Kapoten

Kapoten: kasutusjuhised ja ülevaated

Ladinakeelne nimi: Capoten

ATX-kood: C09AA01

Toimeaine: kaptopriil (kaptopriil)

Tootja: Akrikhin, JSC (Venemaa)

Kirjeldus ja fotovärskendus: 20.08.2019

Hinnad apteekides: alates 154 rubla.

Kapoten - hüpotensiivse toimega ravim.

Väljalaske vorm ja koostis

Kapoteni toodetakse tablettidena: ümarate servadega ruudukujuline, valgest kreemja varjundiga kuni valgeni, kaksikkumer, ühel küljel ristikujuline sälk, teisel küljel - numbriga "452" ja reljeefse sõnaga "SQUIBB", millel on iseloomulik lõhn; kerge marmoreerimine on lubatud (pudelites 40 tk, 1 pudel pappkarbis; blistrites 10, 14, 15 tk, 1–4 blisterit pappkarbis).

1 tableti koostis sisaldab:

  • Toimeaine: kaptopriil - 25 või 50 mg;
  • Abikomponendid: mikrokristalne tselluloos, steariinhape, maisitärklis, laktoos.

Farmakoloogilised omadused

Farmakodünaamika

Kaptopriil - Capoteni toimeaine - on AKE (angiotensiini konverteeriva ensüümi) inhibiitor. Ravi tulemusena pärsitakse angiotensiin II moodustumine ja kõrvaldatakse selle vasokonstriktorne toime venoossetele ja arteriaalsetele veresoonte süsteemidele..

Kapoteni peamised mõjud:

  • eelkoormuse vähenemine, rõhu langus paremas aatriumis ja kopsu vereringes;
  • OPSS-i (kogu perifeerse vaskulaarse resistentsuse) vähenemine, järelkoormus, vererõhu langus;
  • aldosterooni neerupealiste sekretsiooni vähenemine.

Maksimaalse hüpotensiivse toime arengut täheldatakse 60–90 minutit pärast suukaudset manustamist. Vererõhu langus väljendub võrdselt seisvas ja lamavas asendis..

Lastel ei ole kaptopriilravi efektiivsus / ohutus kindlaks tehtud. Lapsed, eriti vastsündinud, võivad olla hemodünaamiliste kõrvaltoimete ilmnemisele vastuvõtlikumad. On tõendeid vererõhu liigse, ettearvamatu ja pikaajalise tõusu, samuti sellega seotud komplikatsioonide, sealhulgas krampide ja oliguuria juhtude kohta.

Farmakokineetika

Suukaudsel manustamisel imendub kaptopriil seedetraktist kiiresti. Cmax (maksimaalne kontsentratsioon) vereplasmas saavutatakse umbes 60 minutiga. Kaptopriili biosaadavus on 60–70%. Toidu samaaegne manustamine aeglustab ravimi imendumist 30–40%.

Kaptopriili seondumine verevalkudega - 25–30%.

T1/2 (poolväärtusaeg) jääb vahemikku 2 kuni 3 tundi. Eritumine toimub peamiselt uriiniga; väiksem osa (kuni 50%) - muutumatu, suur osa - metaboliitidena.

Näidustused kasutamiseks

  • Arteriaalne hüpertensioon, sealhulgas renovaskulaarne;
  • Vasaku vatsakese düsfunktsioon pärast müokardiinfarkti (kliiniliselt stabiilsetel patsientidel);
  • Krooniline südamepuudulikkus (koos teiste ravimitega);
  • Diabeetiline nefropaatia I tüüpi suhkurtõvega patsientidel (albumiinuuriaga> 30 mg päevas).

Vastunäidustused

  • Maksa ja neerude rasked funktsionaalsed häired;
  • Hüperkaleemia;
  • Quincke ödeem (pärilik või seotud angiotensiini konverteeriva ensüümi inhibiitorite kasutamisega ajaloos);
  • Progresseeruva asoteemia või kahepoolse neeruarteri stenoosiga üksiku neeruarteri stenoos;
  • Neerusiirdamise järgsed seisundid, aordi stenoos ja muud obstruktiivsed muutused, mis takistavad vere väljavoolu;
  • Rasedus ja imetamine;
  • Ülitundlikkus ravimikomponentide suhtes (praegu või varem, sh teised angiotensiini konverteeriva ensüümi inhibiitorid).

Kapoteni kasutamise ohutust ja efektiivsust lastel ei ole uuritud..

Kapoteni kasutamise juhised: meetod ja annustamine

Capoteni tablette võetakse suu kaudu.

Annustamisskeem määratakse näidustuste järgi.

Arteriaalse hüpertensiooniga valib arst Kapoteni annuse individuaalselt. Ravimit tuleb võtta minimaalses efektiivses annuses..

Kerge kuni mõõduka hüpertensiooni algannus on 12,5 mg 2 korda päevas, säilitusannus on 25 mg 2 korda päevas. Vajadusel võib annust suurendada iga 2-4 nädala tagant. Tavaline efektiivne terapeutiline annus on 50 mg 2 korda päevas.

Raske hüpertensiooni algannus on 12,5 mg 2 korda päevas. Järk-järgult suurendatakse päevaannust maksimaalselt 150 mg-ni (3 korda päevas, 50 mg). Kapoteni samaaegsel kasutamisel teiste antihüpertensiivsete ravimitega on soovitatav annus valida individuaalselt.

Südamepuudulikkuse ravi tuleb alustada arsti järelevalve all. Reeglina võib algannus 6,25 mg 3 korda päevas minimeerida mööduva hüpotensiooni mõju. Säilitusannus on tavaliselt 25 mg 2-3 korda päevas. Vajadusel suurendatakse annust iga 2 nädala järel (maksimaalselt - 150 mg).

Pärast müokardiinfarkti võib Kapoteni kasutamist alustada 3 päeva pärast. Ravimit määratakse algannusena 6,25 mg 3 korda päevas, järk-järgult (mitme nädala jooksul) suurendatakse ühe annusena 25 mg-ni. Vajadusel võib annust järk-järgult suurendada maksimaalselt 50 mg-ni 3 korda päevas..

Sümptomaatilise hüpotensiooni tekkimisel võib osutuda vajalikuks annuse vähendamine. Vastavalt näidustustele võib Capoteni kasutada samaaegselt teiste ravimitega, näiteks trombolüütikumide, beetablokaatorite ja atsetüülsalitsüülhappega.

Diabeetilise nefropaatia soovitatav päevane annus on 75-100 mg 2-3 korda päevas. Mikroalbuminuuriaga insuliinisõltuva diabeediga patsiendid (albumiini vabanemisega 30-300 mg päevas) määratakse Kapoten 50 mg 2 korda päevas. Kui kogu valkude kliirens on üle 500 mg päevas, tuleb ravimit võtta 25 mg 3 korda päevas. Vajadusel on võimalik seda kasutada samaaegselt teiste antihüpertensiivsete ravimitega: beetablokaatorid, diureetikumid, vasodilataatorid või tsentraalselt toimivad ravimid.

Mõõduka või kerge neerufunktsiooni häirega (kreatiniini kliirensiga vähemalt 30 ml / min / 1,73 m²) Kapoteni ööpäevane annus on 75-100 mg 2-3 korda päevas. Raske neerukahjustuse (kreatiniini kliirensiga alla 30 ml / min / 1,73 m²) algannus ei ületa 25 mg (12,5 mg 2 korda päevas). Kui ravim ei ole piisavalt efektiivne, suurendatakse annust aeglaselt iga 7-14 päeva tagant kuni ravitoime tekkimiseni, kuid see peaks olema väiksem kui maksimaalne ööpäevane annus (vähendades üksikannust või suurendades ravimi annuste vahelist intervalli). Vajadusel tuleks kasutada täiendavaid tsüklilisi diureetikume (mitte tiasiid-tüüpi diureetikume).

Eakatele patsientidele valitakse Kapoteni annus individuaalselt. Ravi on soovitatav alustada minimaalse terapeutilise annusega, mida ei tohiks veelgi suurendada..

Kõrvalmõjud

Kapoteni kasutamise ajal võivad tekkida erineva sagedusega kõrvaltoimed:

  • Närvisüsteem ja meeleelundid: pearinglus, peavalu, paresteesia, ataksia, nägemishäired, unisus;
  • Seedetrakti organid: maitsehäired (pöörduvad, kaovad iseenesest), aftoosne stomatiit, suukuivus, maksaensüümide aktiivsuse suurenemine; harva - hepatiit, kõhuvalu, igemete hüperplaasia, kõhulahtisus, hüperbilirubineemia, maksa transaminaaside taseme tõus vereplasmas;
  • Kardiovaskulaarne süsteem ja veri (hemostaas, hematopoees): tahhükardia, ortostaatiline hüpotensioon, perifeerne turse;
  • Hingamiselundkond: bronhospasm, kuiv köha, kopsuturse;
  • Hematopoeetiline süsteem: harvadel juhtudel - agranulotsütoos, aneemia, trombotsütopeenia, neutropeenia (normaalse neerufunktsiooniga (kreatiniini kliirensiga patsientidel)

Capoteni tabletid - kasutusjuhised

Registreerimisnumber :

Toimeaine:

Annustamisvorm:

Koostis:

1 tablett sisaldab:

toimeaine: kaptopriil 100% aine osas - 25 mg;

abiained: mikrokristalne tselluloos - 40 mg, maisitärklis - 7 mg, steariinhape - 3 mg, laktoos - 25 mg.

Kirjeldus:

Farmakoterapeutiline rühm:

Farmakodünaamika:

Capoten® on angiotensiini konverteeriva ensüümi (ACE) inhibiitor. Supresseerib angiotensiin II moodustumist ja kõrvaldab selle vasokonstriktoriefekti arteriaalsetele ja venoossetele anumatele.

Vähendab kogu perifeersete veresoonte resistentsust, vähendab järelkoormust, alandab vererõhku. Vähendab eelkoormust, alandab rõhku paremas aatriumis ja kopsu vereringes. Vähendab aldosterooni sekretsiooni neerupealistes. Maksimaalset hüpotensiivset toimet täheldatakse 60-90 minuti jooksul pärast allaneelamist. Vererõhu languse aste on sama, kui patsient seisab ja lamab..

Kaptopriili efektiivsust ja ohutust lastel ei ole tõestatud. Kirjanduses kirjeldatakse piiratud kogemusi kaptopriili kasutamisel lastel. Lastel, eriti vastsündinutel, võivad hemodünaamilised kõrvaltoimed tekkida tõenäolisemalt. On esinenud vererõhu liigset, pikaajalist ja ettearvamatut tõusu ning sellega seotud tüsistusi, sealhulgas oliguuriat ja krampe.

Farmakokineetika:

Suukaudsel manustamisel imendub see seedetraktis kiiresti, maksimaalne kontsentratsioon vereplasmas täheldatakse umbes 1 tund pärast manustamist. Kaptopriili biosaadavus on 60-70%. Samaaegne toidu tarbimine aeglustab ravimi imendumist 30–40%. Seos vereplasma valkudega on 25-30%. Poolväärtusaeg on 2-3 tundi. Ravim eritub organismist peamiselt neerude kaudu, kuni 50% muutumatul kujul, ülejäänud metaboliitidena.

Näidustused kasutamiseks

- Arteriaalne hüpertensioon, sealhulgas renovaskulaarne;

- krooniline südamepuudulikkus (kompleksravi osana);

- vasaku vatsakese düsfunktsioon pärast müokardiinfarkti kliiniliselt stabiilses seisundis;

- diabeetiline nefropaatia I tüüpi suhkurtõve taustal (albuminuuria korral üle 30 mg päevas).

Vastunäidustused

- Ülitundlikkus kaptopriili, ravimi mis tahes muu komponendi või teiste AKE inhibiitorite suhtes;

- anamneesis angioödeem (Quincke ödeem, mis on seotud AKE inhibiitorite ja päriliku / idiopaatilise angioödeemiga);

- raske maksa- ja / või neerufunktsiooni kahjustus;

- neeruarterite kahepoolne stenoos, progresseeruva asoteemiaga ühe neeru arteri stenoos;

- seisund pärast neeru siirdamist;

- aordi stenoos ja sarnased muutused, mis takistavad vere väljavoolu vasakust vatsakesest;

- samaaegne kasutamine aliskireeni ja aliskireeni sisaldavate ravimitega suhkurtõve või neerufunktsiooni häirega (GFR alla 60 ml / min) patsientidel;

- rinnaga toitmise periood;

- vanus kuni 18 aastat (efektiivsust ja ohutust ei ole tõestatud);

- laktoositalumatus, laktaasipuudus ja glükoosi-galaktoosi malabsorptsiooni sündroom.

Hoolikalt :

- Sidekoe rasked autoimmuunhaigused (sealhulgas süsteemne erütematoosluupus, skleroderma);

- luuüdi hematopoeesi pärssimine (neutropeenia ja agranulotsütoosi tekkimise oht);

- aju isheemia;

- suhkurtõbi (suurenenud risk hüperkaleemia tekkeks);

- hemodialüüsi saavad patsiendid;

- dieet koos lauasoola piiramisega;

- südame isheemia;

- seisundid, millega kaasneb ringleva vere mahu vähenemine (sealhulgas oksendamine, kõhulahtisus);

- vanadus (vajalik on annuse kohandamine);

- operatsioon / üldanesteesia, arteriaalne hüpotensioon, kasutamine mustanahalistel patsientidel, neeru- ja / või maksafunktsiooni kahjustus, krooniline südamepuudulikkus, hemodialüüs suure vooluhulgaga membraanide (nt AN69®) abil, desensibiliseeriv ravi, madala tihedusega lipoproteiini (LDL) aferees, kaaliumi säästvate diureetikumide, kaaliumipreparaatide, kaaliumi sisaldavate asendusainete ja liitiumiga samaaegne kasutamine, immunosupressantide, allopurinooli, prokaiinamiidi samaaegne kasutamine (neutropeenia, agranulotsütoosi tekke oht).

Rasedus ja imetamine:

Ravimi Capoten® kasutamine raseduse ajal on vastunäidustatud..

Ravimit Kapoten® ei tohi kasutada raseduse esimesel trimestril. Vastavaid kontrollitud uuringuid AKE inhibiitorite kasutamise kohta rasedatel ei ole läbi viidud. Olemasolevad piiratud andmed ravimi toime kohta raseduse esimesel trimestril näitavad, et AKE inhibiitorite kasutamine ei põhjusta loote väärarenguid, mis on seotud fetotoksilisusega. Epidemioloogilised andmed, mis näitasid teratogeensuse ohtu pärast AKE inhibiitoritega kokkupuudet raseduse esimesel trimestril, ei olnud veenvad, kuid ei saa välistada riski kerget suurenemist. Kui peetakse vajalikuks AKE inhibiitori kasutamist, tuleb rasedust planeerivatel patsientidel minna üle alternatiivsele antihüpertensiivsele ravile, millel on raseduse ajal kasutamise ohutusprofiil..

On teada, et AKE inhibiitorite pikaajaline kokkupuude lootel raseduse II ja III trimestril võib põhjustada arenguhäireid (neerufunktsiooni langus, oligohüdramnionid, kolju luude luustumise aeglustumine) ja vastsündinu komplikatsioonide (näiteks neerupuudulikkus, arteriaalne hüpotensioon, hüperkaleemia) arengut... Kui patsient sai ravimit Capoten® raseduse II ja III trimestril, on soovitatav läbi viia ultraheliuuring kolju luude seisundi ja loote neerude funktsiooni hindamiseks..

AKE inhibiitorite kasutamine raseduse ajal võib põhjustada arenguhäireid (sealhulgas arteriaalne hüpotensioon, kolju luude vastsündinute hüpoplaasia, anuuria, pöörduv või pöördumatu neerupuudulikkus) ja loote surma. Raseduse fakti tuvastamisel tuleb Capoten® kasutamine võimalikult kiiresti lõpetada..

Ligikaudu 1% võetud kaptopriili annusest leitakse rinnapiimas. Lapse tõsiste kõrvaltoimete tekkimise ohu tõttu tuleb rinnaga toitmine rinnaga toitmise ajal katkestada või rinnaga toitmise ajal Capoten®-ravi katkestada..

Manustamisviis ja annustamine

Toas, tund enne sööki. Annustamisskeem määratakse individuaalselt.

Arteriaalse hüpertensiooniga määratakse ravim algannusena 12,5 mg (1/2 tabletti 25 mg) 2 korda päevas. Vajadusel suurendatakse annust järk-järgult (2–4-nädalase intervalliga), kuni saavutatakse optimaalne toime. Kerge kuni mõõduka arteriaalse hüpertensiooniga on tavaline säilitusannus 25 mg 2 korda päevas; maksimaalne annus on 50 mg 2 korda päevas. Raske arteriaalse hüpertensiooni korral on algannus 12,5 mg (1/2 tabletti 25 mg) 2 korda päevas. Annust suurendatakse järk-järgult maksimaalse ööpäevase annuseni 150 mg (kuid 50 mg kolm korda päevas)..

Kroonilise südamepuudulikkuse raviks. Kui diureetikumravi viidi läbi enne ravimi Kapoten® määramist, on vaja välistada elektrolüütide ja BCC sisalduse väljendunud vähenemine. Esialgne ööpäevane annus on 6,25 mg (1/4 25 mg tabletti) 3 korda päevas. Tulevikus vajadusel suurendatakse annust järk-järgult (vähemalt 2-nädalaste intervallidega). Keskmine säilitusannus on 25 mg 2-3 korda päevas ja maksimaalne on 150 mg päevas..

Vasaku vatsakese funktsiooni kahjustuse korral pärast müokardiinfarkti kliiniliselt stabiilsetel patsientidel võib Capoten®-i kasutamist alustada juba 3 päeva pärast müokardiinfarkti. Algannus on 6,25 mg (1/4 tabletti 25 mg) päevas, seejärel võib päevaannust suurendada 2-3 annusena 37,5–75 mg-ni (sõltuvalt ravimi taluvusest) kuni maksimaalselt 150 mg-ni päevas. päeval.

Diabeetilise nefropaatia korral määratakse Capoten® annuses 75-100 mg, jagatuna 2-3 annuseks. 1. tüüpi hüperalbuminuuriaga suhkurtõve korral (albumiini vabanemine 30-300 mg päevas) on ravimi annus 50 mg 2 korda päevas. Kui proteinuuria on üle 500 mg päevas, on ravim efektiivne annuses 25 mg 3 korda päevas.

Neerukahjustusega patsientidele, kellel on mõõdukas neerufunktsiooni kahjustus (kreatiniini kliirens (CC) vähemalt 30 ml / min / 1,73 m 2), võib Capoten®-i manustada annuses 75-100 mg päevas. Neerude talitlushäirete tugevama astme korral (CC alla 30 ml / min / 1,73 m 2) ei tohiks algannus olla suurem kui 12,5 mg päevas (1/2 tabletti, kuid 25 mg); vajaduse korral piisavalt pikkade intervallidega suurendatakse Capoten®-i annust järk-järgult, kuid kasutatakse tavapärasest väiksemat ravimi päevaannust.

Vanemas eas valitakse ravimi annus individuaalselt, soovitatav on alustada ravi annusega 6,25 mg (1/4 tabletti 25 mg) 2 korda päevas ja võimaluse korral säilitada see sellel tasemel..

Vajadusel määratakse tiasiiddiureetikumide asemel täiendavad "silmuse" diureetikumid.

Kõrvalmõju

Kõrvaltoimete esinemissagedust mõistetakse järgmiselt: sageli -? 1/100,

Kapoten

Kompositsioon

Üks Capoteni tablett sisaldab 25 mg toimeainet - kaptopriili, samuti selliseid abiaineid nagu tärklis, laktoos, MCC ja steariinhape.

Vabastamisvorm

Capoten (INN - kaptopriil) on saadaval 25 mg tablettidena, 14 tabletiga villides, pappkarbis on 1–4 villi..

farmatseutiline toime

On hüpotensiivse toimega. See on AKE inhibiitor. Ravim võib takistada angiotensiin II moodustumist, vähendab selle võimet kitsendada arteriaalseid ja venoosseid veresooni.

Farmakodünaamika ja farmakokineetika

Kapoteni annotatsioonis on näidatud, et see ravim vähendab järelkoormust ja eelkoormust, alandab vererõhku ning alandab rõhku ka aatriumis ja kopsu vereringes. Suurendab südame minutimahtu, vähendab sekretsiooni taset aldosterooni neerupealistes.

Pärast allaneelamist imendub umbes 75% ainest seedetrakti kaudu kiiresti. Toidu samaaegsel manustamisel väheneb ravimi imendumise kiirus. Üle 90% ravimist eritub neerude kaudu, samas kui umbes 50% eritub muutumatul kujul, ülejäänud aine on metaboliitidena.

Kui kiiresti Kapoten tegutseb? 10 minuti jooksul pärast ravimi võtmist algab selle toime, kuid maksimaalne toime avaldub pooleteise tunni pärast ja kestab kuni 6 tundi.

Näidustused Kapoteni kasutamiseks

Milles saab Kapoten aidata? Näidustused Kapoteni kasutamiseks on järgmised:

  • müokardiinfarkt;
  • krooniline südamepuudulikkus (kombineeritud ravi);
  • arteriaalne hüpertensioon (võimalik on ka monoteraapia, kombinatsioonid teiste ravimitega);
  • diabeetiline nefropaatia suhkurtõve korral (1. aste).

Peamine sümptom, millest Capoteni tabletid aitavad, on kõrge vererõhk.

Vastunäidustused

Sellel ravimil on mitmeid vastunäidustusi kasutamiseks:

  • patsiendi seisund pärast neeru siirdamise operatsiooni;
  • aordi stenoos ja sarnased haigused, mis takistavad vere väljavoolu;
  • võimaliku progresseeruva asoteemiaga üksiku neeru arteri stenoos;
  • anamneesis ülitundlikkus;
  • Quincke ödeem;
  • kahepoolne neeruarteri stenoos;
  • imetamine ja rasedus;
  • maksa ja neerude funktsionaalsuse rikkumised;
  • hüperkaleemia;
  • lapsed ja alla 18-aastased noorukid;
  • ravimi ühe komponendi talumatus.

Ravimit tuleb kasutada ettevaatusega luuüdi hematopoeesi pärssimise, ajuisheemia, sidekoe autoimmuunhaiguste, praegu hemodialüüsi saavatel ja kontrollitud naatriumisisaldusega dieeti järgivatel patsientidel, eakatel patsientidel.

Kõrvalmõjud

Ravimi kasutamine võib põhjustada järgmisi kõrvaltoimeid:

  • ortostaatiline hüpotensioon, perifeerne turse ja tahhükardia;
  • bronhospasm, kuiv köha, kopsuturse;
  • jäsemete turse, kõri limaskestad, huulte, keele tursed, näo üldine turse;
  • hüperkaleemia, proteinuuria, hüponatreemia, atsidoos, kõrge karbamiidi lämmastiku kontsentratsioon veres;
  • agranulotsütoos, aneemia, trombotsütopeenia, neutropeenia;
  • maitse rikkumine, aftoosne stomatiit, suukuivus, maksaensüümide aktiivsuse suurenemine; harvadel juhtudel võib tekkida käega katsutav valu, igemete hüperplaasia, hepatiit, kõhulahtisus;
  • lööve, millega tavaliselt kaasneb sügelus ja harva - palavik; vesikulaarse ja bulloosse tüüpi lööve, näo sagedane õhetus, valgustundlikkus, erüteem;
  • unisus, ataksia, pearinglus ja peavalud, ähmane nägemine, paresteesia.

Kapoteni kasutamise juhised (viis ja annus)

Kuidas Kapoteni võtta: keele alla või maha pesta? Pillid, mille arst on välja kirjutanud Kapoteni survestamiseks, võetakse suu kaudu üks tund enne sööki. Võite võtta ka Capoteni keele alla. Annustamine määratakse individuaalselt.

Kuidas vererõhurohtu võtta? Arteriaalse hüpertensiooni korral algab ravimravi väikseima annusega, mis määratakse iga patsiendi jaoks eraldi. Kerge (mõõduka) hüpertensiooni korral on ravimi algannus 12,5 mg (1/2 tabletti) kaks korda päevas. Kui osutub vajalikuks annust järk-järgult suurendada, peaks intervall olema 2–4 ​​nädalat. Efektiivne portsjon on 50 mg (2 tabletti) kaks korda päevas. Raske hüpertensiooni korral ei tohiks algannus ületada 12,5 mg (1/2 tabletti), jagatuna 2 annust päevas. Järk-järgult tuleb annust suurendada maksimaalselt 150 mg-ni (kolm korda päevas, igaüks 50 mg)..

Ravimi kasutamine südamepuudulikkuse korral: ravi peaks toimuma ainult raviarsti järelevalve all. Mööduva hüpotensiooni mõju nõrgenemise maksimeerimiseks tuleb alates ravikuuri algusest määrata annus kuni 6,25 mg (1/4 tabletti) 3 annust päevas. Optimaalne säilitusannus on 25 mg (1 tablett) 2-3 annuse jaoks. Vajadusel võib annust suurendada iga 14 päeva järel, maksimaalselt 150 mg-ni..

Müokardiinfarkti ravis on võimalik alustada ravikuuri 3 päeva pärast südameataki rünnakut. Optimaalne algannus on 6,25 mg (1/4 tabletti) kolm korda päevas, järk-järgult on vaja suurendada annust 1 tabletini (25 mg) kolm korda päevas.

Diabeetilise nefropaatia soovitatav annus võib olla 75-100 mg (3-4 tabletti) 2 või 3 korda 24 tunni jooksul.

Mõõdukas ja nõrk neerupuudulikkuse staadium nõuab päevast annust 3-4 tabletti (75-100 mg) kolm korda päevas. Arstid soovitavad üliraske neerukahjustuse korral alustada mitte suurema kui poole tableti (12,5 mg) portsjoniga. Kui see annus ei ole piisavalt efektiivne, tuleb seda järk-järgult suurendada, kuni saavutatakse terapeutiline toime..

Kuidas võtta tablette eakatele patsientidele? Üle 65-aastastele inimestele määrab annuse arst individuaalselt. Ravi on soovitatav alustada minimaalse annusega ja hoida seda samal tasemel kogu narkootikumide kasutamise vältel..

Enne kõrge vererõhu või muude sümptomitega Kapoteni võtmist pidage kindlasti nõu oma arstiga.

Üleannustamine

Üleannustamise sümptom on tugev vererõhu langus..

Ravikuur viiakse läbi plasmat asendavate ravimite sisseviimisega, samuti hemodialüüsi läbiviimisega.

Koostoimed

Capoteni antihüpertensiivne toime suureneb, kui seda kasutatakse koos diureetikumide, adrenergiliste ja ganglioniblokaatoritega. Vere kaaliumitaseme tõusu võivad põhjustada kaaliumi säästvad diureetikumid (spironolaktoon, triamtereen, amiloriid) või kaaliumipreparaadid.

Indometatsiin ja klonidiin vähendavad rõhu all ravimi antihüpertensiivset toimet.

Capoteni kombinatsioon allopurinooli või prokaiinamiidiga võib põhjustada neutropeeniat ja / või Stevensi-Johnsoni sündroomi.

Immunosupressandid, nagu tsüklofosfamiid ja asatiopriin, suurendavad samaaegselt Capoteniga hematoloogiliste häirete tekke võimalust..

AKE inhibiitorite ja liitiumide kasutamine viib vere liitiumitaseme tõusuni, mis suurendab liitiumpreparaatide kõrvaltoimete riski..

Müügitingimused

Säilitamistingimused

Ravimit on soovitatav säilitada keskmisel temperatuuril 15-25 ° C.

Säilitusaeg

erijuhised

Võib anda valepositiivsuse, kui uuritakse uriini atsetooni suhtes.

Juhised kapoteni manustamiseks soolavaba või vähese soolasisaldusega dieedil olevatele patsientidele: ravimit tuleb välja kirjutada ettevaatusega, ravi tuleb alustada väikeste annustega, kuna on võimalik arteriaalne hüpotensioon. Kui pärast Kapoteni võtmist tekib arteriaalne hüpotensioon, soovitatakse patsiendil võtta horisontaalne asend ja tõsta jalad üles.

Kroonilise südamepuudulikkusega patsientidel tuleb Kapoteni kasutada arsti järelevalve all..

Ligikaudu 20% -l patsientidest, kellel on pikaajaline ravikuur Kapoteniga, täheldatakse karbamiidi ja kreatiniini sisalduse suurenemist veres üle 20%.

Igakuiselt on vaja kontrollida leukotsüütide taset ravimi võtmise esimese kolme kuu jooksul, pärast - üks kord iga 3 kuu tagant. Autoimmuunhaigustega patsiendid peaksid esimese 3 kuu jooksul leukotsüütide taset jälgima iga 2 nädala järel, seejärel iga 2 kuu tagant. Täielik vereanalüüs tuleks läbi viia, kui valgete vereliblede koguarv on väiksem kui 4000 / μL. Raviravi on soovitatav lõpetada, kui leukotsüütide arv on väiksem kui 1000 / μl.

Ravim tuleb tühistada ja angioödeemi ilmnemisel tuleb läbi viia arstlik läbivaatus. Kui ödeem avaldub näol, siis saab selle vähendamiseks kasutada antihistamiine, muud ravi pole vaja. Kui tursed on levinud neelu, kõri või keelde, tuleb viivitamatult süstida 0,1% adrenaliini (adrenaliini) lahust 0,5 ml mahus..

Vastuvõtmise algstaadiumis võib tekkida pearinglus, seetõttu soovitatakse patsientidel ravi ajal hoiduda sõidukite juhtimisest ja kõigist töödest, mis nõuavad kiiret reageerimist ja suuremat tähelepanu..

Kapoten ja alkohol

Ravimi võtmisel peaksite täielikult hoiduma alkohoolsete jookide võtmisest. Alkohoolsed joogid kahjustavad kaaliumi imendumist, selle puudumine kehas põhjustab hüpertensiooni, Kapoteni toime on suunatud selle elemendi täiendamisele ja alkohol blokeerib selle reservide kasvu. Seega võib Kapoteni koostoime alkoholiga põhjustada tugevat hüpertensiooni..

Kapoten

Kasutusjuhend:

Hinnad Interneti-apteekides:

Kapoten on AKE inhibiitoritega seotud antihüpertensiivse toimega ravim.

Väljalaske vorm ja koostis

Kapoteni toodetakse tablettidena (kaksikkumerad, ümarate servadega ruudukujulised, iseloomuliku lõhnaga, valgest kuni valgeni kreemja tooniga), 10, 14 või 15 tk. blisterpakendites, pakendatud 1, 2, 3 või 4 blisterpakendisse papppakendisse) või 40 tk. polüetüleenpudelites.

1 tableti koostis sisaldab 25 või 50 mg toimeainet - kaptopriili.

Preparaadi abikomponendid: steariinhape, mikrokristalne tselluloos, maisitärklis, laktoos.

Näidustused kasutamiseks

  • Arteriaalne hüpertensioon, sealhulgas renovaskulaarne;
  • Vasaku vatsakese düsfunktsioon kliiniliselt stabiilses seisundis pärast müokardiinfarkti;
  • Krooniline südamepuudulikkus (samaaegselt teiste ravimitega);
  • Diabeetiline nefropaatia I tüüpi suhkurtõve korral (albuminuuria> 30 mg päevas).

Vastunäidustused

Vastunäidustused Kapoteni kasutamisel on:

  • Raske neeru- ja maksatalitluse häire;
  • Seisund pärast neeru siirdamist;
  • Angioneurootiline ödeem (seotud pärilike teguritega või AKE inhibiitorite kasutamisega ajaloos);
  • Progresseeruva asoteemia või kahepoolse neeruarteri stenoosiga üksiku neeruarteri stenoos;
  • Hüperkaleemia;
  • Aordi stenoos ja sarnased obstruktiivsed muutused, mis takistavad vere väljavoolu vasakust vatsakesest;
  • Vanus kuni 18 aastat (ravimi ohutus ja efektiivsus selles vanuserühmas ei ole tõestatud);
  • Rasedus ja imetamise periood;
  • Ülitundlikkus ravimite komponentide ja teiste AKE inhibiitorite suhtes.

Ravimit määratakse ettevaatusega järgmistes seisundites / haigustes:

  • Luuüdi hematopoeesi pärssimine (agranulotsütoosi ja neutropeenia tekkimise ohu tõttu);
  • Südame isheemia;
  • Sidekoe rasked autoimmuunhaigused (sealhulgas süsteemne erütematoosluupus, skleroderma);
  • Aju isheemia;
  • Primaarne hüperaldosteronism;
  • Suhkruhaigus (hüperkaleemia tekke suurenenud riski tõttu);
  • Tingimused, millega kaasneb vereringe vähenemine (sh oksendamine, kõhulahtisus).

Eakatel patsientidel (annuse kohandamine on vajalik), samuti hemodialüüsi saavatel ja naatriumisisaldusega dieedil olevatel patsientidel tuleb kapoteni võtta ettevaatusega..

Manustamisviis ja annustamine

Kapoteni tuleb võtta suu kaudu 1 tund enne sööki. Arst määrab annustamisskeemi individuaalselt.

Esialgne üksikannus arteriaalse hüpertensiooni raviks on 12,5 mg, ravimit võetakse 2 korda päevas. Vajadusel suurendatakse annust järk-järgult (2–4-nädalase intervalliga), kuni saavutatakse soovitud efekt. Mõõduka ja kerge arteriaalse hüpertensiooni korral on terapeutiline annus tavaliselt 25 mg 2 korda päevas, maksimaalselt 50 mg 2 korda päevas. Rasketel juhtudel võetakse Kapoteni 12,5 mg 2 korda päevas. Suurendage annust järk-järgult maksimaalselt 150 mg-ni päevas (50 mg 3 korda päevas)..

Kapoteni kasutamine kroonilise südamepuudulikkuse korral on näidustatud juhtudel, kui diureetikumid ei anna piisavat toimet. Algannus on 6,25 mg 3 korda päevas. Vajadusel võib annust suurendada iga 14 päeva tagant. Säilitusannus - 2-3 korda päevas, 25 mg, maksimaalselt 150 mg päevas.

Kliiniliselt stabiilses seisundis olevate patsientide vasaku vatsakese funktsiooni kahjustuse korral pärast müokardiinfarkti võib Capoteni võtta 3 päeva pärast müokardiinfarkti. Esialgne ööpäevane annus on 6,25 mg, pärast mida võib seda sõltuvalt ravimi talutavusest suurendada 37,5–75 mg-ni, võttes 2-3 annust. Maksimaalne ööpäevane annus on 150 mg.

Diabeetilise nefropaatia päevane annus on 75-100 mg, jagatuna 2-3 annuseks. Insuliinsõltuva suhkurtõvega, millel on mikroalbuminuuria (albumiini kliirens 30-300 mg päevas), võetakse Kapoteni 50 mg 2 korda päevas, kogu valkude kliirens on üle 500 mg päevas - 25 mg 3 korda päevas..

Mõõduka või kerge neerukahjustusega (CC ≥ 30 ml / min / 1,73 m2) patsientidele määratakse ravim raskekahjustusega päevases annuses 75-100 mg (CC 4,91 1 1 1 1 1 Hinnang: 4,9 - 23 hääletama

Kapoten: kasutusjuhised

Capoten on kaasaegne ravim, mis mõjutab reniini-angiotensiivset süsteemi. Ravim vähendab järelkoormust, aldosterooni vabanemist neerupealistes, alandab vererõhku, rõhku kopsu vereringes ja paremas aatriumis.

Ladinakeelne nimi: Capoten

Toimeaine: kaptopriil

Kompositsioon

1 Capoteni tablett sisaldab 25 mg kaptopriili.

Abikomponentide hulka kuuluvad laktoos, tärklis, MCC, steariinhape.

Vabastamisvorm

Kapoten on saadaval ümarate servadega ruudukujuliste tablettide kujul. Tabletid on kaksikkumerad, ühel küljel on ristikujuline sälk ja teisel küljel reljeefne sõna "SQUIBB" ja number "452". Valgetel või valkja kreemiga tablettidel on iseloomulik lõhn, lubatud on väike marmoreerimine.

Tabletid on pakendatud blistritesse 10 ja 14 tükki. 2 või 4 villi pannakse papppakenditesse.

Ravimi terapeutiline toime

Ravim Kapoten on AKE inhibiitor. Ravim laiendab veresooni, vähendab järelkoormust, aldosterooni vabanemist neerupealistes, alandab vererõhku, rõhku kopsu vereringes ja paremas aatriumis.

Farmakokineetika ja farmakodünaamika

Ravim Kapoten on AKE inhibiitor. Kaptopriil, mis on selle ravimi osa, kõrvaldab angiotensiin II pärssimisega vasokonstriktori toime venoossetele ja arteriaalsetele anumatele. Kapoten vähendab järelkoormust, vähendab vaskulaarset resistentsust, aldosterooni vabanemist neerupealistes, alandab vererõhku, rõhku kopsu vereringes ja paremas aatriumis.

Kaptopriili biosaadavus ulatub 60-70% -ni. Ravimiga samaaegne söömine võib oluliselt aeglustada kaptopriili imendumist 40%. Toimeaine seondub verevalkudega 25-30%. Poolväärtusaeg on 2-3 tundi. Suurem osa ravimist eritub uriiniga, pool võetud annusest eritub muutumatul kujul.

Ravim hakkab toimima 10 minutit pärast manustamist. Maksimaalne ravitoime ilmneb pooleteise tunni pärast ja võib kesta kuni 6 tundi.

Millise rõhu korral määratakse?

Capoteni tabletid on ette nähtud kõrge vererõhu korral.

Näidustused kasutamiseks

Kapoten on ette nähtud selliste haiguste jaoks:

  • müokardiinfarkt;
  • kõrge vererõhk (monoteraapiana ja kombinatsioonis teiste ravimitega);
  • krooniline südamepuudulikkus (kombineeritud ravis);
  • diabeetiline nefropaatia I tüüpi suhkurtõve korral.

Ravimi vastunäidustused

Sellistel juhtudel on Capoteni tabletid vastunäidustatud:

  • kui ravimi põhi- ja abikomponentide suhtes on suurenenud tundlikkus või talumatus;
  • Rasedus;
  • imetamine;
  • hüperkaleemiaga;
  • angioödeem;
  • neerufunktsiooni kahjustus;
  • maksa düsfunktsioon;
  • progresseeruva asoteemiaga ühe neeru arteri stenoosiga.
  • kahepoolse neeruarteri stenoosiga;
  • pärast neeru siirdamist;
  • aordiava stenoosiga ja muude muutustega, mis takistavad vere väljavoolu vasakust vatsakesest;
  • alla 18-aastased patsiendid (kaptopriili ohutus ja efektiivsus kehal ei ole tõestatud).

Võtke Kapoteni äärmise ettevaatusega:

  • sidekoega seotud autoimmuunhaigustega;
  • luuüdi hematopoeesi rõhumisega;
  • aju isheemiaga;
  • suhkurtõvega (hüperkaleemia ohu tõttu);
  • hemodialüüsi ajal;
  • piiratud naatriumisisaldusega dieedil olevad patsiendid;
  • primaarse hüperaldosteronismiga;
  • halva enesetunde ajal, millega kaasneb oksendamine, iiveldus, kõhulahtisus;
  • eakad patsiendid (vajalik annuse kohandamine).

Manustamisviis ja annustamine

Tablette võetakse suu kaudu tund enne sööki, neid saab veega maha pesta või võtta keele alla. Terapeutilise annuse määrab arst. Ravi on vaja alustada väikeste annustega..

Mõõduka hüpertensiooni korral peaks algannus olema pool tabletti - 12, 5 mg 2 korda päevas. Vajadusel suurendatakse annust, kuid on vaja säilitada 2–4-nädalane intervall. Efektiivne annus on 2 tabletti, st 50 mg 2 korda päevas. Raske hüpertensiooni korral peaks algannus olema pool tabletti, see tähendab 12,5 mg 2 korda päevas. Järk-järgult suurendatakse ühekordset annust 50 mg-ni sagedusega 3 korda päevas.

Südamepuudulikkuse korral toimub ravi ainult arsti range järelevalve all. Ravi algab veerand tabletist, s.o 6,25 mg kolm korda päevas. Annust suurendatakse aja jooksul 1 tabletini 3 korda päevas.

Diabeetilise nefropaatia korral on soovitatav annus 75-100 mg, st 3-4 tabletti, jagatuna 2-3 annuseks päevas.

Mõõduka neerukahjustuse korral on vajalik päevane annus 75-100 mg, st 3-4 tabletti, jagatuna 3 annuseks. Raske neerukahjustuse korral ei tohiks algpositsioon ületada pool tabletti - 12,5 mg. Kuid seda suurendatakse aja jooksul vajaliku terapeutilise annuseni..

Eakatele üle 65-aastastele patsientidele valib annuse arst puhtalt individuaalselt. Nagu oodatud, on soovitatav alustada ravikuuri minimaalse annusega ja proovida sellest kinni pidada kogu Kapoteni kasutamise jooksul..

Hoiatused ja soovitused

Selle ravimiga ravi ajal on alkohoolsete jookide tarbimine täielikult välistatud. Alkoholi ja Capotena kombinatsioon viib raskete hüpertensiivsete haigusteni.

Kroonilise südamepuudulikkusega patsiendid läbivad ravimit range meditsiinilise järelevalve all.

Enne võtmise alustamist peate kontrollima neerude funktsionaalsust.

Ravi esimese 3 kuu jooksul on vaja kontrollida leukotsüütide, kreatiniini ja karbamiidi arvu.

Kui Kapoteni võtmisel tekkis arteriaalne hüpotensioon, siis on vaja võtta horisontaalne asend ja jalad üles tõsta.

Ravim võib mõjutada kontsentratsiooni. Seetõttu tuleb kapoten-ravi ajal hoiduda ohtlikest tegevustest, sõidukite juhtimisest. Pärast algannuse võtmist võib tekkida pearinglus.

Kõrvalmõjud:

Uuringute ja tarbijate kommentaaride kohaselt võivad Capotenil esineda järgmised kõrvaltoimed:

  • pearinglus, ataksia, unisus;
  • hüpotensioon, tahhükardia, perifeerne turse;
  • jäsemete, huulte, keele, näo, kõri limaskesta turse;
  • aneemia, agranulotsütoos, neutropeenia, trombotsütopeenia;
  • hüperkaleemia, atsidoos, hüponatreemia, proteinuuria, karbamiidlämmastiku kõrge kontsentratsioon veres;
  • aftoosne stomatiit;
  • maitse rikkumine, suukuivus, maksaensüümide sisalduse suurenemine;
  • harvadel juhtudel võib esineda kõhuvalu, kõhulahtisus, hepatiit, igemete hüperplaasia;
  • erüteem, lööve ja sügelus, lööve, valgustundlikkus, õhetus.

Esimeste kõrvalnähtude ilmnemisel peate lõpetama ravimi võtmise ja pöörduma arsti poole.

Ravimi üleannustamine

Üleannustamine väljendub kõige sagedamini vererõhu tugevas languses. Sellistel juhtudel viiakse läbi hemodialüüs ja plasmat asendavate ravimite kasutuselevõtt.

Ühilduvus teiste ravimitega

Diureetikumid, ganglioni blokaatorid ja adrenergilised blokaatorid tugevdavad Kapoteni terapeutilist toimet.

Klonidiin ja indometatsiin vähendavad Capoteni hüpotensiivset toimet.

Capoteni kombinatsioon prokaiinamiidi ja allopurinooliga võib põhjustada Stevensi-Johnsoni sündroomi ja neutropeeniat.

Immunosupressandid koos Kapoteniga võivad põhjustada hematoloogilisi häireid.

Capoten suurendab liitiumpreparaatide kontsentratsiooni, millega kaasneb liitiumpreparaatidele omaste kõrvaltoimete oht.

Säilitamistingimused

Kapuuts tuleb hoida lastele kättesaamatus kohas. Ladustamistemperatuur ei tohiks olla kõrgem kui + 25 ° C ja mitte madalam kui + 15 ° C

Capoten

Toimeaine:

Sisu

  • 3D-pildid
  • Kompositsioon
  • Iseloomulik
  • farmatseutiline toime
  • Farmakodünaamika
  • Farmakokineetika
  • Ravimi näidustused Kapoten
  • Vastunäidustused
  • Kasutamine raseduse ja imetamise ajal
  • Kõrvalmõjud
  • Koostoimed
  • Manustamisviis ja annustamine
  • Üleannustamine
  • erijuhised
  • Vabastamisvorm
  • Tootja
  • Apteekidest väljastamise tingimused
  • Ravimi Kapoten säilitustingimused
  • Ravimi Kapoten kõlblikkusaeg
  • Hinnad apteekides
  • Arvustused

Farmakoloogiline rühm

  • AKE inhibiitorid [AKE inhibiitorid]

Nosoloogiline klassifikatsioon (ICD-10)

  • I10 Essentsiaalne (primaarne) hüpertensioon
  • I15 Sekundaarne hüpertensioon
  • I15.0 Renovaskulaarne hüpertensioon
  • I21 Äge müokardiinfarkt
  • I25.2 Varasem müokardiinfarkt
  • I50.0 Südame paispuudulikkus
  • I50.1 Vasaku vatsakese puudulikkus
  • N08.3 Glomerulaarsed kahjustused suhkurtõve korral (E10-14 +, ühise neljanda märgiga.2)

3D-pildid

Kompositsioon

Tabletid1 vahekaart.
toimeaine:
kaptopriil25 mg
(100% aine osas)
abiained: MCC; maisitärklis; steariinhape; laktoosmonohüdraat

Annustamisvormi kirjeldus

Valge kuni valge, kreemika värvitooniga, iseloomuliku lõhnaga tabletid, ruudukujulised, ümarate servadega, kaksikkumerad, ühel küljel ristikujulise sälguga. Kerge marmoreerimine on lubatud.

Iseloomulik

Kaptopriil on esimese põlvkonna ülispetsiifiline konkureeriv AKE inhibiitor, mis sisaldab sulfhüdrüülrühma (SH-rühm).

farmatseutiline toime

Farmakodünaamika

Vähendab RAAS-i aktiivsust. AKE pärssimisega vähendab kaptopriil ATI muundumist ATI-ks ja kõrvaldab viimase vasokonstriktoriefekti arteriaalsetele ja venoossetele anumatele. ATII kontsentratsiooni vähenemise tagajärjel suureneb vereplasma reniini aktiivsus sekundaarselt (negatiivse tagasiside kõrvaldamise tõttu) ja aldosterooni sekretsiooni vähenemine neerupealise koore poolt. Kaptopriili antihüpertensiivne toime ei sõltu vereplasma reniini aktiivsusest. Hormooni normaalse ja isegi vähenenud aktiivsuse korral täheldatakse vererõhu langust, mis on tingitud mõjust koe RAAS-ile.

Kaptopriil vähendab AKE-vahendatud bradükiniini lagunemist ja suurendab selle sisaldust kehakudedes. AKE inhibeerimise tagajärjel suureneb vereringes ja koes toimuva kallikreiini-kiniini süsteemi aktiivsus, mis aitab kaasa perifeersele vasodilatatsioonile bradükiniini (väljendunud vasodilateeriva toimega peptiid) kuhjumise ja PGE sünteesi suurenemise tõttu.2. See mehhanism võib aidata kaasa kaptopriili antihüpertensiivsele toimele ja on ka mõnede kõrvaltoimete (eriti kuiva köha) põhjus..

Arteriaalse hüpertensiooniga patsientidel langetab kaptopriil vererõhku ilma kompenseeriva südame löögisageduse, vedelikupeetuse ja naatriumioonide tõusuta kehas. Pärast ühekordset suukaudset manustamist täheldatakse maksimaalset antihüpertensiivset toimet 60–90 minuti pärast. Vererõhu languse aste on sama, kui patsient seisab ja lamab. Hüpertensiivse toime kestus sõltub ravimi annusest. Kaptopriili antihüpertensiivne toime võib aja jooksul tugevneda ja saavutab optimaalse väärtuse pärast mitme nädala pikkust ravi. Ortostaatiline hüpotensioon areneb harva, peamiselt vähenenud BCC korral. Kaptopriili järsk lõpetamine ei põhjusta tavaliselt ravimi ärajätmist.

Arteriaalse hüpertensiooniga patsientidel suurendab kaptopriil neerude verevoolu, samas kui GFR tavaliselt ei muutu. Pikaajalisel kasutamisel vähendab see vasaku vatsakese müokardi hüpertroofiat.

Kaptopriili sublingvaalse manustamise korral tüsistusteta hüpertensiivse kriisiga patsientidel täheldatakse antihüpertensiivse toime algust 10–20 minuti pärast; maksimaalne antihüpertensiivne toime täheldatakse 45-60 minuti pärast.

CHF-ga patsientidel vähendab kaptopriil märkimisväärselt vaskulaarset vastupanuvõimet ja suurendab venoosset mahtu (vähendades seeläbi südame eel- ja järelkoormust), vähendab survet parempoolses aatriumis ja kopsuvereringes, suurendab südamemahtu ja parandab koormustaluvust.

Platseebokontrolliga kliinilistes uuringutes vasaku vatsakese düsfunktsiooniga (vasaku vatsakese väljutusfraktsioon ≤40%) patsientidel pärast müokardiinfarkti suurendab kaptopriil ellujäämist, aeglustab kliinilise südamepuudulikkuse progresseerumist ja vähendab südamepuudulikkuse tõttu hospitaliseerimist.

Kliinilises uuringus 1. tüüpi suhkurtõve, diabeetilise nefropaatia, retinopaatia ja proteinuuriaga patsientidel vähendas kaptopriil annuses ≥500 mg päevas proteinuuria ja diabeetilise nefropaatia.

Kaptopriili efektiivsust ja ohutust lastel ei ole tõestatud..

Farmakokineetika

Vaakum. Suukaudselt imendub kaptopriil kiiresti seedetraktis. Cmax kaptopriil vereplasmas (114 ng / ml) jõuab pärast suukaudset manustamist 30–90 minuti jooksul (keskmiselt 1 tund). Minimaalne biosaadavus on keskmiselt 70–75%.

Samaaegne toidu tarbimine vähendab kaptopriili imendumist 30–40%. Kaptopriili sublingvaalse manustamise korral annustes 12,5–25 mg võrreldes suukaudse manustamisega saavutati C kiirem saavutaminemax vereplasmas (Tmax 40–45 min) võrreldavate C-väärtustegamax ja AUC.

Levitamine. Vd lõppfaasis (2 l / kg) näitab kaptopriili olulist tungimist keha sügavatesse kudedesse. Seos vereplasma valkudega on 25-30%. Veidi (vähem kui 1%) tungib läbi vere-aju ja platsentaarbarjääri. Vähem kui 0,002% võetud kaptopriili annusest eritub rinnapiima.

Ainevahetus. See metaboliseerub maksas, moodustades kaptopriili ja kaptopriil-tsüsteiinsulfiidi disulfiiddimeeri. Metaboliidid on farmakoloogiliselt passiivsed.

Eritumine. T1/2 kaptopriil on 2-3 tundi. Ravim eritub organismist peamiselt neerude kaudu, kuni 50% muutumatul kujul, ülejäänud metaboliitidena. Umbes 95% kaptopriilist eritub neerude kaudu esimese päeva jooksul, millest 40-50% ei muutu, ülejäänud on metaboliitidena. Igapäevases uriinis määratakse metaboliitidena 38% muutumatust kaptopriilist ja 62%.

Spetsiaalsed patsiendirühmad

Neerufunktsiooni kahjustus. Kaptopriil kumuleerub kroonilise neerupuudulikkuse korral. T1/2 kaptopriil neerupuudulikkuse korral on 3,5-32 tundi (T1/2 korreleerub Cl kreatiniini langusega). T-neerude elimineerimiseks1/2 on 156 tundi. Neerufunktsiooni kahjustusega patsiendid peaksid vähendama kaptopriili annust ja / või suurendama ravimi annuste vahelist intervalli..

Ravimi näidustused Kapoten

arteriaalne hüpertensioon, sh. renovaskulaarne (sealhulgas tüsistusteta hüpertensiivne kriis);

krooniline südamepuudulikkus (kompleksravi osana);

äge müokardiinfarkt (esimese 24 tunni jooksul pärast infarkti kliiniliselt stabiilses seisundis);

vasaku vatsakese düsfunktsioon (vasaku vatsakese väljutusfraktsioon ≤40%) pärast müokardiinfarkti kliiniliselt stabiilses seisundis, et vähendada kliiniliselt olulise südamepuudulikkuse esinemissagedust, suurendada elulemust ja vähendada hospitaliseerimist kroonilise südamepuudulikkuse korral;

1. tüüpi suhkurtõvega seotud diabeetiline nefropaatia (albuminuuria korral> 30 mg päevas).

Vastunäidustused

ülitundlikkus kaptopriili, ravimi mis tahes muu komponendi või teiste AKE inhibiitorite suhtes;

anamneesis AKE inhibiitorite kasutamisega seotud angioödeem (Quincke ödeem) ja pärilik / idiopaatiline angioödeem;

raske maksa- ja / või neerufunktsiooni kahjustus;

neeruarterite kahepoolne stenoos, progresseeruva asoteemiaga ühe neeru arteri stenoos;

seisund pärast neeru siirdamist;

aordi stenoos ja sarnased muutused, mis takistavad vere väljavoolu vasakust vatsakesest;

samaaegne kasutamine aliskireeni või aliskireeni sisaldavate ravimitega suhkurtõve ja / või mõõduka või raske neerukahjustusega (GFR 2) patsientidel;

samaaegne kasutamine ATII retseptorite antagonistidega (APA II) diabeetilise nefropaatiaga patsientidel;

laktoositalumatus, laktaasipuudus ja glükoosi-galaktoosi malabsorptsiooni sündroom;

rinnaga toitmise periood;

vanus kuni 18 aastat (efektiivsust ja ohutust ei ole tõestatud).

Ettevaatlikult: arteriaalne hüpotensioon; krooniline südamepuudulikkus; südame isheemiatõbi või tserebrovaskulaarne haigus; primaarne hüperaldosteronism; maksa düsfunktsioon; süsteemsed sidekoehaigused (sealhulgas süsteemne erütematoosluupus, skleroderma); luuüdi hematopoeesi rõhumine; immunosupressiivne ravi; allopurinooli või prokaiinamiidi samaaegne kasutamine; või nende komplitseerivate tegurite kombinatsioon (neutropeenia ja agranulotsütoosi tekkimise oht); neerufunktsiooni kahjustus; hemodialüüsi saavad patsiendid; hüperkaleemia; diabeet; süvenenud allergiline anamneesis või anamneesis angioödeem; samaaegne desensibiliseerimine allergeeniga hymenoptera mürgist; samaaegne madala tihedusega lipoproteiinide afereesi (LDL-afereesi) protseduur, kasutades dekstraansulfaati; hemodialüüs suure vooluga membraanide abil (nt AN69®); seisundid, millega kaasneb BCC vähenemine (sealhulgas diureetikumravi, piiratud soolasisaldusega dieedi järgimine, kõhulahtisus või oksendamine); kasutamine suuremate kirurgiliste sekkumiste ajal või üldanesteesia ajal; kaaliumi säästvate diureetikumide samaaegne kasutamine; kaaliumipreparaadid; kaaliumi sisaldavad lauasoola asendajad; liitiumpreparaatide samaaegne kasutamine; musta rassi patsiendid; eakad patsiendid (üle 65-aastased).

Kasutamine raseduse ja imetamise ajal

Ravimi Kapoten kasutamine raseduse ajal on vastunäidustatud.

Vastavaid kontrollitud uuringuid AKE inhibiitorite kasutamise kohta rasedatel ei ole läbi viidud.

Kaptopriili ei tohi kasutada raseduse esimesel trimestril. Piiratud andmed ravimi toime kohta raseduse esimesel trimestril näitavad, et AKE inhibiitorite kasutamine ei põhjusta loote väärarenguid, mis on seotud fetotoksilisusega. Epidemioloogilised andmed, mis näitavad teratogeensuse ohtu pärast AKE inhibiitoritega kokkupuudet raseduse esimesel trimestril, ei olnud lõplikud, kuid ei saa välistada riski kerget suurenemist.

AKE inhibiitorite pikaajaline kasutamine raseduse II ja III trimestril võib põhjustada loote arenguhäireid (neerufunktsiooni langus, oligohüdramnionid, kolju luude aeglustunud luustumine), loote surma ja vastsündinu komplikatsioonide tekkimist (vastsündinu neerupuudulikkus, arteriaalne hüpotensioon, hüperkaleemia)..

Kui kaptopriili kasutamise ajal tekib rasedus, tuleb ravim võimalikult kiiresti katkestada ja regulaarselt jälgida loote arengut. Kui patsient sai kaptopriili raseduse II ja III trimestril, on kolju luude seisundi ja loote neerude funktsiooni hindamiseks soovitatav ultraheliuuring. Vastsündinuid, kelle emad võtsid raseduse ajal kaptopriili, tuleb hoolikalt uurida arteriaalse hüpotensiooni, oliguuria ja hüperkaleemia suhtes.

Rasedust planeerivad naised ei tohiks kasutada AKE inhibiitoreid (sh kaptopriili). Fertiilses eas naised peaksid olema teadlikud AKE inhibiitorite (sealhulgas kaptopriili) raseduse ajal kasutamise võimalikest ohtudest. Kui peetakse vajalikuks AKE inhibiitorite kasutamist, tuleb rasedust planeerivatel patsientidel minna üle alternatiivsele antihüpertensiivsele ravile, millel on raseduse ajal kasutamisel kindel ohutusprofiil..

Ligikaudu 1% võetud kaptopriili annusest leitakse rinnapiimas. Lapse tõsiste kõrvaltoimete tekkimise ohu tõttu tuleb rinnaga toitmine või Capoten-ravi rinnaga toitmise ajal emal lõpetada..

Kõrvalmõjud

Kõrvaltoimete esinemissagedus on järgmine: sageli - ≥1 / 100, sh. aplastilised, hemolüütilised), autoimmuunhaigused.

Ainevahetuse ja toitumise poolelt: harva - anoreksia; väga harva - hüperkaleemia, hüpoglükeemia.

Vaimsed häired: sageli - unehäired; väga harva - segasus, depressioon.

Südame küljest: harva - tahhükardia või tahhüarütmia, südamepekslemine, ortostaatiline hüpotensioon, vererõhu märkimisväärne langus, stenokardia; väga harva - südameseiskus, kardiogeenne šokk.

Laevade küljelt: harva - Raynaud'i sündroom, näo õhetus, kahvatus, perifeerne turse.

Hingamissüsteemist, rindkerest ja mediastiinumi organitest: sageli - köha (kuiv, ebaproduktiivne), õhupuudus; väga harva - bronhospasm, riniit, allergiline alveoliit, eosinofiilne kopsupõletik, eosinofiilne pneumoniit, kopsuturse.

Närvisüsteemist: sageli - pearinglus, unisus; harva - peavalu, paresteesia; harva ataksia; väga harva - tserebrovaskulaarne õnnetus, sealhulgas insult ja sünkoop.

Nägemisorgani küljelt: väga harva - hägune nägemine.

Seedetraktist: sageli - mao limaskesta ärritus, maitsehäired, suu limaskesta kuivus, düspepsia, iiveldus, oksendamine, kõhuvalu, kõhulahtisus, kõhukinnisus; harva - stomatiit, aftoosne stomatiit, soole angioödeem; väga harva - glossiit, maohaavand, pankreatiit, igemete hüperplaasia.

Maksa- ja sapiteedest: väga harva - ebanormaalne maksafunktsioon, kolestaas, kollatõbi, hepatiit (sh harvadel juhtudel hepatonekroos), maksaensüümide aktiivsuse suurenemine.

Naha ja nahaaluskoe osas: sageli - naha sügelus koos löövetega ja ilma, nahalööbed, alopeetsia; harva - jäsemete, näo, huulte, limaskestade, keele, neelu ja kõri angioödeem; väga harva - urtikaaria, Stevensi-Johnsoni sündroom, multiformne erüteem, valgustundlikkus, erütroderma, eksfoliatiivne dermatiit, pemfigoidsed reaktsioonid.

Lihas-skeleti ja sidekoest: väga harva - müalgia, artralgia.

Neerude ja kuseteede osa: harva - neerufunktsiooni kahjustus (sealhulgas neerupuudulikkus), polüuuria, oliguuria, urineerimise sagedus; väga harva - nefrootiline sündroom.

Suguelunditest ja rinnast: väga harva - impotentsus, günekomastia.

Üldised häired ja häired süstekohal: harva - valu rinnus, suurenenud väsimus, asteenia, üldine halb enesetunne; väga harva - hüpertermia.

Laboratoorsed ja instrumentaalsed andmed: väga harva - proteinuuria, eosinofiilia, hüponatreemia, karbamiidlämmastiku kontsentratsiooni suurenemine vereplasmas, atsidoos, kreatiniini ja bilirubiini kontsentratsiooni tõus vereseerumis, Hb ja hematokriti vähenemine, leukotsüütide, trombotsüütide arvu vähenemine, tuumavastaste antikehade tiitri suurenemine ESR.

Koostoimed

RAASi topeltblokaad. RAAS-i topeltblokeerimine ARA II, AKE inhibiitorite või aliskireeni (reniini inhibiitor) kasutamisel on seotud arteriaalse hüpotensiooni, minestuse, hüperkaleemia ja neerufunktsiooni häirete (sh äge neerupuudulikkus) suurenenud riskiga. Patsientidel, kes võtavad kaptopriili ja muid RAAS-i mõjutavaid ravimeid, on vajalik vererõhu, neerufunktsiooni ja vere elektrolüütide regulaarne jälgimine..

AKE inhibiitorite samaaegne kasutamine aliskireeni sisaldavate ravimitega on vastunäidustatud suhkurtõve ja / või mõõduka või raske neerupuudulikkusega (GFR alla 60 ml / min / 1,73 m 2) patsientidel ja seda ei soovitata teistele patsientidele..

AKE inhibiitorite samaaegne kasutamine ARA II-ga on vastunäidustatud diabeetilise nefropaatiaga patsientidel ja seda ei soovitata teistele patsientidele.

Kaaliumi säästvad diureetikumid, kaaliumipreparaadid, kaaliumi sisaldavad toidusoola asendajad ja muud seerumi kaaliumisisaldust suurendavad ravimid. Kaptopriili samaaegne kasutamine kaaliumisäästvate diureetikumidega (nagu spironolaktoon, eplerenoon, triamtereen, amiloriid), kaaliumpreparaadid, kaaliumisisaldusega lauasoola asendajad ja muud seerumi kaaliumisisaldust suurendavad ravimid (sh ARA II, hepariin, takroliimus), tsüklosporiin sisaldav ko-trimoksasool (trimetoprim + sulfametoksasool) võib põhjustada kaaliumisisalduse olulist suurenemist vereplasmas. Kaptopriiliga ravimisel tuleks kaaliumisäästvaid diureetikume (näiteks triamtereen, spironolaktoon, amiloriid, eplerenoon) määrata kaaliumipreparaate, kaaliumi sisaldavaid lauasoola asendajaid (sisaldavad märkimisväärses koguses kaaliumiioone) ainult tõestatud hüpokaleemia korral, sest nende kasutamine suurendab hüperkaleemia tekkimise riski.

Kaaliumi säästvad (tiasiid- ja silmus) diureetikumid. Diureetikume võtvatel patsientidel võib kaptopriil tugevdada antihüpertensiivset toimet. Sarnast mõju avaldab ka lauasoola tarbimise piiramine (soolavabad dieedid), hemodialüüs. Tavaliselt tekib vererõhu liigne langus 1 tunni jooksul pärast kaptopriili esimese ettenähtud annuse võtmist.

Muud antihüpertensiivsed ravimid. Kaptopriili ja muu antihüpertensiivse ravi samaaegsel kasutamisel võib täheldada aditiivset toimet. Kaptopriili saab ohutult kasutada koos teiste antihüpertensiivsete ravimitega (näiteks beetablokaatorid või pika toimega BMCC-d). Kaptopriili (koos diureetikumiga või koos sellega) ja sümpaatilist närvisüsteemi mõjutavate ravimite (nt ganglioni blokaatorid, alfa-adrenoblokaatorid) määramisel tuleb olla ettevaatlik..

Vasodilataatorid. Vasodilataatoreid (nt nitroglütseriini) koos kaptopriiliga tuleb kasutada madalaimas efektiivses annuses, kuna on oht liigse vererõhu languse tekkeks..

Tritsüklilised antidepressandid / neuroleptikumid. On võimalik suurendada AKE inhibiitorite antihüpertensiivset toimet (vererõhu edasine langus samaaegsel kasutamisel) ja suurendada ortostaatilise hüpotensiooni tekkimise riski.

Alfa- ja beeta-adrenergilised agonistid. Alfa- ja beeta-adrenomimeetikumid (sümpatomimeetikumid), nagu adrenaliin (adrenaliin), isoproterenool, dobutamiin, dopamiin, võivad vähendada AKE inhibiitorite antihüpertensiivset toimet.

Liitiumpreparaadid. AKE inhibiitorite (eriti koos diureetikumidega) ja liitiumpreparaatide samaaegsel kasutamisel on vereseerumis võimalik liitiumi sisalduse suurenemine ja seetõttu liitiumpreparaatide kardiotoksilise ja neurotoksilise toime suurenemine. Vajadusel peaks liitiumisisaldust vereseerumis perioodiliselt määrama liitiumit ja AKE inhibiitoreid sisaldavate ravimite samaaegne kasutamine..

MSPVA-d, sealhulgas selektiivsed COX-2 inhibiitorid ja atsetüülsalitsüülhappe suured annused (≥3 g päevas). Mittesteroidsed põletikuvastased ravimid, sh COX-2 ja atsetüülsalitsüülhappe selektiivsed inhibiitorid annustes 3 g / päevas või rohkem, võivad vähendada diureetikumide ja teiste antihüpertensiivsete ravimite antihüpertensiivset toimet. Kaptopriili ja indometatsiini (ja võib-olla ka teiste mittesteroidsete põletikuvastaste ravimite, näiteks atsetüülsalitsüülhappe) kombineeritud kasutamisel võib hüpertensioonivastane toime väheneda, eriti arteriaalse hüpertensiooni korral, millega kaasneb madal reniini aktiivsus. Riskifaktoritega (vanadus, hüpovoleemia, diureetikumide samaaegne kasutamine, neerufunktsiooni kahjustus) patsientidel võib mittesteroidsete põletikuvastaste ravimite (sh COX-2 inhibiitorid) ja AKE inhibiitorite (sh kaptopriil) samaaegne kasutamine põhjustada neerufunktsiooni halvenemist kuni ägeda neerupuudulikkuseni.... Tavaliselt on neerufunktsiooni häired sellistel juhtudel pöörduvad. Kaptopriili ja MSPVA-sid kasutavatel patsientidel tuleb perioodiliselt jälgida neerufunktsiooni.

Hüpoglükeemilised ravimid. AKE inhibiitorid, sealhulgas kaptopriil, võivad tugevdada insuliini ja suukaudsete hüpoglükeemiliste ainete (näiteks sulfonüüluurea derivaadid) hüpoglükeemilist toimet. Diabeediga patsientidel, kes võtavad suukaudseid hüpoglükeemilisi ravimeid või insuliini, tuleb regulaarselt jälgida vere glükoosisisaldust, eriti kaptopriiliga samaaegsel kasutamisel esimesel kuul ja vajadusel kohandada hüpoglükeemilise ravimi annust..

Allopurinool, prokaiinamiid, tsütostaatikumid, immunosupressandid, GCS (süsteemsel kasutamisel). Kaptopriili kasutamine allopurinooli või prokainamiidi võtvatel patsientidel suurendab neutropeenia, agranulotsütoosi ja / või Stevensi-Johnsoni sündroomi tekkimise riski. Kaptopriili kasutamine immunosupressante (näiteks tsüklofosfamiidi või asatiopriini) saavatel patsientidel suurendab hematoloogiliste häirete riski.

Kuldpreparaadid. Parenteraalseks manustamiseks mõeldud kuldpreparaatide (naatrium Aurotiomalaat) ja AKE inhibiitorite, sealhulgas kaptopriili samaaegsel kasutamisel on kirjeldatud sümptomite kompleksi (nitraaditaolised reaktsioonid), sealhulgas näonaha loputamine, iiveldus, oksendamine ja arteriaalne hüpotensioon.

MTOR inhibiitorid (imetaja rapamütsiini sihtmärk - rapamütsiini sihtmärk imetajarakkudes, näiteks temsiroliimus, siroliimus, everoliimus). Patsientidel, kes võtsid samaaegselt AKE inhibiitoreid ja mTOR inhibiitoreid (temsiroliimus, siroliimus, everoliimus), suurenes angioödeemi esinemissagedus.

DPP-4 inhibiitorid (gliptiinid), nt sitagliptiin, saksagliptiin, vildagliptiin, linagliptiin. Patsientidel, kes võtsid samaaegselt AKE inhibiitoreid ja DPP-4 inhibiitoreid (gliptiine), täheldati angioödeemi esinemissageduse suurenemist.

Estramustiin. Angioödeemi esinemissageduse suurenemine samaaegsel kasutamisel AKE inhibiitoritega.

Neutraalse endopeptidaasi (NEP) inhibiitorid. AKE inhibiitorite ja ratsekadotriili (enkefalinaasi inhibiitor) samaaegsel kasutamisel on teatatud angioödeemi suurenenud riskist..

AKE inhibiitorite samaaegsel kasutamisel sakubitriili (neprilisiini inhibiitorit) sisaldavate ravimitega suureneb angioödeemi tekkimise oht ja seetõttu on nende ravimite samaaegne kasutamine vastunäidustatud. AKE inhibiitorid tuleb välja kirjutada mitte varem kui 36 tundi pärast sakubitriili sisaldavate ravimite kasutamise lõpetamist. Sakubitriili sisaldavate ravimite väljakirjutamine on vastunäidustatud nii AKE inhibiitoreid saavatel patsientidel kui ka 36 tunni jooksul pärast AKE inhibiitorite kasutamise lõpetamist..

Kudede plasminogeeni aktivaatorid. Vaatlusuuringud on näidanud angioödeemi esinemissageduse suurenemist patsientidel, kes võtavad AKE inhibiitoreid pärast alteplaasi kasutamist isheemilise insuldi trombolüütiliseks raviks.

Manustamisviis ja annustamine

Toas, tund enne sööki.

Annustamisskeem määratakse individuaalselt.

Arteriaalne hüpertensioon, sh. renoveeritav. Ravimit määratakse algannusena 12,5 mg 2 korda päevas. Vajadusel suurendatakse annust järk-järgult (2-4-nädalase intervalliga), kuni saavutatakse optimaalne toime. Kerge kuni mõõduka arteriaalse hüpertensiooniga on tavaline säilitusannus 25 mg 2 korda päevas; maksimaalne annus on 50 mg 2 korda päevas. Raske arteriaalse hüpertensiooni korral on algannus 12,5 mg 2 korda päevas. Annust suurendatakse järk-järgult maksimaalse ööpäevase annuseni 150 mg (50 mg 3 korda päevas)..

Kaptopriili võib kasutada üksi või kombinatsioonis teiste antihüpertensiivsete ravimitega (näiteks tiasiiddiureetikumidega). Kaptopriili tuleb välja kirjutada patsientidele, kes saavad diureetikume eriti ettevaatlikult ja arsti järelevalve all..

Komplitseerimata hüpertensiivse kriisiga on ravimi Kapoten keelealune manustamine võimalik. Kaptopriili algannus on 25 mg (1 tab.). Tablett tuleb asetada keele alla ja hoida seal, kuni see on täielikult lahustunud, ilma vett neelamata ja joomata. Pärast ravimi võtmist peate hoolikalt jälgima vererõhku ja südame löögisagedust. Vererõhu languse puudumisel 30 minuti jooksul pärast ravimi võtmist võite uuesti võtta 25 mg (1 tabel) Capoteni sublingvaalselt. Maksimaalne annus on 50 mg (tabel 2).

CHF. CHF-ga patsientidel tuleb ravi kaptopriiliga alustada hoolika meditsiinilise järelevalve all. Enamikul juhtudel tuleb kaptopriili kasutada koos diureetikumide ja (kui on näidustatud) südameglükosiididega. Kui diureetikumravi viidi läbi enne kaptopriili määramist, tuleb välistada naatriumisisalduse väljendunud vähenemine veres ja / või BCC-s.

Kaptopriili algannus ööpäevas on 6,25 mg 3 korda päevas (kontrollitud või võimaliku hüponatreemia ja / või hüpovoleemiaga patsientidel) või 12,5 mg 3 korda päevas. Tulevikus suurendatakse annust järk-järgult (saavutatud kliinilise efekti hindamiseks vähemalt 2-nädalaste intervallidega), sõltuvalt individuaalsest taluvusest. Kaptopriili keskmine säilitusannus on 25 mg 2-3 korda päevas. Kaptopriili maksimaalne annus on 150 mg päevas (2-3 annust jagatuna).

Äge müokardiinfarkt: esimese 24 tunni jooksul pärast infarkti kliiniliselt stabiilses seisundis. Ägeda müokardiinfarkti korral tuleb ravi Kapoteniga alustada võimalikult kiiresti, kui patsient on kliiniliselt stabiilne. Ravimit määratakse testdoosis 6,25 mg, 2 tunni pärast hemodünaamiliste häirete puudumisel - annuses 12,5 mg, 12 tunni pärast - annuses 25 mg. Alates järgmisest päevast määratakse Kapoteni ravim annuses 100 mg päevas kahes annuses 4 nädala jooksul. 4 nädala pärast tuleb patsiendi seisund ja ettenähtud ravi uuesti hinnata.

Vasaku vatsakese düsfunktsioon (LVEF ≤40%) pärast müokardiinfarkti kliiniliselt stabiilses seisundis. Kliiniliselt stabiilsetel patsientidel võib kaptopriili alustada juba 3 päeva pärast müokardiinfarkti. Kaptopriili esimene annus on 6,25 mg üks kord päevas. Seejärel suurendatakse kaptopriili annust 12,5 mg-ni 3 korda päevas. Tulevikus suurendatakse kaptopriili annust järk-järgult mitme päeva jooksul - mitme nädala jooksul (sõltuvalt taluvusest) kuni 75 mg / päevas (2-3 annusena) kuni maksimaalse ööpäevase annuseni 150 mg (50 mg 3 korda päevas). Haiglas on hoolikalt meditsiinilise järelevalve all soovitatav suurendada kaptopriili annust 75 mg-ni päevas.

1. tüüpi suhkurtõvega seotud diabeetiline nefropaatia (albuminuuria korral üle 30 mg päevas). Kaptopriil on ette nähtud päevaseks annuseks 75-100 mg, jagatuna 2-3 annuseks. I tüüpi suhkurtõve, normaalse vererõhu ja mikroalbuminuuriaga (albumiini eritumine 30–300 mg / päevas) patsientidel on kaptopriili efektiivne annus 50 mg 2 korda päevas. I tüüpi suhkurtõve, normaalse vererõhu ja raske proteinuuriaga (uriini valkude eritumine üle 500 mg päevas) patsientidel on kaptopriili efektiivne annus 25 mg 3 korda päevas..

Spetsiaalsed patsiendirühmad

Neerukahjustus, mis ei ole seotud diabeetilise nefropaatiaga. Kuna kaptopriil eritub peamiselt neerude kaudu, on neerupuudulikkuse korral selle eritumine häiritud. Neerufunktsiooni kahjustusega patsiendid peaksid olema eriti ettevaatlikud ravimi annuse suurendamisel, kasutades väiksemaid annuseid ja / või jälgides annuse suurendamise vahel pikemaid (vähemalt 1-2 nädala) intervalle. Pärast soovitud terapeutilise efekti saavutamist tuleb kaptopriili säilitusannust vähendada ja / või suurendada ravimi annuste vahelist intervalli.

Kui raske neerukahjustusega patsientidel on vaja täiendavat diureetikumravi, eelistatakse tiasiiddiureetikumidele silmusdiureetikume (näiteks furosemiidi)..

Kerge kuni mõõduka raskusastmega neerufunktsiooni kahjustuse korral (GFR üle 40 ml / min / 1,73 m 2). Kaptopriili võib määrata annuses 75-150 mg päevas (annuse kohandamine pole vajalik). Raske neerukahjustuse korral on kaptopriili akumuleerumise vältimiseks soovitatav järgmine annustamisskeem:

GFR, ml / min / 1,73 m2Esialgne päevane annus, mgMaksimaalne ööpäevane annus, mg
> 4025-50150
21–4025100
10–2012.575
2) Kaptopriili annuse kohandamine pole vajalik. Diabeetilise nefropaatia ja raske neerupuudulikkusega (GFR 2) patsientidel ei ole kaptopriiliga kogemusi. Sellistel patsientidel on soovitatav kaptopriili kasutada äärmise ettevaatusega, väiksemate annustena ja / või annuse suurendamise vahel pikemate (vähemalt 1–2 nädalat) intervallide järgimisel..

Eakad patsiendid. Eakatel patsientidel on soovitatav alustada kaptopriili kasutamist annusega 6,25 mg 2 korda päevas. Tulevikus suurendatakse kaptopriili annust järk-järgult. Vererõhu piisava kontrolli tagamiseks on soovitatav annuse pidev kohandamine sõltuvalt ravivastusest ja kaptopriili väikseimate annuste kasutamisest.

Üleannustamine

Sümptomid: vererõhu järsk langus, šokk, stuupor, bradükardia, vee ja elektrolüütide tasakaalu tasakaalustamatus, neerupuudulikkus.

Ravi: maoloputus, adsorbentide ja naatriumsulfaadi lisamine 30 minuti jooksul pärast manustamist, 0,9% naatriumkloriidi lahuse või muude plasmat asendavate lahuste kasutuselevõtt (kõigepealt pange patsient pikali, tõstke jalad üles ja viige seejärel BCC taastamiseks vajalikud meetmed), hemodialüüs. Bradükardia või raskete vagaalse reaktsioonidega - atropiini sisseviimine. Kaaluda võib südamestimulaatori kasutamist. Peritoneaaldialüüs on kaptopriili kehast eemaldamisel ebaefektiivne.

erijuhised

Arteriaalne hüpotensioon. Arteriaalse hüpertensiooniga patsientidel täheldatakse kaptopriili kasutamisel rasket arteriaalset hüpotensiooni ainult harvadel juhtudel. Selle seisundi tekkimise tõenäosus suureneb suurenenud vedelikukaotuse ja hüponatreemia korral (näiteks pärast intensiivset diureetilist ravi, soola tarbimise piiramist, dialüüsi saavatel ja kõhulahtisuse või oksendamisega patsientidel).

Kaptopriili määratakse madala soolasisaldusega või soolavaba dieedi korral patsientidele ettevaatusega. BCC ja vere naatriumisisaldus tuleb enne kaptopriili määramist reguleerida. Vererõhu järsu languse võimalust saab minimeerida diureetikumi esialgse (4–7 päeva) katkestamise või naatriumkloriidi tarbimise suurendamisega (umbes nädal enne vastuvõtmise algust) või määrates ravi alguses kaptopriili väikesed annused (6,25–12, 5 mg päevas). Neerufunktsiooni tuleb regulaarselt jälgida enne ravi alustamist, samuti kaptopriilravi ajal. Vererõhu liigne langus antihüpertensiivsete ravimite kasutamise tõttu võib suurendada südamelihase infarkti või insuldi riski südame isheemiatõve või tserebrovaskulaarse haigusega patsientidel. Arteriaalse hüpotensiooni tekkimisel peaks patsient võtma tõstetud jalgadega horisontaalse positsiooni. Võib osutuda vajalikuks 0,9% naatriumkloriidi lahuse intravenoosne manustamine.

CHF-ga patsientidel täheldatakse umbes pooltel juhtudel mööduvat vererõhu langust algväärtusest üle 20%. Vererõhu langusaste on maksimaalne ravi varases staadiumis (pärast kaptopriili esimeste annuste võtmist) ja stabiliseerub 1-2 nädala jooksul pärast ravi alustamist. BP naaseb tavaliselt algtasemele, ilma et terapeutiline efektiivsus väheneks 2 kuu jooksul. CHF-ga patsientidel tuleb ravi alustada kaptopriili väikeste annustega (6,25–12,5 mg / päevas) arsti järelevalve all. Kaptopriili annuse suurendamine peaks toimuma äärmise ettevaatusega. Iseenesest ei ole mööduv arteriaalne hüpotensioon ravi katkestamise põhjus. Juhtudel, kui arteriaalne hüpotensioon muutub stabiilseks, tuleb annust vähendada ja / või lõpetada diureetikumi ja / või kaptopriili kasutamine.

Aordi- või mitraalstenoos / hüpertroofiline obstruktiivne kardiomüopaatia. Nagu kõiki vasodilatatoorse toimega ravimeid, tuleb ka AKE inhibiitoreid kasutada vasaku vatsakese vere väljavoolu takistuse korral äärmise ettevaatusega. Kaptopriili ei soovitata kasutada hemodünaamiliselt olulise obstruktsiooni korral..

Neerufunktsiooni kahjustus. Mõnel neeruhaigusega patsiendil, eriti neeruarteri raske stenoosiga patsientidel, suureneb pärast vererõhu langust uurea lämmastiku ja kreatiniini kontsentratsioon seerumis. See suurenemine on tavaliselt pöörduv, kui kaptopriilravi lõpetatakse. Nendel juhtudel võib osutuda vajalikuks kaptopriili annuse vähendamine ja / või diureetikumi tühistamine..

Kaptopriili pikaajalise kasutamise taustal on ligikaudu 20% patsientidest seerumi karbamiidi ja kreatiniini kontsentratsioon tõusnud üle 20% võrreldes normaalse või algväärtusega.

Vähem kui 5% patsientidest, eriti raskete nefropaatiatega, tuleb ravi katkestada kreatiniini kontsentratsiooni suurenemise tõttu.

Renovaskulaarne hüpertensioon. Neerarterite kahepoolse stenoosiga või ühe neeru arteri stenoosiga patsientidel suureneb AKE inhibiitorite kasutamisel arteriaalse hüpotensiooni ja neerupuudulikkuse risk. Neerupuudulikkus võib esialgu avalduda ainult väikeste muutustega plasma kreatiniinisisalduses. Kaptopriili ei soovitata neil patsientidel kasutada..

Neeru siirdamine. Puuduvad kogemused kaptopriili kasutamisest hiljuti neeru siirdatud patsientidel. Seetõttu ei ole kaptopriili kasutamine nendel patsientidel soovitatav..

Proteinuuria. Kaptopriili kasutamisel oli 0,7% patsientidest proteinuuria üle 1000 mg päevas. 90% juhtudest esines proteinuuria neerufunktsiooni kahjustusega patsientidel, samuti kaptopriili suurte annuste (üle 150 mg / päevas) kasutamisel. Umbes 20% proteinuuriaga patsientidest areneb nefrootiline sündroom. Enamikul juhtudel kadus proteinuuria koos kaptopriiliga või selle raskusaste vähenes 6 kuu jooksul, hoolimata sellest, kas ravim lõpetati või mitte. Neerufunktsiooni näitajad (vere uurea lämmastik ja kreatiniini kontsentratsioon) olid proteinuuriaga patsientidel peaaegu alati normi piires. Neeruhaigusega patsientidel tuleb uriinivalku mõõta enne ravi alustamist ja perioodiliselt kogu ravikuuri vältel..

Maksa düsfunktsioon. Harvadel juhtudel kaasnes AKE inhibiitorite kasutamisega sündroom, mis algas kolestaatilise kollatõve või hepatiidi ilmnemisega ja edenes fulminantseks maksanekroosiks, mis mõnikord lõppes surmaga. Selle sündroomi tekkimise mehhanism pole teada. Kui AKE inhibiitorit kasutaval patsiendil tekib kollatõbi või maksaensüümide aktiivsus on märkimisväärselt suurenenud, tuleb ravi kaptopriiliga katkestada ja määrata sobiv toetav ravi. Patsient peab olema asjakohase järelevalve all.

Neutropeenia / agranulotsütoos / trombotsütopeenia / aneemia. AKE inhibiitoreid kasutavatel patsientidel on teatatud neutropeenia / agranulotsütoosi, trombotsütopeenia ja aneemia juhtudest. Normaalse neerufunktsiooniga ja muu kahjustusega patsientidel on neutropeenia haruldane. Neerupuudulikkuse korral põhjustas kaptopriili ja allopurinooli samaaegne kasutamine neutropeeniat.

Kaptopriili tuleb kasutada äärmise ettevaatusega süsteemse sidekoehaigusega (sh SLE, skleroderma) patsientidel, kes võtavad immunosupressante, allopurinooli või prokaiinamiidi või nende komplitseerivate tegurite kombinatsiooni, eriti kui neerufunktsiooni häired on juba olemas.

13% neutropeeniaga juhtudest täheldati surma. Peaaegu kõigil juhtudel täheldati sidekoe haiguste, neeru- või südamepuudulikkusega patsientidel surma immunosupressantide võtmise ajal või mõlema nimetatud teguri kombinatsiooniga..

Tulenevalt asjaolust, et sellistel patsientidel tekkis enamus AKE inhibiitorite taustal tekkinud surmaga lõppenud neutropeeniajuhtumeid, tuleb enne ravi alustamist jälgida nende vere leukotsüütide arvu, esimese 3 kuu jooksul - iga 2 nädala tagant, seejärel - iga 2 kuu tagant. Kõigil patsientidel tuleb leukopüütide arvu veres kontrollida esimese 3 kuu jooksul pärast kaptopriiliga ravi alustamist kord kuus, seejärel iga 2 kuu tagant. Kui leukotsüütide arv on alla 4000 / μl, näidatakse korduvat üldist vereanalüüsi, alla 1000 / μl - ravim peatatakse, jätkates patsiendi jälgimist. Tavaliselt taastub neutrofiilide arv 2 nädala jooksul pärast kaptopriili tühistamist.

Mõnel patsiendil tekkisid tõsised nakkushaigused, mis mõnel juhul ei allunud intensiivsele antibiootikumiravile. Kaptopriili kasutamisel kõrge neutropeenia / agranulotsütoosi riskiga patsientidel on soovitatav regulaarselt jälgida leukotsüütide arvu veres. Patsiente tuleb hoiatada nakkushaiguse nähtude ilmnemisel (nt palavik, kurguvalu) viivitamatult arsti poole pöördumisel..

Ülitundlikkusreaktsioonid / angioödeem. AKE inhibiitorite, sealhulgas kaptopriili kasutamisel on harvadel juhtudel esinenud näo, jäsemete, huulte, keele, hääle voltide ja / või kõri angioödeemi. Angioödeem võib areneda ravi ajal igal ajal.

Angioödeemi tekkimisel peate kohe katkestama kaptopriili võtmise ja hoolikalt jälgima patsiendi seisundit, kuni sümptomid täielikult kaovad..

Kui turse on näol lokaliseeritud, ei ole tavaliselt vaja spetsiaalset ravi (sümptomite raskuse vähendamiseks võib kasutada antihistamiine). Isegi juhul, kui esineb ainult keele turse ilma respiratoorse distressi sündroomita, võivad patsiendid vajada pikaajalist jälgimist, kuna ravi antihistamiinikumide ja kortikosteroididega võib olla ebapiisav.

Kõri ja keele tursega seotud angioneurootiline turse võib väga harvadel juhtudel olla surmav. Juhul, kui tursed levivad keelde, neelu või kõri ja on oht hingamisteede obstruktsiooniks, peate kohe süstima s / c 0,3-0,5 ml 0,1% adrenaliini (adrenaliini) lahust ja / või tagama hingamisteede rajad (intubatsioon või trahheostoomia).

Harvadel juhtudel tekkis AKE inhibiitoritega ravi taustal soole turse (soole angioödeem), mis avaldus kõhuvaluna koos iivelduse ja oksendamisega või ilma nendeta, mõnikord ilma eelneva näo angioödeemita ja normaalsel C1-esteraasi tasemel. Diagnoos tehakse kõhuõõne CT, ultraheli või operatsiooni abil. Sümptomid kadusid pärast AKE inhibiitorite kasutamise lõpetamist. AKE inhibiitoreid kasutavatel patsientidel tuleb kõhuvalu diferentsiaaldiagnostika määramisel arvestada sooletursete tekkimise võimalusega.

Patsientidel, kellel on anamneesis AKE inhibiitoritega mitteseotud angioödeem, võib olla suurem risk angioödeemi tekkeks AKE inhibiitoritega ravi ajal.

Musta rassi esindajatel täheldati AKE inhibiitorite kasutamisel angioödeemi tekkimise juhtumeid sagedamini teiste rasside esindajatega võrreldes.

Suurenenud risk angioödeemi tekkeks täheldati patsientidel, kes võtsid samaaegselt AKE inhibiitoreid ja selliseid ravimeid nagu mTOR inhibiitorid (temsiroliimus, siroliimus, everoliimus), DPP-4 inhibiitorid (sitagliptiin, saksagliptiin, vildagliptiin, linagliptiin), estramustiini inhibiitorid (, sakubitriil) ja koeplasminogeeni aktivaatorid.

Anafülaktoidsed reaktsioonid desensibiliseerimisel hymenoptera mürgist pärineva allergeeniga. Harvadel juhtudel täheldati AKE inhibiitoritega ravi ajal patsientidel, kes läbisid hymenoptera mürgi allergeeniga desensibiliseerimist, eluohtlikke anafülaktoidseid reaktsioone. Nendel patsientidel välditi neid reaktsioone, lõpetades ajutiselt ravi AKE inhibiitoriga enne desensibiliseerimise alustamist. Mesilase mürgi immunoteraapiat saavatel patsientidel tuleb kaptopriili vältida.

Anafülaktoidsed reaktsioonid LDL-afereesi ajal. Eluohtlikke anafülaktoidseid reaktsioone on LDL-afereesi ajal dekstraansulfaadiga AKE inhibiitoreid kasutavatel patsientidel harva täheldatud. Neid reaktsioone saab vältida, tühistades ACE inhibiitori ajutiselt enne iga LDL-i afereesiprotseduuri..

Hemodialüüs suure vooluga membraanide abil. AKE inhibiitoreid saavatel patsientidel tuleks hemodialüüsi ajal vältida suure vooluga polüakrüülnitriiliga dialüüsimembraane (nt AN69®), kuna see suurendab anafülaktoidsete reaktsioonide riski. Sellistel juhtudel on vaja kasutada teist tüüpi dialüüsimembraani või kasutada teiste klasside antihüpertensiivseid ravimeid..

Diabeet. Diabeediga patsientidel, kes saavad suukaudseid hüpoglükeemilisi ravimeid või insuliini, tuleb AKE inhibiitorite kasutamise ajal regulaarselt jälgida vere glükoosisisaldust..

Suukaudseid hüpoglükeemilisi ravimeid või insuliini võtvaid patsiente tuleb enne AKE inhibiitorite kasutamise alustamist teavitada vajadusest regulaarselt jälgida vere glükoosisisaldust (hüpoglükeemia), eriti nende ravimite samaaegse kasutamise esimesel kuul..

Köha. AKE inhibiitorite puhul on tavaline köha tavaline. Reeglina on köha ebaproduktiivne, püsiv ja lakkab pärast ravimi kasutamise lõpetamist. Kuiva köha diferentsiaaldiagnoosimisel tuleks arvestada AKE inhibiitoritega seotud köhaga.

Kirurgilised sekkumised / üldanesteesia. Suuremate kirurgiliste operatsioonide ajal, samuti antihüpertensiivse toimega üldanesteetikumide kasutamisel võib AKE inhibiitoreid kasutavatel patsientidel tekkida liigne vererõhu langus (kuna kaptopriil blokeerib reniini kompenseerivast vabanemisest põhjustatud AT II moodustumise). Sellistel juhtudel võetakse madala vererõhu korrigeerimiseks meetmeid BCC suurendamiseks.

Hüperkaleemia. Mõnel juhul võib ACE inhibiitorite, sh. kaptopriil, seerumi kaaliumisisaldus on suurenenud.

Hüperkaleemia tekke riskifaktorid on neerupuudulikkus, vanadus (üle 65-aastased), suhkurtõbi, mõned kaasnevad seisundid (vähenenud BCC, äge südamepuudulikkus dekompensatsiooni staadiumis, metaboolne atsidoos), kaaliumi säästvate diureetikumide (näiteks spironolaktoon, eplerenoon, triamtereen või amiloriid), samuti kaaliumi preparaadid, lauasoola kaaliumi sisaldavad asendajad ja muud ravimid, mis suurendavad kaaliumisisaldust vereplasmas (näiteks hepariin, takroliimus, tsüklosporiin); preparaadid, mis sisaldavad ko-trimoksasooli (trimetoprim + sulfametoksasool).

Kaaliumi sisaldavate toidulisandite, kaaliumi säästvate diureetikumide või kaaliumi sisaldavate lauasoola asendajate kasutamine, eriti neerufunktsiooni häirega patsientidel, võib põhjustada kaaliumisisalduse olulist suurenemist seerumis. Hüperkaleemia võib põhjustada tõsiseid südamerütmihäireid, mis võivad mõnikord lõppeda ka surmaga. Soovitatav on vältida kaaliumi säästvate diureetikumide ja kaaliumpreparaatide samaaegset kasutamist. Vajadusel peaksite kaptopriili ja ülalnimetatud kaaliumi sisaldavate ravimite või vereplasmas kaaliumisisaldust suurendavate ravimite samaaegne kasutamine olema ettevaatlik ja regulaarselt jälgima kaaliumi sisaldust vereseerumis..

Hüpokaleemia. AKE inhibiitorite samaaegsel kasutamisel tiasiiddiureetikumidega ei ole hüpokaleemia oht välistatud. Seetõttu tuleb sellistel juhtudel ravi ajal regulaarselt kontrollida vere kaaliumisisaldust..

RAASi topeltblokaad. RAAS-i (RAAS-i kahekordne blokaad) mõjutavate eri rühmade ravimite samaaegne kasutamine ei ole soovitatav, kuna see oli seotud selliste kõrvaltoimete sagenemisega nagu arteriaalne hüpotensioon, hüperkaleemia ja neerufunktsiooni langus (sealhulgas äge neerupuudulikkus). AKE inhibiitorite samaaegne kasutamine aliskireeni sisaldavate ravimitega on vastunäidustatud suhkurtõve ja / või mõõduka või raske neerupuudulikkusega (GFR alla 60 ml / min / 1,73 m 2) patsientidel ja seda ei soovitata teistele patsientidele..

AKE inhibiitorite samaaegne kasutamine ARA II-ga on vastunäidustatud diabeetilise nefropaatiaga patsientidel ja seda ei soovitata teistele patsientidele.

Juhtudel, kui on vajalik kahe RAAS-i mõjutava ravimi samaaegne määramine, peaks nende kasutamine toimuma arsti järelevalve all äärmise ettevaatusega ja neerufunktsiooni, vererõhu ja vereplasma elektrolüütide regulaarse jälgimisega..

Liitiumpreparaadid. Kaptopriili ja liitiumit sisaldavate ravimite samaaegne kasutamine ei ole soovitatav, kuna viimase toksilisuse tugevnemise oht.

Etnilised erinevused. ACE inhibiitorid on neegritel vähem efektiivsed kui kaukaaslastel, mis võib olla tingitud neegriidide madala reniini aktiivsuse suuremast levimusest..

Muu. Kaptopriili võtmisel võib tekkida valepositiivne uriinianalüüs atsetooni suhtes.

Mõju sõidukite juhtimise võimele, mehhanismidele. Raviperioodil on vaja hoiduda sõidukite juhtimisest ja potentsiaalselt ohtlikest tegevustest, mis nõuavad suuremat tähelepanu ja psühhomotoorsete reaktsioonide kiirust, kuna võib tekkida pearinglus, eriti pärast algannuse võtmist.

Vabastamisvorm

Tabletid, 25 mg. 10 või 14 laud. kontuuriga acheikova pakkimine. 4 blisterpakendit, igas 10 lauda, ​​2 või 4 blisterpakendit, igas 14 lauda. asetatakse pappkarpi.

Tootja

Registreerimistunnistuse / organisatsiooni tootja / omanik, kes aktsepteerib tarbija nõudeid: JSC Keemia- ja Farmaatsiatehas AKRIKHIN (JSC AKRIKHIN). 142450, Venemaa, Moskva piirkond, Noginsky rajoon, Vana Kupavna, tn. Kirov, 29.

Lisateavet Diabeet