Nr 7. Tsentraalse toimega ravimid arteriaalse hüpertensiooni raviks

Loete artiklite sarja antihüpertensiivsete (antihüpertensiivsete) ravimite kohta. Kui soovite saada teemast terviklikuma ülevaate, alustage palun kohe alguses: ülevaade närvisüsteemi mõjutavatest antihüpertensiivsetest ravimitest.

Piklikajus (see on aju kõige madalam osa) asub vasomotoorne (vasomotoorne) keskus. Sellel on kaks sektsiooni - pressor ja depressor, mis vastavalt suurendavad ja vähendavad vererõhku, toimides seljaaju sümpaatilise närvisüsteemi närvikeskuste kaudu. Vasomotoorse keskuse füsioloogiat ja veresoonte toonuse reguleerimist on üksikasjalikumalt kirjeldatud siin: http://www.bibliotekar.ru/447/117.htm (teksti meditsiinifirma ülikoolide normaalse füsioloogia õpikust).

Vasomotoorne keskus on meie jaoks oluline, kuna on olemas rühm ravimeid, mis toimivad selle retseptoritele ja alandavad seeläbi vererõhku.

Ajuosakonnad.

Tsentraalselt toimivate ravimite klassifikatsioon

Ravimid, mis mõjutavad peamiselt aju sümpaatilist aktiivsust, hõlmavad järgmist:

  • klonidiin (klonidiin),
  • moksonidiin (füsioteenid),
  • metüüldopa (võib kasutada rasedatel),
  • guanfatsiin,
  • guanabenz.

Moskva ja Valgevene apteekide otsimisel pole metüüldopat, guanfatsiini ja guanabensat, kuid müüakse klonidiini (rangelt retsepti alusel) ja moksonidiini.

Keskne toimekomponent on ka serotoniini retseptorite blokaatorites, nende kohta - järgmises osas..

Klonidiin (klonidiin)

Klonidiin (klonidiin) pärsib neerupealiste katehhoolamiini sekretsiooni ja stimuleerib alfa2-adrenergilised retseptorid ja mina1-vasomotoorse keskuse imidasoliini retseptorid. See vähendab vererõhku (veresooni lõdvestades) ja pulssi (pulss). Klonidiinil on ka hüpnootiline ja analgeetiline toime.

Südame aktiivsuse ja vererõhu reguleerimise skeem.

Kardioloogias kasutatakse klonidiini peamiselt hüpertensiivsete kriiside raviks. Seda ravimit jumaldavad kurjategijad ja. pensionäridest vanaemad. Rünnakutele meeldib klonidiini alkoholiks segada ja kui ohver “minestatakse” ja magama jääb, röövivad nad teekaaslasi (ärge kunagi tarvitage alkoholi maanteel koos tundmatute inimestega!). See on üks põhjustest, miks klonidiini (klonidiini) on pikka aega apteekides müüdud ainult retsepti alusel..

Klonidiini populaarsus arteriaalse hüpertensiooni ravimina vanaemade seas - “klonidiin” (kes ei saa elada ilma klonidiini võtmata, nagu suitsetajad ilma sigaretita) on tingitud mitmest põhjusest:

  1. ravimi kõrge efektiivsus. Kohalikud arstid määravad seda hüpertensiivsete kriiside raviks, samuti meeleheite korral, kui muud ravimid ei ole piisavalt tõhusad või patsient ei saa seda endale lubada, kuid midagi tuleb ravida. Klonidiin alandab vererõhku isegi siis, kui muud ravimid on ebaefektiivsed. Vanuritel tekib järk-järgult vaimne ja isegi füüsiline sõltuvus sellest ravimist..
  2. hüpnootiline (rahustav) toime. Ei saa magada ilma nende lemmikravimita. Rahustid on inimeste seas üldiselt populaarsed, varem kirjutasin Corvalolist üksikasjalikult.
  3. oluline on ka valuvaigistav toime, eriti vanemas eas, kui "kõik valutab".
  4. lai terapeutiline intervall (s.t lai valik ohutuid annuseid). Näiteks on maksimaalne ööpäevane annus 1,2-2,4 mg, mis on sama palju kui 8-16 0,15 mg tablette. Sellistes kogustes võib karistamatult võtta vähe tablette rõhu all.
  5. ravimi odavus. Klonidiin on üks odavamaid ravimeid, mis on vaese pensionäri jaoks esmatähtis.

Klonidiini soovitatakse kasutada ainult hüpertensiivsete kriiside raviks; regulaarseks manustamiseks 2-3 korda päevas on see ebasoovitav, kuna päeval on võimalik vererõhu kiire märkimisväärne kõikumine, mis võib olla veresoontele ohtlik. Peamised kõrvaltoimed: suukuivus, pearinglus ja letargia (mitte autojuhtidele), võib tekkida depressioon (siis tuleb klonidiin tühistada).

Klonidiin ei põhjusta ortostaatilist hüpotensiooni (vererõhu langetamine keha püstiasendis).

Klonidiini kõige ohtlikum kõrvaltoime on võõrutus. Vanaemad - "klofelinschitsy" võtavad päevas palju tablette, viies keskmise päevase tarbimise suurte päevaannusteni. Kuid kuna ravim on puhtalt retseptiravim, pole kodus võimalik kuue kuu jooksul klonidiini pakkuda. Kui kohalikes apteekides on mingil põhjusel klonidiini tarnimine katkenud, tekivad neil patsientidel tõsised võõrutusnähud. Nagu joomise puhul. Veres puudub, klonidiin ei pärsi enam katehhoolamiinide vabanemist verre ega vähenda vererõhku. Patsiendid on mures erutuse, unetuse, peavalu, südamepekslemise ja väga kõrge vererõhu pärast. Ravi koosneb klonidiini, alfablokaatorite ja beetablokaatorite manustamisest.

Pidage meeles! Regulaarset klonidiini tarbimist ei tohiks järsult lõpetada. Ravim tuleb tühistada järk-järgult, asendades a- ja p-adrenergilised blokaatorid.

Moksonidiin (füsioteenid)

Moksonidiin on paljulubav kaasaegne ravim, mida võib lühidalt nimetada "täiustatud klonidiiniks". Moksonidiin kuulub teise põlvkonna ravimitesse, mis toimivad kesknärvisüsteemis. Ravim toimib samadel retseptoritel nagu klonidiin (klonidiin), kuid mõju I-le1-imidasoliini retseptorid on palju selgemad kui toime alfa2-adrenergilistele retseptoritele. Tänu stimuleerimisele I1-katehhoolamiinide (adrenaliin, norepinefriin, dopamiin) retseptori vabanemine on pärsitud, mis alandab vererõhku (vererõhku). Moksonidiin säilitab pikaajaliselt veres adrenaliini taseme languse. Mõnel juhul, nagu klonidiin, võib see esimese tunni jooksul pärast suukaudset manustamist enne vererõhu langust suureneda 10%, kuna see stimuleerib alfa1 ja alfa2 adrenergilisi retseptoreid.

Kliinilistes uuringutes vähendas moksonidiin süstoolset (ülemist) rõhku 25–30 mm Hg võrra. Art. ja diastoolne (alumine) rõhk 15-20 mm ilma raviresistentsuse tekkimiseta 2-aastase ravi vältel. Ravi efektiivsus oli võrreldav beetablokaatori atenolooliga ja AKE inhibiitoritega kaptopriil ja enalapriil.

Moxonidine antihüpertensiivne toime kestab 24 tundi, ravimit võetakse üks kord päevas. Moksonidiin ei suurenda veresuhkrut ja lipiide ning selle toime ei sõltu kehakaalust, soost ega vanusest. Moksonidiin vähendas LVH-d (vasaku vatsakese hüpertroofia), võimaldades südamel kauem elada.

Moksonidiini kõrge antihüpertensiivne aktiivsus võimaldas seda kasutada II-IV funktsionaalse klassiga CHF-iga (krooniline südamepuudulikkus) põdevate patsientide kompleksravis, kuid MOXCONi uuringu (1999) tulemused olid masendavad. Pärast 4-kuulist ravi tuli kliiniline uuring varakult lõpetada, kuna katselises rühmas oli kõrge suremus võrreldes kontrollrühmaga (5,3% versus 3,1%). Üldine suremus suurenes äkksurma, südamepuudulikkuse ja ägeda müokardiinfarkti sagenemise tõttu.

Moksonidiinil on klonidiiniga võrreldes vähem kõrvaltoimeid, kuigi need on väga sarnased. 6-nädalases moksonidiini ja klonidiini ristuvas uuringus (iga patsient sai mõlemat võrreldavat ravimit juhuslikus järjestuses) viisid kõrvaltoimed ravi katkestamiseni 10% klonidiini saanud patsientidest, kuid ainult 1,6% moksonidiini võtnud patsientidest. Sagedamini mures suukuivuse, peavalu, pearingluse, väsimuse või unisuse pärast.

Esimesel päeval pärast ravimi ärajätmist täheldati ärajätusündroomi 14% -l klonidiini saanud ja ainult 6% moksonidiini saanud patsientidest..

Seega selgub:

  • klonidiin on odav, kuid sellel on palju kõrvaltoimeid,
  • moksonidiin on palju kallim, kuid seda võetakse üks kord päevas ja see on paremini talutav. Seda saab välja kirjutada, kui teiste rühmade ravimid ei ole piisavalt tõhusad või on vastunäidustatud.

Järeldus: kui rahaline olukord seda võimaldab, on pidevaks kasutamiseks klonidiini ja moksonidiini vahel parem valida viimane (1 kord päevas). Klonidiini võetakse ainult hüpertensiivsete kriiside korral, see pole iga päev ravim..

Hüpertensiivsed ravimid: klassifikatsioon

Hüpertensiooni ravi teostavad arstid, neuroloogid, kardioloogid, kasutades erinevaid meetodeid. Hüpertensiooni ravimiravis kasutatakse antihüpertensiivseid ravimeid, mille klassifikatsioon hõlmab seitset põhirühma.

Yusupovi haigla teraapiakliinikus ravitakse hüpertensiooniga patsiente. Arstid aitavad igapäevaselt patsientidel haigusest üle saada ja naasta täisväärtuslikku ellu.

Ravimite üldine kirjeldus

Hüpertensiivsete ravimite klassifikatsioon on üsna ulatuslik. Need ravimid kuuluvad erinevatesse keemilistesse rühmadesse. Hüpertensiivsed ravimid on ette nähtud hüpertensiooniga inimestele, samuti hüpertensiivsete kriiside leevendamiseks ja arteriaalse hüpertensiooni vältimiseks muudes patoloogiates, kus esineb perifeersete veresoonte spasm.

Nende vahendite kasutamine peaks toimuma vastavalt raviarsti ettekirjutustele ja näidatud annustes, kuna ravimitel on kõrvaltoimeid ja vastunäidustusi. Teatud juhtudel kasutatakse tsentraalseid antihüpertensiivseid ravimeid. Yusupovi haiglas uuritakse enne konkreetse ravimi määramist patsiendile uuringu tulemusi, tuvastatakse vastunäidustused.

Mõjud

Vererõhutase sõltub otseselt veresoonte toonusest. Silelihaskoe kokkutõmbumine, mis põhjustab spasmi, viib valendiku kitsenemiseni, mille tulemuseks on hüpertensioon. Kõige sagedamini on need protsessid seotud füüsilise koormuse ja närvilise koormusega. Mõnikord võivad rõhu tõusu põhjustada neeruhaigused, südame-veresoonkonna süsteem, hormonaalne tasakaalutus. Vererõhu taseme normaliseerimiseks on ette nähtud antihüpertensiivsed ravimid.

Viimase põlvkonna kaasaegsetel antihüpertensiivsetel ravimitel, mida kasutatakse Jusupovi haiglas, on järgmine toime:

  • normaliseerida vererõhku pikka aega;
  • avaldavad kasulikku mõju sihtorganite (süda, neerud, silmad) aktiivsusele;
  • on minimaalsed või puuduvad kõrvaltoimed.

Teadlased ei peatu saavutatu juures ja jätkavad erinevate uuringute läbiviimist, töötavad välja uued ülaltoodud nõuetele vastavad vererõhku alandavad ravimid ning töötavad ka varem kasutatud ravimite kallal, parandades neid..

Põhirühmade loetelu

Vererõhu langetamiseks kasutatakse ravimeid, mis kuuluvad erinevatesse ravimirühmadesse. Suurimat mõju avaldavad komplekssed ravimid. Nende abiga ei toimu mitte ainult rõhu langus, veresoonte laienemine, vaid ka südame ja neerude taastamine, samuti tõsiste komplikatsioonide arengu ennetamine..

Kõigi antihüpertensiivsete ravimite toime on suunatud suureneva rõhu provotseerivate tegurite kõrvaldamisele. Nende klassifikatsioon sõltub tavalise rõhuregulatsiooni muutmise viisist: kuidas antihüpertensiivsed ravimid täpselt toimivad. Nimekiri koosneb järgmistest toimingutest pärit ravimitest:

  • neurotroopne;
  • müotroopne;
  • diureetikum;
  • mõjutades humoraalse regulatsiooni mehhanismi.

Selline ravimite mitmekesisus võimaldab teil igal konkreetsel juhul valida ravimeid. Kuid valik tuleb usaldada kvalifitseeritud spetsialistile, kuna teatud antihüpertensiivsed ravimid ei pruugi nende mitmetahulise toime tõttu sobida kõigile patsientidele.

Neurotroopsed ravimid

Selle rühma antihüpertensiivsed ravimid mõjutavad kesknärvisüsteemi. Need aitavad vähendada sümpaatilise närvisüsteemi aktiivsust, leevendada silelihaskoe pinget, alandades seeläbi vererõhku. Sel eesmärgil on ette nähtud järgmised ravimid:

  • rahustid;
  • ganglioni blokeerivad ained;
  • a-blokaatorid;
  • β-blokaatorid;
  • sümpatolüütiline.

Neurotroopse toimega antihüpertensiivsed tabletid võivad tarbimise järsu lõpetamise korral põhjustada vererõhu kiiret ja püsivat tõusu.

Müotroopsed ravimid

Need antihüpertensiivsed ravimid mõjutavad silelihaskoes ioonivahetuse reguleerimist. Nende hulgas on:

  • kaltsiumikanali blokaatorid;
  • kaltsiumikanali aktivaatorid;
  • fosfodiesteraasi inhibiitorid;
  • lämmastikoksiidi moodustumise stimulaatorid.

Humoraalset reguleerimist mõjutavad ravimid

Vererõhu tõus inimkehas on seotud hormooni - angiotensiini tootmisega. Seetõttu on rõhu vähendamiseks välja töötatud uue põlvkonna spetsiaalsed antihüpertensiivsed ravimid, mis pärsivad selle tooteid:

  • AKE inhibiitorid;
  • aldosterooni retseptorite blokaatorid;
  • angiotensiivsete retseptorite blokaatorid.

Angiotensiini muundavat ensüümi pärssivatel antihüpertensiivsetel ravimitel on südamele kasulik toime, kuid need võivad põhjustada mõningaid kõrvaltoimeid. Antihüpertensiivsete ravimite võtmisel võib tekkida köha - AKE inhibiitorid, lisaks võib täheldada angioödeemi, tahhükardia arengut.

Diureetikumid

Uue põlvkonna diureetilise toimega antihüpertensiivsed ained parandavad vee-soola ainevahetust. Vererõhu langus on tingitud verre sisenevate naatriumioonide ja vedelike hulga vähenemisest..

Tuleb meeles pidada, et diureetikumide võtmisel eritatakse aktiivselt kaaliumi ja magneesiumi, mille olemasolu organismis on vajalik närvi- ja kardiovaskulaarsüsteemi normaalseks toimimiseks. Seetõttu tuleb diureetikumide võtmine kombineerida asparkami või panangiini võtmisega..

Kiiretoimelised antihüpertensiivsed ravimid

Hüpertensiooni ravis kasutatakse kriiside kõrvaldamiseks ja haiguse ägenemiseks kaltsiumi antagoniste ja beetablokaatoreid. Samuti on seda tüüpi ravimid ette nähtud hüpertensiooni tavapäraseks raviks..

Mitte nii kaua aega tagasi kasutati hüpertensiivse kriisi hädaabina kaltsiumi antagoniste ja derivaate (verapamiil, nifedipiin ja diltiaseem). Tänapäeval on see rünnaku kiire kõrvaldamise meetod vähem levinud. Nifedipiini kaasaegsetel derivaatidel (felodipiin, amlodipiin, pikenenud nifedipiini vormid jne) on vähem kõrvaltoimeid. Kaltsiumiantagonistid on eriti efektiivsed hüpertensiooni korral kombinatsioonis perifeersete anumate ateroskleroosiga, vasospastilise stenokardiaga. Neid on lubatud kasutada rasedate hüpertensiooni raviks..

Hüpertensiivsete seisundite ravis on beetablokaatoreid pikka aega kasutatud. Neil on hüpotensiivne toime südame võimsuse vähenemise ja südame löögisageduse vähenemise tagajärjel. Kuna ravimid võivad reguleerida südame löögisagedust, kasutatakse neid vererõhu langetamiseks südame isheemiatõve ja kroonilise südamepuudulikkusega inimestel. Beetablokaatorite esindajad on bisoprolool, atenolool ja nebivolool. Ravimitel on järgmised kõrvaltoimed:

  • võib põhjustada bronhospasmi, seetõttu ei määrata neid astma ja kroonilise ägeda bronhiidiga patsientidele;
  • võib põhjustada kehakaalu kasvu süsivesikute ja rasvade ainevahetuse muutuste tõttu, seetõttu ei ole neid ette nähtud diabeedi ja muude ainevahetushäiretega patsientidele;
  • aeglustada südame löögisagedust, on vastunäidustatud raskete arütmiate korral, II-III astme atrioventrikulaarse blokaadi korral.

Kerged antihüpertensiivsed ravimid

ACE (angiotensiini konverteeriva ensüümi) inhibiitorite rühma preparaate kasutatakse laialdaselt kõrge vererõhuga patsientide erinevate kategooriate ravis. Nende ravimite hulka kuuluvad lisinopriil, enalapriil, kaptopriil, eestaarium jne. Hormooni angiotensiin II liia korral tekib arteriaalsete veresoonte spasm, mis põhjustab perifeersete anumate üldise resistentsuse suurenemist. Seetõttu hakkab süda töötama liigse stressiga. Angiotensiin II moodustumise aeglustamiseks kasutatakse ravimeid, mis blokeerivad ensüüme biokeemiliste transformatsioonide ahelas. Samuti võivad AKE inhibiitorid vähendada kaltsiumi vabanemist, mis on seotud veresoonte seinte kokkutõmbumisega. AKE inhibiitorid vähendavad kardiovaskulaarsete komplikatsioonide (raske südamepuudulikkus, insult, müokardiinfarkt) tõenäosust, parandavad prognoosi juba olemasoleva südamepuudulikkuse korral.

Angiotensiin II retseptori blokaatorid (ARB) on ette nähtud patsientidele, kes ei talu AKE inhibiitoreid. Neil on sarnane toime AKE inhibiitoritega: nad blokeerivad hormooni angiotensiin II toimet, lõdvestades seeläbi veresooni. Praktikas kasutatakse sageli järgmisi ravimeid: eprosartaan, irbesartaan, kandesartaan, losartaan. Ravimid on hästi talutavad ja neil on vähem kõrvaltoimeid. Angiotensiini retseptori blokaatorid kaitsevad aju hüpertensiooni tagajärgede eest, parandavad neeru- ja südamefunktsiooni. Ravimeid võib välja kirjutada diabeetikutele, mõnel juhul ka rasedatele.

Kombineeritud antihüpertensiivsed ravimid

Kombineeritud ravimid hüpertensiooni raviks on parima ravitoime saavutamiseks mitme komponendi kombinatsioon. Kombineeritud ravimitel on samaaegne mõju mitmele haiguse allikale, mistõttu patsiendil pole vaja tarvitada suurt hulka ravimeid. Kombineeritud ravimite kasutamine võib vähendada kõrvaltoimete raskust. Nende ravimite hulgas on laialt levinud:

  • adelfaan-esidrex;
  • cristepin;
  • viscaldix;
  • kaposiid;
  • radelfandrex.

Kui patsiendil pole individuaalseid näidustusi, kasutatakse antihüpertensiivsete ravimite väljakirjutamisel kõige sagedamini kombineeritud ravimeid. Neid kasutatakse ka siis, kui vererõhk on sihtmärgist kõrgem. Ravi nende ravimitega on tavaliselt pikaajaline või isegi kogu elu.

Uue põlvkonna tsentraalselt toimivad antihüpertensiivsed ravimid

Suure hulga kõrvaltoimete esinemise tõttu on tsentraalselt toimivate antihüpertensiivsete ravimite võtmine tänapäeval harva ette nähtud. Lisaks võivad selle kategooria ravimid põhjustada sõltuvust..

Hüpertensiivse kriisi leevendamiseks kasutatakse kõige sagedamini tsentraalselt toimivaid antihüpertensiivseid ravimeid. Nende kasutamise otstarbekust selles olukorras seletatakse tegevuse kiire algusega..

Nende vasodilataatorravimite tarbimine võib olla pidev, kuid meie aja jooksul on välja töötatud suur hulk uue põlvkonna antihüpertensiivseid ravimeid, millel on suurem efektiivsus, parem taluvus ja pikaajaline terapeutiline toime..

Tsentraalselt toimivate antihüpertensiivsete ravimite võtmiseks on mitmeid vastunäidustusi:

  • Rasedus;
  • kardiogeenne šokk;
  • neerupuudulikkus;
  • aju ateroskleroos.

Tänu farmaatsiatööstuse pidevale arengule on välja töötatud kaasaegsed antihüpertensiivsed ravimid, mis on väga tõhusad ning sisaldavad minimaalselt vastunäidustusi ja kõrvaltoimeid..

Rõhu vähendamise mehhanism

Hüpertensiivsete ravimite klassifikatsioon toimemehhanismi järgi hõlmab mitut rühma, see on meditsiinis kõige olulisem võrreldes keemilise struktuuri ja koostise järgi klassifitseerimisega. Need ravimid võivad leevendada hüpertensiooniga patsientide seisundit.

Tabelis olevad antihüpertensiivsete ravimite rühmad võimaldavad teil võrrelda nende toimet ja määrata igale rühmale iseloomulikud tunnused.

Narkootikumide rühmNarkootikumid
Diureetikumid, mis kõrvaldavad liigse vedeliku anumates ja veresoonte seinasindapamiid, furosemiid, triamtereen
Antidenerergilised ravimid mõjutavad sümpaatilist närvisüsteemiklonidiin, metüüldopa,
Ganglioni blokaatorid peatavad samaaegselt parasümpaatiliste ja sümpaatiliste närvisõlmede toimimisepentamiin, bensoheksoonium
Postganglioblockerid soodustavad sümpaatilist blokaadioktadiin, reserpiin, raunatiin
Alfa-adrenoblokaatoritel on lühiajaline toime, seetõttu kasutatakse neid ainult hüpertensiivsete kriiside korralpüroksaan, tropafeen, fentoolamiin
Beetablokaatoritel on veresooni laiendav toime ja see aeglustab südame töödanapriliin
Vasodilataatorid klassifitseeritakse venoosseteks ja arteriolaarseteksapressiin, minoksidiil, verapamiil

Antihüpertensiivsete ravimite tänapäevane klassifikatsioon hõlmab toimemehhanismi järgi paljusid alarühmi. Igal konkreetsel juhul kõige sobivama antihüpertensiivse ravimi valimisel võtab Jusupovi haigla terapeut või neuroloog arvesse mitmeid tegureid: toimeaine individuaalne tolerantsus, kaasuvate haiguste esinemine, patsiendi vereanalüüs.

Yusupovi haiglas kasutatakse tsentraalse toimega antihüpertensiivseid ravimeid patsientide ravimisel, ravimitel on teatud kõrvaltoimed, seetõttu määratakse neid alles pärast diagnoosi seadmist ja vastunäidustuste puudumisel..

Kõrge vererõhu ravi Yusupovi haiglas

Arteriaalse hüpertensiooni ja muude haiguste ravi peaks toimuma arsti järelevalve all. Patsiendi vastuvõtmisel Jusupovi haiglasse viivad arstid läbi uuringu. Kõrge vererõhu korral hõlmab see anamneesi, füüsilist läbivaatust, laboratoorsete uurimismeetodite kasutamist, ehhokardiograafiat, silmapõhja uuringut. Alles pärast seda võib välja kirjutada ravimeetmed, mille abil saab kindlaks teha vajalikud tsentraalse toimega antihüpertensiivsed ravimid, mille loetelu on ulatuslik..

Kardiovaskulaarsüsteemi haiguste enesega ravimine võib põhjustada tõsiseid tagajärgi, seetõttu peab patsiendil järgima meditsiinilisi soovitusi, kui patsiendile näidatakse ravimiteraapiat ja ravimid on ette nähtud. Hüpertensioonivastastel ravimitel, mille klassifikatsioonitabel on teada kõigile kogenud terapeutidele, on organismile erinev mõju, nii et isegi nende tarbimise väikesed rikkumised ei pruugi viia oodatud tulemuseni.

Iga Jusupovi haigla patsient saab abi kvalifitseeritud spetsialistidelt. Kliiniku töötajad osutavad patsienditeenuseid Euroopa tasandil, nii et ravi muutub mitte ainult tõhusaks, vaid ka mugavaks. Võite külastada Jusupovi haigla spetsialiste järjekorras ootamata, selleks peate aja kokku leppima kliinikusse helistades või veebisaidil oleva tagasiside vormi kaudu..

2.2.3. Hüpertensiivsed ravimid

Hüpertensiivsed ravimid langetavad kõrget vererõhku ja neid kasutatakse hüpertensiooni korral.

Esmase (esmase) hüpertensiooni esialgsed mehhanismid võivad olla stressitingimused, naatriumi, kaltsiumi, kaaliumi ioonide vaskulaarseina membraani läbilaskvuse rikkumised. Naatriumi kontsentratsiooni tõus suurendab ringleva vere mahtu ja vaskulaarseina tundlikkust katehhoolamiinide suhtes ning vähendab selle elastsust. Vaba kaltsiumi tõus veresooneseinas aktiveerib selle silelihaste kontraktiilsuse ja viib hüpertensioonini. Vaba kaaliumisisalduse vähenemine, mis osaleb membraani polarisatsioonis, pikendab ja viivitab depolarisatsiooniprotsessi ning realiseerub vasokonstriktsiooniga. Vererõhu tõstmisel on suur tähtsus reniin-angiotensiin-aldosterooni süsteemi aktiveerimisel, samuti paljudel patoloogilistel protsessidel (neeruhaigus, endokriinsed häired, aordi ja südame kahjustusest tingitud hemodünaamilised häired jne)..

Sõltumata hüpertensiooni algpõhjustest, on peamisteks teguriteks südamemahu suurenemine ja kogu perifeerse vaskulaarse resistentsuse suurenemine (OPSS).

1. rahustid (rahustid, unerohud, taimsed preparaadid).

2. Ravimid, mis vähendavad adrenergilist toimet veresoonte toonusele.

a) Sümpaatilise närvisüsteemi keskosadele mõjuvad ravimid: klonidiin (klonidiin), metüüldopa, moksonidiin.

IV. Reniini-angiotensiini süsteemi mõjutavad ravimid.

2. Angiotensiini retseptori blokaatorid: losartaan (cozaar).

Hüpertensiooniga patsiendid on tundlikud emotsionaalsete mõjude suhtes, ärevad, kannatavad sageli unetuse, vaimse stressi seisundi all, mis viib sümpaatilise närvisüsteemi aktiveerumiseni. Seetõttu määratakse patsientidele rahustid ja uinutid. Trankvilisaatoritest kasutatakse eriti laialdaselt bensodiasepiini derivaate: diasepaam (sibasoon, seduksen), klordiasepoksiid (klosepiid, eleenium), fenasepaam, midasolaam (dormicum) jne; barbituraatidest - fenobarbitaal; taimsetest saadustest - palderjani- ja emalepia preparaadid.

Tsentraalsed antihüpertensiivsed ravimid

Peamised näidustused: hüpertensioon

Omadused: selle rühma ravimid vähendavad vererõhku, toimides aju spetsiaalsetele retseptoritele. Tsentraalsed antihüpertensiivsed ravimid ei ole hüpertensiooni korral hädavajalikud ravimid, kuid neid saab teatud juhtudel kasutada.

Kõige tavalisemad kõrvaltoimed: unisus, suukuivus, pearinglus.

Peamised vastunäidustused: südameblokaat, harv pulss (vähem kui 50 minutis), imetamine, individuaalne sallimatus.

Oluline teave patsiendi jaoks

Selle rühma ravimid on vastunäidustatud autojuhtidele ja neile, kelle töö nõuab pidevat tähelepanu kontsentreerimist..

Ravi ajal tsentraalse toimega antihüpertensiivsete ravimitega ei tohi alkoholi tarbida.

Ravimi kaubanimiHinnavahemik (Venemaa, hõõruda)Ravimi omadused, mida patsient peab teadma
Toimeaine: klonidiin
Klonidiin

(Orgaaniline)

26,2-32,4Nüüd kasutatakse seda ravimit äärmiselt harva, ainult juhtudel, kui muud ravimid ei suuda hüpertensiivse kriisi korral vererõhku langetada. Klonidiini ei tohiks võtta igapäevaselt, kuna sellel on palju kõrvaltoimeid ja see tekitab sõltuvust. Ravimi järsu tühistamise korral on võimalik hüpertensiivse kriisi tekkimine.
Toimeaine: moksonidiin
Moksonidiin (farmaatsia)Sobib hästi patsientide raviks, kellel hüpertensioon on kombineeritud rasvumise ja diabeediga. Määratakse sageli teise või kolmanda ravimina hüpertensiooni kombineeritud raviks.
Moxonitex (Lek, Sandoz)
Füsioteenid
(Abbott)
245,6–304,9
Toimeaine: rilmenidiin
Albarel (Aegis)161,35–271Toimib õrnalt, ei põhjusta vererõhu järsku langust, tavaliselt kasutatakse seda hüpertensiooni kombineeritud ravis.

Pidage meeles, et iseravimine on eluohtlik, pidage nõu oma arstiga, et saada teavet mis tahes ravimite kasutamise kohta.

Tsentraalselt toimivad antihüpertensiivsed ravimid

Tsentraalselt toimivad antihüpertensiivsed ravimid

Tsentraalselt toimivad antihüpertensiivsed ravimid hõlmavad ravimeid, mis mõjutavad ajus asuvaid vasomotoorseid keskusi..

Need on tavaliselt võimsad ravimid, mida kasutatakse sageli kiirabis.

Dopegit

Farmakoloogiline toime: alandab vererõhku ja vähendab mõõdukalt pulssi. Maksimaalne rõhu langus täheldatakse 4-6 tunni pärast alates ravimi võtmise hetkest, püsib 1-2 päeva.

Näidustus: kerge kuni mõõduka raskusastmega püsiv vererõhu tõus.

Vastunäidustused: ülitundlikkus ravimi suhtes, maksatsirroos, äge hepatiit, müokardiinfarkti äge faas, imetamine, Parkinsoni tõbi, neerupuudulikkus.

Kõrvaltoimed: võimalik letargia, unisus, vähenenud reaktsioon, häiritud liigutuste koordinatsioon, peavalu, pearinglus, suukuivuse tunne, mao ja soolte talitlushäired, günekomastia, vähenenud sugutung ja tugevus.

Manustamisviis: suu kaudu on algannus 250 mg (2 päeva jooksul) ja seejärel suurendatakse seda iga 2 päeva järel 250 mg võrra, kuni saavutatakse optimaalne vererõhutase. Maksimaalne päevane annus - 2 g.

Lastele on ravim näidustatud algannusena 10 mg / kg kehakaalu kohta 2-4 annuse jaoks, maksimaalne ööpäevane annus on 65 mg / kg kehakaalu kohta.

Väljalaskevorm: 250 mg tabletid 50 tk purkides.

Erijuhised: rangete näidustuste kohaselt on seda võimalik kasutada raseduse ajal.

Klonidiin

Farmakoloogiline toime: ravimil on vererõhku langetav ja sedatiivne toime. Laiendab perifeerseid veresooni kogu kehas.

Näidustused: arteriaalse hüpertensiooni teraapia, hüpertensiivsed kriisid koos teiste epiduraalanesteesia ravimitega.

Vastunäidustused: südame löögisageduse langus, ajuveresoonte ateroskleroos, atrioventrikulaarse blokaadi rasked vormid, kesknärvisüsteemi aktiivsust pärssivate ravimite kasutamine.

Kõrvaltoimed: võimalik unisus, suurenenud väsimus, kõhukinnisus, peavalu; harvemini väheneb sugutung ja impotentsus.

Manustamisviis: sees on laste algannus 5-10 mcg / kg kehakaalu kohta päevas 2-3 annusena; vajadusel suurendatakse annust iga 5-7 päeva järel 25 mikrogrammini / kg kehamassi kohta 4 jagatud annusena, maksimaalne annus on 900 mikrogrammi päevas.

Hüpertensiooniga täiskasvanute puhul on algannus 100 mcg 2 korda päevas, säilitusannus on 0,2–1,2 mg / päevas 2–4 jagatud annusena, maksimaalne annus on 2,4 mg / päevas. Kui see on näidustatud, suurendatakse algannust 100 ug 100 ug võrra iga 1-2 nädala järel. Üle 600 mcg annus ei suurenda terapeutilist toimet.

Nahakaudseks manustamiseks võib plaastreid kasutada üks kord nädalas.

Ravimi lahuseid kasutatakse epiduraalanesteesias; esialgne manustamiskiirus on sel juhul 30 μg / h; vajadusel reguleerige kiirust.

Väljalaskevorm: tabletid 75 ja 150 mcg, 50 tk pakendi kohta; 0,01% süstelahus 1 ml ampullides; silmatilgad (0,25% lahus) silmasisese rõhu vähendamiseks.

Erijuhised: ravim suurendab rahustite ja alkoholi toimet. Seda tuleks kasutada ettevaatusega koos südame löögisagedust aeglustavate ravimitega.

See tekst on sissejuhatav fragment.

Keskne tegevus tähendab.

A. Opioidsed (narkootilised) ravimid (kodeiin, etüülmorfiinvesinikkloriid).

B. Mitteopioidsed (narkootilised) ravimid (glautsiinvesinikkloriid, tusuprex).

2. Perifeerse toime vahendid (libeksiin).

Praktilises meditsiinis on kõige levinumad tsentraalse toimega ravimid, mis pärsivad piklikulus paiknevat köharefleksi keskseid linke. Sellesse rühma kuuluvad tuntud kodeiin, samuti etüülmorfiinvesinikkloriid.

Kodeiin (metüülmorfiin) on fenantreeni seeria oopiumalkaloid (morfiinirühm). Viitab opioidiretseptorite agonistidele. Sellel on väljendunud köhavastane toime. Lisaks on sellel kerge valu leevendav toime. Terapeutiliste annuste korral ei suru see hingamiskeskust alla või see toime avaldub ebaolulisel määral. Ravimi süstemaatilise kasutamise korral on võimalik selline kõrvaltoime nagu kõhukinnisus. Kodeiini pikaajalise kasutamisega kaasneb sõltuvuse tekkimine ja mõnel juhul ka uimastisõltuvus (vaimne ja füüsiline). Narkootikumidena vabastama kodeiin (alus) ja kodeiinfosfaat. Lisaks on kodeiin osa paljudest kombineeritud preparaatidest: Bechterewi ravim (sisaldab adonis-ürdi, naatriumbromiidi ja kodeiini infusiooni), Codterpin-tabletid (kodeiin koos rögalahtistitega - naatriumvesinikkarbonaat ja terpinhüdraat) jne..

Sellesse ainerühma kuuluvad ka morfiinist sünteetiliselt saadud etüülmorfiinvesinikkloriid (dioniin). See on opioidiretseptorite agonist. Mõju poolest etüülmorfiini köhakeskusele on vesinikkloriid kodeiiniga sarnane, kuid mõnevõrra aktiivsem. Etüülmorfiinvesinikkloriidil on ka ärritav toime, mis asendatakse anesteesiaga. Nende mõjude tõttu kasutatakse seda oftalmoloogias mõnikord keratiidi ja mitmete muude silmahaiguste raviks. Opioidravimid (morfiinvesinikkloriid jne) omavad tugevat köhavastast toimet. Kuid need põhjustavad hingamiskeskuse depressiooni. Lisaks on need ravimid uimastisõltuvuse tekkega seoses ohtlikumad. Seetõttu saab neid kasutada ainult juhuslikult, kui kodeiin ja muud köhavastased ravimid on ebaefektiivsed..

On mitmeid ravimeid, mis selektiivsemalt pärsivad köhakeskust ega põhjusta uimastisõltuvust - mitteopioidsed (mitte narkootilised) köhavastased ravimid (glautsiinvesinikkloriid (glauvent), okseladiintsitraat (tusuprex)). Glautsiin on taimse päritoluga alkaloid, tusuprex saadakse sünteetiliselt. Ravimid on hästi talutavad. Glautsiin võib põhjustada pearinglust, iiveldust.

Libeksiin kuulub perifeerse toime köhavastaste ravimite hulka. Selle toimemehhanism on seotud anesteetilise toimega ülemiste hingamisteede limaskestale, samuti mõningate bronhodilataatorite omadustega. See ei mõjuta kesknärvisüsteemi. Narkomaania libeksiinist ei arene. Seega on libeksiin ka mitteopioidne (mitte-narkootiline) köhavastane aine..

Bronhide limaskesta kuivuse, bronhide näärmete viskoosse ja paksu sekretsiooni korral võib köha vähendada, suurendades bronhide limaskesta näärmete sekretsiooni, samuti sekretsiooni lahjendades. Selleks on ette nähtud rögalahtistid, sealhulgas leeliseliste vedelike aerosoolide sissehingamine 3.

OOTAJAD - rühm aineid, mis on ette nähtud bronhide näärmete tekitatud lima (flegma) eraldamise hõlbustamiseks. Klassifikatsioon: 1) refleksi tegevus, 2) otsene tegevus.

Reflektiivselt tegutseda ipecac ja termopsispreparaadid (infusioonid, ekstraktid). Neis sisalduvad alkaloidid (ning termopsis ja saponiinides) ärritavad suu kaudu manustatuna mao retseptoreid. Samal ajal suureneb bronhide näärmete sekretsioon refleksiivselt, suureneb ripsmepiteeli aktiivsus ja suurenevad bronhide lihaste kontraktsioonid. Flegm muutub rikkalikumaks, vähem viskoosseks ja kergemini välja köhitavaks..

Suurtes annustes põhjustavad nimetatud ravimid refleksiivselt oksendamist, kuid neid ei kasutata neil eesmärkidel..

Otsese toimega rögalahtistid hõlmavad salajast lahjendavaid ravimeid (mukolüütilised ravimid).

Aktiivne mukolüütiline aine on atsetüültsüsteiin (bronholüsiin, mukosolviin). Mõju on seotud vabade sulfhüdrüülrühmade esinemisega molekulis, mis lõhustavad proteoglükaanide disulfiidsidemeid, mis põhjustab depolümerisatsiooni ja röga viskoossuse vähenemist. Röga hõrenemine ja mahu suurendamine muudab selle eraldamise lihtsamaks. Atsetüültsüsteiini kasutatakse sissehingamise teel, mõnikord parenteraalselt. Samuti on loodud suukaudseks manustamiseks mõeldud toimeainet prolongeeritult vabastavad ravimid (ACC-100, ACC-200, ACC-long). Atsetüültsüsteiin imendub soolest täielikult, kuid selle biosaadavus on madal (umbes 10%), kuna suurem osa ravimist metaboliseerub maksas selle esimese läbipääsu ajal. Struktuuri ja toimega sarnane ravim on karbotsisteiin (bronhokood, mukodiin).

Tõhusate mukolüütiliste ja rögalahtistavate ravimite hulka kuuluvad ambroksool (ambrobeen) ja bromheksiin, millel on sarnane keemiline struktuur. Ravimite mukolüütiline toime on tingitud mukoproteiinide ja röga mukopolüsahhariidide depolümeriseerumisest, mis viib selle vedeldumiseni. Samuti arvatakse, et mõlema ravimi farmakoterapeutiline toime on seotud alveolaarrakkudes moodustunud endogeense pindaktiivse aine (pindaktiivse aine) tootmise stimuleerimisega. See normaliseerib bronhide näärmete sekretsiooni, parandab röga reoloogilisi omadusi, vähendab selle viskoossust, hõlbustab röga vabanemist bronhidest. Mõju areneb 30 minuti pärast ja kestab 10-12 tundi. Ravimid manustatakse sees. Kõrvaltoimete hulka kuuluvad mõnikord iiveldus, oksendamine, allergilised reaktsioonid.

Sellesse rühma kuuluvad ka proteolüütiliste ensüümide preparaadid - kristalliline trüpsiin, kristalne kümotrüpsiin, deoksüribonukleaas (DNaas). Rekombinantset cx-DNaasi turustatakse pulmozüümina. Seda kasutatakse mukoviskidoosi mukolüütilisena. Sissehingamine. Samuti kasutavad nad ravimeid, millel on otsene mõju bronhide limaskesta näärmetele ja mis suurendavad nende sekretsiooni, näiteks kaaliumjodiid.

Naatriumvesinikkarbonaat vedeldab ka röga ja võib-olla kergendab bronhide sekretsiooni. Kaaliumjodiid ja naatriumvesinikkarbonaat on ette nähtud seespidiselt ja sissehingamise teel (aerosoolis), kristallilise trüpsiini, kristalse kümotrüpsiini, DNaasi lahused - sissehingamise teel (aerosoolis).

Rögalahtistid hõlmavad vahukommi juure, istoodijuuri, lagritsajuuri, terpiinhüdraati, naatriumbensoaati.

Bronhodilataatorid: klassifikatsioon, toimemehhanismid ja tunnused, valik bronhiaalastma ja bronhide obstruktsiooni sündroomi (BDS) korral: klassifikatsioon, retseptireeglid. Asmaatilise seisundi korral tõhusad ravimid. Mittetoksilise geneesi kopsuturse, teraapiasuunad ja ravimite rakendamine.

I. Bronhide laiendajad (bronhodilataatorid).

1. Ained, mis stimuleerivad B-d2-adrenergilised retseptorid (salbutamool, fenoterool, terbutaliin, isadriin, ortsiprenaliinsulfaat, adrenaliinvesinikkloriid).

2. M-antikolinergilised ained (atropiinsulfaat, metatsiin, ipratroopiumbromiid).

3. Spasmolüütikumid, müotroopne toime (teofülliin, aminofülliin).

II. Põletikuvastase ja bronhodilataatori toimega ravimid.

1. Steroidsed põletikuvastased ravimid (hüdrokortisoon, deksametasoon, triamtsinoloon, beklometasoon).

2. Antiallergilised ained (kromolüüni naatrium, ketotifeen).

3. Leukotrieeni süsteemi mõjutavad ravimid.

A. Leukotrieeni biosünteesi inhibiitorid (5-lipoksügenaasi inhibiitorid) (zileutoon).

B. Leukotrieeni retseptorite blokaatorid (zafirlukast, montelukast).

Praegu on bronhospasmiga peamiselt ravimid, mis erutavad peamiselt B-d2-adrenergilised retseptorid - salbutamool (ventoliin, salben, salgim, saltos), fenoterool (berotek N). Need põhjustavad tahhükardiat palju vähem kui valimatud B-adrenomimeetikumid. Tavaliselt kasutatakse neid sissehingamise teel.

Mitteselektiivsetest beeta-adrenergilistest agonistidest bronhospasmi korral kasutatakse laialdaselt järgmisi ravimeid: - ADRENALINE, mis mõjutab alfa-, beeta- (beeta-1 ja beeta-2) adrenergilisi retseptoreid. Tavaliselt kasutatakse adrenaliini bronhiaalastma rünnaku leevendamiseks (0,3-0,4 ml adrenaliini subkutaanselt). Selle manustamisviisi korral toimib ravim kiiresti ja tõhusalt, kuid mitte pikka aega. - EPHEDRIN on kaudse toimega alfa-beeta-adrenergiline agonist. Aktiivsuse poolest jääb see alla adrenaliinile, kuid kestab kauem. Seda kasutatakse nii terapeutiliseks (bronhospasmi leevendamiseks ravimi parenteraalse manustamise teel, kasutatakse asmaatiliseks seisundiks) kui ka profülaktiliseks (tablettide kujul) eesmärgil. - ISADRIN, mida tavaliselt kasutatakse bronhospasmi leevendamiseks. Selleks määratakse ravim sissehingamise teel. Ennetamiseks võib kasutada isadriini tabletivormi. Mitteselektiivselt beeta-adrenergilistele retseptoritele mõjuv ravim stimuleerib beeta-1-adrenergilisi retseptoreid, mille tagajärjel suureneb südame löögisagedus.

Beeta-adrenergilisel agonistil ORCIPRENALIN (alupent, astmopent; tabletid 0,01 ja 0,02; 10 mg siirupit supilusikatäis; inhalaator 400 annuse 0,75 mg korral) on bronhide puu adrenergiliste retseptorite suhtes selgelt väljendunud tropism. Bronhodilataatori aktiivsuse poolest ei ole see madalam kui izadriin, kuid toimib pikaajalisemalt. Ravimit manustatakse suu kaudu ja sissehingamise teel, samuti parenteraalselt s / c, i / m, i / v (aeglaselt). Mõju areneb 10-60 minutiga ja kestab umbes 3-5 tundi. Kõrvaltoimete hulka kuuluvad tahhükardia, treemor.

Selektiivsete beeta-adrenergiliste agonistide hulgas huvipakkuvad on ained, mis stimuleerivad bronhide beeta-2-adrenergilisi retseptoreid: - SALBUTAMOL (toime kestus - 4-6 tundi); - FENOTEROL (Berotec; inhalaator 300 annuse jaoks, igaüks 0,2 mg) - valitud ravim, toime kestab 7-8 tundi.

Farmakodünaamika (toimemehhanism). Adrenergiliste agonistide terapeutiline toime on seotud nende toimega adenülaattsüklaasile, mille mõjul rakus moodustub cAMP, mis sulgeb membraani kaltsiumikanali ja pärsib seeläbi kaltsiumi voolu rakku või isegi soodustab selle eritumist. Rakusisese cAMP suurenemine ja rakusisese kaltsiumi vähenemine toob kaasa bronhide silelihaskiudude lõdvestumise, samuti histamiini, serotoniini, leukotrieenide ja teiste bioloogiliselt aktiivsete ainete vabanemise nuumrakkudest ja basofiilidest. Bronhospasmi (öise bronhiaalastma rünnakute) ennetamiseks toodetakse pikaajalise toimega (aeglustunud) beeta-adrenergiliste agonistide preparaate: salmeterool (servent), formoterool, bigolterool jne..

Bronhodilataatori omadusi omavad ka ravimid, mis blokeerivad bronhide kolinergilist innervatsiooni, eriti M-antikolinergilised ravimid või atropiinilaadsed ravimid. Bronhodilataatoritena on need adrenomimeetikumidest nõrgemad ja samal ajal paksendavad bronhide sekretsiooni. Selle rühma kõige sagedamini kasutatavad ravimid on ATROPIN, ATROVENT, METACIN, PLATIFILLIN. Sellisel juhul on bronhodilataatori toime seotud cGMP sisalduse vähenemisega. Bronhodilataatori efekti on võimalik saavutada müotroopsete ravimitega. Müotroopsete spasmolüütikute hulgas kasutatakse papaveriini, kuid no-shpu, kuid sagedamini koos bronhospasmi leevendamise eesmärk kasutage eufilliini (Euphyllinum; vahekaartidel 0, 15; ampullides 1 ml 24-protsendilist lahust intramuskulaarseks süstimiseks ja ampullides 10 ml 2, 4% veenisüstelahust). Viimane on praegu bronhiaalastma peamine müotroopne ravim. See on teofülliini derivaat. Lisaks väljendunud bronhodilataatoriefektile vähendab see ka rõhku kopsu vereringes, parandab verevoolu südames, neerudes ja ajus. On mõõdukas diureetiline toime. Eufilliinil on põnev mõju kesknärvisüsteemile. Seda kasutatakse tablettides bronhiaalastma krooniliseks raviks. Kas sel juhul võib põhjustada düspepsiat. Ravimi intramuskulaarne süstimine on valulik. Intravenoosset manustamisviisi kasutatakse bronhospasmi, astma staatuse korral. Sellisel juhul on võimalik pearinglus, südamepekslemine, vererõhu langus..

Viimasel ajal on kahetoimelised ravimid laialt levinud bronhospasmolüütikumidena: BERODUAL ja DITEK.

Beroduali koostis sisaldab: - beeta-2-adrenergilist agonisti - FENOTHEROL; - M-holinoblokator - ipratroopiumbromiid (ATROVENT).

Kombinatsiooni eesmärk on luua kompleks, mille komponentidel on rakenduspunktidena erinev struktuur ja mis toimivad vastavalt erinevatele mehhanismidele, kuid on bronhodilataatori toimes sünergistlikud..

Ditek sisaldab: - beeta-2-adrenergiline agonist - FENOTEROL (Berotec), millel on bronhodilataatoriefekt; - antiallergiline ravim - KROMOLIN SODIUM (intal), pärssides allergilise reaktsiooni arengut GNT.

Seega võimaldab Ditek kombineerida kahte terapeutilist põhimõtet: bronhiaalastma rünnakute ennetamine ja leevendamine.

Emetikumid ja antiemeetikumid: klassifikatsioon, toimemehhanismid ja omadused, kasutamine, kõrvaltoimed. Söögiisu ja mao motoorikat mõjutavad ravimid: klassifikatsioon, toimemehhanismid, ravimite näited, kasutamine.

Klassifikatsioon: 1. Emetika: a) tsentraalne toime (apomorfiinvesinikkloriid); b) perifeerne toime (vasksulfaat, tsinksulfaat)

2. antiemeetikumid: a) M-kolinergiliste retseptorite blokaatorid (skopolamiin); b) H1-histamiini retseptorite blokaatorid (diprasiin, difenhüdramiin); c) dopamiiniretseptori blokaatorid: metaklopramiid (raglan, cerucal), dietüülperasiin (torekaan), aminasiin, haloperidool; d) serotoniini retseptorite blokaatorid: tropisetroon (novobaan).

Oksendamine toimub keskuse aktiveerimisel; on kindlaks tehtud, et oksendamise keskpunktiga on seotud spetsiaalne kemoretseptorite tsoon, mida nimetatakse päästikutsooniks. See asub IV vatsakese põhjas. Päästikutsooni kemoretseptorite stimuleerimine viib oksendamise keskme ergastuseni. Selle tsooni neuronitel on dopamiini D2 retseptorid, serotoniin 5-HT3-retseptorid, m-kolinergilised retseptorid. Chem. oksendamist põhjustavad ained mõjuvad vallandava tsooni keemoretseptoritele või stimuleerivad oksendamiskeskust refleksiivselt.

Ained, mis stimuleerivad D2 retseptoreid selles tsoonis, hõlmavad apomorfiinvesinikkloriidi. APOMORFIN (Apomorphini hydrochloridum; amp. 1, 5 ja 10 ml 1% lahuses) on D2-retseptorite spetsiifiline agonist, poolsünteetiline alkaloid. Sellel ravimil on mõned morfiini omadused (nõrk valuvaigistav toime, hingamiskeskuse depressioon). Siiski on medulla oblongata (päästikutsooni) kemoretseptorite tsoonis kõige ilmekam pr-t e-et, mis määrab selle väljendunud efekti. Apomorfiin, nagu morfiin, pärsib otseselt oksendamiskeskust. Kui esimene annus ei avaldanud mõju, siis ka järgmine annus seda ei oma.. Näidustused kasutamiseks: 1) kui on vaja kiiresti eemaldada maost mürgised ained, halva kvaliteediga tooted jms, eriti kui mao pole võimalik loputada; Subkutaansel manustamisel (0,2-0,5 ml) avaldub toime mõne minutiga. 2) harva rögalahtistina täiskasvanu segus 0, 001 3) korral narkoloogias kroonilise alkoholismiga patsientide ravis. Ägeda mürgituse korral, kui maoloputus on mingil põhjusel keeruline, määratakse apomorfiin (süstitakse naha alla). Lisaks kasutatakse apomorfiini alkoholismi ravis negatiivse tingimusliku refleksi tekitamiseks etüülalkoholile.. Vastunäidustatud mao põletuste korral tugevate hapete ja leelistega, maohaavandi ja kaksteistsõrmiksoole haavandi, võimalike kopsuverejooksudega kopsuhaiguste, südamehaiguste raskete vormide korral. Mürgituse korral oksendamiskeskust pärssivate ainetega (näiteks anesteetikumid) on apomorfiin ebaefektiivne. Ained, mis stimuleerivad oksendamiskeskust refleksiivselt, hõlmavad termopsise ja ipecaci ravimeid, kuid neid ei kasutata oksendamise esilekutsumiseks. Enteraalsel manustamisel stimuleerivad nad mao retseptoreid ja suurtes annustes põhjustavad refleksiivset oksendamist. Nende ravimite toimeained (termopsiin, emetiin) imendumisel avaldavad otsest stimuleerivat toimet ka vallandava tsooni kemoretseptoritele..

KÕRGENDUMISVAHENDID Vastavalt oksendamise päritolule tuleb välja kirjutada: liikumishaigusega (merehaigus, õhuhaigus) kaasneb oksendamine vestibulaarse aparaadi liigse põnevusega, kust väikeaju (milles leidub m-kolinergilisi retseptoreid ja histamiini H2-retseptoreid) osalusel impulsid lähevad oksendamise keskmesse. Inimestele, kellel on vestibulaarse aparatuuri suurenenud erutuvus, on soovitatav skopolamiini sisaldavate ravimite ennetav kasutamine. Üks levinumaid liikumisvastaseid ravimeid on Aeron tabletid 2. Nad määratakse 30–60 minutit enne reisi algust (lennukiga, paadiga). Toime kestus on umbes 6 tundi. Liikumishaigusega efektiivsed on ka histamiini H2-retseptorite blokaatorid diprasiin ja difenhüdramiin, millel on sedatiivsed ja antikolinergilised omadused. Nende kahe ainerühma kõrvaltoimed on unisus, suukuivus, halvenenud majutusvõime..

Aktiivne antiemeetiline aine, mis pärsib starditsooni, on bensamiidi derivaat metoklopramiid (raglan, cerucal). See blokeerib dopamiini 02-retseptorid ja suurtes annustes - ja serotoniin 5-HT3-retseptorid. Metoklopramiid toimib valikuliselt; selle antiemeetilise toimega ei kaasne üldist aeglustumist. Metoklopramiid kohaldada ka maohaavandi ja kaksteistsõrmiksoole haavandi korral, koos gaaside, seedetrakti düskineesiaga. Nendel juhtudel peame silmas metoklopramiidi võimet suurendada mao ja peensoole motoorikat ning kiirendada mao tühjenemist. Ravim suurendab söögitoru alumise sulgurlihase toonust. Käärsoole see ei mõjuta. Lisaks suurendab metoklopramiid rõhku sapipõies ja sapiteedes, vähendab Oddi sfinkteri toonust.

Seda kasutatakse peamiselt seedetrakti limaskesta ärritusega seotud oksendamise ja iivelduse korral, peptilise haavandtõve, gastriidi, koliidi, seedetrakti vähi, kiiritushaiguse, ureemia jms korral, samuti sisu edasilükkamise korral maost ja refluksösofagiit. See on liikumatuse korral ebaefektiivne. Kõrvalmõjud: unisus, tinnitus, suukuivus. Suurtes annustes põhjustab see parkinsonismi nähtust. Ravimit manustatakse suu kaudu, intravenoosselt ja intramuskulaarselt. Fenotiasiini derivaatidest kasutatakse dietüülperasiini (torekaani). Blokeerib kemoretseptorite tsoonis olevad dopamiiniretseptorid, dietüülperasiinil on pärssiv toime otse oksendamiskeskusele. See on mitmekülgsem antiemeetiline aine. Hästi talutav. Kõrvalmõjud: suukuivus, unisus, tahhükardia, hüpotensioon, pikaajalisel kasutamisel - parkinsonism. Fenotiasiini (etaperatsiin, triftasiin jt) ja butürofenooni (haloperidool) derivaadid, mis blokeerivad oksendamiskeskuse vallandavas tsoonis dopamiini retseptoreid, omavad väljendunud antiemeetilist toimet. Need on efektiivsed oksendamisel, mida põhjustavad ained, mille toime on suunatud vallandumisvööndisse (digitalise glükosiidid, apomorfiin jne). Need ravimid kõrvaldavad ka operatsioonijärgsel perioodil esineva oksendamise koos kiiritushaiguse, rasedate toksikoosiga. Need on liikumatuse korral ebaefektiivsed.. Dopamiin H antagonist2-retseptor on ka domperidoon (mo-tilium). Seda kasutatakse antiemeetilise ja prokineetilise ainena. Halvasti tungib läbi vere-aju barjääri. Võib põhjustada hüperprolaktineemiat. Serotoniini 5-HT blokeerivad antiemeetikumid3-retseptorid (kesknärvisüsteemis ja perifeerias). Nende hulka kuulub ondansetroon (emetron). Seda kasutatakse peamiselt kasvaja keemiaravi või kiiritushaigusega seotud oksendamise ärahoidmiseks või kõrvaldamiseks. Seda manustatakse suu kaudu ja intravenoosselt. See on hästi talutav. Mõnikord põhjustab peavalu, pearinglust, kõhukinnisust. Erineb metoklopramiidist asjaolu, et see ei blokeeri dopamiini retseptoreid ega põhjusta seetõttu häireid ekstrapüramidaalsüsteemis. Granisetroon (Kytril) kuulub samasse ravimite rühma. Antiemeetilist toimet täheldati ka glükokortikoidides (deksametasoon jne)..

APETITE MÕJUTAMISE TÄHENDUSED 1. Söögiisu suurendavad vahendid on ennekõike kibedus (amare) - tugeva mõru maitsega glükosiide sisaldavad taimsed ained (tõeline koirohi ja kullarohi, samuti sinep). Kibedus ärritab limaskesta ja erutab refleksiivselt näljakeskust, suurendab maonäärmete sekretsiooni, suurendab söögiisu ja parandab seedimist. Insuliinipreparaadid stimuleerivad ka söögiisu. Nad stimuleerivad näljakeskust, kuna need vähendavad veres glükoositaset. Määrake veenis 4-8 U. 2. Söögiisu pärssivad ravimid (anoreksigeensed ravimid). Neid vahendeid kasutatakse toidu rasvumisega patsientide raviks. Kõige tõhusamate ravimite hulka kuuluvad FENAMIIN ja selle derivaadid. Fenamiin on psühhostimulaator; suurendab adrenergilise süsteemi tooni; stimuleerib küllastumiskeskust, mis viib näljakeskuse rõhumiseni. Ravimitena kasutatakse fenamiini derivaate: - FEPRANON (Phepranonum; tab. 0, 025), mis anoreksigeense toimega praktiliselt ei eruta kesknärvisüsteemi ega mõjuta perifeerseid adrenergilisi struktuure. Ravimit kasutatakse toidu rasvumise, adiposogenitaalse düstroofia, hüpertüreoidismiga patsientide ravis. - DEZOPIMON (Desopimon; vahekaardil. Sees 0, 025). Näidustused kasutamiseks on samad. Suurendab vererõhku. - MAZINDOL (tab. 0, 001) - ravim, mis erineb keemilise struktuuri poolest fenamiini derivaatidest, kuid on toimelt sarnane.

Mao motoorikat suurendavate ainete (nn prokineetilised ained) hulka kuuluvad metoklopramiid (perifeersete ja tsentraalsete dopamiini Dj retseptorite antagonist, serotoniini 5-HT agonist).4-retseptorid), tsisapriid (olles serotoniini 5-HT agonist4-retseptorid, aktiveerib kaudselt intramuraalse põimiku kolinergilisi neuroneid, mis suurendab atsetüülkoliini vabanemist), domperidooni (motilium; blokeerib perifeerset dopamiini 02-retseptorid) ja muud ravimid. Neid kasutatakse sisu viivitatud evakueerimiseks maost, samuti gastroösofageaalse refluksi jaoks.

Suurenenud mao liikumisvõime korral kasutatakse antikolinergilisi ravimeid (atropiinilaadsed ja ganglioneid blokeerivad ained ja ained, mis ühendavad mõlemat tüüpi toimet, näiteks buskopaan ja probantiin) ja müotroopseid spasmolüütikuid (papaveriin, no-shpa jne)..

Ravimid, mis vähendavad maomahla sekretsiooni ja happesust: klassifikatsioon, toimemehhanismid ja omadused, kasutamine, kõrvaltoimed. Ravimid, mida kasutatakse maonäärmete nõrgenenud funktsioneerimiseks (diagnostikavahendid ja asendusravi ravimid).

Maonäärmete talitlushäirete korral kasutatavad vahendid:

1. Näärmete funktsiooni vähenemine (asendusravi vahendid): looduslik maomahl; pepsiin; happepepsiin; aboliin, lahjendatud vesinikkloriidhape.

2. Maonäärmete suurenenud funktsiooniga:

A. Sekretsiooni vähendavad vahendid: 1. M-antikolinergilised ained (atropiin, metatsiin, gastrotsepiin).

2. Ganglioni blokaatorid (bensoheksoonium, pentamiin, pürüleen). 3. rahustid (diasepaam).

4. H2-histamiini blokaatorid (tsimetidiin, ranitidiin, famotidiin). 5. Prootonpumba blokaatorid (omeprasool).

B. Antatsiidid (magneesiumoksiid, alumiiniumhüdroksiid, maaloks, almagel, magneesiumtrisilikaat jne)

C. Sr-va, mao ja kaksteistsõrmiksoole limaskesta kaitsmine happepeptiliste mõjude eest ja parandusprotsesside parandamine (sukralfaat, de-nol, solkoserüül, misoprostool jne).

Maohappe komponendid: vesinikkloriidhape (toodetud parietaalsete rakkude poolt), pepsinogeenid (toodetud peamiste rakkude poolt) ja mutsiin (toodetud abirakkude poolt). Gastriidi korral võib soolalahuse sekretsioon teile (achlorhüdria) väheneda või vastavalt sellele täielikult puududa, samuti võib väheneda soolalahuse ja pepsiini (achilia) sekretsioon. Maomahla sekretsiooni puudumise korral toidu seedimise parandamiseks on asendusravina ette nähtud looduslik maomahl, pepsiin, lahjendatud vesinikkloriidhappeks..

Looduslik maomahl (Succus gastricus naturalis) sisaldab kõiki mao näärmete poolt sekreteeritud ensüüme, selle pH varieerub vahemikus 0,8 kuni 1,2. Pr-t saadakse tervetelt koertelt (kujuteldava söötmisega) või hobustelt. Neid kasutatakse mao näärmete f-ii puudumise, achilia, düspepsia, hüpo- ja anatsiidse gastriidi korral. Määrake pr-1 silmus. l. söögi ajal või vahetult pärast seda. PEPSIN (pepsiin) on sigade ja vasikate mao limaskestast saadud proteolüütiline ensüüm. Pepsiin lagundab valgud peptiidideks. See on aktiivne ainult pH = 1, 5-4, 0 juures; seetõttu kasutatakse seda kroonilise hüpo-happelise gastriidi korral koos soolaga. Pepsiin pulbri kujul määratakse enne sööki 3-4 korda päevas 0, 3-0, 5 vastuvõtu kohta; söömise ajal pulbrina või 1-3% soolhappe lahuses.

M-antikolinergilised blokaatorid pr-you mitteselektiivne toime: ATROPIN ja atropiinilaadne pr-you (PLATIFILLIN, METACIN) Need vähendavad maomahla ja vesinikkloriidhappe basaalset ja öist sekretsiooni, vähendavad suuremal määral mao kokkutõmbeid, selle toonust, kui mõjutavad näärmete sekretsiooni. Kõrvaltoimed (tahhükardia, limaskestade kuivus, ähmane nägemine). Peamiselt mao M-1-kolinergiliste retseptorite, eriti PIRENZEPIIN, blokeerimine. See on tritsükliline ühend, mis on bensodiasepiini derivaat. Perifeerne toime, vere-aju barjäär on tema jaoks läbimatu. Pr-at määrake 100-150 mg 2 korda päevas. Farmakodünaamika: mao parasümpaatiliste ganglionide M1-HR blokeerimine. Lisaks blokeerib pirensepiin selektiivselt parietaalrakkude (G-rakud) M1-HR, mis toodavad gastriini (kõige tugevam vesinikkloriidhappe sekretsiooni põhjustaja). Erinevalt atropiinist ei avalda pirensepiin (gastrotsepiin) atropiinilaadset toimet südamele, mao silelihastele, seedetraktile, sapipõie, veresoontele; pärsib basaal- ja pentagastriini ning insuliiniga stimuleeritud mao sekretsiooni; avaldab mao limaskestale tsütoprotektiivset toimet.

Ganglioniblokaatorid (BENZOHEXONY, PYRYLENE, PENTAMINE) vähendavad nii mao sekretsiooni kogumahtu kui ka vesinikkloriidhappe sisaldust maomahlas, kuid mitte nende vegetatiivsete ganglionide toime selektiivsus ei tekita palju kõrvaltoimeid. Seetõttu kasutatakse ganglioni blokaatoreid ainult äärmiselt raskete haavandite korral.

Rahustid (diasepaam) võivad samuti vähendada maonäärmete öist sekretsiooni, kuid seda alarühma kasutatakse selleks harva..

H2-histamiini blokaatorid - ravimid, mis blokeerivad histamiini H2 retseptoreid.

Histamiin osaleb vesinikkloriidhappe tootmises, selle toimel suureneb vesinikkloriidhappe sekretsioon järsult. H2-histamiini retseptorite blokaatorid on üks võimsamaid teadaolevaid ravimeid, mis pärsivad mao sekretoorset funktsiooni. - H1-histamiini retseptorid, mis paiknevad väikestes arteriaalsetes anumates, bronhides, soolestiku silelihastes, südames. Wed-va, blokeerides need retseptorid (difenhüdramiin, tavegiil jt), kõrvaldab histamiini mõju vastavatele organitele. - H2-histamiini retseptorid paiknevad mao limaskesta parietaalrakkudes, müomeetriumis ja mõnes veresoones.

Wed-va, blokeerides seda tüüpi retseptoreid, vähendab maomahla sekretsiooni. Kõige selgemini pärsivad H2-histamiini blokaatorid basaalset ja öist sekretsiooni. H2-histamiini blokaatoreid on kolm põlvkonda: 1. põlvkond CIMETHIDINE (histodil, tablettidena 0, 2 ja amp. 2 ml 10% lahuses). Vähendab mao motoorset f-Iu, vähendab pepsiini sekretsiooni, maomahla mahtu ja soolasisaldust. Antisekretoorse ravimi kestus 6-8 tundi. Tõhus koos PU kaksteistsõrmiksoole haavand kui maos. Määrake 3 korda päevas pärast sööki ja 1 kord öösel. Kõrvalmõjud: peavalu, pearinglus, nõrkus, iiveldus, kõhulahtisus, kõhukinnisus, harva - teadvusekaotus. Omab negatiivsed krono-, inotroopsed ja positiivsed dromotroopsed toimed; pärsib maksa mikrosomaalsete ensüümide aktiivsust ja pikendab seetõttu uinutite, trankvilisaatorite, anapriliini toimet; soodustab histamiini kompenseerivat vabanemist, mis võib halvendada bronhiaalastmaga patsientide seisundit. Puudus tema uni on blokeerida androgeenseid retseptoreid, mis viib oligospermiani, poistel - seksuaalse arengu hilinemiseni, täiskasvanutel - impotentsuseni, günekomastiani. Lisaks põhjustab see pr-at sp-n neutropeeniat, trombotsütopeeniat, aneemiat. Pr-thati järsu tühistamise korral on võimalik haiguse taastekkimine. Ave näidatud mao, soolte peptiliste haavanditega, refluksösofagiidiga.

2. põlvkonna poolt - RANITIDIIN (ZANTAC, RANISAN; Ranitidini hydrochloridum; vahelehtedel 0, 15 ja 0, 3). Farmakoloogilise toime poolest on Pr-at sarnane tsimetidiiniga, kuid vaba antiandrogeensest d-I-st, samuti on see aktiivsem (5–10 korda) ning blokeeriva ja H2-histamiiniretseptorite vastase toime selektiivsem kui tsimetidiin. Ranitidiin on ka vähem toksiline. Olemas pr-you H-2-histamiini blokaatorid 3. põlvkond, eriti famotidiin. H2-histamiini blokaatorid on soovitatav kombineerida M-antikolinergiliste ainetega, eriti gastrotsepiiniga.

Prootonpumba inhibiitorid (PPI), eriti Omeprasolum (Omeprasolum; tab. 0, 03) - parietaalrakkude PPI, pärsivad HCl tootmist maos. HCl sekretsiooni pärssimine toimub parietaalrakkude prootonpumba H, K-adenosiintrifosfataasi aktiivsuse selektiivse pärssimise tõttu - ensüüm, mis kontrollib sekreteeritava maos vabanemise viimast etappi. Pr-at pärsib öist ja stimuleeritud mao sekretsiooni 90-100% võrra, see tähendab, et see on üks kõige tugevamaid mao sekretsiooni inhibiitoreid. Omeprasoolil on ka pikaajaline toime, kiirem sümptomaatiline toime ja see soodustab kaksteistsõrmiksoole haavandite kiiremat paranemist kui ranitidiin. Pr-at näidatud haavanditega, erosioon (mittesteroidsete põletikuvastaste ravimite, hormoonide kasutamise tõttu). Sellel on terapeutiline toime mis tahes suurusega kaksteistsõrmiksoole haavandi korral. Määrake 20 mg üks kord päevas hommikul. Omeprasooli võtmise esimese kahe nädala jooksul tunnevad patsiendid end paremini ja valu (77%) kaob valu. Kõrvalmõjud : iiveldus, kõhulahtisus, sõrmede tuimus.

ANTATSIIDID - alused, mis sisenevad keemilistesse ainetesse. p-mine maomahla HCl-ga ja neutraliseerida. Nende hulka kuuluvad naatriumvesinikkarbonaat, magneesiumoksiid, magneesiumtrisilikaat, alumiiniumhüdroksiid ja kaltsiumkarbonaat. Pr-you erinevad paljude sv-inide poolest: d-i arengukiirus, toime, soolestikust imendumine ja meetod andma resorptsiivse e, moodustuma maos C02. Kiirendamiseks. rel-Xia naatriumvesinikkarbonaat (NaHC03). See põhjustab mao C0 pilti2. See viib mao paisumiseni ja lisaks võib põhjustada HCl eraldumise sekundaarset suurenemist. Tegutseb lühikest aega. Kaev p-velg vees, kergesti imenduv ja m. süsteemse alkaloosi põhjus. Et magneesiumi pr-am rel-Xia magneesiumoksiid (MgO) ja magneesiumtrisilikaat. D-e areng on aeglasem. Magneesiumoksiid on 3-4 korda aktiivsem kui naatriumvesinikkarbonaat. C02 ravimite kasutamisel magneesiumi ei moodustu. Magneesiumiühendid lahustuvad halvasti. Väike osa neist imendub soolestikust. Neerupatoloogiaga on aga võimalik hüpermagnesemia. Suurtes kogustes manustamisel põhjustavad magneesiumiühendid nõrkust. Magneesiumtrisilikaadil on - pühakute adsorbeerijad. Süsteemne alkaloos ei esine. Võib põhjustada kõhukinnisust. Sademega kaltsiumkarbonaadil (CaCO) on ka antatsiidne toime.ee, kriit sadestunud). Selle koostoime maomahla HCl-ga viib süsiniku moodustumiseni. Seedetraktist imendub see teadmatult ja seetõttu puudub tavaliselt süstemaatiline d-I. Suurtes annustes võib see põhjustada hüperkaltseemiat ja süsteemset alkaloosi. Kaltsiumkarbonaat, nagu alumiiniumpreparaadid, on mõnikord kõhukinnisuse põhjus.

Kõhunäärmehaiguste korral kasutatavad ravimid: klassifikatsioon, toimemehhanismid ja tunnused, rakendus, kõrvaltoimed. Ägeda pankreatiidi patogeneetilise ravi põhimõtted.

Kõhunäärme sekretsiooni stimuleerivad soolehormoonid sekretiin (peptiid, mis koosneb 27 aminohappejäägist) ja vähemal määral koletsüstokiniin. Sekretiin (nagu ka koletsüstokiniin) saadakse sigade kaksteistsõrmiksoole limaskestalt ja sünteetiliselt. Rakendatakse diagnostilistel eesmärkidel. Intravenoosne.

Kui pankrease funktsioon asendusraviks on ebapiisav, võite kasutada pankreatiini (see on tapaveiste kuivatatud pankrease pulber). See on ensüümpreparaat, mis sisaldab peamiselt trüpsiini ja amülaasi. Pankreatiini kasutatakse kroonilise pankreatiidi, enterokoliidi korral. See on ette nähtud enne sees söömist (soovitav on juua ravimit aluselise veega - borjom jne) 1.

Mõnes olukorras kasutatakse pankrease sekretsiooni pärssivaid ravimeid (m-antikolinergilised ravimid), näiteks ägeda pankreatiidi korral.

Lisateavet Diabeet