kaasneb lisaks oodatavale toimele soovimatu, peamiselt bronhospasm.
  • 2. põlvkonna kardioselektiivne (atenolool, bisoprolool, metoprolool) - avaldab beeta-2-adrenergilistele retseptoritele vähe mõju. Nende tegevus on konkreetsem;
  • 3. põlvkond (karvedilool, nebivolool) - on võime laiendada veresoonte valendikku. Võib olla kardioselektiivne (nebivolool), mitteselektiivne (karvedilool).

Muude klassifitseerimisvõimaluste puhul võetakse arvesse:

  • võime lahustuda rasvades (lipofiilsetes), vees (vees lahustuvad);
  • toime kestus: ülilühike (kasutatakse kiireks alguseks, tegevuse lõpetamiseks), lühike (võetakse 2–4 korda päevas), pikaajaline (võetakse 1–2 korda päevas);
  • sisemise sümpatomimeetilise aktiivsuse olemasolu / puudumine - mõnede selektiivsete, mitteselektiivsete beetablokaatorite eriefekt, mis suudab mitte ainult blokeerida, vaid ka ergastada beeta-adrenergilisi retseptoreid. Sellised ravimid ei vähenda / vähenda südame löögisagedust veidi ja neid võib välja kirjutada bradükardiaga patsientidele. Nende hulka kuuluvad pindolool, oksprenolool, karteolool, alprenolool, dilevalool, asbutbutool.

Klassi erinevad esindajad erinevad oma sugulastest farmakoloogiliste omaduste poolest. Isegi viimase põlvkonna ravimid pole universaalsed. Seetõttu on mõiste "parim" puhtalt individuaalne. Optimaalse ravimi valib arst, kes võtab arvesse patsiendi vanust, haiguse kulgu iseärasusi, haiguslugu, kaasuvate patoloogiate olemasolu.

Beetablokaatorid: retseptiravimid

Beetablokaatorid on üks hüpertensiooni ravis kasutatavate ravimite põhiklassidest. Populaarsus on tingitud ravimite võimest normaliseerida südame löögisagedust, samuti mõnest teisest südame näitajast (insuldi maht, südame indeks, kogu perifeersete veresoonte resistentsus), mida teised antihüpertensiivsed ravimid ei mõjuta. Sellised häired kaasnevad hüpertensiooni kulgemisega kolmandikul patsientidest..

Näidude täielik loetelu sisaldab järgmist:

  • krooniline südamepuudulikkus - toimeainet prolongeeritult vabastavad ravimid (metoprolool, bisoprolool, karvedilool);
  • ebastabiilne stenokardia;
  • müokardiinfarkt;
  • südame rütmi rikkumine;
  • türotoksikoos;
  • migreeni ennetamine.

Ma kirjutan ravimeid, arst peab meeles pidama nende kasutamise iseärasusi:

  • ravimi algannus peaks olema minimaalne;
  • annuse suurendamine on väga järk-järguline, mitte rohkem kui 1 kord 2 nädala jooksul;
  • kui pikaajaline ravi on vajalik, kasutage väikseimat efektiivset annust;
  • BAB-i võtmisel on vaja pidevalt jälgida südame löögisagedust, vererõhu näitajaid, kaalu;
  • 1-2 nädalat pärast võtmise algust, 1-2 nädalat pärast optimaalse annuse määramist, on vaja jälgida vere biokeemilisi parameetreid.

Beetablokaatorid ja suhkurtõbi

Euroopa suuniste järgi määratakse suhkurtõvega patsientidele beetablokaatoreid täiendavate ravimitena, ainult väikestes annustes. See reegel ei kehti vasodilateerivate omadustega rühma kahe esindaja kohta - nebivolool, karvedilool.

Lastearst

BAB-sid kasutatakse lapseea hüpertensiooni raviks, millega kaasneb kiirenenud südamelöök. Kroonilise südamepuudulikkusega patsientidele on lubatud beetablokaatoreid välja kirjutada järgmiste reeglite kohaselt:

  • enne BAB-i saamist peaksid lapsed läbima AKE inhibiitorravi;
  • ravimeid määratakse ainult stabiilsete terviseseisunditega patsientidele;
  • algannus ei tohiks ületada ¼ maksimaalsest annusest.

Hüpertensiooni ravimite nimekiri

Hüpertensiooni ravis kasutatakse nii selektiivseid kui ka mitteselektiivseid beetablokaatoreid. Allpool on loetelu ravimitest, mis sisaldab kõige populaarsemaid ravimeid ja nende kaubamärke.

ToimeaineÄrinimi
Atenolool
  • Asoteen;
  • Atenobeen;
  • Atenova;
  • Tenolool.
Acebutolool
  • Acecor;
  • Sektraalne.
Beetaksolool
  • Betak;
  • Betakor;
  • Locren.
Bisoprolool
  • Bidop;
  • Bicard;
  • Biprolool;
  • Dorez;
  • Concor;
  • Corbis;
  • Cordinorm;
  • Coronex.
Metoprolool
  • Anepro;
  • Betalok;
  • Vasokardiin;
  • Metoblokk;
  • Metocor;
  • Egilok;
  • Egilok Retard;
  • Emzok.
Nebivolool
  • Nebival;
  • Nebikard;
  • Nebikor;
  • Nebilet;
  • Nebilong;
  • Nebitens;
  • Nebitrend;
  • Nebitrix;
  • Nodon.
Propranolool
  • Anapriliin;
  • Inderal;
  • Obzidan.
Esmolol
  • Piiblukk;
  • Breviblock.

Parima efekti saavutamiseks kombineeritakse sageli erinevate rühmade antihüpertensiivseid ravimeid. Parim kombinatsioon on BAB-i kombineeritud kasutamine tiasiiddiureetikumidega. Võimalik on ka ühine kasutamine teiste rühmade ravimitega, kuid vähem uuritud.

Kompleksse toimega ravimite loetelu

Aktiivsed koostisosadKaubanimed
Atenolool + kloortalidoon
  • Atenolol compositum Sandoz;
  • Tenonorm;
  • Tenorist;
  • Tenorika;
  • Tenorox.
Bisoprolool + hüdroklorotiasiid
  • Aritel Plus;
  • Bisangil;
  • Combiso duo;
  • Lodoz.
Bisoprolool + amlodipiin
  • Bisoprolool AML;
  • Concor AM;
  • Niperten Combi.
Pindolool + klopamiid
  • Viscaldix
Metoprolool + felodipiin
  • Logimax

Parimaks ravimiks kõrge vererõhu vastu võitlemisel peetakse kolmanda põlvkonna pikaajalise toimega selektiivseid beetablokaatoreid - nebivolooli. Selle ravimi kasutamine:

  • võimaldab teil saavutada vererõhu näitajate märkimisväärsema languse;
  • on vähem kõrvaltoimeid, ei kahjusta erektsiooni;
  • ei tõsta halva kolesterooli, glükoosi taset;
  • kaitseb rakumembraane mõnede kahjulike tegurite mõju eest;
  • ohutu suhkurtõve, metaboolse sündroomiga patsientidele;
  • parandab kudede verevarustust;
  • ei põhjusta bronhospasmi;
  • mugav vastuvõturežiim (1 kord päevas).

Vastunäidustused

Vastunäidustuste loetelu määratakse ravimi tüübi järgi. Enamikule pillidele on ühised:

  • bradükardia;
  • atrioventrikulaarne blokaad 2-3 kraadi;
  • madal vererõhk;
  • äge vaskulaarne puudulikkus;
  • šokk;
  • haige siinusündroom;
  • rasked bronhiaalastma juhtumid.

Ravimeid määratakse ettevaatusega:

  • seksuaalselt aktiivsed noormehed, kes põevad arteriaalset hüpertensiooni;
  • sportlased;
  • kroonilise õpetliku kopsuhaigusega;
  • depressioon;
  • plasma lipiidide suurenenud kontsentratsioon;
  • suhkurtõbi;
  • perifeersete arterite haigus.

Raseduse ajal välditakse beetablokaatoreid. Need vähendavad platsenta, emaka verevoolu ja võivad põhjustada loote arengu häireid. Kui aga alternatiivset ravi pole, kaalub ema organismile antav võimalik kasu üles lootel esinevate kõrvaltoimete riski, on BAB-i kasutamine võimalik.

Imetamise kombineerimine, BAB-i võtmine ei ole soovitatav. Siiani pole teada, kas toimeaine pääseb piima..

Kõrvalmõjud

On südame, mitte südamega seotud kõrvaltoimeid. Mida selektiivsem on ravim, seda vähem on tal ekstrakardiaalseid kõrvaltoimeid.

SüdameSüdameülene
  • bradükardia;
  • arteriaalne hüpotensioon;
  • atrioventrikulaarne blokaad;
  • vähenenud südame väljund.
  • nõrkus;
  • suurenenud väsimus;
  • pearinglus;
  • õudusunenäod;
  • depressioon;
  • unetus;
  • mäluhäired;
  • suurenenud veresuhkur, lipiidid;
  • iiveldus, oksendamine;
  • kõhukinnisus / kõhulahtisus;
  • puhitus;
  • erektsioonihäired;
  • Raynaudi sündroom.

Kui beetablokaatoreid ja südame funktsiooni pärssivaid ravimeid võetakse koos, on südametüsistused eriti väljendunud. Seetõttu püütakse neid mitte välja kirjutada koos klonidiini, südameglükosiidide, verapamiili, amiodarooniga.

Tühistamise sündroom

Võõrutussündroom on keha reaktsioon vastusena mis tahes ravimi järsule lõpetamisele. See avaldub kõigi sümptomite süvenemisena, mis ravimi kasutamisel kõrvaldati. Patsiendi tervislik seisund halveneb kiiresti, varem puuduvad haigusele iseloomulikud sümptomid. Kui ravimil on lühiajaline toime, võib pillide annuste vahel tekkida ärajätmine.

Kliiniliselt avaldub see:

  • stenokardiahoogude arvu suurenemine, sagedus;
  • südame kiirendamine;
  • südame kontraktsioonide rütmi rikkumine;
  • vererõhu tõus;
  • müokardiinfarkt;
  • äkksurm.

Võõrutussündroomi tekke vältimiseks on iga ravimi jaoks välja töötatud järkjärgulise katkestamise algoritmid. Näiteks peaks propranolooli tühistamine võtma 5–9 päeva. Sel perioodil vähendatakse ravimi annust järk-järgult..

Lisateavet Diabeet