Kapoten

Kapoten: kasutusjuhised ja ülevaated

Ladinakeelne nimi: Capoten

ATX-kood: C09AA01

Toimeaine: kaptopriil (kaptopriil)

Tootja: Akrikhin, JSC (Venemaa)

Kirjeldus ja fotovärskendus: 20.08.2019

Hinnad apteekides: alates 154 rubla.

Kapoten - hüpotensiivse toimega ravim.

Väljalaske vorm ja koostis

Kapoteni toodetakse tablettidena: ümarate servadega ruudukujuline, valgest kreemja varjundiga kuni valgeni, kaksikkumer, ühel küljel ristikujuline sälk, teisel küljel - numbriga "452" ja reljeefse sõnaga "SQUIBB", millel on iseloomulik lõhn; kerge marmoreerimine on lubatud (pudelites 40 tk, 1 pudel pappkarbis; blistrites 10, 14, 15 tk, 1–4 blisterit pappkarbis).

1 tableti koostis sisaldab:

  • Toimeaine: kaptopriil - 25 või 50 mg;
  • Abikomponendid: mikrokristalne tselluloos, steariinhape, maisitärklis, laktoos.

Farmakoloogilised omadused

Farmakodünaamika

Kaptopriil - Capoteni toimeaine - on AKE (angiotensiini konverteeriva ensüümi) inhibiitor. Ravi tulemusena pärsitakse angiotensiin II moodustumine ja kõrvaldatakse selle vasokonstriktorne toime venoossetele ja arteriaalsetele veresoonte süsteemidele..

Kapoteni peamised mõjud:

  • eelkoormuse vähenemine, rõhu langus paremas aatriumis ja kopsu vereringes;
  • OPSS-i (kogu perifeerse vaskulaarse resistentsuse) vähenemine, järelkoormus, vererõhu langus;
  • aldosterooni neerupealiste sekretsiooni vähenemine.

Maksimaalse hüpotensiivse toime arengut täheldatakse 60–90 minutit pärast suukaudset manustamist. Vererõhu langus väljendub võrdselt seisvas ja lamavas asendis..

Lastel ei ole kaptopriilravi efektiivsus / ohutus kindlaks tehtud. Lapsed, eriti vastsündinud, võivad olla hemodünaamiliste kõrvaltoimete ilmnemisele vastuvõtlikumad. On tõendeid vererõhu liigse, ettearvamatu ja pikaajalise tõusu, samuti sellega seotud komplikatsioonide, sealhulgas krampide ja oliguuria juhtude kohta.

Farmakokineetika

Suukaudsel manustamisel imendub kaptopriil seedetraktist kiiresti. Cmax (maksimaalne kontsentratsioon) vereplasmas saavutatakse umbes 60 minutiga. Kaptopriili biosaadavus on 60–70%. Toidu samaaegne manustamine aeglustab ravimi imendumist 30–40%.

Kaptopriili seondumine verevalkudega - 25–30%.

T1/2 (poolväärtusaeg) jääb vahemikku 2 kuni 3 tundi. Eritumine toimub peamiselt uriiniga; väiksem osa (kuni 50%) - muutumatu, suur osa - metaboliitidena.

Näidustused kasutamiseks

  • Arteriaalne hüpertensioon, sealhulgas renovaskulaarne;
  • Vasaku vatsakese düsfunktsioon pärast müokardiinfarkti (kliiniliselt stabiilsetel patsientidel);
  • Krooniline südamepuudulikkus (koos teiste ravimitega);
  • Diabeetiline nefropaatia I tüüpi suhkurtõvega patsientidel (albumiinuuriaga> 30 mg päevas).

Vastunäidustused

  • Maksa ja neerude rasked funktsionaalsed häired;
  • Hüperkaleemia;
  • Quincke ödeem (pärilik või seotud angiotensiini konverteeriva ensüümi inhibiitorite kasutamisega ajaloos);
  • Progresseeruva asoteemia või kahepoolse neeruarteri stenoosiga üksiku neeruarteri stenoos;
  • Neerusiirdamise järgsed seisundid, aordi stenoos ja muud obstruktiivsed muutused, mis takistavad vere väljavoolu;
  • Rasedus ja imetamine;
  • Ülitundlikkus ravimikomponentide suhtes (praegu või varem, sh teised angiotensiini konverteeriva ensüümi inhibiitorid).

Kapoteni kasutamise ohutust ja efektiivsust lastel ei ole uuritud..

Kapoteni kasutamise juhised: meetod ja annustamine

Capoteni tablette võetakse suu kaudu.

Annustamisskeem määratakse näidustuste järgi.

Arteriaalse hüpertensiooniga valib arst Kapoteni annuse individuaalselt. Ravimit tuleb võtta minimaalses efektiivses annuses..

Kerge kuni mõõduka hüpertensiooni algannus on 12,5 mg 2 korda päevas, säilitusannus on 25 mg 2 korda päevas. Vajadusel võib annust suurendada iga 2-4 nädala tagant. Tavaline efektiivne terapeutiline annus on 50 mg 2 korda päevas.

Raske hüpertensiooni algannus on 12,5 mg 2 korda päevas. Järk-järgult suurendatakse päevaannust maksimaalselt 150 mg-ni (3 korda päevas, 50 mg). Kapoteni samaaegsel kasutamisel teiste antihüpertensiivsete ravimitega on soovitatav annus valida individuaalselt.

Südamepuudulikkuse ravi tuleb alustada arsti järelevalve all. Reeglina võib algannus 6,25 mg 3 korda päevas minimeerida mööduva hüpotensiooni mõju. Säilitusannus on tavaliselt 25 mg 2-3 korda päevas. Vajadusel suurendatakse annust iga 2 nädala järel (maksimaalselt - 150 mg).

Pärast müokardiinfarkti võib Kapoteni kasutamist alustada 3 päeva pärast. Ravimit määratakse algannusena 6,25 mg 3 korda päevas, järk-järgult (mitme nädala jooksul) suurendatakse ühe annusena 25 mg-ni. Vajadusel võib annust järk-järgult suurendada maksimaalselt 50 mg-ni 3 korda päevas..

Sümptomaatilise hüpotensiooni tekkimisel võib osutuda vajalikuks annuse vähendamine. Vastavalt näidustustele võib Capoteni kasutada samaaegselt teiste ravimitega, näiteks trombolüütikumide, beetablokaatorite ja atsetüülsalitsüülhappega.

Diabeetilise nefropaatia soovitatav päevane annus on 75-100 mg 2-3 korda päevas. Mikroalbuminuuriaga insuliinisõltuva diabeediga patsiendid (albumiini vabanemisega 30-300 mg päevas) määratakse Kapoten 50 mg 2 korda päevas. Kui kogu valkude kliirens on üle 500 mg päevas, tuleb ravimit võtta 25 mg 3 korda päevas. Vajadusel on võimalik seda kasutada samaaegselt teiste antihüpertensiivsete ravimitega: beetablokaatorid, diureetikumid, vasodilataatorid või tsentraalselt toimivad ravimid.

Mõõduka või kerge neerufunktsiooni häirega (kreatiniini kliirensiga vähemalt 30 ml / min / 1,73 m²) Kapoteni ööpäevane annus on 75-100 mg 2-3 korda päevas. Raske neerukahjustuse (kreatiniini kliirensiga alla 30 ml / min / 1,73 m²) algannus ei ületa 25 mg (12,5 mg 2 korda päevas). Kui ravim ei ole piisavalt efektiivne, suurendatakse annust aeglaselt iga 7-14 päeva tagant kuni ravitoime tekkimiseni, kuid see peaks olema väiksem kui maksimaalne ööpäevane annus (vähendades üksikannust või suurendades ravimi annuste vahelist intervalli). Vajadusel tuleks kasutada täiendavaid tsüklilisi diureetikume (mitte tiasiid-tüüpi diureetikume).

Eakatele patsientidele valitakse Kapoteni annus individuaalselt. Ravi on soovitatav alustada minimaalse terapeutilise annusega, mida ei tohiks veelgi suurendada..

Kõrvalmõjud

Kapoteni kasutamise ajal võivad tekkida erineva sagedusega kõrvaltoimed:

  • Närvisüsteem ja meeleelundid: pearinglus, peavalu, paresteesia, ataksia, nägemishäired, unisus;
  • Seedetrakti organid: maitsehäired (pöörduvad, kaovad iseenesest), aftoosne stomatiit, suukuivus, maksaensüümide aktiivsuse suurenemine; harva - hepatiit, kõhuvalu, igemete hüperplaasia, kõhulahtisus, hüperbilirubineemia, maksa transaminaaside taseme tõus vereplasmas;
  • Kardiovaskulaarne süsteem ja veri (hemostaas, hematopoees): tahhükardia, ortostaatiline hüpotensioon, perifeerne turse;
  • Hingamiselundkond: bronhospasm, kuiv köha, kopsuturse;
  • Hematopoeetiline süsteem: harvadel juhtudel - agranulotsütoos, aneemia, trombotsütopeenia, neutropeenia (normaalse neerufunktsiooniga (kreatiniini kliirensiga patsientidel)

Capoteni tabletid - kiirabi hüpertensiooni ja rõhu korral

Farmakoteraapia arsenalis on sadu hüpertensiooni ravimeid. Üks tuntud ravimitest survestamiseks on Kapoten. Kuidas seda kõrge ja kõrge vererõhuga õigesti võtta ja kas selle ravimisel on kõrvaltoimeid??

Hüpertensioon kaasaegses maailmas ei ole haruldane patoloogia. Nagu näitab statistika, on igal kolmandal planeedi elanikul vanusega probleeme vererõhuga. Diagnoosi seadmisel on oluline ravi alustada õigeaegselt, kuna haigus viib sageli raskete tüsistusteni.

Konservatiivseks raviks määratakse vererõhku normaliseerivad ravimid. Sellega seoses on ravim Kapoten ennast hästi tõestanud. See on tugev hüpotensiivse toimega AKE inhibiitor..

Kapoteni nimetatakse kiirabiks, kuna see võib järsult tõustes kiiresti vererõhku langetada.

Selle ravimi kohta on juba läbi viidud palju uuringuid, mis on kinnitanud selle positiivset tulemust hüpertensiooni ravis..

Preparaadi koostis

Pakendis on valged tabletid (mõnikord võivad neil olla kreemjas toon), millel on konkreetne lõhn.

Üks tablett (25 mg) sisaldab peamist toimeainet kaptopriili. Tänu temale avaldub ravimi toime umbes 15 minuti jooksul pärast selle võtmist ja toime kestab kuni 7-8 tundi.

Abiainetest: tärklis, tselluloos, oktadekaanhape, laktoos.

Kuidas surve mõjub

Kõrgel rõhul hakkavad anumad kitsenema, mistõttu veri ei saa normaalselt ringelda. Kapoteni tabletid laiendavad veresooni normaalsele tasemele, mis põhjustab vererõhu langust ja heaolu paranemist.

Samuti on ravimi eeliseks selle kohene imendumine verre. Vähemalt 70 protsenti põhiainest imendub ja eritub koos uriiniga.

Capoten hakkab tegutsema, tavaliselt mõni minut pärast võtmist.

Selle toime maksimaalset mõju on tunda 60-80 minutiga. Pärast sööki ei ole soovitatav tablette võtta, kuna sel juhul on ravimi toime tuhmunud.

Kellele ravim välja kirjutatakse

Ravimit Kapoten on soovitatav kasutada, kui:

  1. BP näitajaid hinnatakse perioodiliselt või regulaarselt üle;
  2. Kui teil on südamepuudulikkus. Kui selline haigus esineb kroonilises vormis, võib ravimit võtta ainult abivahendina heaolu parandamiseks;
  3. Varem põetud müokardiinfarkti;
  4. Diabeetilise nefropaatia arenguga koos suhkurtõvega.

Pärast ravimi pikaajalist kasutamist tuleb neerufunktsiooni perioodiliselt keeta.

Mis survel nad võtavad

Arvestades ravimi vasodilatatsiooni ja antihüpertensiivset toimet, saab seda kasutada mis tahes hüpertensiooni korral.

Kapoteni abil saate rõhku normaliseerida hädaolukordades, kui muid ravimeid pole käepärast. Samuti sobib ravim kasutamiseks pärast hüpertensiivset kriisi või muid sarnaseid tüsistusi..

Kuidas võtta kõrge vererõhuga

Ravimit on soovitatav kasutada juhiseid järgides. Tähtis on säilitada sümptomite ja üldise seisundi alusel õige annus.

Niisiis, kui vererõhk hakkab tõusma, piisab ühe tableti närimisest suus 25 mg annusega. Tunni jooksul pärast selle võtmist langeb see kahekümne protsendini.

Kui näitajad jäävad ülehinnatuks, siis tunni aja pärast võite samamoodi võtta teise pilli. Sellisel juhul stabiliseeruvad näitajad normaalsele tasemele ilma täiendavaid ravimeid võtmata ja kiirabi kutsumata..

Vastuvõtt kõrge rõhu ja kriisiga

Kapoteni võib kasutada ka hüpertensiivse kriisi korral. Selleks pange korraga 2 tabletti (igaüks 25 mg) keele alla ja lahustage need täielikult. Kümne minuti pärast hakkab rõhk järk-järgult langema. Ilma arstiga nõu pidamata on ebasoovitav võtta suuremaid annuseid.

Kasutusjuhend hüpertensiooni korral

Vajaliku annuse peaks arvutama arst, võttes arvesse haiguse kulgu iseärasusi, vererõhu tavalisi näitajaid ja keha reaktsiooni ravimile.

Kasutusjuhend hüpertensiooni korral

Väärib märkimist, et enne sööki tuleb võtta õigeid ravimeid. Parem 1 - 1,5 tunniga, arsti määratud kogustes.

Kui hüpertensioon diagnoositakse algstaadiumis, siis piisab ravimi suukaudsest võtmisest, üks tablett kaks korda päevas. Haiguse progresseerumisel tasub võtta kaks tabletti korraga, kaks korda päevas..

Laadige alla täielikud juhised ravimi kasutamiseks

Juhul, kui arteriaalne hüpertensioon on kaugelearenenud vormis, tuleb hakata võtma pool tabletti kaks korda päevas ja suurendama annust järk-järgult kahe tabletini kolm korda päevas..

Kas ma saan raseduse ajal juua

Capoten sobib hästi vererõhu langetamiseks, kuid kas seda võib raseduse ajal võtta? Selliseid katseid lihtsalt ei tehtud. Paljud arstid näitavad, et äkilise hüpertensiivse kriisi korral, kui muid ravimeid pole käepärast, võite juua minimaalse annuse - pool tabletti.

Kuid enne ja pärast sünnitust on kursuseteraapia jaoks keelatud. Ei soovitata ravimina raseduse esimestel kuudel.

Enne kui otsustate iseseisvalt ravimeid võtta, peate konsulteerima oma arstiga ja saama tema nõusoleku..

Kui kiiresti ja kui palju ravim töötab?

Esialgne toime täheldatakse juba viisteist minutit pärast ravimi sissevõtmist.

Maksimaalne efekt ilmneb tunni või pooleteise pärast..

Ravim kestab tavaliselt kuni 7-8 tundi.

Vastunäidustused

Mõnel juhul ei soovitata ravimit võtta suu kaudu:

  • Kui selle komponentide suhtes täheldatakse sallimatust;
  • Raseduse ja imetamise ajal;
  • Alla täisealised lapsed;
  • Pärast neeruoperatsioone;
  • Madal vererõhk (hüpotensioon);
  • Kui patsiendil on maksakahjustus;
  • Hüperkaleemiaga;
  • Eakad inimesed (ainult juhul, kui arst nõustub ravimi võtmisega);
  • Suhkruhaigusega.

Kõrvalmõjud

Ravimil on mõned kõrvaltoimed, mistõttu peate ravimeid võtma ettevaatusega. Oluline on jälgida vajalikku annust ja mitte suurendada seda ilma arsti nõusolekuta..

Nende negatiivsete ilmingute hulka kuuluvad:

  1. Perifeerne ja kopsuturse, pearinglus;
  2. Tahhükardia ilming on võimalik;
  3. Üldine nõrkus ja letargia;
  4. Neerude ja kuseteede häired;
  5. Aneemia areng on võimalik;
  6. Allergia avaldumine ravimi komponentidele (võib esineda turset, löövet, sügelust jne);
  7. Seedeelundite häired (isutus, valu kõhupiirkonnas, lahtised väljaheited või vastupidi, kõhukinnisus jne)

Ravimi üleannustamise korral võivad negatiivsed ilmingud esineda kujul: aju vereringehäired, alajäsemete veenitromboos, müokardiinfarkt. Sellisel juhul tuleb rõhk NaCl lahusega stabiliseerida normaalseks (intravenoosselt 0,9%). Sellisel juhul peab patsient võtma lamavas asendis, alajäsemed tuleb üles tõsta.

Ravimi eelis

Kapotenil on mitu peamist eelist:

  • Kardiovaskulaarsete tüsistuste põhjustatud surmaohu vähendamine.
  • Tõhusus ja kiirus. Samuti on ravimi eeliseks suhteliselt kerge toime organismile. See ei mõjuta närvisüsteemi.
  • See ravim ja sarnased ravimid ei häiri neerufunktsiooni. Seetõttu on lubatud seda võtta isegi neerupatoloogiatega..
  • Hind on veel üks ravimi eelis. See ei ole kallis ravim, nii et inimesed saavad ravimit osta isegi piiratud eelarvega..

Kapoteni analoogid

Kuigi ravim on osutunud väga heaks inhibiitoriks, on sellel vastunäidustusi ja kõrvaltoimeid, mis ei sobi kõigile hüpertensiooniga inimestele..

Siis peaksite pöörama tähelepanu sarnase toimega ravimitele. Nüüd on apteekides üsna palju sama hüpotensiivse toimega ravimeid: Alkadil, Katopil, Captopril, Lisinopril, Vasolapril jne..

Patsiendid eelistavad alternatiivse ravimina tavaliselt kaptopriili. Seda peetakse absoluutselt sarnaseks Kapoteni tegevusega, see aitab juhtudel, kui muud ravimid ei anna nähtavat tulemust..

Hüpertensiivsete patsientide ülevaated

Oksana, 31-aastane, Krasnodar: „Mul on pärilik hüpertensioon, nii et ravist oli vähe kasu. Kui aga Kapotenile soovitati mul survet avaldada, märkasin väga häid muutusi. Ja tervislik seisund paranes kohe ja vererõhk hakkas langema. Nüüd võtan seda ravimit sõna otseses mõttes 2-3 korda aastas, käin joogikursustel ja mõnda aega lakkab kõrge vererõhk mind üldiselt häirimast. Mind ravitakse nendega alles nüüd. Isegi kui probleemist pole võimalik täielikult vabaneda, saan vähemalt oma tervist säilitada ja minu arvates sellest piisab ".

Maxim, 38-aastane, Voronež: “Minu raviarst määras mulle kunagi ravimi“ Kapoten ”. Siis arvutas ta mulle kuidagi individuaalse annuse ja sellest ajast olen ma sellest ravist kinni pidanud. Olen rahul, et pärast pillide võtmist langeb vererõhk kiiresti peaaegu normaalseks. Ma ei märganud tema poolt mingeid kõrvaltoimeid, mis on ka hea ".

Ravimi hind

Ravim on suhteliselt odav. Selle maksumust mõjutavad piirkond, annus ja tablettide arv pakendis. Keskmiselt on kapoti hind 150-200 rubla.

Just hinnategur mõjutab asjaolu, et ravim on elanike seas juba pikka aega nõudnud. Kuid peate arvestama keha võimaliku reaktsiooniga ravimile! Enne kui hakkate seda ise võtma, on kõige parem konsulteerida oma arstiga..

ON VASTUNÄIDUSTUSI
VAJAB KONSULTEERIMIST OSALEMISARSTIGA

Artikli autor on terapeut Ivanova Svetlana Anatoljevna

Capoten

Toimeaine

Farmakoloogiline rühm

  • AKE inhibiitorid [AKE inhibiitorid]

Nosoloogiline klassifikatsioon (ICD-10)

  • I10 Essentsiaalne (primaarne) hüpertensioon
  • I15 Sekundaarne hüpertensioon
  • I15.0 Renovaskulaarne hüpertensioon
  • I21 Äge müokardiinfarkt
  • I25.2 Varasem müokardiinfarkt
  • I50.0 Südame paispuudulikkus
  • I50.1 Vasaku vatsakese puudulikkus
  • N08.3 Glomerulaarsed kahjustused suhkurtõve korral (E10-14 +, ühise neljanda märgiga.2)

Kompositsioon

Tabletid1 vahekaart.
toimeaine:
kaptopriil25 mg
(100% aine osas)
abiained: MCC; maisitärklis; steariinhape; laktoosmonohüdraat

Annustamisvormi kirjeldus

Valge kuni valge, kreemika värvitooniga, iseloomuliku lõhnaga tabletid, ruudukujulised, ümarate servadega, kaksikkumerad, ühel küljel ristikujulise sälguga. Kerge marmoreerimine on lubatud.

Iseloomulik

Kaptopriil on esimese põlvkonna ülispetsiifiline konkureeriv AKE inhibiitor, mis sisaldab sulfhüdrüülrühma (SH-rühm).

farmatseutiline toime

Farmakodünaamika

Vähendab RAAS-i aktiivsust. AKE pärssimisega vähendab kaptopriil ATI muundumist ATI-ks ja kõrvaldab viimase vasokonstriktoriefekti arteriaalsetele ja venoossetele anumatele. ATII kontsentratsiooni vähenemise tagajärjel suureneb vereplasma reniini aktiivsus sekundaarselt (negatiivse tagasiside kõrvaldamise tõttu) ja aldosterooni sekretsiooni vähenemine neerupealise koore poolt. Kaptopriili antihüpertensiivne toime ei sõltu vereplasma reniini aktiivsusest. Hormooni normaalse ja isegi vähenenud aktiivsuse korral täheldatakse vererõhu langust, mis on tingitud mõjust koe RAAS-ile.

Kaptopriil vähendab AKE-vahendatud bradükiniini lagunemist ja suurendab selle sisaldust kehakudedes. AKE inhibeerimise tagajärjel suureneb vereringes ja koes toimuva kallikreiini-kiniini süsteemi aktiivsus, mis aitab kaasa perifeersele vasodilatatsioonile bradükiniini (väljendunud vasodilateeriva toimega peptiid) kuhjumise ja PGE sünteesi suurenemise tõttu.2. See mehhanism võib aidata kaasa kaptopriili antihüpertensiivsele toimele ja on ka mõnede kõrvaltoimete (eriti kuiva köha) põhjus..

Arteriaalse hüpertensiooniga patsientidel langetab kaptopriil vererõhku ilma kompenseeriva südame löögisageduse, vedelikupeetuse ja naatriumioonide tõusuta kehas. Pärast ühekordset suukaudset manustamist täheldatakse maksimaalset antihüpertensiivset toimet 60–90 minuti pärast. Vererõhu languse aste on sama, kui patsient seisab ja lamab. Hüpertensiivse toime kestus sõltub ravimi annusest. Kaptopriili antihüpertensiivne toime võib aja jooksul tugevneda ja saavutab optimaalse väärtuse pärast mitme nädala pikkust ravi. Ortostaatiline hüpotensioon areneb harva, peamiselt vähenenud BCC korral. Kaptopriili järsk lõpetamine ei põhjusta tavaliselt ravimi ärajätmist.

Arteriaalse hüpertensiooniga patsientidel suurendab kaptopriil neerude verevoolu, samas kui GFR tavaliselt ei muutu. Pikaajalisel kasutamisel vähendab see vasaku vatsakese müokardi hüpertroofiat.

Kaptopriili sublingvaalse manustamise korral tüsistusteta hüpertensiivse kriisiga patsientidel täheldatakse antihüpertensiivse toime algust 10–20 minuti pärast; maksimaalne antihüpertensiivne toime täheldatakse 45-60 minuti pärast.

CHF-ga patsientidel vähendab kaptopriil märkimisväärselt vaskulaarset vastupanuvõimet ja suurendab venoosset mahtu (vähendades seeläbi südame eel- ja järelkoormust), vähendab survet parempoolses aatriumis ja kopsuvereringes, suurendab südamemahtu ja parandab koormustaluvust.

Platseebokontrolliga kliinilistes uuringutes vasaku vatsakese düsfunktsiooniga (vasaku vatsakese väljutusfraktsioon ≤40%) patsientidel pärast müokardiinfarkti suurendab kaptopriil ellujäämist, aeglustab kliinilise südamepuudulikkuse progresseerumist ja vähendab südamepuudulikkuse tõttu hospitaliseerimist.

Kliinilises uuringus 1. tüüpi suhkurtõve, diabeetilise nefropaatia, retinopaatia ja proteinuuriaga patsientidel vähendas kaptopriil annuses ≥500 mg päevas proteinuuria ja diabeetilise nefropaatia.

Kaptopriili efektiivsust ja ohutust lastel ei ole tõestatud..

Farmakokineetika

Vaakum. Suukaudselt imendub kaptopriil kiiresti seedetraktis. Cmax kaptopriil vereplasmas (114 ng / ml) jõuab pärast suukaudset manustamist 30–90 minuti jooksul (keskmiselt 1 tund). Minimaalne biosaadavus on keskmiselt 70–75%.

Samaaegne toidu tarbimine vähendab kaptopriili imendumist 30–40%. Kaptopriili sublingvaalse manustamise korral annustes 12,5–25 mg võrreldes suukaudse manustamisega saavutati C kiirem saavutaminemax vereplasmas (Tmax 40–45 min) võrreldavate C-väärtustegamax ja AUC.

Levitamine. Vd lõppfaasis (2 l / kg) näitab kaptopriili olulist tungimist keha sügavatesse kudedesse. Seos vereplasma valkudega on 25-30%. Veidi (vähem kui 1%) tungib läbi vere-aju ja platsentaarbarjääri. Vähem kui 0,002% võetud kaptopriili annusest eritub rinnapiima.

Ainevahetus. See metaboliseerub maksas, moodustades kaptopriili ja kaptopriil-tsüsteiinsulfiidi disulfiiddimeeri. Metaboliidid on farmakoloogiliselt passiivsed.

Eritumine. T1/2 kaptopriil on 2-3 tundi. Ravim eritub organismist peamiselt neerude kaudu, kuni 50% muutumatul kujul, ülejäänud metaboliitidena. Umbes 95% kaptopriilist eritub neerude kaudu esimese päeva jooksul, millest 40-50% ei muutu, ülejäänud on metaboliitidena. Igapäevases uriinis määratakse metaboliitidena 38% muutumatust kaptopriilist ja 62%.

Spetsiaalsed patsiendirühmad

Neerufunktsiooni kahjustus. Kaptopriil kumuleerub kroonilise neerupuudulikkuse korral. T1/2 kaptopriil neerupuudulikkuse korral on 3,5-32 tundi (T1/2 korreleerub Cl kreatiniini langusega). T-neerude elimineerimiseks1/2 on 156 tundi. Neerufunktsiooni kahjustusega patsiendid peaksid vähendama kaptopriili annust ja / või suurendama ravimi annuste vahelist intervalli..

Ravimi näidustused Kapoten

arteriaalne hüpertensioon, sh. renovaskulaarne (sealhulgas tüsistusteta hüpertensiivne kriis);

krooniline südamepuudulikkus (kompleksravi osana);

äge müokardiinfarkt (esimese 24 tunni jooksul pärast infarkti kliiniliselt stabiilses seisundis);

vasaku vatsakese düsfunktsioon (vasaku vatsakese väljutusfraktsioon ≤40%) pärast müokardiinfarkti kliiniliselt stabiilses seisundis, et vähendada kliiniliselt olulise südamepuudulikkuse esinemissagedust, suurendada elulemust ja vähendada hospitaliseerimist kroonilise südamepuudulikkuse korral;

1. tüüpi suhkurtõvega seotud diabeetiline nefropaatia (albuminuuria korral> 30 mg päevas).

Vastunäidustused

ülitundlikkus kaptopriili, ravimi mis tahes muu komponendi või teiste AKE inhibiitorite suhtes;

anamneesis AKE inhibiitorite kasutamisega seotud angioödeem (Quincke ödeem) ja pärilik / idiopaatiline angioödeem;

raske maksa- ja / või neerufunktsiooni kahjustus;

neeruarterite kahepoolne stenoos, progresseeruva asoteemiaga ühe neeru arteri stenoos;

seisund pärast neeru siirdamist;

aordi stenoos ja sarnased muutused, mis takistavad vere väljavoolu vasakust vatsakesest;

samaaegne kasutamine aliskireeni või aliskireeni sisaldavate ravimitega suhkurtõve ja / või mõõduka või raske neerukahjustusega (GFR 2) patsientidel;

samaaegne kasutamine ATII retseptorite antagonistidega (APA II) diabeetilise nefropaatiaga patsientidel;

laktoositalumatus, laktaasipuudus ja glükoosi-galaktoosi malabsorptsiooni sündroom;

rinnaga toitmise periood;

vanus kuni 18 aastat (efektiivsust ja ohutust ei ole tõestatud).

Ettevaatlikult: arteriaalne hüpotensioon; krooniline südamepuudulikkus; südame isheemiatõbi või tserebrovaskulaarne haigus; primaarne hüperaldosteronism; maksa düsfunktsioon; süsteemsed sidekoehaigused (sealhulgas süsteemne erütematoosluupus, skleroderma); luuüdi hematopoeesi rõhumine; immunosupressiivne ravi; allopurinooli või prokaiinamiidi samaaegne kasutamine; või nende komplitseerivate tegurite kombinatsioon (neutropeenia ja agranulotsütoosi tekkimise oht); neerufunktsiooni kahjustus; hemodialüüsi saavad patsiendid; hüperkaleemia; diabeet; süvenenud allergiline anamneesis või anamneesis angioödeem; samaaegne desensibiliseerimine allergeeniga hymenoptera mürgist; samaaegne madala tihedusega lipoproteiinide afereesi (LDL-afereesi) protseduur, kasutades dekstraansulfaati; hemodialüüs suure vooluga membraanide abil (nt AN69®); seisundid, millega kaasneb BCC vähenemine (sealhulgas diureetikumravi, piiratud soolasisaldusega dieedi järgimine, kõhulahtisus või oksendamine); kasutamine suuremate kirurgiliste sekkumiste ajal või üldanesteesia ajal; kaaliumi säästvate diureetikumide samaaegne kasutamine; kaaliumipreparaadid; kaaliumi sisaldavad lauasoola asendajad; liitiumpreparaatide samaaegne kasutamine; musta rassi patsiendid; eakad patsiendid (üle 65-aastased).

Kasutamine raseduse ja imetamise ajal

Ravimi Kapoten kasutamine raseduse ajal on vastunäidustatud.

Vastavaid kontrollitud uuringuid AKE inhibiitorite kasutamise kohta rasedatel ei ole läbi viidud.

Kaptopriili ei tohi kasutada raseduse esimesel trimestril. Piiratud andmed ravimi toime kohta raseduse esimesel trimestril näitavad, et AKE inhibiitorite kasutamine ei põhjusta loote väärarenguid, mis on seotud fetotoksilisusega. Epidemioloogilised andmed, mis näitavad teratogeensuse ohtu pärast AKE inhibiitoritega kokkupuudet raseduse esimesel trimestril, ei olnud lõplikud, kuid ei saa välistada riski kerget suurenemist.

AKE inhibiitorite pikaajaline kasutamine raseduse II ja III trimestril võib põhjustada loote arenguhäireid (neerufunktsiooni langus, oligohüdramnionid, kolju luude aeglustunud luustumine), loote surma ja vastsündinu komplikatsioonide tekkimist (vastsündinu neerupuudulikkus, arteriaalne hüpotensioon, hüperkaleemia)..

Kui kaptopriili kasutamise ajal tekib rasedus, tuleb ravim võimalikult kiiresti katkestada ja regulaarselt jälgida loote arengut. Kui patsient sai kaptopriili raseduse II ja III trimestril, on kolju luude seisundi ja loote neerude funktsiooni hindamiseks soovitatav ultraheliuuring. Vastsündinuid, kelle emad võtsid raseduse ajal kaptopriili, tuleb hoolikalt uurida arteriaalse hüpotensiooni, oliguuria ja hüperkaleemia suhtes.

Rasedust planeerivad naised ei tohiks kasutada AKE inhibiitoreid (sh kaptopriili). Fertiilses eas naised peaksid olema teadlikud AKE inhibiitorite (sealhulgas kaptopriili) raseduse ajal kasutamise võimalikest ohtudest. Kui peetakse vajalikuks AKE inhibiitorite kasutamist, tuleb rasedust planeerivatel patsientidel minna üle alternatiivsele antihüpertensiivsele ravile, millel on raseduse ajal kasutamisel kindel ohutusprofiil..

Ligikaudu 1% võetud kaptopriili annusest leitakse rinnapiimas. Lapse tõsiste kõrvaltoimete tekkimise ohu tõttu tuleb rinnaga toitmine või Capoten-ravi rinnaga toitmise ajal emal lõpetada..

Kõrvalmõjud

Kõrvaltoimete esinemissagedus on järgmine: sageli - ≥1 / 100, sh. aplastilised, hemolüütilised), autoimmuunhaigused.

Ainevahetuse ja toitumise poolelt: harva - anoreksia; väga harva - hüperkaleemia, hüpoglükeemia.

Vaimsed häired: sageli - unehäired; väga harva - segasus, depressioon.

Südame küljest: harva - tahhükardia või tahhüarütmia, südamepekslemine, ortostaatiline hüpotensioon, vererõhu märkimisväärne langus, stenokardia; väga harva - südameseiskus, kardiogeenne šokk.

Laevade küljelt: harva - Raynaud'i sündroom, näo õhetus, kahvatus, perifeerne turse.

Hingamissüsteemist, rindkerest ja mediastiinumi organitest: sageli - köha (kuiv, ebaproduktiivne), õhupuudus; väga harva - bronhospasm, riniit, allergiline alveoliit, eosinofiilne kopsupõletik, eosinofiilne pneumoniit, kopsuturse.

Närvisüsteemist: sageli - pearinglus, unisus; harva - peavalu, paresteesia; harva ataksia; väga harva - tserebrovaskulaarne õnnetus, sealhulgas insult ja sünkoop.

Nägemisorgani küljelt: väga harva - hägune nägemine.

Seedetraktist: sageli - mao limaskesta ärritus, maitsehäired, suu limaskesta kuivus, düspepsia, iiveldus, oksendamine, kõhuvalu, kõhulahtisus, kõhukinnisus; harva - stomatiit, aftoosne stomatiit, soole angioödeem; väga harva - glossiit, maohaavand, pankreatiit, igemete hüperplaasia.

Maksa- ja sapiteedest: väga harva - ebanormaalne maksafunktsioon, kolestaas, kollatõbi, hepatiit (sh harvadel juhtudel hepatonekroos), maksaensüümide aktiivsuse suurenemine.

Naha ja nahaaluskoe osas: sageli - naha sügelus koos löövetega ja ilma, nahalööbed, alopeetsia; harva - jäsemete, näo, huulte, limaskestade, keele, neelu ja kõri angioödeem; väga harva - urtikaaria, Stevensi-Johnsoni sündroom, multiformne erüteem, valgustundlikkus, erütroderma, eksfoliatiivne dermatiit, pemfigoidsed reaktsioonid.

Lihas-skeleti ja sidekoest: väga harva - müalgia, artralgia.

Neerude ja kuseteede osa: harva - neerufunktsiooni kahjustus (sealhulgas neerupuudulikkus), polüuuria, oliguuria, urineerimise sagedus; väga harva - nefrootiline sündroom.

Suguelunditest ja rinnast: väga harva - impotentsus, günekomastia.

Üldised häired ja häired süstekohal: harva - valu rinnus, suurenenud väsimus, asteenia, üldine halb enesetunne; väga harva - hüpertermia.

Laboratoorsed ja instrumentaalsed andmed: väga harva - proteinuuria, eosinofiilia, hüponatreemia, karbamiidlämmastiku kontsentratsiooni suurenemine vereplasmas, atsidoos, kreatiniini ja bilirubiini kontsentratsiooni tõus vereseerumis, Hb ja hematokriti vähenemine, leukotsüütide, trombotsüütide arvu vähenemine, tuumavastaste antikehade tiitri suurenemine ESR.

Koostoimed

RAASi topeltblokaad. RAAS-i topeltblokeerimine ARA II, AKE inhibiitorite või aliskireeni (reniini inhibiitor) kasutamisel on seotud arteriaalse hüpotensiooni, minestuse, hüperkaleemia ja neerufunktsiooni häirete (sh äge neerupuudulikkus) suurenenud riskiga. Patsientidel, kes võtavad kaptopriili ja muid RAAS-i mõjutavaid ravimeid, on vajalik vererõhu, neerufunktsiooni ja vere elektrolüütide regulaarne jälgimine..

AKE inhibiitorite samaaegne kasutamine aliskireeni sisaldavate ravimitega on vastunäidustatud suhkurtõve ja / või mõõduka või raske neerupuudulikkusega (GFR alla 60 ml / min / 1,73 m 2) patsientidel ja seda ei soovitata teistele patsientidele..

AKE inhibiitorite samaaegne kasutamine ARA II-ga on vastunäidustatud diabeetilise nefropaatiaga patsientidel ja seda ei soovitata teistele patsientidele.

Kaaliumi säästvad diureetikumid, kaaliumipreparaadid, kaaliumi sisaldavad toidusoola asendajad ja muud seerumi kaaliumisisaldust suurendavad ravimid. Kaptopriili samaaegne kasutamine kaaliumisäästvate diureetikumidega (nagu spironolaktoon, eplerenoon, triamtereen, amiloriid), kaaliumpreparaadid, kaaliumisisaldusega lauasoola asendajad ja muud seerumi kaaliumisisaldust suurendavad ravimid (sh ARA II, hepariin, takroliimus), tsüklosporiin sisaldav ko-trimoksasool (trimetoprim + sulfametoksasool) võib põhjustada kaaliumisisalduse olulist suurenemist vereplasmas. Kaptopriiliga ravimisel tuleks kaaliumisäästvaid diureetikume (näiteks triamtereen, spironolaktoon, amiloriid, eplerenoon) määrata kaaliumipreparaate, kaaliumi sisaldavaid lauasoola asendajaid (sisaldavad märkimisväärses koguses kaaliumiioone) ainult tõestatud hüpokaleemia korral, sest nende kasutamine suurendab hüperkaleemia tekkimise riski.

Kaaliumi säästvad (tiasiid- ja silmus) diureetikumid. Diureetikume võtvatel patsientidel võib kaptopriil tugevdada antihüpertensiivset toimet. Sarnast mõju avaldab ka lauasoola tarbimise piiramine (soolavabad dieedid), hemodialüüs. Tavaliselt tekib vererõhu liigne langus 1 tunni jooksul pärast kaptopriili esimese ettenähtud annuse võtmist.

Muud antihüpertensiivsed ravimid. Kaptopriili ja muu antihüpertensiivse ravi samaaegsel kasutamisel võib täheldada aditiivset toimet. Kaptopriili saab ohutult kasutada koos teiste antihüpertensiivsete ravimitega (näiteks beetablokaatorid või pika toimega BMCC-d). Kaptopriili (koos diureetikumiga või koos sellega) ja sümpaatilist närvisüsteemi mõjutavate ravimite (nt ganglioni blokaatorid, alfa-adrenoblokaatorid) määramisel tuleb olla ettevaatlik..

Vasodilataatorid. Vasodilataatoreid (nt nitroglütseriini) koos kaptopriiliga tuleb kasutada madalaimas efektiivses annuses, kuna on oht liigse vererõhu languse tekkeks..

Tritsüklilised antidepressandid / neuroleptikumid. On võimalik suurendada AKE inhibiitorite antihüpertensiivset toimet (vererõhu edasine langus samaaegsel kasutamisel) ja suurendada ortostaatilise hüpotensiooni tekkimise riski.

Alfa- ja beeta-adrenergilised agonistid. Alfa- ja beeta-adrenomimeetikumid (sümpatomimeetikumid), nagu adrenaliin (adrenaliin), isoproterenool, dobutamiin, dopamiin, võivad vähendada AKE inhibiitorite antihüpertensiivset toimet.

Liitiumpreparaadid. AKE inhibiitorite (eriti koos diureetikumidega) ja liitiumpreparaatide samaaegsel kasutamisel on vereseerumis võimalik liitiumi sisalduse suurenemine ja seetõttu liitiumpreparaatide kardiotoksilise ja neurotoksilise toime suurenemine. Vajadusel peaks liitiumisisaldust vereseerumis perioodiliselt määrama liitiumit ja AKE inhibiitoreid sisaldavate ravimite samaaegne kasutamine..

MSPVA-d, sealhulgas selektiivsed COX-2 inhibiitorid ja atsetüülsalitsüülhappe suured annused (≥3 g päevas). Mittesteroidsed põletikuvastased ravimid, sh COX-2 ja atsetüülsalitsüülhappe selektiivsed inhibiitorid annustes 3 g / päevas või rohkem, võivad vähendada diureetikumide ja teiste antihüpertensiivsete ravimite antihüpertensiivset toimet. Kaptopriili ja indometatsiini (ja võib-olla ka teiste mittesteroidsete põletikuvastaste ravimite, näiteks atsetüülsalitsüülhappe) kombineeritud kasutamisel võib hüpertensioonivastane toime väheneda, eriti arteriaalse hüpertensiooni korral, millega kaasneb madal reniini aktiivsus. Riskifaktoritega (vanadus, hüpovoleemia, diureetikumide samaaegne kasutamine, neerufunktsiooni kahjustus) patsientidel võib mittesteroidsete põletikuvastaste ravimite (sh COX-2 inhibiitorid) ja AKE inhibiitorite (sh kaptopriil) samaaegne kasutamine põhjustada neerufunktsiooni halvenemist kuni ägeda neerupuudulikkuseni.... Tavaliselt on neerufunktsiooni häired sellistel juhtudel pöörduvad. Kaptopriili ja MSPVA-sid kasutavatel patsientidel tuleb perioodiliselt jälgida neerufunktsiooni.

Hüpoglükeemilised ravimid. AKE inhibiitorid, sealhulgas kaptopriil, võivad tugevdada insuliini ja suukaudsete hüpoglükeemiliste ainete (näiteks sulfonüüluurea derivaadid) hüpoglükeemilist toimet. Diabeediga patsientidel, kes võtavad suukaudseid hüpoglükeemilisi ravimeid või insuliini, tuleb regulaarselt jälgida vere glükoosisisaldust, eriti kaptopriiliga samaaegsel kasutamisel esimesel kuul ja vajadusel kohandada hüpoglükeemilise ravimi annust..

Allopurinool, prokaiinamiid, tsütostaatikumid, immunosupressandid, GCS (süsteemsel kasutamisel). Kaptopriili kasutamine allopurinooli või prokainamiidi võtvatel patsientidel suurendab neutropeenia, agranulotsütoosi ja / või Stevensi-Johnsoni sündroomi tekkimise riski. Kaptopriili kasutamine immunosupressante (näiteks tsüklofosfamiidi või asatiopriini) saavatel patsientidel suurendab hematoloogiliste häirete riski.

Kuldpreparaadid. Parenteraalseks manustamiseks mõeldud kuldpreparaatide (naatrium Aurotiomalaat) ja AKE inhibiitorite, sealhulgas kaptopriili samaaegsel kasutamisel on kirjeldatud sümptomite kompleksi (nitraaditaolised reaktsioonid), sealhulgas näonaha loputamine, iiveldus, oksendamine ja arteriaalne hüpotensioon.

MTOR inhibiitorid (imetaja rapamütsiini sihtmärk - rapamütsiini sihtmärk imetajarakkudes, näiteks temsiroliimus, siroliimus, everoliimus). Patsientidel, kes võtsid samaaegselt AKE inhibiitoreid ja mTOR inhibiitoreid (temsiroliimus, siroliimus, everoliimus), suurenes angioödeemi esinemissagedus.

DPP-4 inhibiitorid (gliptiinid), nt sitagliptiin, saksagliptiin, vildagliptiin, linagliptiin. Patsientidel, kes võtsid samaaegselt AKE inhibiitoreid ja DPP-4 inhibiitoreid (gliptiine), täheldati angioödeemi esinemissageduse suurenemist.

Estramustiin. Angioödeemi esinemissageduse suurenemine samaaegsel kasutamisel AKE inhibiitoritega.

Neutraalse endopeptidaasi (NEP) inhibiitorid. AKE inhibiitorite ja ratsekadotriili (enkefalinaasi inhibiitor) samaaegsel kasutamisel on teatatud angioödeemi suurenenud riskist..

AKE inhibiitorite samaaegsel kasutamisel sakubitriili (neprilisiini inhibiitorit) sisaldavate ravimitega suureneb angioödeemi tekkimise oht ja seetõttu on nende ravimite samaaegne kasutamine vastunäidustatud. AKE inhibiitorid tuleb välja kirjutada mitte varem kui 36 tundi pärast sakubitriili sisaldavate ravimite kasutamise lõpetamist. Sakubitriili sisaldavate ravimite väljakirjutamine on vastunäidustatud nii AKE inhibiitoreid saavatel patsientidel kui ka 36 tunni jooksul pärast AKE inhibiitorite kasutamise lõpetamist..

Kudede plasminogeeni aktivaatorid. Vaatlusuuringud on näidanud angioödeemi esinemissageduse suurenemist patsientidel, kes võtavad AKE inhibiitoreid pärast alteplaasi kasutamist isheemilise insuldi trombolüütiliseks raviks.

Manustamisviis ja annustamine

Toas, tund enne sööki.

Annustamisskeem määratakse individuaalselt.

Arteriaalne hüpertensioon, sh. renoveeritav. Ravimit määratakse algannusena 12,5 mg 2 korda päevas. Vajadusel suurendatakse annust järk-järgult (2-4-nädalase intervalliga), kuni saavutatakse optimaalne toime. Kerge kuni mõõduka arteriaalse hüpertensiooniga on tavaline säilitusannus 25 mg 2 korda päevas; maksimaalne annus on 50 mg 2 korda päevas. Raske arteriaalse hüpertensiooni korral on algannus 12,5 mg 2 korda päevas. Annust suurendatakse järk-järgult maksimaalse ööpäevase annuseni 150 mg (50 mg 3 korda päevas)..

Kaptopriili võib kasutada üksi või kombinatsioonis teiste antihüpertensiivsete ravimitega (näiteks tiasiiddiureetikumidega). Kaptopriili tuleb välja kirjutada patsientidele, kes saavad diureetikume eriti ettevaatlikult ja arsti järelevalve all..

Komplitseerimata hüpertensiivse kriisiga on ravimi Kapoten keelealune manustamine võimalik. Kaptopriili algannus on 25 mg (1 tab.). Tablett tuleb asetada keele alla ja hoida seal, kuni see on täielikult lahustunud, ilma vett neelamata ja joomata. Pärast ravimi võtmist peate hoolikalt jälgima vererõhku ja südame löögisagedust. Vererõhu languse puudumisel 30 minuti jooksul pärast ravimi võtmist võite uuesti võtta 25 mg (1 tabel) Capoteni sublingvaalselt. Maksimaalne annus on 50 mg (tabel 2).

CHF. CHF-ga patsientidel tuleb ravi kaptopriiliga alustada hoolika meditsiinilise järelevalve all. Enamikul juhtudel tuleb kaptopriili kasutada koos diureetikumide ja (kui on näidustatud) südameglükosiididega. Kui diureetikumravi viidi läbi enne kaptopriili määramist, tuleb välistada naatriumisisalduse väljendunud vähenemine veres ja / või BCC-s.

Kaptopriili algannus ööpäevas on 6,25 mg 3 korda päevas (kontrollitud või võimaliku hüponatreemia ja / või hüpovoleemiaga patsientidel) või 12,5 mg 3 korda päevas. Tulevikus suurendatakse annust järk-järgult (saavutatud kliinilise efekti hindamiseks vähemalt 2-nädalaste intervallidega), sõltuvalt individuaalsest taluvusest. Kaptopriili keskmine säilitusannus on 25 mg 2-3 korda päevas. Kaptopriili maksimaalne annus on 150 mg päevas (2-3 annust jagatuna).

Äge müokardiinfarkt: esimese 24 tunni jooksul pärast infarkti kliiniliselt stabiilses seisundis. Ägeda müokardiinfarkti korral tuleb ravi Kapoteniga alustada võimalikult kiiresti, kui patsient on kliiniliselt stabiilne. Ravimit määratakse testdoosis 6,25 mg, 2 tunni pärast hemodünaamiliste häirete puudumisel - annuses 12,5 mg, 12 tunni pärast - annuses 25 mg. Alates järgmisest päevast määratakse Kapoteni ravim annuses 100 mg päevas kahes annuses 4 nädala jooksul. 4 nädala pärast tuleb patsiendi seisund ja ettenähtud ravi uuesti hinnata.

Vasaku vatsakese düsfunktsioon (LVEF ≤40%) pärast müokardiinfarkti kliiniliselt stabiilses seisundis. Kliiniliselt stabiilsetel patsientidel võib kaptopriili alustada juba 3 päeva pärast müokardiinfarkti. Kaptopriili esimene annus on 6,25 mg üks kord päevas. Seejärel suurendatakse kaptopriili annust 12,5 mg-ni 3 korda päevas. Tulevikus suurendatakse kaptopriili annust järk-järgult mitme päeva jooksul - mitme nädala jooksul (sõltuvalt taluvusest) kuni 75 mg / päevas (2-3 annusena) kuni maksimaalse ööpäevase annuseni 150 mg (50 mg 3 korda päevas). Haiglas on hoolikalt meditsiinilise järelevalve all soovitatav suurendada kaptopriili annust 75 mg-ni päevas.

1. tüüpi suhkurtõvega seotud diabeetiline nefropaatia (albuminuuria korral üle 30 mg päevas). Kaptopriil on ette nähtud päevaseks annuseks 75-100 mg, jagatuna 2-3 annuseks. I tüüpi suhkurtõve, normaalse vererõhu ja mikroalbuminuuriaga (albumiini eritumine 30–300 mg / päevas) patsientidel on kaptopriili efektiivne annus 50 mg 2 korda päevas. I tüüpi suhkurtõve, normaalse vererõhu ja raske proteinuuriaga (uriini valkude eritumine üle 500 mg päevas) patsientidel on kaptopriili efektiivne annus 25 mg 3 korda päevas..

Spetsiaalsed patsiendirühmad

Neerukahjustus, mis ei ole seotud diabeetilise nefropaatiaga. Kuna kaptopriil eritub peamiselt neerude kaudu, on neerupuudulikkuse korral selle eritumine häiritud. Neerufunktsiooni kahjustusega patsiendid peaksid olema eriti ettevaatlikud ravimi annuse suurendamisel, kasutades väiksemaid annuseid ja / või jälgides annuse suurendamise vahel pikemaid (vähemalt 1-2 nädala) intervalle. Pärast soovitud terapeutilise efekti saavutamist tuleb kaptopriili säilitusannust vähendada ja / või suurendada ravimi annuste vahelist intervalli.

Kui raske neerukahjustusega patsientidel on vaja täiendavat diureetikumravi, eelistatakse tiasiiddiureetikumidele silmusdiureetikume (näiteks furosemiidi)..

Kerge kuni mõõduka raskusastmega neerufunktsiooni kahjustuse korral (GFR üle 40 ml / min / 1,73 m 2). Kaptopriili võib määrata annuses 75-150 mg päevas (annuse kohandamine pole vajalik). Raske neerukahjustuse korral on kaptopriili akumuleerumise vältimiseks soovitatav järgmine annustamisskeem:

GFR, ml / min / 1,73 m2Esialgne päevane annus, mgMaksimaalne ööpäevane annus, mg
> 4025-50150
21–4025100
10–2012.575
2) Kaptopriili annuse kohandamine pole vajalik. Diabeetilise nefropaatia ja raske neerupuudulikkusega (GFR 2) patsientidel ei ole kaptopriiliga kogemusi. Sellistel patsientidel on soovitatav kaptopriili kasutada äärmise ettevaatusega, väiksemate annustena ja / või annuse suurendamise vahel pikemate (vähemalt 1–2 nädalat) intervallide järgimisel..

Eakad patsiendid. Eakatel patsientidel on soovitatav alustada kaptopriili kasutamist annusega 6,25 mg 2 korda päevas. Tulevikus suurendatakse kaptopriili annust järk-järgult. Vererõhu piisava kontrolli tagamiseks on soovitatav annuse pidev kohandamine sõltuvalt ravivastusest ja kaptopriili väikseimate annuste kasutamisest.

Üleannustamine

Sümptomid: vererõhu järsk langus, šokk, stuupor, bradükardia, vee ja elektrolüütide tasakaalu tasakaalustamatus, neerupuudulikkus.

Ravi: maoloputus, adsorbentide ja naatriumsulfaadi lisamine 30 minuti jooksul pärast manustamist, 0,9% naatriumkloriidi lahuse või muude plasmat asendavate lahuste kasutuselevõtt (kõigepealt pange patsient pikali, tõstke jalad üles ja viige seejärel BCC taastamiseks vajalikud meetmed), hemodialüüs. Bradükardia või raskete vagaalse reaktsioonidega - atropiini sisseviimine. Kaaluda võib südamestimulaatori kasutamist. Peritoneaaldialüüs on kaptopriili kehast eemaldamisel ebaefektiivne.

erijuhised

Arteriaalne hüpotensioon. Arteriaalse hüpertensiooniga patsientidel täheldatakse kaptopriili kasutamisel rasket arteriaalset hüpotensiooni ainult harvadel juhtudel. Selle seisundi tekkimise tõenäosus suureneb suurenenud vedelikukaotuse ja hüponatreemia korral (näiteks pärast intensiivset diureetilist ravi, soola tarbimise piiramist, dialüüsi saavatel ja kõhulahtisuse või oksendamisega patsientidel).

Kaptopriili määratakse madala soolasisaldusega või soolavaba dieedi korral patsientidele ettevaatusega. BCC ja vere naatriumisisaldus tuleb enne kaptopriili määramist reguleerida. Vererõhu järsu languse võimalust saab minimeerida diureetikumi esialgse (4–7 päeva) katkestamise või naatriumkloriidi tarbimise suurendamisega (umbes nädal enne vastuvõtmise algust) või määrates ravi alguses kaptopriili väikesed annused (6,25–12, 5 mg päevas). Neerufunktsiooni tuleb regulaarselt jälgida enne ravi alustamist, samuti kaptopriilravi ajal. Vererõhu liigne langus antihüpertensiivsete ravimite kasutamise tõttu võib suurendada südamelihase infarkti või insuldi riski südame isheemiatõve või tserebrovaskulaarse haigusega patsientidel. Arteriaalse hüpotensiooni tekkimisel peaks patsient võtma tõstetud jalgadega horisontaalse positsiooni. Võib osutuda vajalikuks 0,9% naatriumkloriidi lahuse intravenoosne manustamine.

CHF-ga patsientidel täheldatakse umbes pooltel juhtudel mööduvat vererõhu langust algväärtusest üle 20%. Vererõhu langusaste on maksimaalne ravi varases staadiumis (pärast kaptopriili esimeste annuste võtmist) ja stabiliseerub 1-2 nädala jooksul pärast ravi alustamist. BP naaseb tavaliselt algtasemele, ilma et terapeutiline efektiivsus väheneks 2 kuu jooksul. CHF-ga patsientidel tuleb ravi alustada kaptopriili väikeste annustega (6,25–12,5 mg / päevas) arsti järelevalve all. Kaptopriili annuse suurendamine peaks toimuma äärmise ettevaatusega. Iseenesest ei ole mööduv arteriaalne hüpotensioon ravi katkestamise põhjus. Juhtudel, kui arteriaalne hüpotensioon muutub stabiilseks, tuleb annust vähendada ja / või lõpetada diureetikumi ja / või kaptopriili kasutamine.

Aordi- või mitraalstenoos / hüpertroofiline obstruktiivne kardiomüopaatia. Nagu kõiki vasodilatatoorse toimega ravimeid, tuleb ka AKE inhibiitoreid kasutada vasaku vatsakese vere väljavoolu takistuse korral äärmise ettevaatusega. Kaptopriili ei soovitata kasutada hemodünaamiliselt olulise obstruktsiooni korral..

Neerufunktsiooni kahjustus. Mõnel neeruhaigusega patsiendil, eriti neeruarteri raske stenoosiga patsientidel, suureneb pärast vererõhu langust uurea lämmastiku ja kreatiniini kontsentratsioon seerumis. See suurenemine on tavaliselt pöörduv, kui kaptopriilravi lõpetatakse. Nendel juhtudel võib osutuda vajalikuks kaptopriili annuse vähendamine ja / või diureetikumi tühistamine..

Kaptopriili pikaajalise kasutamise taustal on ligikaudu 20% patsientidest seerumi karbamiidi ja kreatiniini kontsentratsioon tõusnud üle 20% võrreldes normaalse või algväärtusega.

Vähem kui 5% patsientidest, eriti raskete nefropaatiatega, tuleb ravi katkestada kreatiniini kontsentratsiooni suurenemise tõttu.

Renovaskulaarne hüpertensioon. Neerarterite kahepoolse stenoosiga või ühe neeru arteri stenoosiga patsientidel suureneb AKE inhibiitorite kasutamisel arteriaalse hüpotensiooni ja neerupuudulikkuse risk. Neerupuudulikkus võib esialgu avalduda ainult väikeste muutustega plasma kreatiniinisisalduses. Kaptopriili ei soovitata neil patsientidel kasutada..

Neeru siirdamine. Puuduvad kogemused kaptopriili kasutamisest hiljuti neeru siirdatud patsientidel. Seetõttu ei ole kaptopriili kasutamine nendel patsientidel soovitatav..

Proteinuuria. Kaptopriili kasutamisel oli 0,7% patsientidest proteinuuria üle 1000 mg päevas. 90% juhtudest esines proteinuuria neerufunktsiooni kahjustusega patsientidel, samuti kaptopriili suurte annuste (üle 150 mg / päevas) kasutamisel. Umbes 20% proteinuuriaga patsientidest areneb nefrootiline sündroom. Enamikul juhtudel kadus proteinuuria koos kaptopriiliga või selle raskusaste vähenes 6 kuu jooksul, hoolimata sellest, kas ravim lõpetati või mitte. Neerufunktsiooni näitajad (vere uurea lämmastik ja kreatiniini kontsentratsioon) olid proteinuuriaga patsientidel peaaegu alati normi piires. Neeruhaigusega patsientidel tuleb uriinivalku mõõta enne ravi alustamist ja perioodiliselt kogu ravikuuri vältel..

Maksa düsfunktsioon. Harvadel juhtudel kaasnes AKE inhibiitorite kasutamisega sündroom, mis algas kolestaatilise kollatõve või hepatiidi ilmnemisega ja edenes fulminantseks maksanekroosiks, mis mõnikord lõppes surmaga. Selle sündroomi tekkimise mehhanism pole teada. Kui AKE inhibiitorit kasutaval patsiendil tekib kollatõbi või maksaensüümide aktiivsus on märkimisväärselt suurenenud, tuleb ravi kaptopriiliga katkestada ja määrata sobiv toetav ravi. Patsient peab olema asjakohase järelevalve all.

Neutropeenia / agranulotsütoos / trombotsütopeenia / aneemia. AKE inhibiitoreid kasutavatel patsientidel on teatatud neutropeenia / agranulotsütoosi, trombotsütopeenia ja aneemia juhtudest. Normaalse neerufunktsiooniga ja muu kahjustusega patsientidel on neutropeenia haruldane. Neerupuudulikkuse korral põhjustas kaptopriili ja allopurinooli samaaegne kasutamine neutropeeniat.

Kaptopriili tuleb kasutada äärmise ettevaatusega süsteemse sidekoehaigusega (sh SLE, skleroderma) patsientidel, kes võtavad immunosupressante, allopurinooli või prokaiinamiidi või nende komplitseerivate tegurite kombinatsiooni, eriti kui neerufunktsiooni häired on juba olemas.

13% neutropeeniaga juhtudest täheldati surma. Peaaegu kõigil juhtudel täheldati sidekoe haiguste, neeru- või südamepuudulikkusega patsientidel surma immunosupressantide võtmise ajal või mõlema nimetatud teguri kombinatsiooniga..

Tulenevalt asjaolust, et sellistel patsientidel tekkis enamus AKE inhibiitorite taustal tekkinud surmaga lõppenud neutropeeniajuhtumeid, tuleb enne ravi alustamist jälgida nende vere leukotsüütide arvu, esimese 3 kuu jooksul - iga 2 nädala tagant, seejärel - iga 2 kuu tagant. Kõigil patsientidel tuleb leukopüütide arvu veres kontrollida esimese 3 kuu jooksul pärast kaptopriiliga ravi alustamist kord kuus, seejärel iga 2 kuu tagant. Kui leukotsüütide arv on alla 4000 / μl, näidatakse korduvat üldist vereanalüüsi, alla 1000 / μl - ravim peatatakse, jätkates patsiendi jälgimist. Tavaliselt taastub neutrofiilide arv 2 nädala jooksul pärast kaptopriili tühistamist.

Mõnel patsiendil tekkisid tõsised nakkushaigused, mis mõnel juhul ei allunud intensiivsele antibiootikumiravile. Kaptopriili kasutamisel kõrge neutropeenia / agranulotsütoosi riskiga patsientidel on soovitatav regulaarselt jälgida leukotsüütide arvu veres. Patsiente tuleb hoiatada nakkushaiguse nähtude ilmnemisel (nt palavik, kurguvalu) viivitamatult arsti poole pöördumisel..

Ülitundlikkusreaktsioonid / angioödeem. AKE inhibiitorite, sealhulgas kaptopriili kasutamisel on harvadel juhtudel esinenud näo, jäsemete, huulte, keele, hääle voltide ja / või kõri angioödeemi. Angioödeem võib areneda ravi ajal igal ajal.

Angioödeemi tekkimisel peate kohe katkestama kaptopriili võtmise ja hoolikalt jälgima patsiendi seisundit, kuni sümptomid täielikult kaovad..

Kui turse on näol lokaliseeritud, ei ole tavaliselt vaja spetsiaalset ravi (sümptomite raskuse vähendamiseks võib kasutada antihistamiine). Isegi juhul, kui esineb ainult keele turse ilma respiratoorse distressi sündroomita, võivad patsiendid vajada pikaajalist jälgimist, kuna ravi antihistamiinikumide ja kortikosteroididega võib olla ebapiisav.

Kõri ja keele tursega seotud angioneurootiline turse võib väga harvadel juhtudel olla surmav. Juhul, kui tursed levivad keelde, neelu või kõri ja on oht hingamisteede obstruktsiooniks, peate kohe süstima s / c 0,3-0,5 ml 0,1% adrenaliini (adrenaliini) lahust ja / või tagama hingamisteede rajad (intubatsioon või trahheostoomia).

Harvadel juhtudel tekkis AKE inhibiitoritega ravi taustal soole turse (soole angioödeem), mis avaldus kõhuvaluna koos iivelduse ja oksendamisega või ilma nendeta, mõnikord ilma eelneva näo angioödeemita ja normaalsel C1-esteraasi tasemel. Diagnoos tehakse kõhuõõne CT, ultraheli või operatsiooni abil. Sümptomid kadusid pärast AKE inhibiitorite kasutamise lõpetamist. AKE inhibiitoreid kasutavatel patsientidel tuleb kõhuvalu diferentsiaaldiagnostika määramisel arvestada sooletursete tekkimise võimalusega.

Patsientidel, kellel on anamneesis AKE inhibiitoritega mitteseotud angioödeem, võib olla suurem risk angioödeemi tekkeks AKE inhibiitoritega ravi ajal.

Musta rassi esindajatel täheldati AKE inhibiitorite kasutamisel angioödeemi tekkimise juhtumeid sagedamini teiste rasside esindajatega võrreldes.

Suurenenud risk angioödeemi tekkeks täheldati patsientidel, kes võtsid samaaegselt AKE inhibiitoreid ja selliseid ravimeid nagu mTOR inhibiitorid (temsiroliimus, siroliimus, everoliimus), DPP-4 inhibiitorid (sitagliptiin, saksagliptiin, vildagliptiin, linagliptiin), estramustiini inhibiitorid (, sakubitriil) ja koeplasminogeeni aktivaatorid.

Anafülaktoidsed reaktsioonid desensibiliseerimisel hymenoptera mürgist pärineva allergeeniga. Harvadel juhtudel täheldati AKE inhibiitoritega ravi ajal patsientidel, kes läbisid hymenoptera mürgi allergeeniga desensibiliseerimist, eluohtlikke anafülaktoidseid reaktsioone. Nendel patsientidel välditi neid reaktsioone, lõpetades ajutiselt ravi AKE inhibiitoriga enne desensibiliseerimise alustamist. Mesilase mürgi immunoteraapiat saavatel patsientidel tuleb kaptopriili vältida.

Anafülaktoidsed reaktsioonid LDL-afereesi ajal. Eluohtlikke anafülaktoidseid reaktsioone on LDL-afereesi ajal dekstraansulfaadiga AKE inhibiitoreid kasutavatel patsientidel harva täheldatud. Neid reaktsioone saab vältida, tühistades ACE inhibiitori ajutiselt enne iga LDL-i afereesiprotseduuri..

Hemodialüüs suure vooluga membraanide abil. AKE inhibiitoreid saavatel patsientidel tuleks hemodialüüsi ajal vältida suure vooluga polüakrüülnitriiliga dialüüsimembraane (nt AN69®), kuna see suurendab anafülaktoidsete reaktsioonide riski. Sellistel juhtudel on vaja kasutada teist tüüpi dialüüsimembraani või kasutada teiste klasside antihüpertensiivseid ravimeid..

Diabeet. Diabeediga patsientidel, kes saavad suukaudseid hüpoglükeemilisi ravimeid või insuliini, tuleb AKE inhibiitorite kasutamise ajal regulaarselt jälgida vere glükoosisisaldust..

Suukaudseid hüpoglükeemilisi ravimeid või insuliini võtvaid patsiente tuleb enne AKE inhibiitorite kasutamise alustamist teavitada vajadusest regulaarselt jälgida vere glükoosisisaldust (hüpoglükeemia), eriti nende ravimite samaaegse kasutamise esimesel kuul..

Köha. AKE inhibiitorite puhul on tavaline köha tavaline. Reeglina on köha ebaproduktiivne, püsiv ja lakkab pärast ravimi kasutamise lõpetamist. Kuiva köha diferentsiaaldiagnoosimisel tuleks arvestada AKE inhibiitoritega seotud köhaga.

Kirurgilised sekkumised / üldanesteesia. Suuremate kirurgiliste operatsioonide ajal, samuti antihüpertensiivse toimega üldanesteetikumide kasutamisel võib AKE inhibiitoreid kasutavatel patsientidel tekkida liigne vererõhu langus (kuna kaptopriil blokeerib reniini kompenseerivast vabanemisest põhjustatud AT II moodustumise). Sellistel juhtudel võetakse madala vererõhu korrigeerimiseks meetmeid BCC suurendamiseks.

Hüperkaleemia. Mõnel juhul võib ACE inhibiitorite, sh. kaptopriil, seerumi kaaliumisisaldus on suurenenud.

Hüperkaleemia tekke riskifaktorid on neerupuudulikkus, vanadus (üle 65-aastased), suhkurtõbi, mõned kaasnevad seisundid (vähenenud BCC, äge südamepuudulikkus dekompensatsiooni staadiumis, metaboolne atsidoos), kaaliumi säästvate diureetikumide (näiteks spironolaktoon, eplerenoon, triamtereen või amiloriid), samuti kaaliumi preparaadid, lauasoola kaaliumi sisaldavad asendajad ja muud ravimid, mis suurendavad kaaliumisisaldust vereplasmas (näiteks hepariin, takroliimus, tsüklosporiin); preparaadid, mis sisaldavad ko-trimoksasooli (trimetoprim + sulfametoksasool).

Kaaliumi sisaldavate toidulisandite, kaaliumi säästvate diureetikumide või kaaliumi sisaldavate lauasoola asendajate kasutamine, eriti neerufunktsiooni häirega patsientidel, võib põhjustada kaaliumisisalduse olulist suurenemist seerumis. Hüperkaleemia võib põhjustada tõsiseid südamerütmihäireid, mis võivad mõnikord lõppeda ka surmaga. Soovitatav on vältida kaaliumi säästvate diureetikumide ja kaaliumpreparaatide samaaegset kasutamist. Vajadusel peaksite kaptopriili ja ülalnimetatud kaaliumi sisaldavate ravimite või vereplasmas kaaliumisisaldust suurendavate ravimite samaaegne kasutamine olema ettevaatlik ja regulaarselt jälgima kaaliumi sisaldust vereseerumis..

Hüpokaleemia. AKE inhibiitorite samaaegsel kasutamisel tiasiiddiureetikumidega ei ole hüpokaleemia oht välistatud. Seetõttu tuleb sellistel juhtudel ravi ajal regulaarselt kontrollida vere kaaliumisisaldust..

RAASi topeltblokaad. RAAS-i (RAAS-i kahekordne blokaad) mõjutavate eri rühmade ravimite samaaegne kasutamine ei ole soovitatav, kuna see oli seotud selliste kõrvaltoimete sagenemisega nagu arteriaalne hüpotensioon, hüperkaleemia ja neerufunktsiooni langus (sealhulgas äge neerupuudulikkus). AKE inhibiitorite samaaegne kasutamine aliskireeni sisaldavate ravimitega on vastunäidustatud suhkurtõve ja / või mõõduka või raske neerupuudulikkusega (GFR alla 60 ml / min / 1,73 m 2) patsientidel ja seda ei soovitata teistele patsientidele..

AKE inhibiitorite samaaegne kasutamine ARA II-ga on vastunäidustatud diabeetilise nefropaatiaga patsientidel ja seda ei soovitata teistele patsientidele.

Juhtudel, kui on vajalik kahe RAAS-i mõjutava ravimi samaaegne määramine, peaks nende kasutamine toimuma arsti järelevalve all äärmise ettevaatusega ja neerufunktsiooni, vererõhu ja vereplasma elektrolüütide regulaarse jälgimisega..

Liitiumpreparaadid. Kaptopriili ja liitiumit sisaldavate ravimite samaaegne kasutamine ei ole soovitatav, kuna viimase toksilisuse tugevnemise oht.

Etnilised erinevused. ACE inhibiitorid on neegritel vähem efektiivsed kui kaukaaslastel, mis võib olla tingitud neegriidide madala reniini aktiivsuse suuremast levimusest..

Muu. Kaptopriili võtmisel võib tekkida valepositiivne uriinianalüüs atsetooni suhtes.

Mõju sõidukite juhtimise võimele, mehhanismidele. Raviperioodil on vaja hoiduda sõidukite juhtimisest ja potentsiaalselt ohtlikest tegevustest, mis nõuavad suuremat tähelepanu ja psühhomotoorsete reaktsioonide kiirust, kuna võib tekkida pearinglus, eriti pärast algannuse võtmist.

Vabastamisvorm

Tabletid, 25 mg. 10 või 14 laud. kontuuriga acheikova pakkimine. 4 blisterpakendit, igas 10 lauda, ​​2 või 4 blisterpakendit, igas 14 lauda. asetatakse pappkarpi.

Tootja

Registreerimistunnistuse / organisatsiooni tootja / omanik, kes aktsepteerib tarbija nõudeid: JSC Keemia- ja Farmaatsiatehas AKRIKHIN (JSC AKRIKHIN). 142450, Venemaa, Moskva piirkond, Noginsky rajoon, Vana Kupavna, tn. Kirov, 29.

Tel./faks: (495) 702-95-03.

Apteekidest väljastamise tingimused

Ravimi Kapoten säilitustingimused

Hoida lastele kättesaamatus kohas.

Ravimi Kapoten kõlblikkusaeg

Ärge kasutage pärast pakendile trükitud kõlblikkusaega.

Lisateavet Diabeet