Enalapriil

Enalapriili kasutatakse meditsiinipraktikas vasodilataatorina, antihüpertensiivse ravimina mitmesuguse astme ja tüüpi arteriaalse hüpertensiooni raviks, samuti ägeda või kroonilise südamepuudulikkuse ja mõnede muude haiguste lisaravina. Ravim aitab alandada vererõhku, taastada südame löögisagedust, inimese pulssi, normaliseerida patsiendi üldist seisundit.

Ravimi kliinilised omadused

Ravimi farmakoloogiline rühm - angiotensiini konverteeriva ensüümi inhibiitor.

Ravimit toodetakse ümmarguste tablettide kujul. Kuju on kaksikkumer, värv on valge. Risk on nähtav ühel küljel. Papppakendis on 2 blistrit, millest igaüks sisaldab 10 tabletti (5 mg, 10 mg ja 20 mg)..

Rahvusvaheline mittekaubanduslik nimetus (INN) on Enalapriil. Ravimit toodavad paljud farmaatsiaettevõtted, kes lisavad toimeaine nimele oma logoga eesliite. Näiteks Enalapril HEMOFARM, Enalapril INDAPAMID jt.

Kompositsioon

Ravimi osaks oleva enalapriili peamine toimeaine on enalapriil. Selle kontsentratsioon vastavalt vabanemisvormile on 5 mg, 10 mg ja 20 mg. Lisakomponentide hulka kuuluvad krospovidoon, želatiin, magneesiumstearaat ja karbonaat, laktoosmonohüdraat.

Populaarsed kaubanimed

Ravimit toodavad paljud farmaatsiaettevõtted. Tabelis näete ravimi kõige populaarsemate vormide tootja nimesid ja riiki..

ÄrinimiRiik ja tootja
Enalapriil NL

Enalapriil-ACRI

OOO "Ozon" Venemaa

Co. Ltd (Hiina)

Hemofarm A.D., Serbia

Agio Pharmaceuticals (India)

JSC "Keemia-farmaatsiatehas" AKRIKHIN "Venemaa

Farmakoloogilised omadused

Enalapriili toimeaine tekitab kehas enalaprilaadi metaboliidi. Ravimi toimemehhanism on takistada ensüümi angiotensiin I üleminekut angiotensiin II-le. On teada, et see on angiotensiin II, mis stimuleerib vererõhu tõusu, kitsendades keha perifeerseid veresooni ja aldosterooni hormooni sünteesi neerupealise koore poolt..

Lisaks pakub ravimi toime südamelihase vereringet stimuleerivat toimet, vähendab trombotsüütide adhesiooni. Ravim annab hea efekti müokardiinfarkti põdenud patsientide teraapia ajal. Mõned eksperdid väidavad, et Enalapriilil on kerge diureetiline toime, mis aitab vältida turset..

Ravimi farmakoloogiliste omaduste hulka kuuluvad eelkoormuse ja järelkoormuse vähenemine, südamemahu suurenemine ja stressitaluvuse suurenemine..

Südamepuudulikkuse krooniliste vormide korral taluvad Enalapriiliga ravitavad patsiendid kehalist aktiivsust kergemini. Lisaks on neil haiguse kulgu raskusaste vähenenud..

Ravimi kasutamine kerge kuni mõõduka südamepuudulikkusega patsientidel aitab vältida haiguse progresseerumist.

Tingimustes, millega kaasneb südame vasaku vatsakese düsfunktsiooni kahjustus, aitab Enalapriil ära hoida müokardiinfarkti ja muude komplikatsioonide tekke riski.

Farmakokineetika

Ravim Enalapriil imendub mao limaskestas piisavalt hästi (umbes 60%), olenemata söögiajast. Aktiivse komponendi maksimaalne kontsentratsioon veres märgitakse 60-90 minutit pärast allaneelamist. Maks muundab enalapriili metaboliidiks enalaprilaadiks. Ravim eritub neerude kaudu. Terapeutilise toime kestus on 24 tundi. Parima terapeutilise tulemuse tagamiseks peate läbima vähemalt 2-nädalase kuuri. Ravi täpset kestust kohandab juhtiv spetsialist vastavalt inimese haiguse tunnustele.

Näidustused kasutamiseks

Näidustused Enalapriili kasutamiseks on üsna piiratud. Need puudutavad peamiselt kardiovaskulaarsüsteemi..

Millest Enalapriil aitab ja millistel juhtudel ravim välja kirjutatakse:

  • hüpertensiooni esmased vormid;
  • sekundaarne arteriaalne hüpertensioon neeruhaiguse esialgsete etappide taustal;
  • renovaskulaarne hüpertensioon;
  • südame vasaku vatsakese düsfunktsioon, sealhulgas patoloogia asümptomaatiline kulg;
  • krooniline südamepuudulikkus;
  • diabeetiline nefropaatia.

Enalapriili määratakse ka isheemilise südamehaiguse korral, kongestiivsete protsesside raviks südamepuudulikkuse taustal, ravim sobib hästi bronhospastiliste seisundite korral.

Vastunäidustused

Ravimi määramise ajal peab spetsialist arvestama Enalapriili vastunäidustustega. Nende hulgas on:

  • ülekantud angioödeem;
  • neeruarterite ühepoolne või kahepoolne kitsendamine;
  • kehas kaaliumisisaldus;
  • pigmendi ainevahetuse rikkumine koos porfüriinide sisalduse suurenemisega veres;
  • lapse kandmise periood;
  • imetamine;
  • vanus kuni 18 aastat;
  • patsiendi ülitundlikkus ravimi mis tahes komponendi suhtes.

Enalapriili ja aliskireeniga kombineerimine on keelatud suhkurtõvega ja ägeda neerufunktsiooni häirega inimestel.

Kõrvalmõjud

Patsientide ülevaated näitavad, et kui järgitakse kõiki arsti soovitusi, on ravim hästi talutav, kuid mõnikord leitakse järgmisi Enalapriili kõrvaltoimeid:

  • valu ja pingul rinnus;
  • südame löögisageduse tõus;
  • ortostaatilise iseloomuga hüpotensioon;
  • minestamine;
  • ärrituvus;
  • migreen;
  • puue, unekvaliteedi halvenemine;
  • düspeptilised häired - iiveldus, puhitus, oksendamine, väljaheidete häired, valu maos ja soolestikus;
  • pankreatiit, hepatiit;
  • neerude düsfunktsioon, valgu olemasolu uriinis;
  • allergilised lööbed kehal.

Mõnikord diagnoositakse pillide võtmise ajal hüperkaleemiat, lihaskrampe ja muid kõrvaltoimeid.

Üleannustamine

Enalapriili üleannustamine on inimeste tervisele äärmiselt ohtlik, põhjustades mõnikord surma. Ravimiga mürgitamine põhjustab südame, veresoonte ja kesknärvisüsteemi rikkumist.

Üleannustamise tunnused on järgmised:

  • madal vererõhk;
  • kuiv paroksüsmaalne köha;
  • suurenenud süljeeritus;
  • keele turse ja põletik;
  • kopsude ja bronhide spasm;
  • ebaregulaarne südametegevus;
  • südamepekslemine;
  • müokardiinfarkt;
  • veresoonte kollaps.

Pärast ravimi kasutamist annuses, mis ületab normi, tekib patsiendil ärevus, jõu kaotus, kuulmis- ja nägemishäired, sagedased meeleolumuutused. Verevoolu ägeda häire korral diagnoositakse krambid, perifeersed neuropaatiad, tinnitus ja mõned muud ilmingud.

Üleannustamine viib kohaliku ja üldise immuunsuse vähenemiseni, mis põhjustab mitmesuguseid allergilise iseloomuga ilminguid. Nende hulka kuuluvad nahalööbed, nõgestõbi, juuste väljalangemine, suurenenud tundlikkus ultraviolettvalguse suhtes, vöötohatis.

Kerge mürgistuse korral keeldutakse ravimi jätkamisest, mao pesemisest, piisava vedeliku joomisest.

Tõsise mürgituse korral tuleb patsient viia haiglasse, kus tehakse sobiv ravi. Vajadusel tehakse hemodialüüs.

Kasutusjuhend

Enalapriili kasutatakse vastavalt raviarsti juhistele rangelt vastavalt juhistele. Enalapriili MEALAT, ACRI, AGIO ja muid ravimeid määrab spetsialist igale patsiendile individuaalses annuses vastavalt kehtestatud diagnoosile.

Arteriaalse hüpertensiooni korral soovitatakse patsiendil võtta ¼ 20 mg tablette. Kui ravim on patsiendi poolt hästi talutav, suurendatakse annust 10 mg-ni; mõnel juhul võib kogu päeva jooksul välja kirjutada kuni 40 mg annuse. Päevaraha on soovitatav jagada kaheks annuseks, olenemata toidu tarbimisest.

Renovaskulaarse hüpertensiooni ravimisel näidatakse patsiendile kogu päeva jooksul 2,5... 5 mg võtmist. Eeldatava toime puudumisel suurendatakse annust - 1-2 korda nädalas 2 mg võrra. Kiire terapeutilise efekti saavutamiseks raske arteriaalse hüpertensiooni korral, samuti hüpertensiivse kriisi korral on ravimi intravenoosne manustamine lubatud. Seda tüüpi ravi viiakse läbi ainult haiglas meditsiinitöötajate järelevalve all..

Südamepuudulikkuse korral alustatakse ravi 2,5 mg ravimiga. Annust suurendatakse järk-järgult. Selliste patsientide maksimaalne päevaraha on 40 mg, jagatuna võrdse intervalliga kaheks annuseks. Ravimi kasutamise juhiste kohta leiate lisateavet selle artikli lugemisest..

Enalapriil raseduse ajal

Enalapriil on raseduse ajal igal ajal vastunäidustatud. Ravimi kasutamine rinnaga toitmise ajal on keelatud, kuna selle toimeained võivad erituda ema piima, minge lapse juurde. Nende soovituste rikkumine viib sageli raskete komplikatsioonide tekkeni..

Lapsepõlves

Enalapril FORTE ja teiste kaubamärkide preparaate on keelatud alla 18-aastastele lastele välja kirjutada. Rasketel juhtudel võib arst otsustada ravimit kasutada, kui eeldatav kasu kaalub üles riski.

Ravimite koostoimed

Enalapril NL, AGIO, FORTE ja teiste kaubamärkide mõju suureneb või vastupidi väheneb teiste ravimitega suhtlemisel:

  • kui kirjeldatud ainet kombineeritakse bioloogiliselt aktiivsete lisanditega, võivad tekkida kaaliumi sisaldavad vitamiinikompleksid, soolaasendajad, võib tekkida hüperkaleemia. Sagedamini täheldatakse sellist negatiivset mõju neerufunktsiooni häirega patsientidel, kuna neil on raskem kaaliumi organismist eemaldada;
  • enalapriili hüpotensiivne toime tugevneb koostöös kaltsiumikanali blokaatoritega ja Prazosini võtmise ajal;
  • ravimi hüpotensiivne toime väheneb samaaegsel kasutamisel atsetüülsalitsüülhappega;
  • tsütostaatikumid suurendavad leukopeenia riski;
  • nitraadid tugevdavad enalapriili toimet;
  • mittesteroidsed põletikuvastased ravimid vähendavad tavaliselt kõnealuse ravimi vasodilatatiivset toimet;
  • üksikud granulotsütopeenia tekkimise juhtumid registreeriti Enalapriili ja interferooni kombinatsiooni taustal;
  • etanooliga kombineerimisel suureneb vererõhu tugeva languse oht;
  • mõne diureetikumi liidus suureneb hüpokaleemia oht.

Kirjeldatud teave on ainult informatiivsel eesmärgil. Üksikasjalikku teavet saab raviarstilt või toote tootjate juhistest..

erijuhised

Farmakoloogias peetakse enalapriili suhteliselt ohutuks ravimiks, mis ei põhjusta võõrutus- ega sõltuvusmõjusid.
Autoimmuunsete patoloogiatega patsientidele määratakse ravim äärmuslikel juhtudel, jälgides regulaarselt testinäitajate dünaamikat.
Suhteliste vastunäidustuste hulka kuuluvad neerude ja maksa ägedad ja kroonilised haigused..

Diabeedi ja südamepuudulikkusega inimesed peavad enne toote kasutamist läbima täieliku tervisekontrolli..

Enalapriil võib mõjutada kõrvalkilpnäärmete uuringu tulemusi, seetõttu on enne seda tüüpi uuringute tegemist soovitatav ravim tühistada..

Puuduvad andmed kõnealuse ravimi efektiivsuse ja ohutuse kohta laste seas. Pediaatrilises praktikas kasutatakse ainet erandolukordades..

Tööriist võib vähendada tähelepanu kontsentratsiooni, seetõttu kasutatakse seda eriti ettevaatlikult patsientide seas, kelle töö on seotud sõidukite ja potentsiaalselt ohtlike seadmete juhtimisega.

Analoogid

Enalapriili asendajad on koostiselt ja toimelt sarnased ravimid, mida kasutatakse vererõhu langetamiseks, patsiendi üldise seisundi normaliseerimiseks ja võimalike komplikatsioonide ennetamiseks. Radari elektrooniline loend sisaldab järgmisi ravimeid:

  • Enam - vasodilateeriva toimega tabletid, mis sisaldavad enalapriilmaleaati. Ravim kuulub AKE inhibiitorite hulka. Südamepuudulikkuse korral vähendab see südamelihase eel- ja järelkoormust;
  • Vasolapriil on veel üks AKE inhibiitorite rühma esindaja. Ravimil on hüpotensiivne toime, takistades angiotensiin I üleminekut angiotensiin II-le. Vasolapriil on ette nähtud erineva päritoluga arteriaalse hüpertensiooni korral, sealhulgas diabeetilise nefropaatia ja teiste neeruhaiguste taustal rõhu tõusuga;
  • Renitek - omab veresooni laiendavat toimet tänu oma toimele reniini-angiotensiini süsteemile. Ravimil on pikaajaline toime ja patsiendid taluvad seda hästi. Ravimil on positiivne mõju südame vasaku vatsakese toimimisele, mis võimaldab seda kasutada pärast müokardiinfarkti ja südamepuudulikkuse raviks;
  • Invoril - moodustab kehas aktiivse metaboliidi enalaprilaadi, aeglustades seeläbi angiotensiin I ülemineku kiirust angiotensiin II-le. Tööriist vähendab survet. Pikaajalisel kasutamisel kroonilise ja ägeda südamepuudulikkusega patsientidel suurendab see keha vastupanu füüsilisele koormusele ja emotsionaalsetele kogemustele.

Tähtis! Keelatud on võtta mitu Enalapriili asendajat korraga, kuna see võib põhjustada ravimi aktiivse komponendi üleannustamist.

Patsientide ülevaated

Anton, Saratov
“Mu isa on üle 20 aasta põdenud hüpertensiooni. Selle aja jooksul proovis ta palju erinevaid ravimeid, kuid pole siiani leidnud ideaalset ravimit. Praegu kasutab ta Enalapriili, enne seda jõi ta Enapi. Nende fondide, ühe koostisosa ja vasodilataatori efekti vahel praktiliselt pole vahet. Ainus erinevus on tootja. Põhimõtteliselt on ta Enalapriili toimega rahul, ravim on odav ja alandab vererõhku hästi. Puuduseks oleks see, et ravim põhjustab köhahooge. ".

Valeria, Novorossiysk
“Olen lugenud paljudest arvustustest, et toode põhjustab kõrvaltoimeid, eriti kuiva lämmatavat köha. Isiklikult sobib ravim mulle ideaalselt, leevendab kiiresti survet, ei põhjusta komplikatsioone. Ma arvan, et mõte on organismi individuaalsetes omadustes. Peamine asi on mitte ise ravida ".

Claudia, Moskva
“Haiglasse sattusin hüpertensiivse kriisiga, vererõhk tõusis peaaegu 280 mm Hg-ni. Art. Pärast seda määras arst rõhu vähendamiseks mulle Enalaprili. Olen joonud ravimit kuus kuud, kuigi kaebusi pole, rünnakud pole kordunud. Ma võtan ravimit iga päev hommikul, rõhk hoitakse vastuvõetavates piirides. Loodan, et tulevikus probleeme ei teki ".

Enalapriil

Kompositsioon

Tabletid sisaldavad toimeainet enalapriili koguses 5, 10, 20 mg, samuti abiaineid: želatiini, laktoosmonohüdraati, magneesiumstearaati, magneesiumkarbonaati ja krospovidooni.

Vabastamisvorm

10 tükki tabletid blistris, 2 blistrit pakendis.

Toodetud erinevate farmaatsiaettevõtete poolt, mille tulemusena lisatakse ravimi nimele toimeaine nimele ettevõtte nimi, näiteks: Enalapril-Health.

farmatseutiline toime

Ravim vähendab survet, laiendab veresoonte valendikku, on kardioprotektiivse ja natriureetilise toimega. Ravim kuulub angiotensiini konverteeriva ensüümi inhibiitorite rühma.

Farmakoloogiline rühm: AKE inhibiitorid.

Farmakodünaamika ja farmakokineetika

Anotatsiooni kohaselt on toimemehhanism angiotensiini konverteeriva ensüümi (ACE) pärssimine enalapriili poolt, millest angiotepsiin II biosünteesi vähenemine viib vasodilatatsiooni, PGE2 ja bradükiniini tootmiseni, mis on tugevad vasodilataatorid..

Südamepuudulikkusega patsientidel, pikaajalisel kasutamisel (6 kuud või kauem), suureneb südame taluvus kehalise aktiivsuse suhtes, südame suurus väheneb ja surmade arv väheneb. Ravimi toimel laaditakse kopsuverering maha, rõhk kopsu kapillaarides väheneb, süsteemne vaskulaarne resistentsus väheneb, südame väljund suureneb (pulss ei suurene).

Ravimi Enalapriil imendumine ulatub 60% -ni, olenemata toidu tarbimisest ja kättesaadavusest seedetraktis. Toimeaine enalaprilaadi maksimaalne kontsentratsioon märgitakse tund pärast manustamist. Maksas muundub see biotransformatsiooniks enalaprilaadiks. See läbib kergesti platsentat, histohematogeenseid barjääre. See eritub neerude kaudu. Hüpotensiivne toime registreeritakse 1 tund pärast ravimite süstimist, kestab üks päev. Optimaalse vererõhu saavutamiseks kulub Enalapriili regulaarne tarbimine mitu nädalat.

Näidustused Enalapriili kasutamiseks

Millistest tablettidest Enalapriil?

Näidustused enalapriili kasutamiseks on järgmised: hüpertensioon, Raynaud tõbi, südamepuudulikkus, sümptomaatiline arteriaalne hüpertensioon, diabeetiline nefropaatia, skleroderma, sekundaarne hüperaldosteronism. Enalapriili määratakse kompleksravi osana koormusstenokardia, müokardiinfarkti, kroonilise neerupuudulikkuse ravis. Kasutage kõrge rõhu korral pille.

Vastunäidustused

Ülitundlikkus AKE inhibiitorite, neeruarteri stenoosi, asoteemia, hüperaldosteronismi, hüperkaleemia, neerude düsfunktsioonide, Quincke ödeemi (päriliku), aordi stenoosi, lapsepõlve suhtes. Enalapriili ei määrata rasedatele naistele.

Kõrvalmõjud

Ravimil on järgmised kõrvaltoimed: väsimus, pearinglus, peavalu, krambid, närvilisus, unetus, glossiit, tinnitus, kuiv köha, iiveldus, ortostaatiline hüpotensioon, südamepekslemine, düspeptilised häired, proteinuuria, impotentsus, maksa, neerude, hüperkaleemia, Quincke tursed, neutropeenia, bilirubiini taseme tõus veres, juuste väljalangemine, valu südamepiirkonnas, maksa transaminaaside kontsentratsiooni suurenemine.

Enalapriili tabletid, kasutusjuhised (viis ja annustamine)

Ravimit võetakse suu kaudu. Algannus on 5 mg päevas, ravimit võetakse 1 kord päevas. Neerusüsteemi patoloogiaga, võttes diureetikume, vähendatakse annust 2,5 mg-ni. Efekti saavutamiseks võib sõltuvalt individuaalsetest omadustest suurendada ravimi annust 10-40 mg-ni päevas (võib jagada kaheks annuseks).

Enalapril Hexali kasutamise juhised

Ravimit kasutatakse sõltumata toidu tarbimisest.

Arteriaalse hüpertensiooniga tuleb hommikul võtta 5 mg enalapriilmaleaati. Säilitusannus on 10 mg. Ärge võtke rohkem kui 40 mg ravimit päevas.

Kroonilise südamepuudulikkuse korral võtke hommikul 2,5 mg ravimit. Säilitusannus on 5-10 mg. Ärge võtke rohkem kui 20 mg ravimit päevas.

Vasaku vatsakese düsfunktsiooni korral võtke 2,5 mg kaks korda päevas. Säilitusannus on 10 mg kaks korda päevas.

Kuidas neeruprobleemide korral võtta? Selles olukorras kasutage 2,5 mg päevas. Säilitusannus on tavaliselt 5-10 mg. Maksimaalne annus on 20 mg päevas.

Kasutusjuhend Enalapril Acri

Igal ajal. Esmalt võtke 2,5–5 mg iga 24 tunni järel. Säilitusannus on 10–20 mg iga 24 tunni järel. Maksimaalne annus on 40 mg 1-2 annuse kohta.

Juhised Enalapriili FPO-le

Sama annus nagu eelmise ravimi puhul.

Enalapriil N võtmise skeem

1-2 tabletti iga 24 tunni järel, olenemata toidu tarbimisest.

Üleannustamine

Vererõhu järsu languse tagajärjel vererõhu liigne langus, müokardiinfarkt, insult, trombemboolilised komplikatsioonid. Ravi: NaCl (isotooniline lahus) intravenoosne manustamine. Spetsiifilist antidooti pole.

Koostoimed

Ravimi imendumine ei sõltu toidu tarbimisest. Enalapriil tugevdab hüpotensiivset toimet koos beeta-adrenergiliste retseptorite blokaatorite, nitraatide, metüüldopa, kaltsiumi antagonistide, prasosiini, hüdralasiinidega. Tsimetidiin suurendab ravimi T1 / 2. Mittesteroidsed põletikuvastased ravimid suurendavad nefrotoksilisust, vähendavad Enalapriili efektiivsust. Kaaliumipreparaadid ja kaaliumi säästvad diureetikumid võtavad koos ravimitega hüperkaleemiat. Enalapriil vähendab teofülliini poolväärtusaega, vähendab liitiumikliirensit. Ravim ei suhtle südameglükosiididega.

Müügitingimused

Säilitamistingimused

Temperatuuril kuni 25 kraadi Celsiuse järgi kuivas, lastele kättesaamatus kohas.

Säilitusaeg

Mitte rohkem kui 3 aastat.

erijuhised

Esimestel tundidel võib Enalapriil võtta vererõhu märkimisväärse languse. See on eriti ilmne isikutel, kes võtavad antihüpertensiivset ravimit esmakordselt, kroonilise neerupuudulikkuse, raske südamepuudulikkuse, hüpovoleemia, hüponatreemiaga patsientidel. Vererõhu järsu languse vältimiseks tühistatakse diureetikumid ja soolavaba dieet 2-3 päeva enne Enalaprili võtmist. Angioödeemi tekkimisega näol, kaelal on vaja lõpetada ravimite võtmine, välja kirjutada antihistamiinikumid. Rasketel juhtudel tehakse intubatsioon ja trahheotoomia. Kaaliumi säästvaid diureetikume ei soovitata samaaegselt välja kirjutada. Hemostaasi on vaja regulaarselt jälgida. Enalapriili ei ole ette nähtud rasedust planeerivatele naistele.

WHO on ravimi registreerinud Vidali kataloogi andmetel.

Kasutatakse sageli koos hüdroklorotiasiidiga kombineeritud ravimina.

Ladina keeles retsept: vahekaart. Enalaprili 0,01

ENALAPRIL

  • Näidustused kasutamiseks
  • Rakendusviis
  • Kõrvalmõjud
  • Vastunäidustused
  • Rasedus
  • Koostoimed teiste ravimitega
  • Üleannustamine
  • Vabastamisvorm
  • Säilitamistingimused
  • Sünonüümid
  • Kompositsioon

Enalapriil on antihüpertensiivne ravim, mille toimemehhanism on seotud angiotensiini konverteeriva ensüümi aktiivsuse pärssimisega, mille tulemuseks on vasokonstriktori - angiotensiin-II moodustumise vähenemine ning samal ajal veresooni laiendava toimega kiniinide ja prostatsükliini moodustumise aktiveerimine. Enalanril viitab eelravimitele, pärast selle hüdrolüüsi kehas moodustub enalaprilaat, mis pärsib seda ensüümi. Enalapriilil on ka aldosterooni sünteesi mõõduka pärssimisega seotud diureetiline toime. Koos arteriaalse vererõhu langusega vähendab ravim südamepuudulikkuse korral müokardi eel- ja järelkoormust, parandab vereringet kopsu ringis ja hingamisfunktsiooni, vähendab vastupanuvõimet neerude anumates, mis aitab normaliseerida neis vereringet. Enalapriili toime kestus pärast ühekordset suukaudset manustamist on umbes 24 tundi.

Näidustused kasutamiseks

Enalapriili määratakse arteriaalse hüpertensiooni mitmesuguste vormide, sealhulgas renovaskulaarse hüpertensiooni korral, sealhulgas teiste antihüpertensiivsete ravimite madala efektiivsusega. Ravim on efektiivne ka südame paispuudulikkuse, südame isheemiatõve, bronhospastiliste seisundite korral.

Rakendusviis

Enalapriili määratakse suu kaudu, olenemata söögiajast.
Hüpertensiooni ravis on enalapriili algannus täiskasvanutele 0,01-0,02 g päevas (üks kord). Edaspidi valitakse annus iga patsiendi jaoks eraldi (tavaliselt üks annus 0,02 g päevas). Mõõduka hüpertensiooni korral piisab, kui määrata 0,01 g ravimit päevas. Maksimaalne ööpäevane annus on 0,04 g.
Renovaskulaarse hüpertensiooni korral määratakse enalapriil väiksemate annustena. Algannus on tavaliselt 5 mg päevas. Seejärel valitakse annus individuaalselt. Maksimaalne ööpäevane annus on 20 mg (üks kord päevas)
Südamepuudulikkuse korral määratakse enalapriil alates 0,0025 g, seejärel suurendatakse annust järk-järgult 10-20 mg-ni (1-2 korda päevas)..
Ravi kestus sõltub ravi efektiivsusest.
Kõigil juhtudel, kui vererõhk on liiga madal, vähendatakse annust järk-järgult..
Ravimit kasutatakse nii monoteraapiana kui ka koos teiste antihüpertensiivsete ravimitega..

Kõrvalmõjud

Enalapriiliga ravimisel on mõnel juhul võimalik pearinglus, peavalu, ortostaatiline hüpotensioon, iiveldus, kõhulahtisus, lihasspasmid, allergilised nahareaktsioonid - angioödeem.

Vastunäidustused

Enalapriil on vastunäidustatud ülitundlikkuse korral angiotensiini konverteeriva ensüümi inhibiitorite suhtes. Ravimit ei määrata raseduse ajal lastele.

Rasedus

Ravim on raseduse ajal vastunäidustatud.
Imetamise ajal ei ole soovitatav seda välja kirjutada, sest teatud kogus enalapriili eritub inimese rinnapiima.

Koostoimed teiste ravimitega

Suurendab etanooli toimet, aeglustab Li + eritumist. Nõrgendab teofülliini sisaldavate ravimite toimet. Hüpertensiivset toimet vähendavad mittesteroidsed põletikuvastased ravimid, östrogeenid; võimendada - diureetikumid, muud antihüpertensiivsed ravimid (beetablokaatorid, metüüldopa, nitraadid, BMCC, hüdralasiin, prasosiin), üldanesteesia ravimid, etanool. Kaaliumi säästvad diureetikumid ja kaaliumi sisaldavad ravimid suurendavad hüperkaleemia riski. Luuüdi supressiooni põhjustavad ravimid suurendavad neutropeenia ja / või agranulotsütoosi riski. Immunosupressandid, allopurinool, tsütostaatikumid suurendavad hematotoksilisust.

Üleannustamine

Sümptomid: hüpotensioon, müokardiinfarkti areng, äge tserebrovaskulaarne õnnetus ja trombemboolilised komplikatsioonid vererõhu järsu languse taustal.
Ravi: isotoonilise naatriumkloriidi lahuse intravenoosne manustamine ja sümptomaatiline ravi.

Vabastamisvorm

Tabletid 0,005; 0,01 ja 0,02 g (5; 10 ja 20 mg).

Säilitamistingimused

B. loetelu. Hoida kuivas ja pimedas sillas. Lapsed on retseptiravimid.

Sünonüümid

Renitek, Enap, Dinef, Enapren, Enaprin, Lotrial, Nooprilen, Renital, Reniten, Vasotek, Xanef, Kalpiren, Prilatap, Apo-Enalapril, Vasolapril, Ednit, Enam, Envas, Berlipril 5, Renitek Enap

Enalapriil: kasutusjuhised ja milleks see on mõeldud, millise rõhu, hinna, ülevaateid, analooge

Ravim vererõhu langetamiseks. Hüpertensiooni ravis tuleb seda kasutada pikka aega, mis tagab stabiilse efekti ja hoiab ära rõhu tõusu. Üks odavaid ja tõhusaid ravimeid, mis on saadaval mitmes annuses.

Annustamisvorm

Enalapriil on saadaval tablettidena iseseisva ravimina ja see on osa paljudest kombineeritud toodetest. Ravim kuulub retseptirühma ja seda toodetakse annustes 2,5, 5, 10 ja 20 mg. Tootjad pakuvad ka stabiilseid enalapriili kombinatsioone diureetikumidega, mis on saadaval nimede all Enalapril H, Enalapril HL jt..

Kirjeldus ja koostis

Enalapriil on eelravim. See tähendab, et kehasse sattudes metaboliseeritakse see muuks aineks, millel on farmakoloogiline aktiivsus..

Peamine toime, mille tõttu Enalapriili meditsiinis kasutatakse, on hüpotensiivne, see tähendab, et ravim vähendab kõrget vererõhku. Toimemehhanism on seotud spetsiaalse ensüümi aktiivsuse pärssimisega, mis osaleb aine angiotensiin I muundamisel angiotensiin II-ks. Neil viimasel on väljendunud vasokonstriktoriefekt, samuti aitab see suurendada aldosterooni hormooni rõhku ja sekretsiooni. Enalapriili abil transformatsiooniprotsessi ei toimu, mis viib:

  1. Aldosterooni sekretsiooni vähenemine.
  2. Surve langus.
  3. Likvideerige spasm.
  4. Mikrotsirkulatsiooni parandamine.
  5. Rakkude hea toitainete ja hapniku tarnimine.

Enalapriili pikaajalisel kasutamisel patsientidel ilmnes suurenenud tolerantsus kehalise aktiivsuse suhtes, samuti südamepuudulikkuse arengu aeglustumine..

Söögikord ei mõjuta enalapriili imendumist. Angiotensiini konverteeriva ensüümi inhibeerimise protsess tuvastatakse tund pärast pillide võtmist, mis kliiniliselt avaldub rõhu languses. Maksimaalset efekti täheldatakse 4-6 tunni pärast. Mõnel juhul vajavad patsiendid optimaalse vererõhu saavutamiseks mitu päeva ravimi võtmist. Oluline punkt on see, et Enalapriili järsk tühistamine ei põhjusta tagasilöögi rõhu tõusu. Hüpotensiivse toime kestus sõltub Enalapriili annusest. Tavaliselt kestab see vähemalt 24 tundi.

Mõlema hüpotensiivse toime efektiivsuse suurendamiseks kombineeritakse enalapriili sageli diureetikumidega.

Farmakoloogiline rühm

Hüpertensiivsed ravimid. AKE inhibiitor.

Näidustused kasutamiseks

täiskasvanutele

Enalapriil on ette nähtud järgmiste ravimite raviks:

  1. Arteriaalne hüpertensioon.
  2. Essentsiaalne hüpertensioon.
  3. Raske südamepuudulikkus.

Lisaks võib seda välja kirjutada südamepuudulikkuse ja südame isheemia ennetamiseks vasaku vatsakese düsfunktsiooniga patsientidel..

lastele

Kogemused lastega on piiratud. Uuringud viidi läbi 6-aastaste patsientide rühmas, kus ilmnes Enalapriili annusest sõltuv toime. Kõrvaltoimed olid samad mis täiskasvanud patsientidel.

rasedatele naistele ja imetamise ajal

Ravimit ei kasutata rasedatel naistel. Enalapriili võime tungida rinnapiima välistab ka selle kasutamise võimaluse imetamise ajal.

Vastunäidustused

Ravimit ei tohi välja kirjutada:

  1. Angioödeemi ajalugu.
  2. Kahepoolne neeruarteri stenoos.
  3. Hüperkaleemia.
  4. Porfüüriad.
  5. Raseduse ja imetamise ajal.
  6. Alla 18-aastane patsient.
  7. Ülitundlikkus enalapriili või teiste AKE inhibiitorite rühma kuuluvate ainete suhtes.

Rakendused ja annused

täiskasvanutele

Annused valitakse iga patsiendi jaoks eraldi. Samal ajal võtab arst vastusena Enalapriili võtmisele arvesse haiguse tõsidust ja keha reaktsioone. Annused täiskasvanutele:

Arteriaalse hüpertensiooniga on algannus 5 mg. Siis saab seda vähendada poole võrra või suurendada 20 mg-ni. Annus valitakse nii, et efektiivsus säiliks kogu päeva vältel, seega võetakse Enalapriili üks kord päevas. Kui varem on kasutatud diureetikume, on võimalik liiga tugev hüpotensiivne toime. Sellistel juhtudel alustatakse ravi minimaalsete annustega. Standardse hooldusrežiimi kohaselt määratakse 20 mg Enalapriili päevas. Maksimaalne lubatud annus 40 mg ravimit päevas.

Südamepuudulikkuse raviks kasutatakse enalapriili kombinatsiooni diureetikumide või beetablokaatoritega. Algannus on 2,5 mg. Keha reaktsiooni jälgides valib arst optimaalse annuse, mis võib olla kuni 20 mg (rasketel juhtudel kuni 40 mg). Suurenemine toimub järk-järgult 4 nädala jooksul. Ravi ajal peate jälgima neerude tööd..

Neerukahjustusega patsientidel on vajalik annuse kohandamine. Arst võib vähendada ühe ravimi kogust või selle manustamise sagedust. Eakate patsientide annuse kohandamise vajadus sõltub nende neerude tervisest..

lastele

Seda saab kasutada alates 6. eluaastast, kuid arst teeb otsuse. Laste annus on 2,5 mg. Seda saab reguleerida, sõltuvalt keha vajadustest ja ravivastusest. Kehakaaluga üle 50 kg on algannus 5 mg. Glomerulaarfiltratsiooni vähenenud tasemega lastele ei tohi seda ravimit välja kirjutada..

rasedatele naistele ja imetamise ajal

Ravimit ei tohi välja kirjutada raseduse ja imetamise ajal, samuti last planeerivatel naistel.

Kõrvalmõjud

Enalapriilravi ajal on võimalikud mitmesuguste elundisüsteemide kõrvaltoimed. Kuid reeglina ei ole need eriti väljendunud ja ajutised, seetõttu ei vaja nad ravimi kasutamise lõpetamist. Patsiendid märkisid järgmisi kõrvaltoimeid:

  1. Aneemia, luuüdi supressioon, trombotsüütide ja neutrofiilide arvu muutused.
  2. Hüpoglükeemia.
  3. Peavalu, depressioon, unetus, närvilisus, unisus, teadvuse muutus.
  4. Stenokardia, südame löögisageduse muutused, ortostaatiline hüpotensioon, südameatakk, insult.
  5. Iiveldus, maitsemuutus, düspepsia, kõhukinnisus, pankreatiit, soole obstruktsioon.
  6. Kolestaas, maksapuudulikkus, hepatiit.
  7. Lööve, näoturse, sügelus, eosinofiilide ja leukotsüütide arvu suurenemine, valgustundlikkus, vaskuliit.
  8. Asteenia, suurenenud väsimus, krambid, tinnitus.

Koostoimed teiste ravimitega

Enalapriili farmakoloogiline koostoime on võimalik:

  1. Vasodilataatorid - suurendavad hüpotensiivset toimet.
  2. Diureetikumid - vereringes vereringe vähenemine ja tugev rõhu langus.
  3. Diabeedivastased ravimid - suurenenud hüpoglükeemiline toime.
  4. Antidepressandid ja uinutid - rõhu tugevam vähendamine.
  5. Mittesteroidsed põletikuvastased ravimid - nõrgestavad Enalapriili toimet, ägeda neerupuudulikkuse tõenäosust.
  6. Alkohol - suurenenud hüpotensiivne toime.

erijuhised

Enalapriili võtmisel võib hüpotensiivne toime olla tugevam neeru- või südamepuudulikkuse, hüpovoleemia ja alistamatu oksendamise korral..

Mõni päev enne Enalapriiliga ravi alustamist on soovitatav tühistada diureetikumid ja soolavaba dieet.

Kui ravi ajal on näol ja kaelal turse, tühistatakse ravim ja määratakse antihistamiinikumid.

Kombinatsioon kaaliumi sisaldavate preparaatidega suurendab hüperkaleemia tõenäosust.

Ravi ajal on vajalik perioodiliselt jälgida verepilti, et õigeaegselt vältida ohtlikke kõrvaltoimeid.

Üleannustamine

Annuse ületamine avaldub raske hüpotensioonis. Tema enesetunde parandamiseks ja aju piisava vereringe tagamiseks on vaja anda patsiendile horisontaalne asend. Enalapriili ülemäärase annuse imendumise vähendamiseks on ette nähtud maoloputus ja aktiivsöe tarbimine. Soolalahusega on võimalik haiglas ringleva vere mahtu normaliseerida.

Säilitamistingimused

Ei vaja säilitamise eritingimusi. Soovitatav temperatuurivahemik - kuni 25 kraadi.

Analoogid

Enalapriili asemel võite kasutada järgmisi ravimeid:

  1. Enap sisaldab toimeainena enalapriili. Ravimit toodetakse tablettidena, mida ei saa kasutada pediaatrias, rasedate ja imetavate naiste raviks.
  2. Berlipril Plus on kombineeritud preparaat, mis sisaldab toimeainetena enalapriili ja hüdroklorotiasiidi. Ravim alandab kõrget vererõhku ja on diureetilise toimega. Seda toodetakse tablettidena, mis ei ole ette nähtud alaealiste, rasedate ja imetavate laste raviks.
  3. Hypotef on kombineeritud ravim, mille üks aktiivsetest ravimitest on enalapriil. Ravim on saadaval tablettidena, mida kasutatakse arteriaalse hüpertensiooni raviks üle 45-aastastel patsientidel. Seda ei saa rasedatele ja imetavatele naistele välja kirjutada..
  4. Coripren on kombineeritud ravim, mille terapeutilist toimet seletatakse enalapriili ja lerkanidipiiniga. See on saadaval pillides, mis pole lastele lubatud. Ravim võib põhjustada loote surma, mistõttu seda ei tohiks rasedatele naistele manustada. Ravi ajal tuleb rinnaga toitmine katkestada.

Ravimi hind

Ravimi maksumus on keskmiselt 66 rubla. Hinnad jäävad vahemikku 7 kuni 210 rubla.

Millistest tablettidest Enalapriil ja mis on nende kasutamine?

Hüpertensiivsed ravimid - arteriaalse hüpertensiooni usaldusväärne kontroll ja lahutamatu osa kardiovaskulaarsete õnnetuste ennetamisest, neerufunktsiooni säilitamisest ja aktiivsest eluviisist.

farmatseutiline toime

Enalapriil on üks levinumaid pillivorme, mida kasutatakse erineva päritoluga hüpertensiooni raviks. Ravimi lai toimespekter võimaldab seda kasutada mitte ainult südame- ja veresoontehaiguste, vaid ka neeruhaiguste korral, mis ilma piisava ravita põhjustavad kontrollimatut hüpertensiooni ja neerufunktsiooni pidevat halvenemist koos ureemia tekkega. Pealegi on enalapriil hädavajalik südame-, reno- ja vasoprotektiivse ainena.

Preparaat sisaldab samanimelist toimeainet - enalapriili.

Viitab pikaajalise toimega angiotensiini konverteeriva ensüümi inhibiitoritele ja ainetele, mis on võimelised pärssima reniini-angiotensiini-aldosterooni süsteemi. Ravimi Enalapriil peamised farmakoloogilised mõjud:

Keemilise struktuuri poolest on enalapriil eelravim. See tähendab, et kui see satub maosse, imendub ravimi toimeaine kiiresti seedetrakti seintesse ja muutub aktiivseks molekuliks - enalaprilaadiks. Just sellel komponendil on kogu keha terapeutiline toime. Vaba enalaprilaat on rangelt spetsiifiline, avaldab punktmõju sihtorganitele.

Angiotensiini konverteeriva ensüümi pärssimisega annab Enalapriil:

  • süstoolse ja diastoolse vererõhu vähendamine ja normaliseerimine;
  • vaskulaarse kogu perifeerse resistentsuse vähenemine;
  • südamelihase post- ja eelkoormuse vähendamine.

Enalapriili eeliseks on võime viia valdavalt arteriaalsete veresoonte laienemiseni kui venoossed, mis tagab normaalse südamerütmi ilma südame löögisageduse refleksse tõusuta. Samal ajal on vererõhu langetamine võrdselt efektiivne nii patsientide vertikaalasendis kui ka horisontaalasendis..

Ortostaatiline hüpotensioon Enalapril-ravi ajal on äärmiselt haruldane, mis võimaldab seda ravimit kasutada ka patsientidel, kellel on kalduvus ortostaatilistele reaktsioonidele.

Kui on vaja enalapriili

Kasutusjuhendi kohaselt aitab Enalapriil järgmistel juhtudel:

  • esmane (hädavajalik) ja renovaskulaarne hüpertensioon;
  • südamepuudulikkuse arengu ennetamine;

Isikutel, kellel on juba kindlaks tehtud südamepuudulikkus, tuleb enalapriili võtta, et suurendada elulemust ja aeglustada haiguse progresseerumist.

Kuidas seda õigesti võtta

Enalapriili võetakse suu kaudu. Võite juua ravimit enne ja pärast sööki..

Ravimi toime hakkab arenema tunni jooksul pärast allaneelamist..

Algannus on kõige sagedamini 10 mg, mõnel juhul 20 mg. Ravi edenedes ja antihüpertensiivse toime tekkimisel kohandatakse annuseid. Mõõduka rõhu näitajate korral näidatakse, et see joob 10 mg päevas. Maksimaalne lubatud ööpäevane annus on 40 mg ravimit, mida kasutatakse kõrge hüpertensiooni korral.

Vastunäidustused ja kasutamise piirangud

Enalapriili ei kasutata järgmistel juhtudel:

  • ülitundlikkus ravimi komponentide suhtes ja kõigi AKE inhibiitorite talumatus;
  • AKE inhibiitorite võtmisega seotud Quincke ödeemi ajalugu;
  • neerufunktsiooni kahjustus koos glomerulaarfiltratsiooni kiiruse vähenemisega alla 60 ml / min;
  • vanus kuni 18 aastat;
  • rasedus, imetamisperiood.

Enalapriili kasutatakse ettevaatusega:

  • kahepoolne neeruarteri stenoos;
  • seisund pärast neeru siirdamist;
  • mitraali, aordiklapi stenoos, tingimusel et on olemas hemodünaamilise häire näitajad;
  • lõppstaadiumis neerupuudulikkus;
  • lööki;
  • autoimmuunne patoloogia;
  • haigused, millega kaasneb vereloome rõhumine.

Sellistel juhtudel viiakse rangete näidustuste korral ravi Enalapriliga läbi meditsiinilise järelevalve all. Üldiselt peaks ravi erinevate rühmade antihüpertensiivsete ravimitega olema kogu elu. Korrigeeritakse ainult raviarsti annuseid ja vastuvõtu sagedust.

Soovimatud ilmingud

Ravi ajal erinevatest elunditest ja süsteemidest võivad tekkida kõrvaltoimed. Kõige tavalisem:

  1. Veresüsteem, vere lümfisüsteem: erinevat tüüpi aneemia, hemoglobiini kontsentratsiooni langus.
  2. Ainevahetus, mikroelemendid: vere glükoosisisalduse langus, hüperkaleemia.
  3. Kesknärvisüsteem: peavalud ja pearinglus, depressioon, asteeniline sündroom.

Mis puutub köha, siis kui see ei too patsientidele väljendunud ebamugavust, siis ravimit ei tühistata. Köha kõigi AKE inhibiitorite kasutamisel on episoodiline, ei kaasne patsiente pidevalt. Kui köha intensiivsus suureneb, on vastunäidustuste puudumisel parem asendada ravim angiotensiin II retseptori antagonistidega..

Ohtlikud koostoimed

Enalapriili ja mõnede ravimite kombinatsioonide korral võivad tekkida kõrvaltoimed:

  • kombinatsioon teiste ravimitega kõrge vererõhu raviks - on võimalik tugevdada kõigi kasutatud ravimite toimet, mis põhjustab tugevat hüpotensiooni;
  • kombinatsioon kaaliumi sisaldavate toidulisandite ja kaaliumi säästvate diureetikumidega võib põhjustada kaaliumisisalduse järsu tõusu veres - eluohtlik seisund;
  • suhkruhaiguse raviks koos ravimitega võib põhjustada väljendunud hüpoglükeemilist toimet;

Kõigi antihüpertensiivsete ravimite ja etanooliga kombineerimine ei ole lubatud, mis võib põhjustada vererõhu tugevat langust.

Populaarsed analoogid

Allpool on enim välja kirjutatud ravimid, mis sisaldavad toimeainet enalapriili:

RavimAktiivne molekulTootjaHind, lk
Enalapriil HexalenalapriilHexal AG (Saksamaa)40–250
EnapenalapriilKRKA (Sloveenia)59-3250
EnamenalapriilDr. Reddys Laboratories Ltd. (India)25-110
BerliprilenalapriilBerlin-Chemie AG / Menarini Pharma HmbX (Saksamaa)155-200
RenitekenalapriilMerck Sharp & Dohme B.V. (Holland)36-145
ReniprilenalapriilPharmstandard-Leksredstva (Venemaa)40–70
Enalapriil-TevaenalapriilTeva Operations Poland Sp. z o.o? (Poola)36–70

Iga konkreetse toote hind sõltub ravimi annusest, pakendis olevate tablettide arvust ja tootjast - kodumaisest või imporditud.

Kõigi antihüpertensiivse ravimi Enalapril võtmise reeglite järgimine tagab südame-veresoonkonna süsteemi usaldusväärse kaitse, vähendab südamepatoloogiaga patsientide hospitaliseerimise sagedust ja tagab südame äkksurma, pärgarteri sündroomide ennetamise, aeglustab neeruhaiguse progresseerumist hilises staadiumis neerupuudulikkuse arengus.

Enalapril Hexal, kuidas see erineb Enalapril'ist?

Enalapriil ja Hexali vorm on identsed ravimid. Need sisaldavad sama toimeainet sama nimega. Toodetud tablettidena alandavad nad vererõhku. Neid saab kasutada kompleksravis südamepuudulikkuse, müokardiinfarkti, stenokardia kõrvaldamiseks. Ravimite erinevus on järgmine:

  • Enalapriili toodetakse 5 mg tablettidena, Enalapril Hexal suurendab annust 20 mg-ni;
  • erinevad tootjad, Enalapril Hexali toodab Šveits, Enalapril - Venemaa;
  • veidi erinev hind, kuid müügil oleva apteegi juurdehindlusega võib iga ravim olla kallim.

Toimemehhanismi, ravimite farmakokineetika, näidustused ja vastunäidustused on ravimite kõrvaltoimed identsed. Tablettide arv pakendis on erinev. Enalapriil jõuab maksimaalselt 28 tükini. Enalapril Hexal toodab suurimat 50 tabletiga pakendit.

Mõned arstid usuvad, et Hexal on parem. Seda toodab Šveitsi ettevõte, see toimib kiiremini, seda on lihtsam kaasas kanda. Tableti sisemus on piklik ja seda on kergem alla neelata. Pakendi märgistus on helge, sobib halva nägemisega inimestele.

Jagage oma sõpradega

Tehke midagi kasulikku, see ei võta kaua aega

Enalapriil

Vene nimi

Aine ladinakeelne nimetus Enalapril

Keemiline nimetus

(S) -1- [N- [1- (etoksükarbonüül) -3-fenüülpropüül] -L-alanüül] -L-proliin (ja maleaadina)

Brutovalem

Aine farmakoloogiline rühm Enalapriil

  • AKE inhibiitorid

Nosoloogiline klassifikatsioon (ICD-10)

CAS-kood

Aine Enalapriil kirjeldus

RAE-d mõjutavate ravimitega seotud AKE inhibiitor. Tuletatud aminohapetest L-alaniin ja L-proliin.

Farmakoloogia

Farmakodünaamika

Hüpertensioonivastane aine, mida kasutatakse essentsiaalse hüpertensiooni (mis tahes raskusastmega esmane arteriaalne hüpertensioon) ja renovaskulaarse hüpertensiooni raviks nii monoteraapiana kui ka kombinatsioonis teiste antihüpertensiivsete ravimitega, eriti diureetikumidega. Enalapriili kasutatakse ka südamepuudulikkuse raviks või selle ennetamiseks.

Pärast suukaudset manustamist imendub enalapriil kiiresti ja hüdrolüüsub enalaprilaadiks, mis on väga spetsiifiline ja pika toimeajaga AKE inhibiitor, mis ei sisalda sulfhüdrüülrühma.

ACE (peptidüüldipeptidaas A) katalüüsib angiotensiin I muundumist vasopressorpeptiidiks angiotensiin II. AKE inhibeerimine viib angiotensiin II kontsentratsiooni vähenemiseni vereplasmas, millega kaasneb plasma reniini aktiivsuse suurenemine (negatiivse tagasiside kõrvaldamise tõttu vastusena reniini vabanemisele) ja aldosterooni sekretsiooni vähenemine. Samal ajal vähenevad SBP ja DBP, OPSS, müokardi post- ja eelkoormus.

Enalapriil laiendab artereid suuremal määral kui veenid, samal ajal kui südame löögisageduse refleksne suurenemine puudub.

ACE on identne ensüümiga kininaas II, seega võib enalapriil blokeerida ka väljendunud vasodilateeriva toimega peptiidi bradükiniini hävitamise. Selle toime olulisus enalapriili terapeutilises toimes vajab selgitamist. Enalapriili antihüpertensiivse toime peamiseks mehhanismiks peetakse RAAS-i aktiivsuse pärssimist, millel on oluline roll vererõhu reguleerimisel, kuid enalapriilil on antihüpertensiivne toime isegi arteriaalse hüpertensiooniga ja vähenenud plasma reniini aktiivsusega patsientidel. Hüpertensioonivastane toime on rohkem väljendunud kõrge reniini kontsentratsiooni korral kui normaalse või madala korral.

Enalapriili kasutamine arteriaalse hüpertensiooniga patsientidel põhjustab vererõhu langust nii seisvas kui lamavas asendis ilma pulsi märkimisväärse tõusuta. Sümptomaatiline ortostaatiline (posturaalne) hüpotensioon areneb enalapriilravi ajal harva.

AKE aktiivsuse efektiivne pärssimine areneb tavaliselt 2–4 tundi pärast enalapriili suukaudset ühekordset manustamist. Hüpertensiivne toime avaldub 1 tunni jooksul, maksimaalset vererõhu langust täheldatakse 4-6 tundi pärast enalapriili võtmist. Toime kestus sõltub annusest. Soovitatavate annuste kasutamisel püsib antihüpertensiivne toime ja hemodünaamiline toime 24 tundi pärast manustamist.

Mõnel patsiendil võib BP optimaalse vähendamise saavutamine vajada mitu nädalat ravi. Ravi katkestamine enalapriiliga ei põhjusta vererõhu järsku tõusu.

Hüpertensiivne ravi enalapriiliga põhjustab vasaku vatsakese hüpertroofia olulist taandarengut ja selle süstoolse funktsiooni säilimist.

Essentsiaalse hüpertensiooniga patsientidel kaasneb vererõhu langusega süsteemse vaskulaarse resistentsuse vähenemine ja südame väljundvõimsuse suurenemine, samas kui pulss ei muutu või muutub veidi.

Pärast enalapriili võtmist täheldatakse neerude verevoolu suurenemist. Samal ajal GFR ei muutu, pole märke naatriumi ega vedeliku retentsioonist. Esialgu vähenenud glomerulaarfiltratsiooniga patsientidel suureneb selle määr tavaliselt..

Enalapriil vähendab intraglomerulaarset hüpertensiooni, pidurdades glomeruloskleroosi arengut ja kroonilise neerupuudulikkuse tekkimise riski.

Enalapriili pikaajaline kasutamine essentsiaalse hüpertensiooni ja neerupuudulikkusega patsientidel võib põhjustada neerufunktsiooni paranemist, mida tõendab GFR tõus.

Neerupuudulikkuse ja suhkurtõvega või ilma selleta patsientidel on pärast enalapriili võtmist vähenenud albuminuuria, IgG eritumine neerude kaudu, samuti kogu valgu sisaldus uriinis..

Enalapriili ja tiasiiddiureetikumide samaaegsel kasutamisel täheldatakse tugevamat antihüpertensiivset toimet. Enalapriil vähendab või takistab tiasiiddiureetikumide võtmisest põhjustatud hüpokaleemia teket.

Enalapriilravi ei ole tavaliselt seotud soovimatu toimega kusihappe kontsentratsioonile vereplasmas.

Enalapriilteraapiaga kaasneb kasulik toime lipoproteiinide fraktsioonide suhtele vereplasmas ja puudub mõju või kasulik mõju üldkolesterooli kontsentratsioonile.

Südamelihase glükosiidide ja diureetikumidega ravi taustal CHF-ga patsientidel põhjustab enalapriili võtmine süsteemse vaskulaarse resistentsuse ja vererõhu langust. Südame väljund suureneb, samas kui südame löögisagedus (tavaliselt suureneb CHF-ga patsientidel) väheneb. Samuti väheneb kiilumisrõhk kopsu kapillaarides. Treeningtolerants ja südamepuudulikkuse raskusaste, mõõdetuna NYHA kriteeriumide järgi, paranevad. Neid toimeid täheldatakse pikaajalise ravi korral enalapriiliga.

Kerge kuni mõõduka südamepuudulikkusega patsientidel aeglustab enalapriil südame dilatatsiooni ja südamepuudulikkuse progresseerumist, mida tõendab diastoolse ja süstoolse mahu vähenemine ning vasaku vatsakese väljutusfraktsiooni paranemine.

Vasaku vatsakese düsfunktsiooni korral vähendab enalapriil peamiste isheemiliste tulemuste (sh müokardiinfarkti esinemissagedus ja ebastabiilse stenokardia korral hospitaliseerimiste arv) riski..

Enalapriil vähendab südamepuudulikkusega patsientidel ventrikulaarsete arütmiate esinemissagedust, kuigi selle toime aluseks olevad mehhanismid ja kliiniline tähtsus pole teada.

KF korral täheldatakse pikaajalist ravi 6 kuud või kauem märkimisväärset kliinilist toimet.

Farmakokineetika

Vaakum. Pärast suukaudset manustamist imendub enalapriil seedetraktis kiiresti. Cmax enalapriil seerumis saabub 1 tunni jooksul pärast suukaudset manustamist. Suu kaudu imendumine on umbes 60%. Samaaegne toidu tarbimine ei mõjuta enalapriili imendumist.

Pärast imendumist hüdrolüüsub enalapriil kiiresti, moodustades tugeva AKE inhibiitori enalapriili aktiivse metaboliidi. Cmax seerumi enalaprilaati täheldatakse umbes 4 tundi pärast enalapriili annuse allaneelamist. Erinevate soovitatavate raviannuste korral on enalapriili imendumise ja hüdrolüüsi kestus sarnane. Normaalse neerufunktsiooniga tervetel vabatahtlikel Css vereseerumis saavutatakse enalaprilaat 4 päeva jooksul pärast enalapriili tarbimise algust.

Levitamine. Terapeutiliste annuste vahemikus ei ületa enalaprilaadi seondumine vereplasma valkudega 60%.

Enalaprilaat tungib kergesti läbi histohematoloogiliste barjääride, välja arvatud BBB, väike kogus tungib läbi GPB ja rinnapiima.

Ainevahetus. Puuduvad andmed teiste oluliste enalapriili metabolismi radade kohta, välja arvatud hüdrolüüs enalaprilaadiks. Maksafunktsiooni kahjustusega patsientidel võib enalapriili hüdrolüüsi kiirust vähendada ilma terapeutilist toimet vähendamata.

Eritumine. Enalaprilaadi eritumine toimub peamiselt neerude kaudu - 60% (20% - muutumatuna ja 40% - enalaprilaadi kujul), soolte kaudu - 33% (6% - muutumatuna ja 27% - enalaprilaadina). Peamised uriinis tuvastatavad metaboliidid on enalaprilaat, mis moodustab ligikaudu 40% võetud annusest, ja muutumatu enalapriil. Puuduvad andmed enalapriili teiste metaboliitide kohta. Enalaprilaadi kontsentratsiooniprofiil vereplasmas on pika lõppfaasiga, ilmselt tänu selle seondumisele AKE-ga. T1/2 enalaprilata umbes 11 tundi.

Spetsiaalsed patsiendirühmad

Neerufunktsiooni kahjustus. Neerukahjustusega patsientidel suureneb enalapriili ja enalaprilaadi AUC.

Kerge kuni mõõduka neerupuudulikkusega patsientidel (Cl kreatiniin 40–60 ml / min) pärast enalapriili võtmist annuses 5 mg üks kord päevas on enalaprilaadi tasakaaluline AUC ligikaudu 2 korda suurem kui muutumatu neerufunktsiooniga patsientidel..

Raske neerupuudulikkusega (Cl kreatiniin ≤30 ml / min) patsientidel suureneb pärast enalapriili korduvat kasutamist enalaprilaadi AUC väärtus umbes 8 korda, T1/2 suureneb, jõudes C-niss viibib.

Enalaprilaati saab üldisest vereringest eemaldada hemodialüüsi abil. Hemodialüüsi kliirens on 62 ml / min (1,03 ml / s).

Imetamine. Pärast enalapriili suukaudset manustamist annuses 20 mg sünnitusjärgsel perioodil oli keskmine Cmax Enalapriil rinnapiimas on 1,7 mikrogrammi / l (0,54–5,9 mikrogrammi / l) 4–6 tundi pärast manustamist. Keskmine Cmax enalaprilaat on 1,7 mcg / l (1,2–2,3 mcg / l) ja seda täheldatakse erinevatel aegadel 24 tunni jooksul pärast manustamist. Võttes arvesse andmeid maksimaalsete kontsentratsioonide kohta rinnapiimas, on täielikult rinnaga toitva imiku hinnanguline maksimaalne enalapriili tarbimine 0,16% doosist, mis arvutati ema kehakaalu arvestades.

Pärast enalapriili suukaudset manustamist annuses 10 mg 1 kord päevas 11 kuu jooksul, Cmax Enalapriil rinnapiimas on 2 μg / l 4 tundi pärast manustamist, enalaprilaat - 0,75 μg / l umbes 9 tundi pärast manustamist. Keskmine kontsentratsioon rinnapiimas 24 tunni jooksul pärast enalapriili võtmist on 1,44 μg / l ja enalaprilaat - 0,63 μg / l.

Aine Enalapriil kasutamine

Mis tahes raskusega essentsiaalne hüpertensioon; renovaskulaarne hüpertensioon; mis tahes raskusastmega südamepuudulikkus (südamepuudulikkuse kliiniliste ilmingutega patsientidel on enalapriil näidustatud ka patsiendi elulemuse suurendamiseks, haiguse progresseerumise aeglustamiseks, südamepuudulikkuse tõttu hospitaliseerimiste sageduse vähendamiseks); kliiniliselt olulise südamepuudulikkuse arengu ennetamine (vasaku vatsakese düsfunktsiooniga südamepuudulikkuse kliiniliste sümptomiteta patsientidel on enalapriil näidustatud haiguse kliiniliste ilmingute arengu aeglustamiseks, südamepuudulikkuse tõttu hospitaliseerimiste sageduse vähendamiseks); südame isheemia ennetamine vasaku vatsakese düsfunktsiooniga patsientidel, et vähendada müokardiinfarkti esinemissagedust, vähendada ebastabiilse stenokardia korral hospitaliseerimiste sagedust.

Vastunäidustused

Ülitundlikkus enalapriili või teiste AKE inhibiitorite suhtes; anamneesis angioödeem, mis on seotud varasema AKE inhibiitorite kasutamisega, samuti pärilik või idiopaatiline angioödeem; samaaegne kasutamine aliskireeni või aliskireeni sisaldavate ravimitega suhkurtõve ja / või neerufunktsiooni häirega (GFR 2) patsientidel (vt „Koostoimed“); vanus kuni 18 aastat (ohutust ja efektiivsust pole uuritud); rasedus ja imetamise periood; pärilik laktoositalumatus, laktaasipuudus, glükoosi-galaktoosi malabsorptsiooni sündroom.

Kasutamispiirangud

Neerarterite kahepoolne stenoos või üksiku neeru arteri stenoos; seisund pärast neeru siirdamist; aordi- või mitraalstenoos (hemodünaamiliste näitajate halvenemisega); hüpertroofiline obstruktiivne kardiomopaatia; Südame isheemiatõbi; ajuveresoonkonna haigused (sealhulgas ajuveresoonte puudulikkus); neerupuudulikkus (Cl-kreatiniin, sealhulgas skleroderma, süsteemne erütematoosluupus), immunosupressiivne ravi, ravi allopurinooli või prokaiinamiidiga või nende keerukate tegurite kombinatsioon; maksapuudulikkus; diabeet; hüperkaleemia; kaaliumi säästvate diureetikumide, kaaliumpreparaatide, lauasoola kaaliumi sisaldavate asendajate ja liitiumpreparaatide samaaegne kasutamine; LDL-afereesi protseduuri läbiviimine dekstraansulfaadi abil; süvenenud allergiline anamneesis või anamneesis angioödeem; seisundid, millega kaasneb BCC vähenemine (sealhulgas diureetikumravi, piiratud soolasisaldusega dieedi järgimine, dialüüs, kõhulahtisus või oksendamine); desensibiliseerimine allergeeniga hymenoptera mürgist; dialüüsravi saavatel patsientidel, kasutades suure vooluhulgaga membraane (näiteks AN 69®); pärast suuri kirurgilisi protseduure või üldanesteesia ajal; musta rassi patsientidel; kõrge vanus (> 65 aastat); primaarne aldosteronism.

Kasutamine raseduse ja imetamise ajal

FDA tegevuskategooria - D.

Raseduse tekkimisel tuleb enalapriil kohe katkestada, välja arvatud juhul, kui seda peetakse ema jaoks eluliselt vajalikuks.

Epidemioloogilised andmed näitavad võimalikku teratogeenset toimet AKE inhibiitorite lootele raseduse esimesel trimestril. Kui ravi AKE inhibiitoriga ei ole eluliselt tähtis, peaksid rasedust planeerivad naised kasutama teisi raseduse ajal heaks kiidetud antihüpertensiivseid ravimeid, mis on tõestatud ohutusega.

Raseduse II ja III trimestril võivad AKE inhibiitorid põhjustada loote või vastsündinu surma või surma. AKE inhibiitorite kasutamisega neil perioodidel kaasnes negatiivne mõju lootele ja vastsündinule, sealhulgas arteriaalse hüpotensiooni, neerupuudulikkuse, hüperkaleemia ja / või kolju luude hüpoplaasia areng vastsündinul. Samuti on teatatud enneaegsusest, emakasisesest kasvupeetusest ja patenteeritud arterioosjuhast (Botallovi), kuid pole selge, kas need juhtumid olid seotud AKE inhibiitoritega. Juhtudel, kui AKE inhibiitori kasutamist raseduse ajal peetakse vajalikuks, tuleks amnionivedeliku indeksi hindamiseks läbi viia perioodiline ultraheli - oligohüdramnioni avastamise korral tuleb enalapriili võtmine lõpetada, välja arvatud juhul, kui selle kasutamist peetakse ema jaoks ülioluliseks. Kuid nii patsient kui ka arst peaksid teadma, et oligohüdramnion areneb loote pöördumatu kahjustusega. Kui raseduse ajal kasutatakse AKE inhibiitoreid ja tekib oligohüdramnion, võib loote funktsionaalse seisundi hindamiseks olla vajalik rasedustest lähtudes stressitest, stressita test või loote biofüüsikalise profiili määramine..

Võib-olla on oligohüdramnioni areng tingitud loote neerufunktsiooni langusest. See tüsistus võib põhjustada jäsemete kontraktuuri, kolju luude, sealhulgas näoosa, deformatsiooni, kopsude hüpoplaasiat. Enalapriili kasutamisel on vaja patsienti teavitada võimalikust ohust lootele. Vastsündinuid, kelle emad võtsid enalapriili, tuleb hoolikalt jälgida hüpotensiooni, oliguuria ja hüperkaleemia suhtes.

Platsentat läbiva enalapriili saab vastsündinu vereringest osaliselt eemaldada peritoneaaldialüüsi abil; teoreetiliselt saab selle vahetada vereülekande teel.

Enalapriili ja enalaprilaadi mikrokontsentratsioon eritub rinnapiima. Kui imetamise ajal on vaja kasutada enalapriili, tuleb rinnaga toitmine katkestada.

Aine Enalapriil kõrvaltoimed

Kõrvaltoimete esinemissagedus on esitatud vastavalt WHO klassifikatsioonile: väga sageli (> 1/10); sageli (> 1/100, 1/1000, 1/10000, sealhulgas aplastiline ja hemolüütiline); harva - neutropeenia, hemoglobiini ja hematokriti taseme langus, trombotsütopeenia, agranulotsütoos, luuüdi hematopoeesi pärssimine, pantsütopeenia, lümfadenopaatia, autoimmuunhaigused.

Ainevahetuse ja alatoitumise poolel: harva - hüpoglükeemia (vt "Ettevaatusabinõud").

Kesknärvisüsteemi küljelt: väga sageli - pearinglus; sageli - peavalu, depressioon; harva - segasus, unisus, unetus, ülierutuvus, paresteesia, vertiigo; harva - ebatavalised unenäod, unehäired.

Kuulmisorganist ja labürindi häiretest: harva - tinnitus.

Nägemisorgani küljelt: harva - hägune nägemine.

CVS-ist: sageli - vererõhu märkimisväärne langus, minestamine, valu rinnus, südamerütmihäired, stenokardia, tahhükardia; harva - ortostaatiline hüpotensioon, südamepekslemine, müokardiinfarkt või insult (tõenäoliselt kõrge riskiga patsientide vererõhu järsu languse tõttu) (vt "Ettevaatusabinõud"); harva - Raynaud 'sündroom.

Hingamissüsteemist, rindkerest ja mediastiinumi organitest: väga sageli - köha; sageli - õhupuudus; harva - rinorröa, kurguvalu, kähedus, bronhospasm / bronhiaalastma; harva - kopsuinfiltraadid, riniit, allergiline alveoliit / eosinofiilne kopsupõletik.

Seedesüsteemist: väga sageli - iiveldus; sageli - kõhulahtisus, kõhuvalu, maitsehäired; harva - soole obstruktsioon, pankreatiit, oksendamine, düspepsia, kõhukinnisus, anoreksia, maoärritus, suu limaskesta kuivus, mao- ja kaksteistsõrmiksoole haavand; harva - stomatiit / aftoossed haavandid, glossiit; väga harva - soole turse.

Maksa- ja sapiteedest: harva - maksapuudulikkus, hepatiit (hepatotsellulaarne või kolestaatiline), sealhulgas maksanekroos, kolestaas (sh kollatõbi).

Naha ja nahaaluskoe kahjustused: sageli - ülitundlikkusreaktsioonid / näo, jäsemete, huulte, keele, häälekurdude ja / või kõri angioödeem, nahalööve; harva - suurenenud higistamine, sügelus, urtikaaria, alopeetsia; harva - multiformne erüteem, Stevensi-Johnsoni sündroom, toksiline epidermaalne nekrolüüs, eksfoliatiivne dermatiit, pemfigus, erütroderma.

Teatati sümptomite kompleksi väljakujunemise kohta, millega võivad kaasneda mõned ja / või kõik loetletud sümptomid: palavik, serosiit, vaskuliit, müalgia / müosiit, artralgia / artriit, tuumavastaste antikehade positiivne test, suurenenud ESR, eosinofiilia ja leukotsütoos. Võib esineda ka nahalöövet, valgustundlikkust või muid nahareaktsioone.

Neerude ja kuseteede küljelt: harva - neerufunktsiooni kahjustus, neerupuudulikkus, proteinuuria; harva - oliguuria.

Endokriinsüsteemist: sagedus pole teada - ADH sobimatu sekretsiooni sündroom.

Suguelundite ja rinna osas: harva - erektsioonihäired; harva - günekomastia.

Kõrvalekalded laboratoorsetes ja instrumentaalsetes uuringutes: sageli - hüperkaleemia, kreatiniini kontsentratsiooni suurenemine vereseerumis; harva - hüponatreemia, karbamiidi kontsentratsiooni suurenemine veres; harva - maksa transaminaaside aktiivsuse suurenemine, bilirubiini kontsentratsiooni suurenemine vereseerumis.

Üldised häired: väga sageli - asteenia; sageli - suurenenud väsimus; harva - lihaskrambid, näopunetus, ebamugavustunne, palavik.

Harvadel juhtudel on AKE inhibiitorite (sh enalapriil) samaaegsel kasutamisel ja kullapreparaatide (naatrium Aurotiomalaat) intravenoossel manustamisel kirjeldatud sümptomite kompleksi, sealhulgas näonaha punetus, iiveldus, oksendamine ja arteriaalne hüpotensioon.

Kõrvaltoimed, mida täheldati turustamisjärgsel perioodil enalapriili kasutamisel (põhjuslikku seost ei ole kindlaks tehtud): kuseteede infektsioon, ülemiste hingamisteede infektsioonid, bronhiit, südameseiskus, kodade virvendus, vöötohatis, melena, ataksia, kopsuarteri harude trombemboolia ja südameatakk, hemolüütiline aneemia, sealhulgas glükoos-6-fosfaatdehüdrogenaasi puudulikkusega patsientidel hemolüüsi juhtumid.

Koostoimed

Muud antihüpertensiivsed ravimid. Enalapriili ja muu antihüpertensiivse ravi samaaegsel kasutamisel võib täheldada aditiivset toimet.

Enalapriili samaaegsel kasutamisel teiste antihüpertensiivsete ravimitega, eriti diureetikumidega, võib täheldada antihüpertensiivse toime suurenemist..

Samaaegne kasutamine beetablokaatorite, metüüldopa või CCB-ga suurendab antihüpertensiivse toime raskust.

Alfa-, beetablokaatorite ja ganglioniblokaatoritega samaaegne kasutamine peaks toimuma hoolika meditsiinilise järelevalve all.

Samaaegne kasutamine nitroglütseriini, teiste nitraatide või vasodilataatoritega suurendab antihüpertensiivset toimet.

Seerumi kaalium. Arteriaalse hüpertensiooniga patsientidel, kes võtsid enalapriili monoteraapiana kauem kui 48 nädalat, suurenes seerumi kaaliumisisaldus keskmiselt 0,2 mmol / l.

Enalapriili samaaegsel kasutamisel diureetikumidega, mis põhjustavad kaaliumiioonide kadu (tiasiid- või silmusdiureetikumid), nõrgestab enalapriili toime diureetikumide toimest põhjustatud hüpokaleemiat..

Hüperkaleemia tekke riskifaktorid on neerupuudulikkus, suhkurtõbi, kaaliumi säästvate diureetikumide (nt spironolaktoon, eplerenoon, triamtereen või amiloriid), samuti kaaliumi sisaldavate toidulisandite ja soolade samaaegne kasutamine. Kaaliumipreparaatide, kaaliumi säästvate diureetikumide või kaaliumi sisaldavate soolade kasutamine, eriti neerufunktsiooni häirega patsientidel, võib põhjustada kaaliumisisalduse olulist suurenemist seerumis. Vajadusel ülaltoodud kaaliumi sisaldavate või kaaliumi suurendavate ravimite samaaegne kasutamine peaks olema ettevaatlik ja regulaarselt jälgima kaaliumi sisaldust vereseerumis.

Hüpoglükeemilised ained. AKE inhibiitorite ja hüpoglükeemiliste ainete (insuliin, hüpoglükeemilised ravimid suukaudseks manustamiseks) samaaegne kasutamine võib tugevdada viimase hüpoglükeemilist toimet koos hüpoglükeemia riskiga. Tavaliselt täheldatakse seda toimet kombineeritud ravi esimestel nädalatel, samuti neerufunktsiooni häirega patsientidel. Diabeediga patsientidel, kes võtavad suukaudseid hüpoglükeemilisi ravimeid või insuliini, tuleb regulaarselt jälgida vere glükoosisisaldust, eriti esimesel kuul koos AKE inhibiitoritega.

Liitiumpreparaadid. Nagu teisedki ravimid, mis mõjutavad naatriumi eritumist, võivad ka AKE inhibiitorid vähendada liitiumi eritumist neerude kaudu, seetõttu on liitiumpreparaatide ja AKE inhibiitorite samaaegsel kasutamisel vaja regulaarselt jälgida liitiumisisaldust vereseerumis.

Tritsüklilised antidepressandid / neuroleptikumid / üldanesteetikumid. Mõnede anesteetikumide, tritsükliliste antidepressantide ja antipsühhootikumide samaaegne kasutamine koos AKE inhibiitoritega võib põhjustada vererõhu edasist langust (vt „Ettevaatusabinõud“)..

Etanool. Etanool suurendab AKE inhibiitorite antihüpertensiivset toimet.

Atsetüülsalitsüülhape, trombolüütikumid ja beetablokaatorid. Enalapriili võib kasutada samaaegselt atsetüülsalitsüülhappe (trombotsüütidevastase ainena), trombolüütikumide ja beetablokaatoritega.

Sümpatomimeetikumid. Sümpatomimeetikumid võivad vähendada AKE inhibiitorite antihüpertensiivset toimet.

MSPVA-d. Mittesteroidsed põletikuvastased ravimid, sealhulgas selektiivsed COX-2 inhibiitorid, võivad vähendada diureetikumide ja teiste antihüpertensiivsete ravimite toimet. Selle tulemusel võib ARA II või ACE inhibiitorite antihüpertensiivne toime nõrgeneda, kui neid kasutatakse samaaegselt MSPVA-dega, sh. selektiivsete COX-2 inhibiitoritega.

Mõnel neerufunktsiooni kahjustusega patsiendil (näiteks eakatel või dehüdratsiooniga patsientidel, sealhulgas diureetikume võtvatel), kes saavad MSPVA-d, sealhulgas selektiivseid COX-2 inhibiitoreid, võib ARA II või AKE inhibiitorite samaaegne kasutamine põhjustada neerufunktsiooni edasine halvenemine, sealhulgas ägeda neerupuudulikkuse tekkimine. Need toimed on tavaliselt pöörduvad, seetõttu tuleb neerufunktsiooni häirega patsientidel neid ravimeid samaaegselt kasutada ettevaatusega..

RAASi topeltblokaad. RAAS-i topeltblokeerimine ARA II, AKE inhibiitorite või aliskireeni (reniini inhibiitor) kasutamisel on seotud monoteraapiaga suurenenud arteriaalse hüpotensiooni, minestuse, hüperkaleemia ja neerufunktsiooni häirete (sh äge neerupuudulikkus) riskiga. Patsientidel, kes võtavad samaaegselt enalapriili ja muid RAAS-i mõjutavaid ravimeid, on vajalik vererõhu, neerufunktsiooni ja elektrolüütide taseme regulaarne jälgimine. Diabeedi ja / või neerufunktsiooni häirega (GFR 2) patsientidel ei tohi enalapriili kasutada samaaegselt aliskireeni või aliskireeni sisaldavate ravimitega..

AKE inhibiitorite samaaegne kasutamine ARA II-ga diabeetilise nefropaatiaga patsientidel on vastunäidustatud.

Kuldpreparaadid. Harvadel juhtudel täheldatakse parenteraalseks manustamiseks kuldpreparaatide (naatrium aurotiomalaat) ja AKE inhibiitorite, sealhulgas enalapriili, samaaegset sümptomite kompleksi (nitraaditaolised reaktsioonid), sealhulgas verevool näonahas, iiveldus, oksendamine ja arteriaalne hüpotensioon.

MTOR inhibiitorid. Patsientidel, kes kasutavad samaaegselt AKE inhibiitorit ja ensüümi mTOR (imetaja rapamütsiini sihtmärk - imetajarakkudes rapamütsiini sihtmärk) inhibiitorit (nt temsiroliimus, siroliimus, everoliimus), võib raviga kaasneda angioödeemi tekkimise suurem risk..

Allopurinool, tsütostaatikumid ja immunosupressandid. Samaaegne kasutamine AKE inhibiitoritega võib suurendada leukopeenia tekkimise riski.

Tsüklosporiin. Samaaegne kasutamine AKE inhibiitoritega võib suurendada hüperkaleemia riski.

Antatsiidid. Võib vähendada AKE inhibiitorite biosaadavust.

Teofülliin. Enalapriil nõrgendab teofülliini sisaldavate ravimite toimet.

Muud ravimid. Enalapriili ja järgmiste ravimite vahel puudub kliiniliselt oluline farmakokineetiline koostoime: hüdroklorotiasiid, furosemiid, digoksiin, timolool, metüüldopa, varfariin, indometatsiin, sulindak ja tsimetidiin. Enalapriili ja propranolooli samaaegsel kasutamisel väheneb enalaprilaadi kontsentratsioon vereseerumis, kuid see mõju ei ole kliiniliselt oluline.

Üleannustamine

Sümptomid: väljendunud vererõhu langus (algab umbes 6 tundi pärast manustamist) kuni kollapsi, müokardiinfarkti, ägeda tserebrovaskulaarse õnnetuse või trombembooliliste komplikatsioonide tekkeni, vee ja elektrolüütide tasakaalu rikkumine, neerupuudulikkus, kiire hingamine, tahhükardia, südamepekslemine, bradükardia, pearinglus, ärevus, hirm, krambid, köha, stuupor. Enalaprilaadi kontsentratsioon vereplasmas on 100-200 korda suurem kui pärast terapeutiliste annuste kasutamist, täheldati pärast suukaudset manustamist vastavalt 300 ja 440 mg enalapriili..

Ravi: viige patsient madala peatoega horisontaalasendisse. Kergematel juhtudel on näidustatud maoloputus ja aktiivsöe allaneelamine, tõsisematel juhtudel vererõhu normaliseerimiseks suunatud meetmed (0,9% naatriumkloriidi lahuse intravenoosne manustamine, vajadusel plasma asendajad, katehhoolamiinide intravenoosne manustamine), hemodialüüs (eliminatsiooni kiirus) enalaprilaat - 62 ml / min). Südamestimulaatori paigaldamiseks on näidustatud patsiendid, kellel on raviresistentne bradükardia.

Manustamisviis

Enalapriili ettevaatusabinõud

Sümptomaatiline arteriaalne hüpotensioon. Komplitseerimata arteriaalse hüpertensiooniga patsientidel täheldatakse sümptomaatilist hüpotensiooni harva. Enalapriili võtvatel arteriaalse hüpertensiooniga patsientidel areneb arteriaalne hüpotensioon sagedamini dehüdratsiooni taustal, mis tekib näiteks diureetikumravi, naatriumkloriidi tarbimise piiramise, dialüüsi saavatel patsientidel, samuti kõhulahtisuse või oksendamise korral (vt " Kõrvaltoimed "," Koostoimed "). Sümptomaatilist arteriaalset hüpotensiooni esineb ka südamepuudulikkusega patsientidel koos neerupuudulikkusega või ilma.

Arteriaalne hüpotensioon areneb sagedamini hüponatreemiaga või neerufunktsiooni häirega raskema südamepuudulikkusega patsientidel, kelle puhul kasutatakse silmusdiureetikumide suuremaid annuseid. Nendel patsientidel tuleb ravi enalapriiliga alustada arsti järelevalve all, mis peaks olema eriti ettevaatlik enalapriili ja / või diureetikumi annuse muutmisel. Samamoodi tuleks jälgida südame isheemiatõve või ajuveresoonkonna haigustega patsiente, kelle vererõhu liigne langus võib põhjustada müokardiinfarkti või insuldi arengut..

Arteriaalse hüpotensiooni tekkimisel tuleb patsient lamada ja vajadusel lisada 0,9% naatriumkloriidi lahus. Mööduv arteriaalne hüpotensioon enalapriili võtmisel ei ole vastunäidustus edasiseks kasutamiseks ja annuse suurendamiseks, ravi võib jätkata pärast vedeliku mahu taastumist ja vererõhu normaliseerumist..

Mõnel südamepuudulikkuse ja normaalse või madala vererõhuga patsiendil võib enalapriil põhjustada täiendavat vererõhu langust. See reaktsioon enalapriili võtmisel on eeldatav ja see ei ole ravi katkestamise põhjus. Juhtudel, kui arteriaalne hüpotensioon muutub stabiilseks, tuleb annust vähendada ja / või lõpetada ravi diureetikumi ja / või enalapriiliga.

Aordi- või mitraalstenoos / hüpertroofiline obstruktiivne kardiomüopaatia. Nagu kõiki vasodilatatiivse toimega ravimeid, tuleb ka vasaku vatsakese väljavoolutoru obstruktsiooniga patsientidel AKE inhibiitoreid välja kirjutada ettevaatusega..

Neerufunktsiooni kahjustus. Mõnel patsiendil võib hüpotensioon, mis tekib pärast AKE inhibiitoritega ravi alustamist, neerufunktsiooni veelgi halveneda. Mõnel juhul on kirjeldatud ägeda, tavaliselt pöörduva neerupuudulikkuse arengut.

Neerupuudulikkusega patsientidel võib osutuda vajalikuks vähendada enalapriili annust ja / või võtmise sagedust. Mõnel patsiendil, kellel oli kahepoolne neeruarteri stenoos või ühe neeru arteri stenoos, täheldati karbamiidi kontsentratsiooni suurenemist veres ja kreatiniini sisaldust vereseerumis. Muutused olid tavaliselt pöörduvad ja pärast ravi lõpetamist taastusid näitajad algväärtustele. Selline muutuste muster on kõige tõenäolisem neerupuudulikkusega patsientidel..

Mõnel patsiendil, kellel enne ravi alustamist ei olnud neeruhaigust, põhjustas enalapriil kombinatsioonis diureetikumidega tavaliselt karbamiidi ja kreatiniini kontsentratsiooni veres seerumis kerget ja mööduvat suurenemist. Sellistel juhtudel võib osutuda vajalikuks diureetikumi ja / või enalapriili annuse vähendamine ja / või tühistamine.

Neeru siirdamine. Ravi enalapriiliga ei ole soovitatav pärast neeru siirdamist, kuna selle kasutamise kogemus puudub.

Maksapuudulikkus. AKE inhibiitorite kasutamist seostatakse harva sündroomi tekkimisega, mis algab kolestaatilise kollatõve või hepatiidiga ja progresseerub fulminantse maksa nekroosini, mis võib mõnikord lõppeda surmaga. Selle sündroomi mehhanismi pole uuritud. Kui AKE inhibiitorite kasutamisel tekib kollatõbi või maksa transaminaaside aktiivsus suureneb märkimisväärselt, tuleb enalapriilravi katkestada ja määrata sobiv toetav ravi; patsient peab olema asjakohase järelevalve all.

Neutropeenia / agranulotsütoos. AKE inhibiitoreid kasutavatel patsientidel on täheldatud neutropeeniat / agranulotsütoosi, trombotsütopeeniat ja aneemiat. Neutropeeniat esineb harva normaalse neerufunktsiooniga patsientidel, kellel pole muid komplitseerivaid tegureid.

Enalapriili tuleb kasutada äärmise ettevaatusega süsteemse sidekoehaigusega (süsteemne erütematoosluupus, skleroderma jne) patsientidel, kes võtavad immunosupressiivset ravi, allopurinooli või prokainamiidi või nende keerukate tegurite kombinatsiooni, eriti kui neerufunktsiooni häired on juba olemas. Mõnel neist patsientidest tekivad tõsised nakkushaigused, mis mõnel juhul intensiivsele antibiootikumravi ei allu. Kui sellistel patsientidel kasutatakse enalapriili, on soovitatav regulaarselt jälgida leukotsüütide ja lümfotsüütide arvu veres ning patsiente tuleb hoiatada nakkushaiguse sümptomitest teatamise vajaduse eest..

Ülitundlikkusreaktsioonid / angioödeem. AKE inhibiitorite, sealhulgas enalapriili kasutamisel on erinevatel raviperioodidel esinenud harva näo, jäsemete, huulte, keele, hääle voltide ja / või kõri angioödeemi. Väga harvadel juhtudel võib tekkida soole ödeem. Sellistel juhtudel peate kliiniliste sümptomite kontrollimiseks ja parandamiseks viivitamatult enalapriili võtmise lõpetama ja patsiendi seisundit hoolikalt jälgima. Isegi juhul, kui esineb ainult keele turse ilma respiratoorse distressi sündroomita, võivad patsiendid vajada pikaajalist jälgimist, kuna ravi antihistamiinikumide ja kortikosteroididega võib olla ebapiisav.

Väga harva on kirjeldatud surma kõri- või keeleödeemiga seotud angioödeemi tõttu. Keele, hääle voldikute või kõri turse võib põhjustada hingamisteede obstruktsiooni, eriti hingamisteede operatsiooni läbinud patsientidel. Juhtudel, kui tursed lokaliseeruvad keele, hääle voldikute või kõri piirkonnas ja võivad põhjustada hingamisteede obstruktsiooni, tuleb kohe ette näha sobiv ravi, mis võib hõlmata 0,1% adrenaliinilahuse (0,3-0,5 ml) subkutaanset manustamist. ) ja / või tagada hingamisteede avatus.

Musta rassi patsientidel, kes võtavad AKE inhibiitoreid, täheldatakse angioödeemi sagedamini kui teistel rassidel.

Patsientidel, kellel on anamneesis angioödeem, mis ei ole seotud AKE inhibiitorite võtmisega, võib olla suurem risk angioödeemi tekkeks AKE inhibiitorite ravi ajal (vt "Vastunäidustused")..

Anafülaktoidsed reaktsioonid desensibiliseerimisel hymenoptera mürgist pärineva allergeeniga. Harvadel juhtudel tekivad AKE inhibiitoreid võtvatel patsientidel desinfitseerimisel hymenoptera mürgist pärineva allergeeniga eluohtlikud anafülaktoidsed reaktsioonid. Kõrvaltoimeid saab vältida, peatades ajutiselt AKE inhibiitori enne desensibiliseerimist..

Anafülaktoidsed reaktsioonid LDL-afereesi ajal. Eluohtlikke anafülaktoidseid reaktsioone esineb harva patsientidel, kes kasutavad LDL-afereesi ajal dekstraansulfaadiga AKE inhibiitoreid. Nende reaktsioonide teket saab vältida, kui AKE inhibiitor tühistatakse ajutiselt enne iga LDL afereesiprotseduuri algust..

Hemodialüüs. Anafülaktoidseid reaktsioone on täheldatud patsientidel, kes saavad dialüüsi suure vooluhulgaga membraanidega (näiteks AN 69®) ja saavad samaaegselt AKE inhibiitorit. Nendel patsientidel on vaja kasutada erinevat tüüpi dialüüsimembraane või teiste klasside antihüpertensiivseid ravimeid.

Köha. AKE inhibiitoritega ravi ajal on esinenud köha. Reeglina on köha ebaproduktiivne, püsiv ja lakkab pärast ravi lõpetamist. Köha diferentsiaaldiagnoosimisel tuleb arvestada AKE inhibiitorite kasutamisega seotud köhaga.

Kirurgilised sekkumised / üldanesteesia. Suuremate kirurgiliste sekkumiste või antihüpertensiivsete ainetega üldanesteesia ajal blokeerib enalaprilaat reniini kompenseerivast vabanemisest põhjustatud angiotensiin II moodustumise. Kui samal ajal tekib vererõhu väljendunud langus, mis on seletatav sarnase mehhanismiga, saab seda korrigeerida BCC tõusuga.

Hüperkaleemia (vt "Koostoimed"). Hüperkaleemia tekkimise riski täheldatakse neerupuudulikkuse, suhkruhaiguse korral, samuti kaaliumi säästvate duretikumide (näiteks spironolaktoon, eplerenoon, triamtereen või amiloriid), kaaliumipreparaatide või kaaliumi sisaldavate soolade samaaegsel kasutamisel..

Kaaliumipreparaatide, kaaliumi säästvate diureetikumide või kaaliumi sisaldavate soolade kasutamine, eriti neerufunktsiooni häirega patsientidel, võib põhjustada kaaliumisisalduse olulist suurenemist seerumis. Hüperkaleemia võib põhjustada tõsiseid, mõnikord surmaga lõppevaid arütmiaid.

Vajadusel enalapriili ja ülaltoodud ravimite samaaegne kasutamine peaks olema ettevaatlik ja regulaarselt jälgima kaaliumi sisaldust vereseerumis.

Hüpoglükeemia. Diabeedi põdevaid patsiente, kes võtavad hüpoglükeemilisi ravimeid suukaudseks manustamiseks või saavad insuliinravi, tuleb enne AKE inhibiitorite kasutamise alustamist teavitada vere glükoosisisalduse (hüpoglükeemia võimaluse) regulaarse jälgimise vajadusest, eriti nende ravimite samaaegse kasutamise esimesel kuul (vt " Koostoimed ").

Liitiumpreparaadid. Liitium- ja enalapriilpreparaatide samaaegne kasutamine ei ole soovitatav (vt „Koostoimed“).

RAASi topeltblokaad. Teatati arteriaalse hüpotensiooni, minestuse, insuldi, hüperkaleemia ja neerufunktsiooni häirete (sh äge neerupuudulikkus) tekkimisest vastuvõtlikel patsientidel, eriti kui kasutatakse kombineeritud ravi RAAS-i mõjutavate ravimitega (vt „Koostoimed“). RAAS-i topeltblokaadi ei ole soovitatav läbi viia koos AKE inhibiitorite koos ARA II või aliskireeniga.

Enalapriili samaaegne kasutamine aliskireeni või aliskireeni sisaldavate ravimitega on vastunäidustatud suhkurtõve ja / või neerufunktsiooni häirega (GFR 2) patsientidel (vt „Vastunäidustused“)..

Eakad patsiendid. Enalapriili efektiivsus ja ohutus on eakatel ja noorematel hüpertensiooniga patsientidel sarnased..

Võistlus. Nagu teiste AKE inhibiitorite kasutamisel, näib enalapriil vererõhu langetamisel mustanahalistel patsientidel vähem efektiivne kui teistest rassidest patsientidel, mida võib seletada arteriaalse hüpertensiooniga mustanahaliste patsientide populatsiooni suurema levimusega plasma madala reniiniaktiivsusega..

Mõju sõidukite juhtimise võimele ja mehhanismidele. Enalapriili kasutamisel tuleb pearingluse ja uimasuse tõttu olla ettevaatlik sõidukite juhtimisel ja muude potentsiaalselt ohtlike tegevuste korral, mis nõuavad suurema tähelepanu kontsentratsiooni ja psühhomotoorsete reaktsioonide kiirust..

Lisateavet Diabeet